EFFORTIL 5 mg, comprimé
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RCP - EFFORTIL 5 mg
EFFORTIL est indiqué dans le traitement du priapisme à bas débit chez l’adulte, notamment au cours de la drépanocytose.
EFFORTIL est indiqué dans la prévention secondaire du priapisme à bas débit chez l’adulte et chez l’enfant âgé de plus de 6 ans, notamment au cours de la drépanocytose.
Posologie
Traitement du priapisme à bas débit avec une érection persistante d’une durée inférieure à 1 h
Adultes
La dose recommandée est de 2 à 4 comprimés en une prise.
Si la détumescence ne se produit pas dans les 20 minutes, une nouvelle dose de 2 à 4 comprimés peut être administrée. Ne pas dépasser 6 comprimés en une prise.
En l'absence de détumescence dans les 30 minutes qui suivent la deuxième prise, le patient devra se rendre aux urgences de l’hôpital le plus proche.
La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 10 comprimés.
En cas d’érection persistante de plus d’une heure après un traitement par EFFORTIL 5 mg, comprimé, l’administration d’étiléfrine par voie intracaverneuse peut être envisagée.
Enfants
Dans cette indication, l’usage chez l’enfant n’est pas recommandé.
Prévention secondaire du priapisme à bas débit
Le traitement préventif doit être envisagé lorsque les épisodes de priapisme deviennent de plus en plus fréquents et interfèrent avec la vie quotidienne: à partir de deux épisodes par mois ou suite à un épisode majeur de priapisme. Il doit être administré pendant au moins 1 mois, et peut être interrompu un mois après le dernier épisode de priapisme.
Il est recommandé aux prescripteurs d’utiliser la dose minimale efficace, de réduire au minimum les périodes de traitement et de réévaluer régulièrement le rapport bénéfice risque du traitement par EFFORTIL 5 mg, comprimé.
L'étiléfrine est administré une fois par jour le soir chez les patients présentant un priapisme nocturne ou deux fois par jour chez les patients présentant un priapisme survenant le jour et la nuit.
Adultes
La dose recommandée est de 2 à 6 comprimés par jour, les doses supplémentaires doivent être ajustées en fonction de l'efficacité. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 10 comprimés.
Enfants âgés de 6 ans et plus, et adolescents
La dose recommandée est de 0,5 mg/kg/jour sans dépasser 6 comprimés. La forme pharmaceutique de cette spécialité, comprimé dosé à 5 mg peut ne pas convenir pour les enfants de moins de 6 ans en raison du risque de fausse route.
En cas d’érection persistante malgré le traitement préventif, le patient devra se rendre aux urgences de l’hôpital le plus proche.
Population pédiatrique
La sécurité et l’efficacité de EFFORTIL 5 mg, comprimé chez les enfants âgés de moins de 2 ans n’ont pas été établies.
Il n’existe pas d’utilisation justifiée de EFFORTIL 5 mg, comprimé dans la population pédiatrique, dans le traitement du priapisme à bas débit avec une érection persistante d’une durée inférieure à 1 h.
Mode d’administration
Voie orale
Ce médicament ne doit jamais être utilisé en cas de :
· insuffisance coronarienne ;
· myocardiopathie obstructive ;
· hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 ;
· hyperthyroïdie ;
· hypertension artérielle ;
· phéochromocytome ;
· glaucome à angle fermé ;
· hypotension artérielle avec réaction hypertensive au passage à la position debout;
· insuffisance cardiaque décompensée ;
· sténose valvulaire cardiaque ou sténose aortique ;
· hypertrophie prostatique avec rétention d'urine ;
· en association avec les sympathomimétiques indirects.
Mises en garde spéciales
Dans le cadre de la prise en charge du priapisme en cas d’inefficacité (récidive de priapisme ou absence de détumescence) de l’étiléfrine administrée par voie orale, le patient doit se rendre aux urgences de l’hôpital le plus proche. L’administration d’étiléfrine par voie orale s’inscrit dans une démarche globale, associant en fonction de chaque situation, un traitement médicamenteux spécifique (étiléfrine par voie intracaverneuse, étiléfrine par voie orale) et des mesures symptomatiques (antalgiques, hydratation, oxygénothérapie) voire un traitement en unité spécialisée (drainage, échanges transfusionnels en urgence, ou indication chirurgicale en cas d’échec).
Excipients
Métabisulfite de sodium.
Le métabisulfite peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d’hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.
Sodium
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
Lactose
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
Précautions d'emploi
La spécialité perd son efficacité chez les patients traités par bêta-bloquants ou par alpha-bloquants.
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
La prudence est nécessaire chez les patients présentant une tachycardie, une arythmie cardiaque ou des troubles cardio-vasculaires sévères.
La prudence est également nécessaire chez les patients ayant un diabète.
La prise d’alcool est un facteur favorisant le priapisme, EFFORTIL doit être pris avec une boisson non alcoolisée.
Associations contre-indiquées
+ Sympathomimétiques indirects
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
Associations déconseillées
+ Anesthésiques volatiles halogénés
Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque).
+ IMAO non sélectifs
Crises hypertensives (inhibition des amines pressives). Du fait de la durée d'action de l'IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
+ Alcaloïdes de l'ergot de seigle, dopaminergiques ou vasoconstricteurs
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
Grossesse
L'utilisation d'EFFORTIL est déconseillée au cours de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données expérimentales ont mis en évidence un effet tératogène.
Allaitement
En l'absence de donnée sur le passage dans le lait maternel, EFFORTIL est déconseillé chez la femme qui allaite.
Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur fréquence en utilisant la classification suivante :
Très fréquent (≥ 1/10); fréquent (≥ 1/100 à < 1/10); peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100); rare (≥ 1/10 000 à < 1/1000) ; très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
| Classe de système d’organe | Effet indésirable | Fréquence |
| Affections du système immunitaire | Hypersensibilité y compris réaction anaphylactoïde et bronchospasme | Fréquence indéterminée |
| Affections psychiatriques | Anxiété | Peu fréquent |
| Insomnie | Peu fréquent | |
| Agitation | Peu fréquent | |
| Affections du système nerveux | Céphalées | Fréquent |
| Tremblement | Peu fréquent | |
| Sensation vertigineuse | Peu fréquent | |
| Affections cardiaques | Palpitations | Peu fréquent |
| Arythmie | Peu fréquent | |
| Tachycardie | Peu fréquent | |
| Angine de poitrine | Fréquence indéterminée | |
| Pression artérielle augmentée | Fréquence indéterminée | |
| Affections vasculaires | Bouffées de chaleur | Fréquence indéterminée |
| Affections gastro-intestinales | Nausée | Peu fréquent |
| Troubles généraux et anomalies au site d’administration | Hyperhidrose | Fréquence indéterminée |
Population pédiatrique
Les données disponibles chez les enfants âgés de moins de 18 ans sont limitées ; aucun nouveau signal de sécurité d'emploi n'a été identifié par rapport à la population adulte.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr/.
Symptômes
Le surdosage aigu accentue les effets indésirables précédemment décrits en rubrique 4.8. Chez les enfants âgés de moins de 2 ans, le surdosage peut provoquer une dépression respiratoire centrale et un coma.
Traitement
Un traitement symptomatique approprié doit être instauré. Des mesures de réanimation doivent être prises en cas de surdosage sévère.
Propriétés pharmacologiques - EFFORTIL 5 mg
Classe pharmacothérapeutique : STIMULANTS CARDIAQUES GLUCOSIDES CARDIOTONIQUES EXCLUS, code ATC : C01CA01.
Mécanisme d’action
L’étiléfrine est un sympathomimétique direct non sélectif sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2 adrénergiques.
L’étiléfrine provoque la contraction des cellules musculaires lisses des corps caverneux au niveau du pénis (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 adrénergique), entraînant la détumescence en cas de priapisme.
L’étiléfrine augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive).
Efficacité et sécurité clinique
Efficacité
Dix articles ont rapporté l'expérience de 141 jeunes enfants, adolescents et adultes exposés à l'étiléfrine orale, dont 139 avaient une drépanocytose.
Adultes
Traitement du priapisme aigu
Selon la littérature disponible publiée et les données post-commercialisation, des doses d'étiléfrine orale allant de 7,5 à 225 mg ont été utilisées dans le traitement du priapisme aigu, la plupart des adultes recevant toutefois 20 à 40 mg. Voir rubrique 4.2 pour les recommandations posologiques.
Prévention secondaire du priapisme
Selon la littérature, des doses quotidiennes d'étiléfrine de 10 à 100 mg ont été utilisées en prévention secondaire, alors que la majorité des patients étaient traités avec des doses quotidiennes de 10 à 30 mg. Dans une étude portant sur 21 adultes atteints de priapisme traités avec une dose plus élevée de 50 à 100 mg, le traitement à l'étiléfrine a été associé à une réduction statistiquement significative de la fréquence et de la gravité du priapisme, avec un suivi de 1 à 48 mois. Chez 49 adultes atteints de drépanocytose, 69 % ont signalé une amélioration des symptômes en utilisant 30 mg d'étiléfrine la nuit. Voir rubrique 4.2 pour les recommandations posologiques.
Population pédiatrique
Selon la littérature disponible publiée et les données post-commercialisation, des doses d'étiléfrine allant de 0,25 mg/kg/jour à 1 mg/kg/jour ont été utilisées pour la prévention secondaire du priapisme chez les enfants > 2 ans, avec des doses administrées entre 4,5 et 40 mg. Dans une série de cas de 8 enfants âgés de 5 à 14 ans, l'étiléfrine prophylactique administré pendant 7 jours à 7 mois a été associée à une rémission prolongée, les rechutes répondant bien entre 7 et 30 jours d'étiléfrine. Voir rubrique 4.2 pour les recommandations posologiques.
Sécurité clinique
Selon la littérature, sur les 141 patients exposés à l’étiléfrine orale dans l’indication du priapisme, 31 patients (soit 22%) ont présenté un effet indésirable. Les effets indésirables reportés sont : 8 palpitations (5,7%), 6 tachycardies (4,2%), 5 manques de sommeil (3,5%), 4 bouches sèches (2,8%), 2 agitation (1,4%), 2 maux de tête, 2 hypertensions, 1 tremblement des mains (0,7%) et 1 anxiété.
Absorption
L'absorption de l'étiléfrine par voie orale est rapide. Pour une dose de 10 mg d'étiléfrine, le pic plasmatique est atteint approximativement 20 minutes après ingestion. La Cmax est de 20 ng/ml après administration d'un comprimé de 5 mg. Toutefois, la biodisponibilité absolue de l'étiléfrine est faible. Elle est d'environ 8 à 12 %, en raison d'un important effet de premier passage hépatique.
Distribution
La fixation de l'étiléfrine aux protéines plasmatiques est faible, 8,5 % à l'albumine et approximativement 23 % aux autres protéines circulantes.
Biotransformation
L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique par conjugaison. Le principal métabolite chez l'Homme est le sulfoconjugué et représente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.
Élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de l'étiléfrine est approximativement de 2 heures. La clairance plasmatique est d'environ 1400 ml/minute. L'excrétion est essentiellement urinaire sous forme de métabolite et d'étiléfrine inchangée. La clairance rénale est d'environ 140 ml/min.
