DECONTRIL 4 MG/2 ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - DECONTRIL 4 MG/2 ML
Trattamento adiuvante di contratture muscolari dolorose nelle patologie acute della colonna vertebrale negli adulti e negli adolescenti dai 16 anni in poi.
Posologia
La dose raccomandata e massima è di 4 mg ogni 12 ore (8 mg al giorno). La durata del trattamento è limitata a 5 giorni consecutivi.
Dosi superiori a quelle raccomandate o l'uso a lungo termine devono essere evitati (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
DECONTRIL non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti sotto 16 anni di età a causa di problematiche di sicurezza (vedere paragrafo 5.3).
Modo di somministrazione
2 fiale nelle 24 ore o secondo prescrizione medica.
Tiocolchicoside non deve essere utilizzato:
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nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
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nei pazienti con paralisi flaccida e ipotonie muscolari
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gravidanza e allattamento con latte materno (vedere paragrafo 4.6)
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nelle donne in età fertile che non usano contraccettivi durante il trattamento con DECONTRIL e per un mese dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.6)
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uomini che non sono disponibili ad usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con DECONTRIL e per 3 mesi dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.6).
La posologia va opportunamente ridotta in caso di comparsa di diarrea a seguito di somministrazione orale.
Dopo somministrazione per via intramuscolare sono stati osservati episodi di sincope vasovagale, pertanto il paziente deve essere monitorato dopo l’iniezione (vedere paragrafo 4.8).
Casi post–marketing di danno epatico sono stati riportati con tiocolchicoside.
I casi gravi (ad esempio epatite fulminante) sono stati osservati in pazienti che avevano assunto contemporaneamente FANS o paracetamolo. I pazienti devono essere informati di interrompere il trattamento e contattare il proprio medico se sviluppano segni e sintomi di danno epatico (vedere paragrafo 4.8).
Tiocolchicoside può far precipitare crisi epilettiche specialmente in pazienti con epilessia o in quelli a rischio di convulsioni (vedere paragrafo 4.8).
Nel caso si dimenticasse di assumere una dose, passare alla successiva evitando di assumere dosi ravvicinate.
Potenziale genotossico
Studi preclinici hanno dimostrato che uno dei metaboliti della tiocolchicoside (SL59.0955) ha indotto aneuploidia (alterazione del numero dei cromosomi nelle cellule in divisione) a concentrazioni vicine all'esposizione umana osservata con dosi di 8 mg due volte al giorno per os (vedere paragrafo 5.3).
L’aneuploidia viene considerata come un fattore di rischio per teratogenicità, tossicità dell’embrione/feto, aborto spontaneo, alterazione della fertilità maschile e un potenziale fattore di rischio per il cancro.
Come misura precauzionale, l'uso del medicinale a dosi superiori alla dose raccomandata o l'uso a lungo termine devono essere evitati (vedere paragrafo 4.2).
I pazienti (di entrambi i sessi) devono essere attentamente informati sui potenziali rischi in caso di gravidanza e sulle misure contraccettive efficaci da seguire (vedere paragrafi 4.3 e 4.6).
Reazioni nel sito di iniezione
In seguito alla somministrazione di tiocolchicoside per via intramuscolare, sono state segnalate reazioni nel sito di iniezione, tra cui necrosi del sito di iniezione ed embolia medicamentosa della cute, nota anche come sindrome di Nicolau e dermatite livedoide (vedere paragrafo 4.8). Durante la somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside deve essere seguita una corretta tecnica di iniezione.
DECONTRIL contiene sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
Contraccezione nella donna e nell’uomo
DECONTRIL è controindicato nelle donne in età fertile e negli uomini che non utilizzano misure contraccettive efficaci (vedere paragrafo 4.3).
A causa del potenziale aneugenico di tiocolchicoside e dei suoi metaboliti, le donne in età fertile devono utilizzare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per 1 mese dopo il completamento del trattamento (vedere paragrafo 5.3).
Gli uomini devono utilizzare misure contraccettive efficaci e non procreare durante il trattamento con tiocolchicoside e per i 3 mesi successivi al completamento del trattamento (vedere paragrafo 4.3).
Gravidanza
I dati relativi all'uso di tiocolchicoside in donne in gravidanza sono limitati. Gli studi su animali hanno mostrato effetti teratogeni (vedere paragrafo 5.3).
DECONTRIL è controindicato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano contraccettivi (vedere paragrafo 4.3).
Allattamento
L'uso di tiocolchicoside è controindicato durante l'allattamento poiché è secreto nel latte materno (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
In uno studio sulla fertilità condotto sui ratti, nessuna alterazione della fertilità è stata osservata a dosi fino a 12 mg/kg, cioè a livelli di dose che non inducono alcun effetto clinico. Tiocolchicoside e i suoi metaboliti esercitano attività aneugenica a diversi livelli di concentrazione, il che è un fattore di rischio di alterazione della fertilità umana (vedere paragrafo 5.3).
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Poiché la comparsa di sonnolenza è una evenienza comune, occorre tenerne conto quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
Disturbi del sistema immunitario Reazioni anafilattiche quali:
Non comuni: prurito Rari: orticaria
Molto rari: ipotensione
Non noti: angioedema e shock anafilattico dopo somministrazione intramuscolare. Patologie del sistema nervoso
Comuni: sonnolenza (vedere paragrafo 4.7). Rari: agitazione e obnubilamento passeggero
Non noti: malessere associato o meno a sincope vasovagale nei minuti successivi a somministrazione intramuscolare, convulsioni (vedere paragrafo 4.4).
Patologie gastrointestinali
Comuni: diarrea (vedere paragrafo. 4.4), gastralgia Non comuni: nausea, vomito
Rari: pirosi dopo somministrazione orale Patologie epatobiliari
Non noti: danno epatico indotto dal medicinale (vedere paragrafo 4.4) Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni: reazioni cutanee allergiche
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non noti: reazioni al sito di iniezione, tra cui dolore, eritema, gonfiore intorno al sito di iniezione; embolia cutis medicamentosa e dermatite livedoide (sindrome di Nicolau).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di
segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Proprietà farmacologiche - DECONTRIL 4 MG/2 ML
Categoria farmacoterapeutica: altri miorilassanti ad azione centrale, codice ATC: M03BX05.
Il tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, glicoside naturale del colchico, dotato di attività miorilassante e del tutto privo di effetti curarosimili. Recentemente è stata evidenziata una sua attività selettiva di tipo agonista sui recettori GABA-ergici e glicinergici. La presenza di tali recettori a vari livelli del sistema nervoso può spiegare l’azione del tiocolchicoside tanto nelle contratture di origine centrale che in quelle di tipo riflesso, reumatiche e traumatiche. Il tiocolchicoside, somministrato per via orale o intramuscolare esercita una progressiva decontrazione dei gruppi muscolari in ipertono nelle affezioni algo-reumatiche con contrattura e negli esiti spastici di emiparesi vascolari, traumatiche, neoplastiche, ecc. Tale decontrazione favorisce la rieducazione motoria del paziente. Somministrato per via topica, il tiocolchicoside esplica attività decontratturante, antiflogistica ed antidolorifica, per cui è particolarmente indicato nella terapia delle affezioni algo-reumatiche dell’apparato muscolo-scheletrico. Il tiocolchicoside non altera la motilità volontaria né interferisce con i muscoli respiratori e risulta privo di effetti sul sistema cardiovascolare.
Assorbimento
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Dopo somministrazione per via intramuscolare, la Cmax di Tiocolchicoside si verifica in 30 minuti e raggiunge i valori di 113 ng/ml dopo una dose di 4 mg, e di 175 ng/ml dopo una dose di 8 mg. I corrispondenti valori di AUC sono rispettivamente 283 e 417 ng.h/ml.
Il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 si osserva anche a concentrazioni più basse, con una Cmax di 11,7 ng/ml che si ottiene 5 ore dopo la dose e una AUC di 83 ng.h/ml.
Non sono disponibili dati per il metabolita inattivo SL59.0955.
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Dopo somministrazione orale, tiocolchicoside non viene rilevato nel plasma. Si osservano solo due metaboliti: il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 e un metabolita inattivo SL59.0955. Per
entrambi i metaboliti, le concentrazioni plasmatiche massime si verificano 1 ora dopo la somministrazione di tiocolchicoside. Dopo una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside la Cmax e l'AUC di SL18.0740 sono rispettivamente circa 60 ng/ml e 130 ng.h/ml. Per SL59.0955 questi valori sono molto più bassi: Cmax circa 13 ng/ml e i valori di AUC sono compresi tra 15,5 ng.h/ml (fino a 3h) e 39,7 ng.h/ml (fino a 24h).
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione di tiocolchicoside è stimato intorno a 42,7 L dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg. Non sono disponibili dati per entrambi i metaboliti.
Biotrasformazione
Dopo somministrazione orale, tiocolchicoside viene prima metabolizzato in aglicone 3-demetiltiocolchicina o SL59.0955. Questa trasformazione avviene principalmente mediante metabolismo intestinale e spiega la mancanza di tiocolchicoside circolante immodificata con questa via di somministrazione.
Il metabolita SL59.0955 viene poi glucuroconiugato in SL18.0740 che ha attività farmacologica equipotente a tiocolchicoside e supporta quindi l'attività farmacologica dopo somministrazione orale di tiocolchicoside. Il metabolita SL59.0955 è inoltre demetilato a didemetil-tiocolchicina.
Eliminazione
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Dopo somministrazione intramuscolare il t1/2 apparente di tiocolchicoside è 1,5 ore e la clearance plasmatica 19,2 l/h.
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Dopo somministrazione orale, la radioattività totale viene escreta principalmente nelle feci (79%), mentre l'escrezione urinaria rappresenta solo il 20%. Tiocolchicoside immodificato non viene escreto né nelle urine né nelle feci. I metaboliti SL18.0740 e SL59.0955 si trovano nelle urine e nelle feci, mentre il didemetil- tiocolchicina viene recuperato solo nelle feci.
Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside, il metabolita SL18.0740 viene eliminato con un t1/2
apparente compreso tra 3,2 e 7 ore e il metabolita SL59.0955 ha un t1/2 medio di 0.8 ore.
Informazioni farmaceutiche - DECONTRIL 4 MG/2 ML
Nessuna nota.
É possibile l'associazione estemporanea in siringa di DECONTRIL soluzione iniettabile 4mg/2ml con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (B12) e complessi vitaminici B1, B6 e B12.