DORZOLAMIDE AUROBINDO 20 MG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - DORZOLAMIDE 20 MG/ML
Dorzolamide Aurobindo è indicato:
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come terapia di associazione con betabloccanti,
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in monoterapia in pazienti che non rispondono ai betabloccanti o nei quali i betabloccanti sono controindicati,
per il trattamento dell’elevata pressione intraoculare in caso di:
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ipertensione oculare,
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glaucoma ad angola aperto,
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glaucoma pseudoesfoliativo.
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Posologia
In monoterapia, il dosaggio è una goccia di dorzolamide nel sacco congiuntivale dell’occhio o degli occhi affetti, tre volte al giorno.
In associazione ad un betabloccante per uso oftalmico, il dosaggio è una goccia di dorzolamide nel sacco congiuntivale dell’occhio o degli occhi affetti due volte al giorno.
Quando Dorzolamide Aurobindo è assunto in sostituzione a un altro agente oftalmico antiglaucoma, sospenda l’altro agente dopo averne assunto un dosaggio giornaliero appropriato e inizi il trattamento con Dorzolamide il giorno successivo.
Se si assume più di un farmaco oftalmico, questi devono essere somministrati a distanza di almeno 10 minuti.
I pazienti devono essere informati della necessità di lavarsi le mani prima dell’uso e di evitare che l’estremità del contagocce venga a contatto con l’occhio o con le zone circostanti.
I pazienti devono essere informati che le soluzioni oculari, se non manipolate correttamente, potrebbero contaminarsi con batteri comuni che causano infezioni oculari. L’uso di soluzioni contaminate possono causare seri danni all’occhio e la conseguente perdita della vista.
I pazienti devono essere istruiti sul corretto utilizzo dei dosatori per uso oftalmico. Modo di somministrazione
Istruzioni per l’uso:
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Prima di usare il farmaco per la prima volta, si assicuri che la fascetta di sicurezza situata sul collo del flacone sia intatta. Uno spazio tra flacone e tappo è normale per un flacone che non è ancora stato aperto.
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Rimuovere il tappo del flacone.
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Inclinare il capo all’indietro e tirare leggermente verso il basso la palpebra inferiore, in modo da formare una piccola tasca fra la palpebra e l’occhio.
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Capovolgere il flacone e premere leggermente finchè una singola goccia non viene introdotta nell’occhio, come prescritto dal medico. NON METTERE A CONTATTO L’ESTREMITA’ DEL CONTAGOCCE CON L’OCCHIO O CON LA PALPEBRA.
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Ripetere i punti 3 e 4 per l’altro occhio, qualora il medico abbia prescritto il trattamento per entrambi gli occhi.
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Ritappare e chiudere il flacone subito dopo l’uso.
Utilizzando l’occlusione nasolacrimale o la chiusura delle palpebre per 2 minuti, l’assorbimento sistemico viene ridotto. Ciò può comportare una diminuzione degli effetti collaterali sistemici e un aumento dell’attività a livello locale.
Popolazione pediatrica:
Sono disponibili dati clinici limitati sulla somministrazione di dorzolamide in pazienti pediatrici tre volte al giorno (per informazioni sul dosaggio pediatrico vedere paragrafo 5.1).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Dorzolamide non è stato studiato in pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (CrCl < 30 ml/min) o con acidosi ipercloremica. Poiché la dorzolamide e i suoi metaboliti sono secreti soprattutto dai reni, l’uso di dorzolamide in questi pazienti è pertanto controindicato.
Dorzolamide non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica e deve pertanto essere usata con cautela in questi pazienti.
Il trattamento di pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso richiede interventi terapeutici in aggiunta ad agenti ipotensivi oculari. Dorzolamide non è stato studiato in pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso.
La dorzolamide contiene un gruppo sulfonamide, che si trova anche nei sulfonamidi, e sebbene sia applicata topicamente, viene assorbita per via sistemica. Di conseguenza, con l’uso topico è possibile che si verifichino gli stessi tipi di reazioni avverse attribuibili alle sulfonamidi, incluse reazioni gravi come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica. Se si manifestano segni di gravi reazioni o ipersensibilità, sospendere l’uso di questo medicinale.
La terapia con inibitori dell’anidrasi carbonica per via orale è stata associata con urolitiasi come risultato di variazioni nei disordini dell’equilibrio acido-base, soprattutto in pazienti con precedente anamnesi positiva per calcoli renali. Sebbene con la dorzolamide non siano stati osservati disordini dell’equilibrio acido-base, l’urolitiasi è stata raramente segnalata. Poiché la dorzolamide è un inibitore topico dell’anidrasi carbonica che è assorbito sistemicamente, i pazienti con una precedente anamnesi positiva per calcoli renali possono essere maggiormente a rischio di urolitiasi mentre usano la dorzolamide.
Se si manifestano reazioni allergiche (es. congiuntivi e reazioni palpebrali), è necessario prendere in considerazione la sospensione del trattamento.
Vi è un potenziale effetto additivo della dorzolamide sugli effetti sistemici noti dell’inibizione dell’anidrasi carbonica in pazienti in trattamento con un inibitore dell’anidrasi carbonica per uso orale e dorzolamide. L’uso concomitante di dorzolamide e di inibitori dell’anidrasi carbonica per via orale non è raccomandato.
Sono stati riportati edema corneale e scompenso corneale irreversibile, durante il trattamento con Dorzolamide Aurobindo, in pazienti con difetti corneali cronici preesistenti e/o anamnesi positiva per interventi chirurgici intraoculari. In questi pazienti la dorzolamide per via topica deve essere utilizzata con cautela.
A seguito delle procedure di filtrazione con somministrazione di soppressori dell’umore acqueo, sono stati riportati distacco della coroide in concomitanza ad ipotonia oculare.
Dorzolamide Aurobindo contiene il conservante benzalconio cloruro:
È stato riportato che il benzalconio cloruro causa irritazione agli occhi, sintomi di secchezza oculare e può influire sul film lacrimale e sulla superficie corneale. Deve essere usato con cautela in pazienti con secchezza oculare e in pazienti in cui la cornea potrebbe essere compromessa.
In caso di uso prolungato, i pazienti devono essere monitorati. Uso di lenti a contatto
Il benzalconio cloruro altera la colorazione delle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell’instillazione e occorre attendere almeno 15 minuti prima di applicarle di nuovo.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per flacone, cioè è essenzialmente ‘senza sodio’.
Popolazione pediatrica
Non sono stati eseguiti studi sulla somministrazione di dorzolamide in pazienti con età gestazionale inferiore a 36 settimane e in pazienti d’età inferiore a 1 settimana. I pazienti con significativa immaturità dei tubuli renali devono essere trattati con dorzolamide solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio a causa della possibilità di acidosi metabolica.
Non sono stati effettuati studi specifici sulle interazioni farmacologiche con dorzolamide.
Negli studi clinici, la dorzolamide è stata impiegata in concomitanza con i seguenti farmaci, senza evidenziare interazioni negative: timololo in soluzione oftalmica, betaxololo in soluzione oftalmica e farmaci per uso sistemico quali ACE-inibitori, calcio-antagonisti, diuretici, antiinfiammatori non steroidei compresa aspirina, ed ormoni (per es. estrogeni, insulina, tiroxina).
Le associazioni della dorzolamide con farmaci miotici e con agonisti adrenergici non sono state valutate adeguatamente durante il trattamento del glaucoma.
Gravidanza
La dorzolamide non deve essere somministrata durante la gravidanza.
I dati relativi all’uso di dorzolamide in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Nei conigli, la dorzolamide si è dimostrata teratogena a dosaggi tossici per la madre (vedere paragrafo 5.3).
Allattamento
Non è noto se la dorzolamide/metaboliti siano escreti nel latte materno. Dati farmacodinamici/ tossicologici disponibili in animali hanno mostrato l’escrezione di dorzolamide/metaboliti nel latte. Si deve decidere se interrompere l’allattamento o interrompere la terapia/astenersi dalla terapia con Dorzolamide Aurobindo tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna. Il rischio per i neonati/lattanti non può essere escluso.
Fertilità
I dati sugli animali non suggeriscono un effetto del trattamento con dorzolamide sulla fertilità maschile e femminile. I dati nell’uomo sono mancanti.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Possibili effetti collaterali, come capogiri e disturbi visivi, possono interferire con la capacità di guidare e di usare macchinari.
Dorzolamide Aurobindo 20 mg/ml collirio, soluzione è stato valutato in più di 1400 individui, in studi clinici controllati e non controllati. Negli studi a lungo termine su 1108 pazienti trattati con Dorzolamide Aurobindo 20 mg/ml collirio, soluzione in monoterapia o come terapia adiuvante a un betabloccante oftalmico, le cause più frequenti di sospensione del trattamento con Dorzolamide Aurobindo 20 mg/ml collirio, soluzione (circa il 3%) sono state reazioni avverse oculari correlate al farmaco, prevalentemente congiuntiviti e reazioni in sede palpebrale.
Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate durante gli studi clinici o durante l’esperienza post-marketing con dorzolamide.
Molto comune: (≥1/10), Comune: (≥1/100, <1/10),
Non comune: (≥1/1.000, <1/100), Rara: (≥1/10.000, <1/1.000),
Molto rara (<1/10.000),
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema nervoso e disturbi psichiatrici:
Comune: cefalea.
Rara: capogiri, parestesia.
Patologie dell’occhio:
Molto comune: bruciore e dolore puntorio.
Comune: cheratite puntata superficiale, congiuntivite, lacrimazione, offuscamento della vista, infiammazione palpebrale, prurito all’occhio, irritazione palpebrale.
Non comune: iridociclite.
Rara: edema corneale, distacco della coroide dopo chirurgia filtrante, ipotonia oculare, irritazione che comprende arrossamento, dolore, incrostazione palpebrale, miopia transitoria (che si è risolta con l’interruzione della terapia).
Non nota sensazione di corpo estraneo nell’occhio, fotofobia.
Patologie cardiache:
Non nota: palpitazioni, tachicardia.
Patologie vascolari:
Non nota: ipertensione.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Rara: epistassi.
Non nota: dispnea.
Patologie gastrointestinali:
Comune: nausea, sensazione di gusto amaro.
Rara: irritazione faringea, secchezza delle fauci.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Rara: dermatite da contatto, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
Patologie renali e urinarie:
Rara: urolitiasi.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: astenia/affaticamento.
Rara: Ipersensibilità: reazioni allergiche sistemiche che includono angioedema, orticaria e prurito, eruzione cutanea, dispnea fiato corto, raramente broncospasmo e segni e sintomi di reazioni locali (reazioni palpebrali).
Esami diagnostici:
L’uso della dorzolamide non è stato associato a squilibri elettrolitici di rilevanza clinica.
Popolazione pediatrica:
Vedere paragrafo 5.1.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sono disponibili solo informazioni limitate per quanto riguarda il sovradosaggio nell’uomo in seguito a ingestione accidentale o intenzionale della dorzolamide cloridrato.
Sintomi
Quanto segue è stato riportato con l’ingestione orale: sonnolenza; applicazione topica: nausea, capogiri, cefalea, affaticamento, anomalie dell’attività onirica e disfagia.
Trattamento
Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. È possibile che si verifichino squilibrio elettrolitico, acidosi ed eventuali effetti sul sistema nervoso centrale. Devono essere monitorati i valori degli elettroliti sierici (in particolare del potassio) e del pH.
Proprietà farmacologiche - DORZOLAMIDE 20 MG/ML
Categoria farmacoterapeutica: Preparazioni antiglaucoma e miotici, Inibitori dell’anidrasi carbonica, dorzolamide, codice ATC: S01EC03.
Meccanismo di azione
L’anidrasi carbonica (AC) è un enzima che si ritrova in molti tessuti corporei, compresi gli occhi. Nell’uomo, l’anidrasi carbonica è presente in diversi isoenzimi, il più attivo dei quali è l’anidrasi carbonica II (AC-II) rilevato principalmente nei globuli rossi ma anche in altri tessuti. L’inibizione dell’anidrasi carbonica nei processi ciliari dell’occhio riduce la secrezione di umore acqueo. Ne consegue una riduzione della pressione intraoculare (PIO).
Dorzolamide contiene la dorzolamide cloridrato, un potente inibitore dell’anidrasi carbonica II umana. In seguito alla somministrazione topica oculare, la dorzolamide riduce la pressione intraoculare elevata, sia in presenza che in assenza di glaucoma. La pressione intraoculare elevata è un importante fattore di rischio nella patogenesi del danno del nervo ottico e della perdita del campo visivo. La dorzolamide non determina costrizione pupillare e riduce la pressione intraoculare senza provocare effetti collaterali come cecità notturna e spasmo da accomodazione. La dorzolamide ha effetto scarso o nullo sulla frequenza del polso o sulla pressione arteriosa.
Anche i bloccanti beta-adrenergici per uso topico abbassano la PIO attraverso la riduzione della secrezione di umore acqueo, ma con un differente meccanismo di azione. Gli studi hanno dimostrato che quando la dorzolamide viene somministrata in aggiunta ad un betabloccante per uso topico, si osserva un’ulteriore riduzione della PIO; questo risultato concorda con gli effetti additivi riportati di betabloccanti e inibitori dell’anidrasi carbonica per uso orale.
Effetti farmacodinamici Efficacia e sicurezza clinica Pazienti adulti
In pazienti con glaucoma o con ipertensione oculare, l’efficacia della dorzolamide somministrata tre volte al giorno in monoterapia (livelli basali di PIO ≥ 23 mmHg) o somministata due volte al giorno come terapia adiuvante durante il trattamento con betabloccanti oftalmici (livelli basali di PIO ≥ 22 mmHg) è stata dimostrata in studi clinici a larga scala della durata massima di un anno. L’effetto ipotensivo sulla PIO della dorzolamide in monoterapia o come terapia adiuvante è stato dimostrato per tutto il giorno e questo effetto è stato mantenuto durante la somministrazione a lungo termine. L’efficacia della monoterapia a lungo termine è risultata simile a quella del betaxololo e leggermente inferiore a quella del timololo. Quando somministrata come terapia adiuvante ai beta-bloccanti oftalmici, la dorzolamide ha mostrato un effetto ipotensivo aggiuntivo sulla PIO, simile a quello della pilocarpina al 2% una volta al giorno.
Popolazione pediatrica
Uno studio multicentrico, controllato con principio attivo, in doppio cieco, della durata di tre mesi è stato condotto su 184 (122 per dorzolamide) pazienti pediatrici di età compresa tra una settimana e fino a 6 anni affetti da glaucoma o pressione intraoculare elevata (livelli basali di PIO ≥22 mmHg) per valutare la sicurezza di Dorzolamide in somministrazione topica tre volte al giorno. Approssimativamente la metà dei pazienti in entrambi i gruppi di trattamento presentava una diagnosi di glaucoma congenito; altre eziologie comuni erano sindrome di Sturge Weber, disgenesia mesenchimale iridocorneale, afachia. La distribuzione per età e tipo di trattamento nella fase di monoterapia era la seguente:
| Dorzolamide 2% | Timololo | |
| Coorte di età < 2 anni | N=56Intervallo d’età: 1-23 mesi | Timololo GS 0.25% N=27 Intervallo d’età: da 0.25 a 22 mesi |
| Coorte di età ≤ 2 - < 6 anni | N=66Intervallo d’età: 2-6 anni | Timololo 0.50% N=35 Intervallo d’età: da 2 a 6 anni |
In entrambe le coorti di età circa 70 pazienti hanno ricevuto il trattamento per almeno 61 giorni e circa 50 pazienti per 81-100 giorni.
Se la PIO non era adeguatamente controllata con dorzolamide o timololo in soluzione gelificante in monoterapia, è stato effettuato un passaggio alla terapia in aperto come segue: 30 pazienti <2 anni sono stati trasferiti alla terapia concomitante con timololo in soluzione gelificante allo 0,25% al giorno e dorzolamide al 2% tre volte al giorno; 30 pazienti ≥2 anni sono stati trasferiti all’associazione predefinita dorzolamide 2%/timolo 0,5% due volte al giorno.
In generale, questo studio non ha rivelato ulteriori problematiche di sicurezza nei pazienti pediatrici; circa il 26% (20% per dorzolamide in monoterapia) dei pazienti pediatrici ha manifestato eventi avversi farmaco-correlati, la maggioranza dei quali erano effetti oculari locali quali bruciore e sensazione di puntura o di iniezione e dolore agli occhi. Una piccola percentuale <4% ha manifestato edema corneale o annebbiamento. Le reazioni a livello locale erano simili per frequenza a quelle del farmaco di confronto. Nei dati post-marketing, è stata riferita acidosi metabolica nei pazienti molto piccoli affetti da immaturità/insufficienza renale.
I risultati di efficacia nei pazienti pediatrici indicano che la diminuzione media di PIO osservata nel gruppo dorzolamide era paragonabile a quella del gruppo timololo, per quanto con un leggero vantaggio numerico a favore del timololo.
Non sono disponibili studi sull’efficacia a lungo termine (>12 settimane).
Diversamente dagli inibitori dell’anidrasi carbonica per uso orale, la somministrazione topica di dorzolamide cloridrato consente un’azione diretta sull’occhio con dosi sostanzialmente inferiori e, quindi, con una minore esposizione sistemica alla sostanza attiva. Negli studi clinici, questo ha comportato una riduzione della PIO senza squilibri acido-base o elettrolitici caratteristici degli inibitori dell’anidrasi carbonica per uso orale.
Quando applicata topicamente, la dorzolamide raggiunge il circolo sistemico. Per valutare la potenzialità di un’inibizione dell’anidrasi carbonica a livello sistemico dopo somministrazione topica, sono state misurate le concentrazioni di sostanza attiva e del suo metabolita negli eritrociti (GR) e nel plasma, nonché il grado di inibizione dell’anidrasi carbonica negli eritrociti. Con la terapia cronica, la dorzolamide si accumula negli eritrociti a causa di un legame selettivo con l’AC-II, mentre le concentrazioni plasmatiche della sostanza attiva in forma libera rimangono estremamente basse. Dalla sostanza attiva si forma un singolo N-desetil metabolita, che inibisce la AC-II meno potentemente della sostanza attiva da cui deriva ma che inibisce anche un isoenzima meno attivo (AC-I). Anche il metabolita si accumula nei globuli rossi dove si lega principalmente alla AC-I. La dorzolamide si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (approssimativamente il 33%). La dorzolamide viene escreta principalmente nelle urine in forma immodificata; anche il metabolita è escreto nelle urine. A fine trattamento, la dorzolamide viene eliminata dai globuli rossi secondo una cinetica non lineare, il che determina inizialmente un rapido declino delle concentrazioni della sostanza attiva, cui fa seguito una fase di eliminazione più lenta con un’emivita del farmaco di circa 4 mesi.
Quando la dorzolamide è stata somministrata per via orale per simulare la massima esposizione sistemica dopo la somministrazione topica oculare a lungo termine, lo stato stazionario è stato raggiunto in 13 settimane. Allo stato stazionario, non erano praticamente presenti nel plasma in forma libera né la sostanza attiva né il suo metabolita; inoltre, l’inibizione dell’AC a livello degli eritrociti è risultata inferiore a quella ritenuta necessaria per osservare un effetto farmacologico sulla funzione renale o respiratoria. Simili risultati farmacocinetici sono stati osservati dopo la somministrazione topica cronica della dorzolamide.
Tuttavia, in alcuni pazienti anziani con compromissione renale (clearance della creatinina stimata 30-60 ml/min) sono state rilevate maggiori concentrazioni di metabolita negli eritrociti, ma ciò non è stato associato direttamente a differenze significative nell’inibizione dell’anidrasi carbonica o ad effetti collaterali sistemici clinicamente significativi.
Informazioni farmaceutiche - DORZOLAMIDE 20 MG/ML
Mannitolo Idrossietilcellulosa Benzalconio cloruro Sodio citrato
Idrossido di sodio per l’aggiustamento del pH Acqua per soluzioni iniettabili.
Conservare il flacone nell’astuccio esterno per proteggere il medicinale dalla luce. Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Flacone per medicinale ad uso oftalmico in polietilene a media densità bianco opaco con contagocce sigillato e un tappo composto da due parti assemblate. Ogni flacone contiene 5 ml di soluzione.
Dorzolamide Aurobindo è disponibile nelle seguenti confezioni: 1 flacone, 3 flaconi e 6 flaconi.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.