FINASTERIDE AHCL 1 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Interazioni con
Restrizioni d'uso
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
Utilizza l'app Mediately
Ottieni informazioni sui farmaci più velocemente.
Oltre 36k valutazioni
RCP - FINASTERIDE 1 MG
Finasteride AHCL 1 mg è indicato per il trattamento del primo stadio della perdita di capelli (alopecia androgenetica) nei maschi. Finasteride AHCL 1 mg stabilizza il processo dell’alopecia androgenetica negli uomini di 18-41 anni. La sua efficacia nella recessione bitemporale o nella perdita dei capelli non è stata determinata.
Finasteride non è indicato per l’uso in donne o bambini ed adolescenti.
Posologia
Solo per uso orale.
La dose consigliata è di una compressa di 1 mg al giorno. Finasteride AHCL 1 mg può essere assunto con o senza cibo. La compressa deve essere ingerita intera e non deve essere divisa o frantumata (Vedere paragrafo 6.6).
Non c’è evidenza che un aumento del dosaggio determini un aumento dell’efficacia.
L’efficacia e la durata del trattamento devono essere continuamente valutate dal medico curante. In genere, prima che si possa avere evidenza di stabilizzazione della perdita dei capelli, sono richiesti da tre a sei mesi di trattamento in mono-somministrazione giornaliera. Per mantenere il beneficio è consigliato l’uso continuato. Se il trattamento viene sospeso, gli effetti benefici iniziano a regredire in sei mesi e ritornano al livello di base in 9-12 mesi.
Modo di somministrazione Solo per uso singolo.
Donne che sono o possono potenzialmente essere in gravidanza, non devono venire a contatto con compresse di Finasteride AHCL 1 mg frantumate o rotte a causa del possibile assorbimento della finasteride e del conseguente rischio
potenziale per il feto di sesso maschile (vedere 4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento). Le compresse di Finasteride AHCL 1 mg hanno un rivestimento che impedisce il contatto con il principio attivo durante la normale manipolazione, purché le compresse non siano rotte o frantumate.
Pazienti con danno renale
Nei pazienti con insufficienza renale non è richiesto l’aggiustamento della dose.
Pazienti con compromissione epatica
Non sono disponibili dati nei pazienti con insufficienza epatica
Finasteride non deve essere utilizzato nei bambini/negli adolescenti. Controindicato nelle donne e nei bambini (vedere paragrafi 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”, 4.6 “Gravidanza e allattamento” e 5.1 “Proprietà farmacodinamiche”). Non deve essere assunto da uomini che prendono Finasteride 5 mg Compresse o qualsiasi altro inibitore della 5α- reduttasi per l’iperplasia prostatica benigna o qualsiasi altra patologia.
Ipersensibilità a finasteride o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Popolazione pediatrica
Finasteride non deve essere utilizzato nei bambini. Non esistono dati che dimostrino efficacia o sicurezza di finasteride in bambini di età inferiore a 18 anni.
Effetti sull’antigene prostatico specifico (PSA)
In studi clinici con Finasteride 1 mg Compresse in uomini di 18-41 anni di età, il valore medio dell’antigene prostatico specifico (PSA) sierico è diminuito da 0,7 ng/ml, valore basale, a 0,5 ng/ml al 12° mese. Negli uomini in terapia con Finasteride AHCL 1 mg, si deve tener presente di raddoppiare i valori del PSA.
Effetti sulla fertilità
Vedere paragrafo 4.6 “Fertilità, gravidanza e allattamento.
Cancro della mammella
E’ stato riferito carcinoma mammario in uomini che assumevano finasteride durante sperimentazioni cliniche e nel periodo post-marketing.
I medici devono istruire i loro pazienti a riferire prontamente qualsiasi cambiamento nel tessuto mammario come noduli, dolore, ginecomastia o secrezione dai capezzoli.
Compromissione epatica
Non è stato studiato l’effetto dell’insufficienza epatica sulla farmacocinetica della finasteride.
Alterazioni dell’umore e depressione
In pazienti trattati con finasteride 1 mg sono state segnalate alterazioni dell'umore tra cui umore depresso, depressione e, meno frequentemente, ideazione suicidaria. I pazienti devono essere monitorati per i sintomi psichiatrici e se questi si verificano, il trattamento con finasteride deve essere interrotto e il paziente deve consultare un medico.
Intolleranza al lattosio
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non
devono assumere questo medicinale.
Sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
La finasteride è metabolizzata principalmente dal sistema enzimatico metabolizzante dei farmaci legato al citocromo P4503A4.. Sebbene sia stato stimato un basso rischio che la finasteride modifichi la farmacocinetica di altri farmaci, è probabile che gli induttori e gli inibitori del citocromo P450 3A4 interferiscano con le concentrazioni plasmatiche di finasteride. Ad ogni modo, sulla base di margini di sicurezza accertati, è improbabile che un qualsiasi incremento dovuto all’uso concomitante di tali inibitori sia di rilevanza clinica. I farmaci che sono stati studiati nell’uomo comprendono: antipirina, digossina, glibenclamide, propranololo, teofillina e warfarin. Non sono state trovate interazioni.
Data l’assenza di dati per l’uso concomitante della finasteride e del minoxidil topico nella calvizie di modello maschile, l’associazione non è raccomandata.
Gli studi d’interazione sono stati condotti solo negli adulti.
Uso durante la gravidanza
Finasteride è controindicato nelle donne a causa del rischio in gravidanza (vedere paragrafo 4.3).
Poiché gli inibitori della 5-α-reduttasi di tipo II inibiscono la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) in alcuni tessuti, questi farmaci, inclusa la finasteride, se somministrati ad una donna in gravidanza, possono causare anormalità dei genitali esterni, nel caso di un feto di sesso maschile (vedere paragrafi 5.3 e 6.6).
Allattamento: Finasteride AHCL 1 mg non è indicato per l’uso nelle donne. Non è noto se la finasteride venga escreta nel latte materno.
Fertilità
Mancano i dati a lungo termine sulla fertilità nell’uomo e non sono stati condotti studi specifici negli uomini ipofertili. I pazienti di sesso maschile che avevano intenzione di concepire un figlio sono stati inizialmente esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Sebbene gli studi sugli animali non abbiano dimostrato effetti negativi rilevanti sulla fertilità, segnalazioni spontanee di infertilità e/o di scarsa qualità del liquido seminale sono pervenute dopo l’immissione in commercio. In alcuni di questi casi riferiti, i pazienti presentavano altri fattori di rischio che avrebbero potuto contribuire all’infertilità. La normalizzazione o il miglioramento della qualità del liquido seminale sono stati riferiti dopo l’interruzione della finasteride. I pazienti che stanno pianificando di concepire un figlio dovrebbero considerare di interrompere la terapia.
Finasteride ha un’influenza trascurabile o nulla sulla capacità di guidare o sull’uso di macchinari.
Le reazioni avverse durante gli studi clinici e/o l’uso post-marketing sono elencate nella tabella che segue.
Le frequenze degli effetti indesiderati sono le seguenti: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000,
≤1/1.000), molto raro (<1/10.000), frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
La frequenza delle reazioni avverse riferite durante l’uso post-marketing non può essere determinata, in quanto sono derivate da segnalazioni spontanee.
| Disturbi del sistema immunitario: | Non nota: Reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzione cutanea, prurito, orticaria e angioedema (gonfiore delle labbra, della lingua, della gola e del viso). |
| Patologie cardiache: | Non nota: Palpitazione |
| Disturbi psichiatrici: | Non comune*: Riduzione della libido, depressioneNon nota: ansietà |
| Patologie epatobiliari: | Non nota: Aumento degli enzimi epatici. |
| Patologiedell’apparato riproduttivo e della mammella: | Non comune*: Disfunzione erettile, disturbi dell’eiaculazione (incluso il ridotto volume dell’eiaculato)Non nota: Dolorabilità ed ingrossamento della mammella (ginecomastia), dolore testicolare, infertilità*** Vedere sezione 4.4. |
*
Incidenze presentate come differenza rispetto al placebo negli studi clinici al mese 12..
† Questa reazione avversa è stata identificata attraverso la sorveglianza post- marketing, ma l'incidenza negli studi clinici randomizzati e controllati di Fase III (Protocolli 087, 089 e 092) non era diversa tra finasteride e placebo.$
Inoltre, nell’uso post-marketing è stato riportato quanto segue: persistente disfunzione sessuale (ridotta libido, disfunzione erettile e disturbi dell’eiaculazione) dopo l’interruzione del trattamento con finasteride; carcinoma mammario maschile (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).
Gli effetti indesiderati sessuali correlati al farmaco sono risultati più comuni negli uomini trattati con finasteride rispetto agli uomini trattati con placebo, con frequenze durante i primi 12 mesi di 3,8% versus 2,1%, rispettivamente. L’incidenza di questi effetti è diminuita fino allo 0,6% negli uomini trattati con finasteride nei quattro anni successivi. Circa l’1% degli uomini in ciascun gruppo di trattamento ha interrotto lo studio a causa di effetti avversi inerenti la sfera sessuale correlati al farmaco nei primi 12 mesi, e l’incidenza è scesa successivamente.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite Agenzia Italiana del Farmaco Sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Proprietà farmacologiche - FINASTERIDE 1 MG
Categoria farmacoterapeutica: Altri prodotti dermatologici Codice ATC: D11 AX10
Meccanismo d’azione
La finasteride è un 4-azasteroide che inibisce la 5α-reduttasi di tipo II (presente nei follicoli piliferi) con selettività 100 volte più alta rispetto alla 5α- reduttasi di tipo I, e blocca la conversione periferica del testosterone nell’androgeno diidrotestosterone (DHT). Negli uomini che presentano la perdita dei capelli di tipo maschile, il cuoio capelluto calvo contiene minuscoli follicoli piliferi e maggiori quantità di DHT. La finasteride inibisce il processo responsabile della miniaturizzazione dei follicoli piliferi del cuoio capelluto, che può rendere reversibile il processo della calvizie.
Efficacia clinica
Studi negli uomini:
L’efficacia di Finasteride 1 mg Compresse è stata dimostrata in tre studi condotti in 1879 uomini di 18-41 anni di età con perdita di capelli da lieve a moderata, ma non completa, al vertice della testa e perdita di capelli nell’area media/frontale. In questi studi, la crescita dei capelli è stata valutata utilizzando quattro misurazioni separate, comprendenti la conta dei capelli, i punteggi assegnati alle fotografie del capo da un gruppo di esperti dermatologi, la valutazione dello sperimentatore e l’autovalutazione del paziente. Nei due studi condotti in uomini con perdita di capelli al vertice, il trattamento con Finasteride 1 mg Compresse è continuato per 5 anni, e durante questo periodo i pazienti hanno registrato un miglioramento rispetto al basale. Negli uomini trattati con Finasteride 1 mg Compresse questi miglioramenti sono stati generalmente maggiori a 2 anni e sono diminuiti gradualmente successivamente (ad es. la conta dei capelli in un’area rappresentativa di 5,1 cm² è aumentata di 88 capelli dal basale a 2 anni e di 38 capelli dal basale a 5 anni); la perdita di capelli nel gruppo trattato con placebo è peggiorata progressivamente rispetto al basale (riduzione di 50 capelli a 2 anni e 239 capelli a 5 anni). Pertanto, anche se il miglioramento rispetto al basale negli uomini trattati con Finasteride 1 mg Compresse non è aumentato ulteriormente dopo 2 anni, la differenza tra i gruppi di trattamento ha continuato ad aumentare durante tutto il periodo di 5 anni degli studi. Il trattamento con Finasteride 1 mg Compresse per 5 anni ha prodotto la stabilizzazione della perdita di capelli nel 90% degli uomini, in base alla valutazione fotografica e nel 93% in base alla valutazione dello Sperimentatore.
Inoltre, una maggiore crescita dei capelli è stata osservata nel 65% degli uomini trattati con Finasteride 1 mg Compresse in base alle conte dei capelli, nel 48% in base alla valutazione fotografica e nel 77% in base alla valutazione dello Sperimentatore. Nel gruppo trattato con placebo, invece, la perdita graduale dei capelli è stata osservata nel 100% degli uomini in base alla conta dei capelli, nel 75% in base alla valutazione fotografica e nel 38% in base alla valutazione dello Sperimentatore. Inoltre, l’autoaccertamento dei pazienti ha dimostrato aumenti significativi nella densità dei capelli, riduzioni della perdita di capelli e miglioramento dell’aspetto dei capelli dopo il trattamento nel corso di 5 anni con Finasteride 1 mg Compresse (vedere Tabella sotto).
Percentuale dei pazienti con miglioramento, come valutato con ciascuna delle 4 misurazioni
| Anno 1† | Anno 2†† | Anno 5†† | ||||
| FINASTERIDE 1 MG COMPRESSE | Placebo | FINASTERIDE 1 MG COMPRESSE | Placebo | FINASTERIDE 1 MG COMPRESSE | Placebo | |
| Conta dei capelli | (N=679) 86 | (N=672) 42 | (N=433) 83 | (N=47) 28 | (N=219) 65 | (N=15) 0 |
| Valutazione fotografica complessiva | (N=720) 48 | (N=709) 7 | (N=508) 66 | (N=55) 7 | (N=279) 48 | (N=16) 6 |
| Valutazione dello Sperimentatore | (N=748) 65 | (N=747) 37 | (N=535) 80 | (N=60) 47 | (N=271) 77 | (N=13) 15 |
| Autovalutazione del paziente: soddisfazione dell’aspettocomplessivo dei capelli | (N=750) 39 | (N=747) 22 | (N=535) 51 | (N=60) 25 | (N=284) 63 | (N=15) 20 |
† Randomizzazione 1:1 FINASTERIDE 1 MG COMPRESSE a placebo
†† Randomizzazione 9:1 FINASTERIDE 1 MG COMPRESSE a placebo
In uno studio della durata di 12 mesi, su uomini con perdita di capelli nell’area media/frontale, la conta dei capelli è stata ottenuta in un’area rappresentativa di 1 cm² (circa 1/5 della misura dell’area selezionata per gli studi del vertice della testa). La conta dei capelli, regolata per un’area di 5,1 cm², è aumentata di 49 capelli (5%) rispetto al basale e di 59 capelli (6%) rispetto al placebo. Questo studio ha inoltre dimostrato significativi miglioramenti nell’autovalutazione del paziente, nella valutazione dello Sperimentatore e nei punteggi delle fotografie del capo da parte di un pannello di esperti composto da dermatologi. Due studi durati 12 e 24 settimane hanno dimostrato che una dose 5 volte la dose consigliata (finasteride 5 mg al giorno) ha prodotto una riduzione mediana del volume di eiaculato di circa 0,5 ml (-25%) rispetto al placebo. Questa diminuzione è risultata reversibile dopo l’interruzione della terapia. In uno studio durato 48 settimane, Finasteride 1 mg al giorno ha prodotto una riduzione mediana del volume di eiaculato di 0,3 ml (-11%) rispetto ad una riduzione di 0,2 ml (-8%) per il placebo. Non sono stati osservati effetti sulla conta, sulla motilità o sulla morfologia degli
spermatozoi. Non sono disponibili dati a più lungo termine. Non è stato possibile effettuare studi clinici che chiariscano direttamente i possibili effetti negativi sulla fertilità. Tuttavia, tali effetti sono stati ritenuti improbabili (vedere anche 5.3 Dati preclinici di sicurezza).
Studi nelle donne
La mancanza di efficacia è stata dimostrata nelle donne post-menopausali con alopecia androgenetica che sono state trattate con Finasteride 1 mg Compresse in uno studio di 12 mesi controllato con placebo (n=137). Queste donne non hanno dimostrato alcun miglioramento nella conta dei capelli, nell’autovalutazione delle pazienti, nella valutazione dello Sperimentatore, o nei punteggi basati sulle fotografie standardizzate, rispetto al gruppo trattato con placebo.
Assorbimento
Relativamente ad una dose endovenosa di riferimento, la biodisponibilità orale della finasteride è di circa l’80%. La biodisponibilità non è influenzata dal cibo. Le concentrazioni plasmatiche massime della finasteride sono raggiunte circa due ore dopo la somministrazione e l’assorbimento è completo dopo sei- otto ore.
Distribuzione
Il legame proteico è di circa il 93%. Il volume di distribuzione della finasteride è di circa 76 litri.
Allo stato stazionario, seguendo la somministrazione di 1 mg/giorno, la concentrazione plasmatica massima di finasteride è risultata in media di 9,2 ng/ml ed è stata raggiunta 1-2 ore dopo la dose; l’AUC (0-24 ore) è risultata di 53 ng•ora/ml.
La finasteride è stata rilevata nel fluido cerebrospinale (CSF), ma non risulta che il farmaco si concentri preferenzialmente nel fluido cerebrospinale. Una piccola quantità di finasteride è stata inoltre rilevata nel liquido seminale dei soggetti trattati con il farmaco.
Biotrasformazione
La finasteride viene metabolizzata principalmente attraverso il sistema del citocromo P450 3A4 senza però interferire con esso. Nell’uomo, in seguito ad una dose orale di finasteride marcata con 14C, sono stati identificati due metaboliti della finasteride che possiedono solo una piccola frazione dell’attività di inibizione della 5α-reduttasi della finasteride.
Eliminazione
Nell’uomo, in seguito ad una dose orale di finasteride marcata con 14C, il 39% della dose è stato escreto nelle urine sotto forma di metaboliti (virtualmente non è stato escreto nelle urine farmaco immodificato) e il 57% della dose totale è stato escreto nelle feci.
La clearance plasmatica è di circa 165 ml/min.
La velocità di eliminazione della finasteride diminuisce leggermente con l’età. L’emivita terminale media è di circa 5-6 ore negli uomini di 18-60 anni di età e di 8 ore negli uomini di più di 70 anni di età. Questi risultati non sono clinicamente significativi e per questo non è giustificata una riduzione del dosaggio negli anziani.
Caratteristiche nei pazienti
Nessun aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza renale non dializzati.
