URAPIDIL KALCEKS 50 MG SOLUZIONE INIETTABILE PER INFUSIONE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - URAPIDIL 50 MG
Emergenze ipertensive (ad es. crisi ipertensive), forme da severe a estremamente severe di malattia ipertensiva, ipertensione resistente al trattamento.
Riduzione controllata della pressione arteriosa in pazienti ipertesi durante e/o dopo intervento chirurgico.
Urapidil Kalceks è indicato negli adulti.
Posologia
Emergenza ipertensiva, forme severe ed estremamente severe di ipertensione e ipertensione resistente al trattamento
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Iniezione endovenosa
Come iniezione, 10-50 mg di urapidil sono somministrati lentamente, per via endovenosa con monitoraggio continuo della pressione arteriosa.
La manifestazione dell’effetto ipotensivo si manifesta entro 5 minuti dall’iniezione. L’iniezione di urapidil può essere ripetuta in funzione della risposta pressoria.
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Infusione endovenosa lenta continua o infusione continua tramite pompa a siringa
La soluzione per infusione lenta continua, utilizzata per il mantenimento del livello di pressione arteriosa raggiunto con l’iniezione, è preparata nel modo seguente: in genere 250 mg di urapidil vengono aggiunti a 500 ml di una soluzione per infusione compatibile (vedere paragrafo 6.6).
Se si utilizza una pompa a siringa per somministrare la dose di mantenimento, 20 ml di soluzione iniettabile/per infusione (= 100 mg di urapidil) vengono aspirati in una pompa a siringa e diluiti fino a un volume di 50 ml con una soluzione per infusione compatibile (vedere paragrafo 6.6).
La quantità massima compatibile è 4 mg di urapidil per ml di soluzione per infusione.
Velocità di somministrazione
La velocità di infusione deve basarsi sulla risposta pressoria individuale. Velocità iniziale raccomandata: 2 mg/min.
L’entità della riduzione della pressione arteriosa è determinata dalla dose infusa nei primi 15 minuti. Successivamente, è possibile mantenere la pressione arteriosa stabilita con dosi significativamente inferiori.
Dose di mantenimento: in media 9 mg/ora, sulla base di 250 mg di urapidil aggiunti a 500 ml di soluzione per infusione, equivalente a 1 mg = 44 gocce = 2,2 ml.
Riduzione controllata della pressione arteriosa nell’ipertensione durante e/o dopo intervento chirurgico
Per mantenere il livello di pressione arteriosa raggiunto con l’iniezione, si utilizza l’infusione continua tramite pompa a siringa o l’infusione lenta continua.
Pressione arteriosa stabilizzata mediante infusione
Inizialmente, fino a 6 mg nell’arco di 1-2 min,
poi ridurre
Iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil
(= 5 ml di soluzione iniettabile/per infusione)
Posologia
dopo 2 min nessuna risposta pressoria
Iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil
(= 5 ml di soluzione iniettabile/per infusione)
dopo 2 min nessuna risposta pressoria
Se si verifica una riduzione della pressione arteriosa
dopo 2 min
Se si verifica una riduzione della pressione arteriosa
dopo 2 min
Iniezione endovenosa lenta di 50 mg di urapidil
(= 10 ml di soluzione iniettabile/per infusione)
Se si verifica una riduzione della pressione arteriosa
dopo 2 min
Gruppi speciali di pazienti
Posologia in caso di compromissione della funzionalità epatica
Nei pazienti con disfunzione epatica può essere necessario ridurre la dose di urapidil.
Posologia in caso di compromissione della funzionalità renale
Nei pazienti con disfunzione renale può essere necessario ridurre la dose di urapidil.
Anziani
Negli anziani gli agenti antipertensivi devono essere somministrati con dovuta cautela e a dosi più basse all’inizio del trattamento, poiché in questi pazienti la sensibilità a tali medicinali è spesso alterata.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di urapidil nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
Uso endovenoso.
Urapidil Kalceks è somministrato per via endovenosa sotto forma di iniezione o infusione, a pazienti supini.
È possibile somministrare sia iniezioni singole sia iniezioni ripetute, nonché infusioni continue. Le iniezioni possono essere associate a successive infusioni continue. In sovrapposizione alla terapia parenterale acuta, è possibile il passaggio a una terapia di mantenimento con antipertensivi somministrati per via orale.
Per evitare effetti tossicologici, non si deve superare un periodo di trattamento di 7 giorni, che rappresenta anche il termine generalmente applicabile alla terapia antipertensiva parenterale. Il trattamento per via parenterale può essere ripetuto in caso di ricomparsa dell’ipertensione.
Urapidil Kalceks non deve essere usato in caso di:
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ipersensibilità (allergia) al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;
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pazienti con stenosi dell’istmo aortico e shunt arterovenoso (ad eccezione di shunt dialitico non emodinamicamente attivo).
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Allattamento.
Avvertenze
Un calo eccessivamente rapido della pressione arteriosa può provocare bradicardia o arresto cardiaco.
La sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), una variante della sindrome della pupilla piccola, è stata osservata durante l’intervento chirurgico di cataratta in alcuni pazienti in corso di trattamento o trattati in precedenza con tamsulosina. Sono pervenute segnalazioni isolate anche con altri alfa-1 bloccanti; pertanto, non si può escludere la possibilità di un effetto di questa classe di farmaci. Poiché l’IFIS può comportare maggiori complicazioni procedurali durante l’intervento di cataratta, il chirurgo oftalmico deve essere informato dell’uso attuale o trascorso di alfa-1 bloccanti prima di tale intervento.
Precauzioni
L’uso di urapidil richiede particolare cautela nei seguenti casi:
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insufficienza cardiaca causata da ostruzione funzionale meccanica, ad es. stenosi aortica o mitralica, embolia polmonare o compromissione della funzionalità cardiaca causata da pericardiopatia;
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pazienti con disfunzione epatica;
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pazienti con disfunzione renale da moderata a severa;
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pazienti anziani;
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pazienti in trattamento concomitante con cimetidina (vedere paragrafo 4.5).
In caso di somministrazione precedente di altri agenti antipertensivi, è necessario attendere il tempo sufficiente affinché i precedenti antipertensivi producano il loro effetto. Di conseguenza, dovrà essere scelta una dose di urapidil più bassa.
Eccipienti
Urapidil Kalceks contiene propilene glicole (E1520)
Questo medicinale contiene propilene glicole (vedere paragrafo 2), che può avere lo stesso effetto del consumo di alcol e aumentare la probabilità di reazioni avverse.
Nelle donne in gravidanza e nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale, questo medicinale può essere somministrato esclusivamente su raccomandazione del medico. Durante la somministrazione di questo medicinale, può essere eseguito un monitoraggio supplementare dietro istruzioni del medico.
Urapidil Kalceks contiene sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per ml, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
L’effetto antipertensivo di urapidil può essere potenziato dalla somministrazione concomitante di alfa-bloccanti, vasodilatatori e da altri agenti antipertensivi, da stati di deplezione di volume (diarrea, vomito) e dall’alcol.
In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, il livello sierico di urapidil può aumentare del 15%.
Considerata l’assenza di un’esperienza adeguata riguardo al trattamento in associazione con ACE-inibitori, tale trattamento non è attualmente raccomandato.
Urapidil a dosi elevate può prolungare la durata dell’azione dei barbiturici.
Donne in età fertile
Questo medicinale non è raccomandato in donne in età fertile che non usano misure contraccettive.
Gravidanza
Finora i dati relativi all’uso di urapidil in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Urapidil attraversa la barriera placentare.
Questo medicinale non deve essere usato durante la gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna rendano necessario il trattamento con urapidil.
Allattamento
Non è noto se urapidil sia escreto nel latte materno. Il rischio per i neonati/lattanti non può essere escluso. Questo medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento.
Fertilità
Non sono stati eseguiti studi clinici riguardo alla fertilità maschile e femminile. Gli studi sugli animali hanno mostrato che urapidil ha un effetto sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).
A causa della variabilità delle reazioni che si verificano a livello individuale, urapidil può compromettere la capacità di guidare veicoli, di usare macchinari o di eseguire lavori potenzialmente pericolosi, anche se utilizzato in conformità alle istruzioni. Ciò vale, in particolare, all’inizio del trattamento, in caso di aumento o modifica della terapia farmacologia e in associazione con l’alcol.
Nella maggior parte dei casi, le reazioni avverse seguenti sono imputabili a un abbassamento eccessivamente rapido della pressione arteriosa. Tuttavia, l’esperienza clinica ha dimostrato che esse si
risolvono entro alcuni minuti, anche durante le infusioni continue. Pertanto, l’eventuale sospensione del trattamento deve essere decisa in relazione alla severità delle reazioni avverse.
La frequenza delle reazioni avverse è espressa in base alle seguenti categorie: Comune (≥1/100, <1/10)
Non comune (≥1/1.000, <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000)
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
| FrequenzaClassificazioneper sistemi e organi | comune | non comune | raro | molto raro | non nota |
| Disturbi psichiatrici | disturbi del sonno | irrequietezza | |||
| Patologie del sistema nervoso | capogiro, cefalea | ||||
| Patologie cardiache | palpitazioni, tachicardia, bradicardia, sensazione di oppressione toracica o dolore toracico (simile ad anginapectoris), dispnea | ||||
| Patologie vascolari | ipotensione posturale (disregolazioneortostatica) | ||||
| Patologie respiratorie, toracichee mediastiniche | congestione nasale | ||||
| Patologie gastrointestinali | nausea | vomito, diarrea, secchezza della bocca | |||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | episodio di iperidrosi | ipersensibilità come ad es. prurito, arrossamentodella cute, esantema | angioedema, orticaria | ||
| Patologie renali e urinarie | urgenza di urinare aumentata, incontinenza urinariaaumentata |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e dellamammella | priapismo | ||||
| Patologie generali e condizioni relative alla sede disomministrazione | stanchezza | ||||
| Esami diagnostici | frequenzacardiaca irregolare | conta dellepiastrine diminuita* |
* In casi isolati molto rari è stata osservata una riduzione della conta delle piastrine in associazione temporale con la somministrazione orale di urapidil. Non è stato possibile dimostrare un legame causale, ad esempio mediante test immunoematologici, con la terapia con urapidil.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo:
https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Sintomi di sovradosaggio
Sistema circolatorio: capogiro, sindrome ortostatica, collasso. Sistema nervoso centrale: stanchezza e reattività ridotta.
Misure per il trattamento del sovradosaggio
Un abbassamento eccessivo della pressione arteriosa può essere corretto sollevando le gambe e ripristinando la volemia. Nel caso in cui tali misure risultino insufficienti, possono essere somministrati vasocostrittori mediante iniezione endovenosa lenta con monitoraggio della pressione arteriosa. In casi molto rari è necessaria la somministrazione di catecolamine (ad es. adrenalina
0,5-1,0 mg diluiti a 10 ml con soluzione isotonica di cloruro sodio).
Proprietà farmacologiche - URAPIDIL 50 MG
Categoria farmacoterapeutica: antipertensivi, agenti antiadrenergici ad azione periferica, bloccanti dei recettori alfa-adrenergici, codice ATC: C02CA06
Meccanismo d’azione
Urapidil induce una riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica mediante riduzione della resistenza periferica.
La frequenza cardiaca rimane in larga misura costante.
La gittata cardiaca non è alterata; la gittata cardiaca ridotta può aumentare per effetto di un aumento del postcarico.
Urapidil è un vasodilatatore che agisce a livello centrale e periferico.
A livello periferico, urapidil blocca prevalentemente i recettori alfa-1 postsinaptici, inibendo così l’azione vasocostrittrice delle catecolamine.
A livello centrale, urapidil modula l’attività dei centri di regolazione della circolazione, impedendo così un aumento riflesso del tono simpatico o riducendo il tono simpatico. Urapidil regola la pressione
arteriosa e il tono simpatico attraverso l’inibizione dell’attività degli α1-adrenorecettori e la stimolazione dei recettori serotoninergici 5-HT1A.
Assorbimento
Dopo la somministrazione endovenosa di 25 mg di urapidil, si rileva un andamento bifasico (fase di distribuzione iniziale, fase finale di eliminazione) delle concentrazioni ematiche.
La fase di distribuzione ha un’emivita di circa 35 min. Il volume di distribuzione è pari a 0,8 (0,6-1,2) litri/kg.
L’emivita di eliminazione sierica, dopo iniezione endovenosa in bolo, è risultata pari a 2,7 (1,8-3,9) ore.
Il legame di urapidil alle proteine plasmatiche (siero umano) in vitro è pari all’80%. Questo legame alle proteine plasmatiche relativamente basso di urapidil potrebbe spiegare perché finora non siano note interazioni tra urapidil e medicinali con elevato legame alle proteine plasmatiche.
Distribuzione
Il volume di distribuzione è 0,77 litri/kg di peso corporeo. Il principio attivo penetra nella barriera ematoencefalica e attraversa la barriera placentare.
Biotrasformazione
Urapidil viene metabolizzato prevalentemente nel fegato. Il metabolita principale è urapidil idrossilato sull’anello fenilico in posizione 4, che non ha un’apprezzabile azione antipertensiva. Il metabolita urapidil O-demetilato ha approssimativamente la stessa attività biologica di urapidil, ma viene prodotto solo in minore entità.
Eliminazione
Nell’uomo l’eliminazione di urapidil e dei suoi metaboliti avviene per il 50-70% per via renale. Circa il 15% della dose somministrata viene escreto sotto forma di urapidil farmacologicamente attivo, mentre il resto viene escreto sotto forma di metaboliti con le feci, principalmente come urapidil
para-idrossilato senza effetto ipotensivo.
Gruppi speciali di pazienti
In caso di compromissione epatica e/o renale avanzata e nei pazienti anziani, il volume di distribuzione e la clearance di urapidil sono ridotti, mentre l’emivita di eliminazione risulta prolungata.
Informazioni farmaceutiche - URAPIDIL 50 MG
Acido cloridrico, concentrato Diidrogenofosfato di sodio diidrato Fosfato disodico diidrato
Propilene glicole (E1520)
Sodio idrossido (per l’aggiustamento del pH) Acqua per preparazioni iniettabili
Urapidil Kalceks non deve essere miscelato con soluzioni iniettabili o per infusione alcaline, poiché può verificarsi torbidità o flocculazione a causa delle proprietà acide della soluzione.
Questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 6.6.
3 anni
Periodo di validità dopo la diluizione
La stabilità chimica e fisica in uso è stata dimostrata per 50 ore a una temperatura di 25 °C e di
2 °C - 8 °C con diluizione in soluzione per infusione cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%), di glucosio 50 mg/ml (5%) oppure di glucosio 100 mg/ml (10%).
Da un punto di vista microbiologico, la soluzione diluita deve essere usata immediatamente. Se non utilizzata immediatamente, i tempi di conservazione in uso e le condizioni di conservazione prima dell’uso rientrano nella responsabilità dell’utilizzatore e di norma non dovrebbero superare le 24 ore a 2 °C – 8 °C, a meno che la diluizione non sia stata eseguita in condizioni asettiche controllate e validate.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Per le condizioni di conservazione dopo la diluizione vedere paragrafo 6.3.
Fiale di vetro trasparente di tipo I da 5 ml o 10 ml con sistema di prerottura OPC.
5 fiale sono confezionate in un involucro, a sua volta confezionato in una scatola di cartone. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Solo monouso.
Dopo l’apertura della fiala, il medicinale deve essere utilizzato immediatamente. Eliminare la parte eventualmente inutilizzata.
Il medicinale deve essere ispezionato visivamente prima dell’uso. Devono essere usate esclusivamente soluzioni limpide, prive di particelle.
È possibile eseguire la diluizione con:
‒ soluzione per infusione cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%);
‒ soluzione per infusione di glucosio 50 mg/ml (5%);
‒ soluzione per infusione di glucosio 100 mg/ml (10%).
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.