AERINAZE 2,5 MG DESLORATADINA / 120 MG PREUDOEFEDRINA SOLFATO COMPRESSE A RILASCIO MODIFICATO

Aerinaze è indicato in adulti e adolescenti di età pari o superiore a 12 anni per il trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale accompagnata da congestione nasale.

Posologia

La dose raccomandata di Aerinaze è di una compressa due volte al giorno. La dose e il periodo di trattamento raccomandati non devono essere superati.

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile e lo stesso non deve essere continuato dopo la scomparsa dei sintomi. È consigliabile limitare il trattamento a circa 10 giorni, poiché nelle somministrazioni croniche l’attività della pseudoefedrina solfato può diminuire. Dopo il miglioramento della congestione delle mucose delle alte vie respiratorie, il trattamento, se necessario, può essere continuato con desloratadina in monoterapia.

Pazienti anziani

I pazienti di età pari o superiore a 60 anni hanno più probabilità di sviluppare reazioni avverse ai medicinali ad attività simpaticomimetica come la pseudoefedrina solfato. La sicurezza e l’efficacia di Aerinaze non sono state stabilite in questa popolazione, ed i dati sono insufficienti per fornire adeguate raccomandazioni sulla dose. Pertanto Aerinaze deve essere usato con cautela nei pazienti di età superiore a 60 anni.

Pazienti con compromissione renale o epatica

La sicurezza e l’efficacia di Aerinaze non sono state stabilite in pazienti con compromessa funzionalità renale o epatica, e non ci sono dati sufficienti per fornire adeguate raccomandazioni sulla dose. L’uso di Aerinaze non è raccomandato in pazienti con compromessa funzionalità renale o epatica.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di Aerinaze nei bambini al di sotto di 12 anni di età non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili. Aerinaze non è raccomandato in bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Modo di somministrazione

Uso orale.

La compressa deve essere presa con un bicchiere pieno d’acqua e deve essere inghiottita intera (senza schiacciarla, romperla o masticarla). La compressa può essere assunta con o senza cibo.

Ipersensibilità ai principi attivi, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, o ai medicinali adrenergici o a loratadina.

Poiché Aerinaze contiene pseudoefedrina solfato, è anche controindicato in pazienti in trattamento con inibitori delle monoamino ossidasi (MAO) o che hanno interrotto tale trattamento da meno di

2 settimane.

Aerinaze è inoltre controindicato nei pazienti con:

• glaucoma ad angolo stretto,

• ritenzione urinaria,

• malattie cardiovascolari quali malattie ischemiche e tachiaritmia,

• ipertensione severa o non controllata,

• ipertiroidismo,

• storia di ictus emorragico o con fattori di rischio che possono aumentare il rischio di ictus emorragico. Ciò a causa dell’attività alfa-mimetica di pseudoefedrina solfato, in associazione con altri vasocostrittori quali bromocriptina, pergolide, lisuride, cabergolina, ergotamina, diidroergotamina o qualsiasi altro medicinale ad attività decongestionante nasale utilizzato sia per via orale che nasale (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, oximetazolina, nafazolina…),

• severa malattia renale acuta o cronica/insufficienza renale.

Effetti cardiovascolari e generali

I pazienti devono essere informati che il trattamento deve essere interrotto in caso di ipertensione, tachicardia, palpitazioni o aritmie cardiache, nausea o qualsiasi altro segno neurologico (quale cefalea o aumento della cefalea).

Occorre prestare cautela nei seguenti gruppi di pazienti:

• Pazienti con aritmie cardiache

• Pazienti con ipertensione

• Pazienti con storia di infarto del miocardio, diabete mellito, ostruzione del collo della vescica o anamnesi positiva di broncospasmo

• Pazienti trattati con digitale (vedere paragrafo 4.5)

  Effetti gastrointestinali e genitourinari

  Usare con cautela nei pazienti con ulcera peptica stenosante, ostruzione piloroduodenale e ostruzione della cervice vescicale.

  Effetti sul sistema nervoso centrale

  Cautela deve essere inoltre esercitata nei pazienti in trattamento con altri simpaticomimetici (vedere paragrafo 4.5). Questi includono:

• decongestionanti

• anoressizzanti o psicostimolanti del tipo anfetaminico

• medicinali antipertensivi

• antidepressivi triciclici e altri antistaminici.

  Usare con cautela in pazienti con emicrania trattati attualmente con vasocostrittori alcaloidi ergotaminici (vedere paragrafo 4.5).

  Sindrome da encefalopatia posteriore reversibile (PRES) e sindrome da vasocostrizione cerebrale reversibile (RCVS)

  Sono stati segnalati casi di PRES e RCVS con l’uso di prodotti contenenti pseudoefedrina (vedere paragrafo 4.8). Il rischio è aumentato nei pazienti con ipertensione severa o non controllata, o con severa malattia renale acuta o cronica/insufficienza renale (vedere paragrafo 4.3).

  Pseudoefedrina deve essere interrotta e si deve richiedere assistenza medica immediata se si verificano i seguenti sintomi: improvvisa cefalea severa o cefalea a rombo di tuono, nausea, vomito, confusione, convulsioni e/o disturbi visivi. La maggior parte dei casi di PRES e RCVS segnalati si sono risolti dopo la sospensione e un trattamento appropriato.

  Convulsioni

  Desloratadina deve essere somministrata con cautela in pazienti con anamnesi personale o familiare di crisi convulsive, e soprattutto in bambini piccoli, che sono più suscettibili a sviluppare nuove crisi convulsive durante il trattamento con desloratadina. Le persone che forniscono assistenza possono prendere in considerazione l’interruzione di desloratadina in pazienti in cui si verifica una crisi convulsiva durante il trattamento.

  Le amine simpaticomimetiche possono indurre stimolazione del sistema nervoso centrale con convulsioni o collasso cardiovascolare accompagnato da ipotensione. Questi effetti possono presentarsi con più probabilità negli adolescenti dai 12 anni, nei pazienti anziani, o in caso di sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9).

  Rischio di abuso

  Pseudoefedrina solfato è associata al rischio di abuso. Dosi elevate possono alla fine indurre tossicità. Un uso prolungato può indurre assuefazione con un aumentato rischio di sovradosaggio. Una rapida interruzione può indurre depressione.

  Altro

  Durante il trattamento con agenti simpaticomimetici indiretti, potrebbe presentarsi una ipertensione acuta post-operatoria se vengono impiegati anestetici volatili alogenati. Pertanto, se è previsto un intervento chirurgico, è consigliabile interrompere il trattamento 24 ore prima dell’anestesia.

  Interferenza con test sierologici

  Gli atleti devono essere informati che il trattamento con pseudoefedrina solfato potrebbe portare ad un risultato positivo al test antidoping.

  La somministrazione di Aerinaze deve essere sospesa almeno 48 ore prima di un test allergico cutaneo poiché l’antistaminico presente potrebbe prevenire o ridurre la reazione altrimenti positiva all’indice di reattività cutanea.

  Reazioni cutanee severe

  Reazioni cutanee severe come la pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) possono verificarsi con medicinali contenenti pseudoefedrina. I pazienti devono essere attentamente monitorati. Se si osservano segni e sintomi come piressia, eritema o numerose piccole pustole, la somministrazione di Aerinaze deve essere interrotta e se necessario devono essere adottate misure appropriate.

Aerinaze

Le seguenti terapie concomitanti non sono raccomandate:

• digitale (vedere paragrafo 4.4)

• bromocriptina

• cabergolina

• lisuride, pergolide: per il rischio di vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna.

  Non sono stati effettuati studi di interazione con l’associazione di desloratadina e pseudoefedrina solfato.

  L’interazione di Aerinaze con alcol non è stata studiata. Tuttavia, in uno studio di farmacologia clinica, l’assunzione concomitante di desloratadina con alcol non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcol. Non sono state rilevate differenze significative nei risultati dei test psicomotori tra i gruppi di pazienti trattati con desloratadina e placebo, sia se somministrati da soli che in concomitanza con alcol. Durante il trattamento con Aerinaze deve essere evitato l’uso di alcol.

  Desloratadina

  Negli studi clinici in cui desloratadina era somministrata in concomitanza a eritromicina o ketoconazolo, non sono state osservate interazioni clinicamente significative o modifiche delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.

  L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4, e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è né un substrato né un inibitore della glicoproteina P.

  Pseudoefedrina solfato

  Gli antiacidi aumentano il tasso di assorbimento della pseudoefedrina solfato, il caolino lo diminuisce.

  Simpaticomimetici

  Gli inibitori delle MAO reversibili e irreversibili sono associati a rischio di vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna.

  La somministrazione concomitante di altri simpaticomimetici (decongestionanti, anoressizzanti o psicostimolanti di tipo amfetaminico, medicinali antipertensivi, antidepressivi triciclici e altri antistaminici) può indurre reazioni ipertensive critiche (vedere paragrafo 4.4).

  Diidroergotamina, ergotamina, metilergometrina: rischio di vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna.

  Altri vasocostrittori usati come decongestionanti nasali, per via orale o nasale (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, ossimetazolina, nafazolina…): rischio di vasocostrizione.

  I medicinali simpaticomimetici riducono l’effetto antiipertensivo di α-metildopa, mecamilamina, reserpina, alcaloidi del veratro, e guanetidina.

Gravidanza

I dati relativi all’uso dell’associazione di desloratadina e pseudoefedrina solfato in donne in gravidanza non esitono o sono limitati (meno di 300 gravidanze esposte) . Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Aerinaze durante la gravidanza.

Allattamento

Desloratadina e pseudoefedrina solfato sono state identificate in neonati/lattanti allattati da donne trattate. Le informazioni relative agli effetti di desloratadina e pseudoefedrina solfato su neonati/lattanti sono insufficienti. Con pseudoefedrina solfato è stata riportata una diminuzione della produzione di latte nelle madri che allattano al seno. Aerinaze non deve essere usato durante l’allattamento.

Fertilità

Non vi sono dati disponibili sulla fertilità di uomini e donne.

Aerinaze non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non manifesta sonnolenza.

Tuttavia, poiché vi è una variazione individuale nella risposta a tutti i medicinali, si raccomanda che i pazienti siano avvisati di non intraprendere attività che richiedano prontezza mentale, come guidare o usare macchinari, fino a quando non abbiano stabilito la propria risposta al medicinale.

In studi clinici che hanno coinvolto 414 pazienti adulti, le reazioni avverse riportate con maggiore frequenza sono state insonnia (8,9 %), bocca secca (7,2 %) e cefalea (3,1 %).

Tabella delle reazioni avverse

Le reazioni avverse considerate dai ricercatori come causalmente correlate ad Aerinaze sono elencate di seguito secondo la classificazione per sistemi e organi. Le frequenze sono definite come molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000,

< 1/1000), molto raro (< 1/10000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.

Riassunto del profilo di sicurezza

Altre reazioni avverse, segnalate con desloratadina nel periodo post-commercializzazione, sono elencate di seguito.

sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V.

Altre reazioni avverse, segnalate con prodotti contenenti pseudoefedrina nel periodo post- commercializzazione, sono elencate di seguito.

Casi di reazioni cutanee severe come la pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) sono stati riportati con medicinali contenenti pseudoefedrina.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il

Sintomi

I sintomi da sovradosaggio sono prevalentemente di natura simpaticomimetica. I sintomi possono variare da depressione del SNC (sedazione, apnea, diminuzione dell’attenzione mentale, cianosi, coma, collasso cardiovascolare) a stimolazione del SNC (insonnia, allucinazioni, tremori, convulsioni) con possibile esito fatale. Altri sintomi possono essere: cefalea, ansia, difficoltà nella minzione, debolezza e tensione muscolare, euforia, eccitazione, insufficienza respiratoria, aritmia cardiaca, tachicardia, palpitazioni, sete, sudorazione, nausea, vomito, dolore precordiale, capogiri, tinnito,

atassia, visione offuscata, ipertensione o ipotensione. Nei bambini, la stimolazione del SNC più tipica, è rappresentata da una sintomatologia tipo atropina (secchezza delle fauci, pupille fisse e dilatate, rossore della pelle, ipertermia e sintomi gastrointestinali). Alcuni pazienti possono presentare psicosi tossica con fissazioni e allucinazioni.

Gestione

In caso di sovradosaggio, deve essere immediatamente intrapreso un trattamento sintomatico e di supporto che deve essere mantenuto fino a quando è necessario. L’assorbimento della sostanza attiva rimasta nello stomaco, può essere tentato attraverso la somministrazione di carbone attivo sospeso in acqua. Particolarmente nei bambini, può essere effettuata la lavanda gastrica con soluzione fisiologica salina. Negli adulti può essere usata acqua potabile. Prima della instillazione successiva deve essere rimossa il più possibile della quantità somministrata. La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi e non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale. Dopo il trattamento di emergenza, occorre continuare il monitoraggio medico del paziente.

Il trattamento del sovradosaggio da pseudoefedrina solfato è sintomatico e di supporto. Gli stimolanti (analettici) non devono essere utilizzati. L’ipertensione può essere controllata con un agente bloccante adrenergico e la tachicardia con un beta-bloccante. I barbiturici a breve durata d’azione, diazepam o paraldeide, possono essere somministrati per controllare le convulsioni. L’iperpiressia, specialmente nei bambini, potrebbe richiedere un trattamento con spugnature di acqua tiepida o con coperte per ipotermia. L’apnea è trattata con l’assistenza respiratoria.