ECUMENS 3 G POLVERE PER SOLUZIONE ORALE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
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Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - ECUMENS 3 G
Ecumens è indicato nel trattamento del mioclono corticale, in monoterapia o in combinazione con altri farmaci.
Posologia
Il dosaggio giornaliero, suddiviso in due o tre somministrazioni, deve cominciare con 7,2 g incrementabili di 4,8 g ogni tre o quattro giorni fino ad un massimo di 24 g.
Il trattamento con altri medicinali anti-mioclonici deve essere mantenuto al medesimo dosaggio. A seconda del beneficio clinico ottenuto, se possibile, deve essere ridotto il dosaggio degli altri prodotti medicinali di questo tipo.
Una volta iniziato, il trattamento con piracetam deve essere proseguito finché persiste il disturbo cerebrale originario.
In pazienti con un episodio acuto si può verificare una evoluzione spontanea nel tempo e pertanto, ogni sei mesi, deve essere fatto un tentativo di decrescere o interrompere il trattamento farmacologico. Questo deve essere eseguito mediante la riduzione della dose di piracetam di 1,2 g ogni due giorni (ogni tre o quattro giorni in caso di Sindrome di Lance e Adams, al fine di prevenire la possibilità di una improvvisa ricaduta o di crisi da interruzione).
Popolazione anziana
Un adattamento del dosaggio è raccomandato nei pazienti anziani con compromissione della funzione renale
(vedere “pazienti con compromissione renale”).
Per un trattamento a lungo termine negli anziani, è richiesta la regolare valutazione della clearance della creatinina per permettere, se necessario, un adattamento del dosaggio.
Pazienti con compromissione renale
La dose giornaliera deve essere individualizzata in accordo con la funzione renale. Fare riferimento alla seguente tabella ed adattare il dosaggio come indicato. Per utilizzare questa tabella posologica è necessaria una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min.
La CLcr in ml/min può essere valutata a partire dalla determinazione della creatinina sierica (mg/dl), usando la seguente formula:
[140 – età (anni)] x peso (kg) CLCR =
72 x creatinina serica (mg/dl)
(x 0,85 per le donne)
Tabella 1. Aggiustamento della dose di piracetam in base alla funzionalità renale
| Gruppo | Clearance dellaCreatinina (ml/min) | Dose e frequenza |
| Normale | ≥ 80 | Dose giornaliera tipica, divisa in dosi ( da2 a 4) |
| Lieve | 50 – 79 | 2/3 della dose tipica giornaliera,divisa in 2 o 3 dosi |
| Moderata | 30 – 49 | 1/3 della dose tipica giornaliera,divisa in due dosi |
| Severa | < 30 | 1/6 della dose tipica giornaliera,una singola assunzione |
| Malattia renale alloStadio terminale | – | Controindicato |
Pazienti con compromissione epatica
Non è necessario un adattamento del dosaggio nei pazienti affetti da sola insufficienza epatica. Nel caso di pazienti con insufficienza epatica e renale, si raccomanda un adattamento della dose (vedere “pazienti con compromissione renale”).
Modo di somministrazione
Piracetam deve essere somministrato per via orale e può essere assunto con o senza cibo. Versare la dose nel bicchierino dosatore e aggiungere acqua nel modo seguente:
dose aggiunta di acqua
| 1 busta 1200 mg | fino alla tacca 6 ml |
| 2 buste 1200 mg | fino alla tacca 12 ml |
| 1 busta 3 g | fino alla tacca 15 ml |
Agitare per sciogliere la polvere e bere la soluzione.
Dopo l’uso lavare il bicchierino dosatore con acqua.
Ipersensibilità al principio attivo o ad altri derivati del pirrolidone o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Piracetam è controindicato in pazienti con emorragia cerebrale.
Piracetam è controindicato in pazienti con malattia renale allo stadio terminale. Piracetam non deve essere usato in pazienti affetti da corea di Huntington.
Effetti sull’aggregazione piastrinica
A causa dell’effetto del piracetam sull’aggregazione piastrinica, si raccomanda cautela in pazienti con grave emorragia, pazienti a rischio di sanguinamento come nei casi di ulcera gastrointestinale, pazienti con disturbi di base dell’emostasi, pazienti con un’anamnesi di accidente cerebrovascolare emorragico, pazienti sottoposti a chirurgia maggiore, inclusa la chirurgia odontoiatrica e pazienti che utilizzano anticoagulanti o farmaci antiaggreganti piastrinici, inclusa l’aspirina a basso dosaggio.
Insufficienza renale
Il piracetam è eliminato per via renale e pertanto si deve prestare attenzione nei casi di insufficienza renale (vedere paragrafo 4.2).
Pazienti anziani
In caso di trattamento a lungo termine in pazienti anziani, è richiesta la regolare valutazione della clearance della creatinina per permettere, se necessario, un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 4.2).
Interruzione
Nei pazienti con mioclono deve essere evitata l’interruzione repentina del trattamento poiché può indurre una improvvisa ricaduta o crisi da interruzione.
Interazioni farmacocinetiche
Dal momento che circa il 90% della dose di piracetam viene escreta nell’urina in forma immodificata, ci si attende un basso potenziale d’interazione farmacologica che possa causare variazioni della farmacocinetica del piracetam.
In vitro, il piracetam non inibisce le isoforme CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11 del citocromo
epatico umano P450 alle concentrazioni di 142, 426 e 1422 μg/ml.
Alla concentrazione di 1422 μg/ml, sono stati osservati effetti inibitori minori su CYP 2A6 (21%) e 3A4/5 (11%). E’ tuttavia probabile che i valori di Ki per l’inibizione di queste due isoforme CYP siano ben oltre in eccesso rispetto alla concentrazione di 1422 μg/ml. Interazioni metaboliche di piracetam con altri farmaci sono pertanto improbabili.
Ormoni tiroidei
In corso di trattamento concomitante con estratti della tiroide (T3 + T4) sono stati riportati casi di confusione, irritabilità e disturbi del sonno.
Acenocumarolo
In uno studio in singolo cieco, pubblicato, condotto su pazienti con trombosi venosa ricorrente grave, la somministrazione di 9,6 g/die di piracetam non ha modificato le dosi di acenocumarolo necessarie per ottenere valori di INR (Rapporto Internazionale Normalizzato) da 2,5 a 3,5; tuttavia, in confronto con gli effetti dell’acenocumarolo da solo, l’aggiunta di 9,6 g/die di piracetam ha portato ad una significativa diminuzione dell’aggregazione piastrinica, del rilascio di β-tromboglobulina, dei livelli di fibrinogeno e dei fattori di vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) e della viscosità del sangue e del plasma.
Farmaci antiepilettici
Una dose di 20 g al giorno di piracetam per 4 settimane non ha modificato il picco ed il punto di minimo dei livelli sierici dei farmaci antiepilettici (carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, valproato) nei pazienti epilettici in trattamento con dosi stabili.
Alcool
La somministrazione concomitante di alcool non ha avuto effetti sui livelli sierici del piracetam ed i livelli
dell’alcool non sono stati modificati da una dose orale di 1,6 g di piracetam.
Gravidanza
Non sono disponibili dati adeguati sull'uso di piracetam nelle donne in gravidanza. Studi sugli animali non hanno fornito indicazioni di effetti nocivi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post natale (vedere paragrafo 5.3).
Il piracetam attraversa la barriera placentare.
I livelli di farmaco nel neonato sono circa il 70 – 90% di quelli materni. Il piracetam non deve essere usato in gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario, quando i benefici sono superiori ai rischi e le condizioni cliniche della madre richiedono il trattamento con piracetam.
Allattamento
Il piracetam viene escreto nel latte materno e quindi, durante l’allattamento, il trattamento con questo farmaco deve essere evitato o l’allattamento deve essere interrotto. La decisione se interrompere l’allattamento al seno o interrompere la terapia con piracetam deve essere presa tenendo in considerazione i benefici dell’allattamento al seno per il bambino e i benefici della terapia con piracetam per la donna.
Fertilità
Non ci sono dati clinici sugli effetti di piracetam sulla fertilità.
Sulla base degli eventi avversi osservati con l’uso del farmaco, deve essere considerato che il piracetam può interferire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Riassunto del profilo di sicurezza
Studi clinici in doppio cieco, controllati con placebo o studi di farmacologia clinica, sui quali sono disponibili dati di sicurezza (estratti dalla banca dati dell’UCB Documentation Data Bank di Giugno 1997), hanno incluso più di 3000 soggetti che hanno ricevuto piracetam, senza distinzione d’indicazione, forma farmaceutica, dosaggio giornaliero o caratteristiche della popolazione.
Tabella delle reazioni avverse
Nella tabella sottostante sono elencate tutte le reazioni avverse che si sono verificate nell’esperienza post-marketing e segnalate negli studi clinici e sono classificate per classe sistemica-organica e per frequenza (molto comune (≥1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto rara (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravità decrescente.
Tabella 2. Reazione Avverse a piracetam
| Classificazione per Reazioni avverse sistemi e organi |
| Disturbi del sistema emolinfopoieticoNon nota disturbo emorragicoDisturbi del sistema immunitario |
Non nota
reazione anafilattoide, ipersensibilità
Disturbi psichiatrici
Comune
nervosismo
Non comune
depressione
Non nota
agitazione, ansia, confusione, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune ipercinesia
Non comune
sonnolenza
Non nota
atassia, alterazione dell’equilibrio, epilessia
insonnia
aggravata, cefalea,
Patologie dell'orecchio e del labirinto
Non nota vertigini
Patologie vascolari
Raro
tromboflebite (solo per la forma iniettabile), ipotensione (solo per la
forma iniettabile)
Patologie gastrointestinali
Non nota
dolore addominale, dolore alla parte superiore dell’addome, diarrea,
nausea, vomito
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota edema angioneurotico, dermatite, prurito, orticaria
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune astenia.
Raro dolore al sito d’iniezione (solo per la forma iniettabile), piressia (solo
per la forma iniettabile)
Esami diagnostici
Comune
aumento di peso
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sintomi
Durante la fase di sorveglianza post-marketing, non sono stati segnalati ulteriori reazioni avverse specificamente correlate al sovradosaggio con piracetam. Il sovradosaggio più elevato riportato con
piracetam ha riguardato l’assunzione di 75 g per via orale associata a diarrea emorragica con dolore addominale, che è stata più probabilmente causata dalla dose estremamente elevata di sorbitolo contenuto nella formulazione usata.
Trattamento
In caso di sovradosaggio acuto e significativo, si può procedere allo svuotamento dello stomaco attraverso lavanda gastrica o induzione dell’emesi. Non esistono antidoti specifici per il sovradosaggio di piracetam. Il trattamento sarà quindi sintomatico e potrà includere l’emodialisi.
L’efficienza di estrazione del dializzatore per il piracetam è circa 50-60%.
PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
Proprietà farmacologiche - ECUMENS 3 G
Categoria farmacoterapeutica: psicostimolanti e nootropi, codice ATC: N06BX03
La sostanza attiva, il piracetam, è un pirrolidone (2-oxo-1-pirrolidinacetamide), un derivato ciclico dell’acido
gamma-aminobutirrico (GABA).
I dati disponibili suggeriscono che il meccanismo d’azione di base del piracetam non è né cellulo né organo specifico. Il piracetam si lega fisicamente, ed in modo dipendente dalla dose, alla testa polare di modelli di fosfolipidi di membrana inducendo il ripristino della struttura lamellare della membrana caratterizzato dalla formazione di complessi mobili farmaco-fosfolipidi. Questo probabilmente determina un aumento della stabilità della membrana, permettendo alla membrana e alle proteine transmembrana di mantenere o recuperare la struttura tridimensionale o il ripiegamento essenziale per esercitare la loro funzione.
Il piracetam ha effetti neuronali e vascolari.
A livello neuronale, il piracetam esercita la sua azione sulle membrane in diversi modi.
Negli animali, il piracetam intensifica differenti tipi di neurotrasmissione, essenzialmente attraverso la modulazione post sinaptica della densità e dell’attività dei recettori. Nei soggetti normali così come negli stati di carenza, sia negli animali sia nell’uomo, le funzioni coinvolte nei processi cognitivi come l’apprendimento, la memoria, l’attenzione e lo stato cosciente sono intensificate senza lo sviluppo di effetti sedativi o psicostimolanti. Il piracetam protegge e ristabilisce le capacità cognitive negli animali e nell’uomo a seguito di diversi traumi cerebrali come ipossia, intossicazioni e terapie elettroconvulsive. Protegge dalle modifiche delle funzioni e delle performance indotte dall’ipossia come stimato dalle valutazioni elettroencefalografiche (EEG) e psicometriche.
Assorbimento
Il piracetam è assorbito rapidamente e quasi completamente per via orale con biodisponibilità assoluta prossima al 100%. Nei soggetti a digiuno, le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte 1 ora dopo la somministrazione. Il cibo non influenza l’entità dell’assorbimento del piracetam ma riduce il valore medio di Cmax del 17% ed aumenta il valore medio di tmax da 1 a 1,5 ore. Dopo somministrazione orale di una singola dose da 3,2 g la concentrazione di picco è stata stimata pari a 84 μg/ml; dopo somministrazione di dosi di 3,2 g, ripetute tre volte al giorno, la concentrazione massima è stata stimata pari a 115 μg/ml.
Distribuzione
Il piracetam non si lega alle proteine plasmatiche ed il suo volume apparente di distribuzione è stato stimato pari a 0,6 l/kg. Il piracetam attraversa la barriera emato-encefalica ed è stato misurato nel liquido cerebrospinale a seguito della somministrazione di una dose singola endovenosa. Nel liquido cerebrospinale la tmax è stata raggiunta circa 5 ore dopo la somministrazione e l’emivita è stata circa di 8,5 ore. Nel cervello degli animali, le più elevate concentrazioni di piracetam sono state trovate nella corteccia cerebrale (frontale, parietale e lobi occipitali), nella corteccia cerebellare e nei gangli basali. Il piracetam diffonde in tutti i tessuti ad eccezione del tessuto adiposo, attraversa la barriera placentare e penetra le membrane di globuli rossi isolati.
Biotrasformazione
Il piracetam viene escreto quasi completamente immodificato attraverso la filtrazione glomerulare. L’assenza apparente di formazione di metaboliti è confermata anche dal notevole prolungamento della durata dell’emivita plasmatica nei pazienti anurici.
Eliminazione
A seguito di somministrazione endovenosa o orale, l’emivita plasmatica del piracetam negli adulti è di circa 5 ore. La clearance corporea totale apparente di piracetam è di 80-90 ml/min. La principale via di escrezione è quella urinaria attraverso la quale viene eliminata dall’80% al 100% della dose. Il piracetam è eliminato tramite filtrazione glomerulare.
Linearità
La farmacocinetica del piracetam è lineare entro un intervallo di dosi da 0,8 a 12 g.
Le caratteristiche farmacocinetiche come l’emivita e la clearance non sono modificate dalla dose e dalla durata del trattamento.
Caratteristiche nei pazienti Genere
In uno studio di bioequivalenza per confrontare le formulazioni a dosi di 2,4 g, la Cmax e la AUC sono state approssimativamente il 30% più elevate nelle donne (N=6) rispetto agli uomini (N=6).
Comunque la clearance corretta in base al peso corporeo è risultata paragonabile.
Anziani
Negli anziani l’emivita del piracetam è aumentata e l’incremento è correlato con la diminuzione della
funzionalità renale in questa popolazione (vedere paragrafo 4.2 “Posologia”).
Bambini
Nessuno studio formale di farmacocinetica è stato condotto su bambini.
Insufficienza renale
La clearance del piracetam è correlata con la clearance della creatinina. Perciò, nei pazienti con insufficienza renale, si raccomanda di adattare la dose giornaliera del piracetam sulla base della clearance della creatinina (vedere paragrafo 4.2 “Posologia”).
In soggetti anurici con malattia renale allo stadio terminale, l’emivita del piracetam risulta incrementata fino a 59 ore. La frazione di rimozione del piracetam è risultata dal 50 al 60% in una sessione di dialisi tipica di 4 ore.
Insufficienza epatica
L’influenza dell’insufficienza epatica sulla farmacocinetica del piracetam non è stata valutata. Poiché dall’80 al 100% della dose è escreta nelle urine come farmaco immodificato, non è atteso che la sola insufficienza epatica abbia effetti significativi sulla eliminazione del piracetam.
Informazioni farmaceutiche - ECUMENS 3 G
1200 mg polvere per soluzione orale: aroma vaniglia; sucralosio. 3 g polvere per soluzione orale: aroma vaniglia; sucralosio.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
1200 mg polvere per soluzione orale
Astuccio con 40 bustine costituite da carta/polietilene/alluminio/polietilene. Bicchierino dosatore in polipropilene.
3 g polvere per soluzione orale
Astuccio con 12 bustine costituite da carta/polietilene/alluminio/polietilene. Bicchierino dosatore in polipropilene.