CATAPRESAN 150 MICROGRAMMI/ML SOLUZIONE INIETTABILE

Crisi ipertensive e casi di ipertensione in cui sussiste un'impossibilità temporanea alla somministrazione orale o questa non si dimostra abbastanza efficace. La via parenterale è riservata ai casi ospedalizzati.

Il trattamento dell'ipertensione richiede una costante supervisione da parte del medico.

La dose di Catapresan deve essere individuata in funzione della risposta pressoria del singolo paziente.

Nelle crisi ipertensive e nei pazienti ospedalizzati si può ricorrere a Catapresan fiale.

La somministrazione per via sottocutanea o intramuscolare di Catapresan soluzione iniettabile deve essere effettuata ponendo il paziente in posizione supina onde evitare occasionali fenomeni ortostatici.

L'iniezione può essere praticata per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa lenta (1 fiala diluita in almeno 10 ml di soluzione salina fisiologica, durata dell'iniezione 10 minuti). Per l'infusione endovenosa si consiglia una dose di 0,2 microgrammi/kg/min. La velocità di infusione non deve superare i 0,5 microgrammi/kg/min per evitare aumenti pressori transitori. Per infusione non deve essere superata la dose di 150 microgrammi.

Se necessario, le fiale possono essere somministrate per via parenterale 4 volte al giorno.

Insufficienza renale

La dose deve essere corretta:

• in funzione della risposta individuale all'antiipertensivo, che può essere molto variabile nei pazienti affetti da insufficienza renale;

• in funzione del grado di compromissione renale.

È necessario un attento monitoraggio. Poiché solo una minima frazione di clonidina viene eliminata mediante l'emodialisi routinaria, non vi è alcuna necessità di somministrare ulteriormente il farmaco dopo la dialisi.

Popolazione pediatrica

L’evidenza a supporto dell’uso di clonidina in bambini ed adolescenti di età inferiore a 18 anni è insufficiente. L’uso di clonidina non è pertanto raccomandato nei soggetti pediatrici al di sotto dei 18 anni di età.

Catapresan non deve essere somministrato a pazienti con ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti e a pazienti con bradiaritmia grave causata o da malattia del nodo del seno o da blocco atrio-ventricolare di 2° o 3° grado.

Catapresan deve essere somministrato con cautela in pazienti affetti da insufficienza coronarica di grado severo, insufficienza renale cronica, malattie cerebrovascolari, infarto miocardico recente e bradiaritmia lieve o moderata, stipsi. La somministrazione in pazienti affetti da polineuropatia, malattia di Raynaud ed altre affezioni di tipo ostruttivo del circolo periferico va effettuata con estrema cautela; analoghe precauzioni andranno osservate in pazienti depressi o che abbiano sofferto di disturbi depressivi, essendo stati segnalati rari casi di insorgenza o accentuazione di tali disturbi.

Catapresan non è efficace nell'ipertensione da feocromocitoma.

La clonidina, il principio attivo di Catapresan e i suoi metaboliti sono ampiamente escreti per via renale. In caso di insufficienza renale è necessario un aggiustamento posologico particolarmente attento (vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).

Il trattamento con Catapresan, come con altri farmaci antiipertensivi, deve essere monitorato con particolare attenzione in pazienti con scompenso cardiaco o malattie coronariche gravi.

Durante la prima settimana del trattamento, l'azione ipotensiva del Catapresan può accompagnarsi ad un effetto sedativo. La sedazione di regola si attenua durante la prosecuzione della terapia. In caso di necessità si deve procedere ad una riduzione della posologia sotto controllo medico.

L'eventuale sospensione del trattamento deve avvenire esclusivamente sotto controllo medico e gradualmente con dosi a scalare, nell'arco di alcuni giorni, onde evitare un conseguente brusco aumento dei valori pressori con la classica sintomatologia (agitazione, palpitazioni, nervosismo, tremore, cefalea, nausea ecc.). Si devono pertanto avvertire i pazienti di non sospendere la terapia senza aver prima consultato il medico curante. Qualora si voglia interrompere la terapia, il medico deve ridurre progressivamente la dose nell'arco di di 2-4 giorni. Un aumento eccessivo della pressione sanguigna a seguito dell’interruzione del trattamento con Catapresan può essere revertito dalla somministrazione endovenosa di fentolamina o tolazolina (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).

Se è necessario interrompere un concomitante trattamento a lungo termine con ß- bloccanti, è opportuno sospendere prima il ß-bloccante e poi la clonidina.

In pazienti che hanno manifestato reazioni cutanee locali al Catapresan cerotto transdermico, il passaggio alla terapia orale con clonidina può comportare l'insorgenza di rash diffuso.

I pazienti che utilizzano lenti a contatto devono essere informati che il trattamento con Catapresan può ridurre la lacrimazione degli occhi.

L'uso e la sicurezza d’impiego della clonidina nei bambini e negli adolescenti ha trovato scarso riscontro negli studi controllati, randomizzati; pertanto l’uso in questa popolazione di pazienti non può essere raccomandato.

In particolare sono state osservate gravi reazioni avverse, compresa morte, quando la clonidina è stata utilizzata “off-label” in associazione a metilfenidato nei bambini con ADHD (sindrome da deficit di attenzione ed iperattività). Pertanto, l’impiego di clonidina in tale associazione non è raccomandato.

Questo prodotto medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per fiala, cioè è praticamente “senza sodio”.

La riduzione nella pressione arteriosa indotta dalla clonidina può essere potenziata dalla

somministrazione concomitante di altri farmaci ipotensivi. Ciò può essere sfruttato dal punto di vista terapeutico somministrando altri tipi di antiipertensivi come diuretici, vasodilatatori, ß-bloccanti, calcio-antagonisti ed ACE-inibitori, ma non α¹-bloccanti.

I farmaci che inducono un aumento della pressione o una ritenzione idrica e di ioni sodio, come gli antinfiammatori steroidei, possono ridurre l'efficacia della clonidina.

Le sostanze con attività α -bloccante, come la fentolamina o la tolazolina possono inibire 2

gli effetti della clonidina mediati dai recettori α² in modo proporzionale alla dose.

La somministrazione concomitante di sostanze con attività cronotropa o dromotropa negativa come i ß-bloccanti o i glicosidi della digitale possono causare o potenziare i disturbi del ritmo nelle bradicardie. Non è da escludersi che la somministrazione concomitante di un ß-bloccante possa causare o potenziare le disfunzioni vascolari periferiche.

La somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici o neurolettici con attività α- bloccante può ridurre o annullare l'effetto antiipertensivo della clonidina e provocare o aggravare i fenomeni di alterazione della regolazione ortostatica.

L’osservazione di pazienti in stato di delirio da alcol mostra che la somministrazione endovenosa di dosi elevate di clonidina puó aumentare il potenziale aritmogeno (prolungamento del tratto QT dell’ECG e fibrillazione ventricolare) di elevate dosi di aloperidolo per via endovenosa. Non sono state stabilite relazione causale e rilevanza del trattamento antiipertensivo.

Gli effetti depressivi sul S.N.C. di farmaci, come pure di alcoolici, possono risultare potenziati dalla somministrazione contemporanea di clonidina.

Gravidanza

I dati relativi all’uso di clonidina in donne in gravidanza sono in numero limitato.

Durante la gravidanza, Catapresan, come ogni farmaco, va somministrato solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. Si raccomanda un attento monitoraggio della madre e del bambino.

La clonidina attraversa la barriera placentare e può ridurre il ritmo cardiaco del feto. Non vi sono dati sufficienti riguardanti l'effetto a lungo termine dell'esposizione prenatale al farmaco.

Durante la gravidanza le forme orali di clonidina sono da preferirsi. La somministrazione endovenosa di clonidina deve essere evitata.

Dopo il parto può verificarsi un transitorio aumento nella pressione arteriosa del neonato. Allattamento

Clonidina viene escreta nel latte materno. Tuttavia, esistono informazioni insufficienti relative agli effetti di clonidina sui neonati. L’uso di Catapresan non è quindi raccomandato durante l’allattamento.

Fertilità

Non sono stati condotti studi clinici sull’effetto di clonidina sulla fertilità umana. Gli studi con clonidina sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sull’indice di fertilità (vedere paragrafo 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”).

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare ed usare macchinari.

I pazienti devono essere comunque avvisati della possibile insorgenza di effetti indesiderati quali vertigini, sedazione e disturbi dell’accomodazione durante il trattamento con Catapresan. Deve essere quindi raccomandata cautela durante la guida di veicoli o l’utilizzo di macchinari. Se i pazienti manifestano gli effetti indesiderati sopra menzionati devono evitare attività potenzialmente pericolose come guidare o utilizzare macchinari.

La maggior parte degli effetti indesiderati sono lievi e tendono a diminuire nel corso della terapia.

Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:

Molto comune ≥ 1/10

Comune ≥ 1/100 < 1/10

Non comune ≥ 1/1.000 < 1/100

Raro ≥ 1/10.000 < 1/1.000

Molto raro < 1/10.000

Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Patologie endocrine:

Raro: Ginecomastia.

Disturbi psichiatrici:

Comune: Depressione, disturbi del sonno.

Non comune: Percezione delirante, allucinazioni, incubi. Non nota: Stato confusionale, riduzione della libido.

Patologie del sistema nervoso:

Molto comune: Vertigini, sedazione. Comune: Cefalea.

Non comune: Parestesia.

Patologie dell’occhio:

Raro: Riduzione del flusso lacrimale. Non noto: Disturbi dell’accomodazione.

Patologie cardiache:

Non comune: Bradicardia sinusale. Raro: Blocco atrio-ventricolare.

Non nota: Bradiaritmie.

Patologie vascolari:

Molto comune: Ipotensione ortostatica. Non comune: Sindrome di Raynaud.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Raro: Secchezza della mucosa nasale.

Patologie gastrointestinali:

Molto comune: Secchezza delle fauci.

Comune: Stipsi, nausea, dolore alle ghiandole salivari, vomito. Raro: Pseudo-ostruzioni del grande intestino.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comune: Prurito, rash, orticaria. Raro: Alopecia.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:

Comune: Disfunzione erettile.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Comune: Stanchezza.

Non comune: Malessere.

Esami diagnostici:

Raro: Aumento della glicemia.

Sintomi:

La clonidina è caratterizzata da un ampio spettro terapeutico. L'intossicazione da clonidina si manifesta con una generale depressione del simpatico, che comprende costrizione della pupilla, letargia, bradicardia, ipotensione, ipotermia, sonnolenza fino al coma, depressione respiratoria tendente all’apnea. Può inoltre manifestarsi ipertensione paradossa in seguito alla stimolazione dei recettori periferici α¹.

Trattamento:

Il trattamento d'emergenza consiste nella lavanda gastrica e nella somministrazione di farmaci analettici e/o vasopressori.