AMLODIPINA AUROBINDO 10 MG COMPRESSE

Ipertensione

Angina pectoris cronica, stabile Angina vasospastica (di Prinzmetal)

Posologia Adulti

Sia per l'ipertensione che per l’angina la dose abituale iniziale è di 5 mg una volta al giorno di Amlodipina Aurobindo, che può essere aumentata a una dose massima di 10 mg a seconda della risposta individuale del paziente.

Nei pazienti ipertesi, Amlodipina Aurobindo è stata utilizzata in combinazione con un diuretico tiazidico o un alfa- bloccante o un beta-bloccante o un inibitore dell'enzima di conversione dell’angiotensina. Per l'angina, Amlodipina Aurobindo può essere utilizzata come monoterapia o in combinazione con altri medicinali antianginosi in pazienti con angina refrattaria ai nitrati e / o ad adeguate dosi di beta-bloccanti.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Amlodipina Aurobindo nella somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, beta-bloccanti e ACE-inibitori.

Popolazioni speciali Anziani

Amlodipina Aurobindo viene utilizzata a dosi simili sia nei pazienti anziani che in quelli più giovani ed è ugualmente ben tollerata. Regimi di dosaggio normale sono raccomandati nei pazienti anziani, ma un aumento del dosaggio deve avvenire con cautela (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

Insufficienza epatica

Non sono stati stabiliti dosaggi raccomandati in pazienti con lieve o moderata insufficienza epatica; pertanto bisogna essere cauti nella scelta del dosaggio e si deve iniziare con il dosaggio più basso (vedere paragrafi 4.4 e 5.2). La farmacocinetica dell’amlodipina non è stata studiata nei casi di insufficienza epatica grave. Nei pazienti con grave insufficienza epatica amlodipina deve essere iniziata alla dose più bassa e titolata lentamente.

Insufficienza renale

Cambiamenti nelle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate con il grado di compromissione renale e, pertanto, è raccomandato il dosaggio normale. L'amlodipina non è dializzabile.

Popolazione pediatrica:

Bambini e adolescenti con ipertensione da 6 anni a 17 anni di età.

Nei pazienti pediatrici di età dai 6-17 anni, la dose raccomandata dell’antiipertensivo orale è di 2,5 mg una volta al giorno, come dose iniziale, titolata fino a 5 mg una volta al giorno se l’obiettivo della pressione arteriosa non è raggiunto dopo 4 settimane. Dosi superiori a 5 mg al giorno non sono stati studiati in pazienti pediatrici (vedere paragrafi 5.1 e 5.2).

Bambini di età inferiore a 6 anni

Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione

Compressa per la somministrazione orale.

Amlodipina è controindicata in pazienti con:

 ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nella sezione 6.1

• ipotensione grave

• shock (incluso shock cardiogeno)

• ostruzione del tratto dell’efflusso del ventricolo sinistro (per es. stenosi aortica grave)

• insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto

La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nelle crisi ipertensive non sono state valutate.

Insufficienza cardiaca:

I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine, controllato con placebo, in pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA di grado III e IV), l’incidenza di edema polmonare segnalata era più alta nel gruppo trattato con l’amlodipina piuttosto che nel gruppo trattato con placebo, (vedere paragrafo 5.1). I bloccanti dei canali del calcio, tra cui amlodipina, devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, in quanto possono aumentare il rischio di futuri eventi cardiovascolari e mortalità.

Compromissione epatica

L’emivita di amlodipina è prolungata e i valori di AUC più alti in pazienti con funzionalità epatica compromessa; i dosaggi raccomandati non sono stati stabiliti. L’amlodipina deve quindi essere somministrata all’inizio con dosaggio più basso e usata cautela, sia nel trattamento iniziale che quando si aumenta la dose. La titolazione della dose deve essere lenta e un attento monitoraggio è necessario nei pazienti con insufficienza epatica grave.

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Popolazione anziana

Negli anziani l’aumento del dosaggio deve avvenire con cautela (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Compromissione renale

L’amlodipina può essere usata con un dosaggio normale in tali pazienti. Le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale. L’amlodipina non è dializzabile.

Effetti di altri medicinali sull’amlodipina

Inibitori del CYP3A4: l'uso concomitante di amlodipina con forti o moderati inibitori del CYP3A4 (inibitori delle proteasi, antifungini azolici, macrolidi come eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazem) può dar luogo ad

un significativo aumento nell'esposizione dell’amlodipina ciò comporta un rischio aumentato di ipotensione. La traduzione clinica di queste variazioni delle PK può essere più pronunciata negli anziani. Possono essere richiesti un monitoraggio clinico e un aggiustamento della dose.

Induttori del CYP3A4: Non ci sono dati disponibili per quanto riguarda l’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante di induttori di CYP3A4 (es. rifampicina, Hypericum perforatum) può dare una più bassa concentrazione plasmatica di amlodipina. Amlodipina deve essere utilizzata con cautela in associazione con induttori del CYP3A4.

La somministrazione di amlodipina non è raccomandata con l’assunzione di pompelmo o succo di pompelmo in quanto in alcuni pazienti la biodisponibilità può essere aumentata con conseguente aumento degli effetti della pressione arteriosa.

Dantrolene (infusione): Negli animali sono stati osservati fibrillazione ventricolare letale e collasso cardiovascolare in associazione con iperkaliemia dopo la somministrazione di verapamil e dantrolene per via endovenosa. A causa del rischio di iperkaliemia, si raccomanda che la somministrazione concomitante di calcio antagonisti, quali amlodipina, debba essere evitata nei pazienti suscettibili di ipertermia maligna e nella gestione di ipertermia maligna.

Effetti dell’amlodipina su altri prodotti medicinali

Gli effetti antiipertensivi dell’amlodipina si sommano agli effetti antiipertensivi di altri medicinali con proprietà antiipertensive.

Tacrolimus: C’è il rischio di un aumento dei livelli di tacrolimus nel sangue quando viene somministrato in contemporanea con amlodipine ma il meccanismo farmacocinetico di questa interazione non è completamente conosciuto. Per evitare la tossicità di tacrolimus, la somministrazione di amlodipina in un paziente trattato con tacrolimus chiede il monitoraggio dei livelli di tacrolimus nel sangue e, se appropriato, un aggiustamento della dose di tacrolimus

Ciclosporine: non sono stati condotti studi di interazione con ciclosporina e amlodipina nei volontari sani o in altre popolazioni ad eccezione dei pazienti che hanno subito trapianto del rene, dove sono stati osservati aumenti variabili della concentazione di ciclosporina (in media 0% - 40%).

Nei pazienti con trapianto del rene su amlodipina deve essere preso in considerazion il monitoraggio dei livelli di ciclosporina e se necessario devono essere fatti riduzioni della dose di ciclosporina.

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Simvastatina: La co-somministrazione di dosi multiple di 10 mg di amlodipina con 80 mg di simvastatina ha determinato un aumento del 77% dell'esposizione alla simvastatina rispetto a simvastatina da sola. Limitare la dose di simvastatina nei pazienti in amlodipina a 20 mg al giorno.

Negli studi clinici di interazione, non si è rilevata alcuna influenza dell’amlodipina sulla farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina

Gravidanza

Non è stata stabilita la sicurezza di amlodipina nelle donne in gravidanza.

Negli studi sugli animali, è stata osservata una tossicità riproduttiva a dosi elevate (vedere paragrafo 5.3).

L’uso in gravidanza è raccomandato solo quando non ci sono alternative più sicure e quando la malattia stessa comporta un rischio maggiore per la madre ed il feto.

Allattamento al seno

Non è noto se amlodipina sia escreta nel latte materno. Una decisione se continuare/interrompere l’allattamento o continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con amlodipina per la madre.

Fertilità

In alcuni pazienti trattati con calcio-antagonisti sono stati segnalati cambiamenti biochimici reversibili nella testa degli spermatozoi. I dati clinici sono insufficienti per quanto riguarda il potenziale effetto dell’amlodipina sulla fertilità. In uno studio sui ratti, sono stati trovati effetti negativi sulla fertilità maschile (vedere paragrafo 5.3).

Amlodipina può avere un’influenza minima o moderata sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina soffrono di vertigini, cefalea, affaticamento o nausea questo può compromettere la loro capacità di reagire.

Si raccomanda cautela soprattutto all'inizio del trattamento.

Riassunto del profilo di sicurezza

Le reazioni avverse più comunemente riportate durante il trattamento sono sonnolenza, vertigini, cefalea, palpitazioni, vampate, dolore addominale, nausea, gonfiore alle caviglie, edema e affaticamento.

Tabella delle reazioni avverse

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate e riportate durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze: Molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1.000 a <1/100); raro (da

≥1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non noto (non può essere stabilito dai dati disponibili). All'interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.

*per lo più comprende colestasi

Sono stati segnalati casi eccezionali di sindrome extrapiramidale.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il Sito web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Nell’uomo, l’esperienza con il sovradosaggio intenzionale è limitata.

Sintomi:

I dati disponibili suggeriscono che un ingente sovradosaggio può causare eccessiva vasodilatazione periferica e forse tachicardia riflessa. È stata riferita una marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino ad includere casi di shock ad esito fatale

Trattamento:

Per l’ipotensione clinicamente significativa causata dal sovradosaggio di amlodipina si richiede un supporto attivo cardiovascolare incluso un monitoraggio frequente delle funzionalità cardiaca e respiratoria, sollevamento delle estremità e attenzione al volume di liquido circolante e di fuoriuscita di urina.

Un vasocostrittore può essere di aiuto nel riportare il tono vascolare e la pressione sanguigna, purché non ci siano controindicazioni d’uso. Il calcio gluconato endovena può essere di beneficio nel convertire gli effetti dei bloccanti dei canali del calcio.

In alcuni casi si può eseguire lavanda gastrica. In volontari sani l’uso di carbone attivo fino a due ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina ha dimostrato di ridurre la velocità di assorbimento dell’amlodipina.

Poiché l’amlodipina è fortemente legata alle proteine, la dialisi probabilmente non è di alcun aiuto.