CLEVIPREX 0.5 MG/ML EMULSIONE INIETTABILE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
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Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - CLEVIPREX 0.5 MG/ML
Cleviprex è indicato per la rapida riduzione della pressione arteriosa durante la fase perioperatoria negli adulti.
Adulti/anziani
La clevidipina è indicata per l'uso endovenoso. Eseguire la titolazione del farmaco per ottenere la riduzione desiderata della pressione arteriosa. Individualizzare il dosaggio sulla base della pressione arteriosa che si vuole raggiungere e della risposta del paziente. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca devono essere monitorate costantemente durante l'infusione e successivamente fino alla stabilizzazione dei segni vitali. I pazienti sottoposti a infusioni prolungate di clevidipina e che non vengono passati ad altre terapie antiipertensive devono essere monitorati per la possibilità di comparsa dell'ipertensione da rimbalzo per un periodo di almeno 8 ore dalla fine dell'infusione.
Dose iniziale: iniziare l'infusione endovenosa di clevidipina ad una dose di 4 ml/h (2 mg/h); la dose può essere raddoppiata ogni 90 secondi. Continuare la titolazione della dose fino a quando non venga raggiunto l'intervallo target desiderato.
Dose di mantenimento: nella maggioranza dei pazienti, la risposta terapeutica desiderata compare a dosi di 8 – 12 ml/h (4-6 mg/h).
Dose massima: la maggioranza di pazienti partecipanti agli studi clinici sono stati trattati con dosi di 32 ml/h (16 mg/h) o inferiori. La dose massima raccomandata è di 64 ml/h (32 mg/h). L'esperienza clinica a dosi superiori a 64 ml/h (32 mg/h) è limitata. Si sconsiglia di somministrare un'infusione di oltre 1000 ml di clevidipina in un periodo di 24 ore, a causa del carico lipidico associato. L'esperienza con infusioni di clevidipina di durata superiore a 72 ore a qualsiasi dosaggio è limitata.
Transizione a un agente antiipertensivo orale: sospendere la somministrazione di clevidipina o diminuirne il dosaggio mentre viene istituita la terapia orale appropriata. Durante l'istituzione della terapia antiipertensiva orale, occorre tenere in considerazione il tempo di latenza nella comparsa dell'effetto dell'agente orale. Continuare il monitoraggio della pressione arteriosa fino a quando non venga raggiunto l'effetto desiderato. La sospensione di Cleviprex porta a una riduzione degli effetti antiipertensivi entro 5 - 15 minuti.Modo di somministrazione
Cleviprex deve essere manipolato nel rispetto di rigorose tecniche asettiche. Cleviprex è un prodotto parenterale, monouso, che contiene fosfolipidi e che può sostenere la proliferazione di microrganismi. Non utilizzare in presenza di sospetta contaminazione. Una volta perforato il tappo, usare il prodotto entro 12 ore e smaltire il medicinale residuo.
Cleviprex è un'emulsione sterile, di colore bianco opaco. Prima dell'uso, ispezionare visivamente per escludere la presenza di particolati e di alterazioni del colore. Non usare soluzioni che presentano un colore alterato o che contengono particolati.
Capovolgere delicatamente il flaconcino prima dell'uso, per garantire l'omogeneità dell'emulsione prima della somministrazione.
La clevidipina deve essere somministrata mediante un perforatore con presa d'aria e un dispositivo per infusione.
La clevidipina può essere somministrata con una siringa o pompa volumetrica. Per somministrare l'infusione, si possono utilizzare cannule di plastica standard, disponibili nel mercato. La clevidipina può essere somministrata mediante catetere centrale o periferico.
La clevidipina non deve essere somministrata utilizzando lo stesso catetere endovenoso con cui vengono somministrati gli altri medicinali.
Compromissione epatica
I dati relativi al regime posologico nei pazienti che presentano un’alterata funzionalità epatica sono limitati e non sono stati oggetto di studi specifici. Nelle sperimentazioni cliniche, 78 (6%) pazienti con funzionalità epatica anomala (definita da valori di bilirubina totale >1,5 volte il LSN, AST/SGOT e/o ALT/SGPT >2 volte il LSN nei pazienti non chirurgici e >3 volte il LSN nei pazienti chirurgici) sono stati trattati con clevidipina. L'aggiustamento di dose non è richiesto nei pazienti che presentano compromissione epatica.
Compromissione renale
I dati relativi al regime posologico nei pazienti che presentano compromissione renale sono limitati e non sono stati oggetto di studi specifici. Nelle sperimentazioni cliniche, 121 (9,2%) pazienti affetti da compromissione renale da moderato a grave sono stati trattati con clevidipina. L'aggiustamento di dose non è richiesto nei pazienti che presentano compromissione renale.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia della clevidipina nei bambini di età compresa tra 0 e 18 anni non è stata ancora stabilita. Non ci sono dati disponibili.
Pazienti in altre terapie a base lipidica
Cleviprex contiene circa 0,2 g di lipidi per ml (8,4 kJ/2 kcal). Nei pazienti che presentano restrizioni del carico lipidico, è possibile che si renda necessario aggiustare la quantità dei lipidi somministrati in concomitanza, per compensare la quantità di lipidi infusa quale parte della formulazione di clevidipina.
Ipersensibilità al principio attivo, ai semi di soia, all'olio di semi di soia raffinato, ai prodotti di soia, agli arachidi, alle uova o ai prodotti delle uova o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1.
La clevidipina non deve essere usata nei pazienti che presentano alterazioni del metabolismo lipidico, come iperlipemia patologica, nefrosi lipoidea o pancreatite acuta se associata a iperlipemia.
Cleviprex non deve essere usato in pazienti con stenosi aortica grave perché un'eccessiva riduzione del postcarico può ridurre l'apporto di ossigeno miocardico in questi pazienti.
Adottare una rigorosa tecnica asettica e smaltire il prodotto inutilizzato entro 12 ore dalla perforazione del tappo. Il mancato rispetto della tecnica asettica può comportare la contaminazione del prodotto infuso e una potenziale infezione sistemica.
Ipotensione e tachicardia riflessa
Una rapida riduzione farmacologica della pressione arteriosa può indurre ipotensione sistemica e tachicardia riflessa. Se uno o l'altro di questi eventi si manifesta con l'uso della clevidipina, si deve prendere in considerazione il dimezzamento della dose o l'interruzione dell'infusione.
I pazienti affetti da stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, stenosi mitralica, dissecazione aortica o feocromocitoma non sono stati oggetto di studi con clevidipina.
Ipossia
La clevidipina non deve essere usata nei pazienti con stenosi aortica critica, non corretta, poiché una riduzione eccessiva del post carico può ridurre l'apporto di ossigeno al miocardio. Nella fase postoperatoria, la clevidipina può rivelarsi utile nei pazienti sottoposti a chirurgia sostitutiva valvolare per correggere la stenosi, a condizione che sia stata ripristinata la capacità di compensare la diminuzione della pressione arteriosa.
Anche i pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva e stenosi mitralica possono essere a rischio di un ridotto apporto di ossigeno.
Cautela è richiesta nell'uso della clevidipina nei pazienti in cui la frequenza cardiaca non può essere aumentata in modo adeguato per compensare la diminuzione della pressione arteriosa, come quelli che presentano blocco di branca sinistra o pacing ventricolare primario.
I dati sull'uso della clevidipina nell'infarto miocardico acuto o nella sindrome coronarica acuta sono limitati.
Cleviprex contiene sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè è essenzialmente ‘senza sodio’.
Considerato che la clevidipina viene metabolizzata per idrolisi in vivo, non sono stati effettuati studi di interazione, in quanto è improbabile che si manifestino interazioni farmacocinetiche con altri farmaci.
Negli studi in vitro, si è osservata l'inibizione delle isoforme del CYP a concentrazioni equivalenti ad almeno 10 volte la concentrazione massima di regola osservata nella pratica clinica. Alle dosi raccomandate, la clevidipina e il suo principale metabolita, la diidropiridina, non possiedono il potenziale di inibire o indurre qualsiasi enzima CYP.
Durante il trattamento con clevidipina, i pazienti in terapia con agenti antiipertensivi orali o e.v., compresi i beta-bloccanti, devono essere tenuti sotto stretta osservazione per controllare l'aumento degli effetti antiipertensivi.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso della clevidipina in donne in gravidanza.
Gli studi sugli animali hanno mostrato effetti sullo sviluppo embrio-fetale e sul parto (vedere paragrafo 5.3).
La clevidipina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che non ne sia evidente la necessità.
Allattamento al seno
Non è noto se la clevidipina sia escreta nel latte materno. L'escrezione della clevidipina nel latte non è stata oggetto di studi sugli animali. Deve essere presa la decisione se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con clevidipina tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.
Fertilità
La clevidipina non esercita effetti avversi sulla fertilità né sul comportamento nell'accoppiamento nei ratti maschi. Pseudogravidanza e cambiamenti nel ciclo estrale sono stati osservati nei ratti femmina.
Cleviprex altera moderatamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
La clevidipina può causare capogiri, che potrebbero alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari; tuttavia, i pazienti in terapia Cleviprex vengono ricoverati in ospedale per l'intera durata del trattamento.
La sicurezza della clevidipina è stata valutata in 1.423 pazienti ipertensivi. La velocità di infusione è stata valutata in 1.326 pazienti, dei quali il 6% è stato trattato con la dose media di >32 ml/h (16 mg/h) e fino alla dose terapeutica massima raccomandata di 64 ml/h (32 mg/h). La durata dell’infusione continua è stata valutata in 1.380 pazienti, dei quali il 20% è stato sottoposto ad infusione continua per oltre 15 ore e fino a un massimo di 72 ore. L'incidenza delle reazioni avverse non ha indicato alcuna associazione a sesso, età, razza o etnia.
Gli eventi avversi osservati con maggior frequenza nella popolazione perioperatoria erano fibrillazione atriale, tachicardia sinusale e ipotensione. È anche possibile che questi eventi siano correlati alle procedure chirurgiche effettuate, piuttosto che al trattamento con il farmaco.
Negli studi clinici, in totale il 2,5% dei pazienti trattati con clevidipina ha manifestato una riduzione della saturazione dell'ossigeno (segnalata come ipossia) rispetto a tassi dell’1,5% per la nitroglicerina (NTG), del 5,1% per il nitroprussiato di sodio (SNP) e del 5,7% per la nicardipina (NIC).
In tutte le sperimentazioni cliniche di fase III in pazienti cardiochirurgici, l'incidenza di fibrillazione atriale nei pazienti trattati con Cleviprex rispetto ai comparatori attivi e al placebo era 32,8%, 32,9% e 12%, rispettivamente, dei quali il 3,9%, 2,5% e lo 0% erano considerati correlati al trattamento. L'incidenza di tachicardia sinusale nei pazienti perioperatori trattati con Cleviprex rispetto ai comparatori attivi e al placebo era 25,5%, 30,5% e 0%, rispettivamente, dei quali l’1,3%, 1,2% e lo 0% erano considerati correlati al trattamento. L'incidenza di ipotensione nei pazienti perioperatori trattati con Cleviprex rispetto ai comparatori attivi e al placebo era 15,1%, 14,9% e 1%, rispettivamente, dei quali il 2,5%, 2,5% e lo 0% erano considerati correlati al trattamento.
Le reazioni avverse (Tabella 1: Ipertensione perioperatoria), riportate in eccedenza (>0,5%) nei pazienti a cui è stato somministrato il placebo e come più di un caso isolato nei pazienti trattati con clevidipina nelle sperimentazioni cliniche, sono elencate di seguito per sistemi ed organi e frequenza assoluta, secondo la terminologia preferita MedDRA.
La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da
≥1/1000 a <1/100); raro (da ≥1/10.000 a <1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Patologie del sistema nervoso
Non comune:
Patologie cardiache
Capogiri, cefalea
Fibrillazione atriale, tachicardia
Comune: sinusale
Non comune: Flutter atriale, tachicardia, insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia, blocco atrioventricolare completo, blocco di branca
Patologie vascolari
Comune: Ipotensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comune: Non comune:
Patologie gastrointestinali
Non comune: Raro:
Patologie renali e urinarie
Comune
Ipossia
Congestione polmonare
Stipsi, nausea, vomito Ileo
Danno renale acuto
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune:
Esami diagnostici
Non comune
Edema, dolore toracico
Trigliceridi ematici aumentati
Tabella 1: Reazioni avverse da farmaco nei pazienti con ipertensione perioperatoria
Negli studi clinici condotti in pazienti in ambiente non perioperatorio (n=294), sono state osservate le seguenti reazioni avverse addizionali nei pazienti trattati con clevidipina: ipersensibilità (non comune), vampate (comune), sensazione di calore (comune) e poliuria (comune).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
La dose massima raccomandata è di 64 ml/h (32 mg/h). Nelle sperimentazioni cliniche, un soggetto sano, a cui è stata somministrata una dose di clevidipina fino a 212 ml/h (106 mg/h), ha accusato lievi vampate e un leggero aumento transitorio della creatinina sierica.
Quale conseguenza di un regime basato sul peso, la clevidipina è stata somministrata a 49 pazienti ad una velocità massima superiore a 64 ml/h (32 mg/h), senza che si riscontrassero differenze cliniche nell'incidenza degli eventi avversi rispetto a quelli che hanno ricevuto dosi pari o inferiori a 64 ml/h (32 mg/h). La dose media in questi pazienti era di 82 ml/h (41 mg/h) con una dose massima di 120 ml/h (60 mg/h).
Un paziente cardiochirurgico, a cui è stata somministrata una dose in bolo di clevidipina prima della cannulazione aortica, ha manifestato ipotensione.
Il sovradosaggio di clevidipina può indurre tachicardia o un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa. Se uno o l'altro di questi eventi si manifesta con l'uso della clevidipina, si deve prendere in considerazione il dimezzamento della dose o l'interruzione dell'infusione. La sospensione della clevidipina porta a una riduzione degli effetti antiipertensivi entro 5 - 15 minuti.
Proprietà farmacologiche - CLEVIPREX 0.5 MG/ML
Categoria farmacoterapeutica: derivati della diidropiridina, codice ATC: C08CA16.
Meccanismo d’azione: la clevidipina è un bloccante diidropiridinico dei canali del calcio di tipo L. I canali del calcio di tipo L mediano l'influsso del calcio durante la depolarizzazione del muscolo liscio della parete arteriosa. Esperimenti in ratti e cani anestetizzati indicano che la clevidipina riduce la pressione arteriosa media, diminuendo la resistenza vascolare sistemica. La clevidipina non riduce la pressione di riempimento cardiaco (pre-carico), fattore questo che conferma l'assenza di effetti sui vasi venosi di capacitanza.
Effetti farmacodinamici: la clevidipina viene titolata fino a raggiungere la riduzione desiderata della pressione arteriosa.
Nella popolazione di pazienti perioperatori, la clevidipina induce una riduzione del 4-5% nella pressione sistolica (Ps) entro 2-4 minuti dall'inizio dell'infusione di 0,4 microgrammi/kg/min (circa 2-4 ml/h [1-2 mg/h]). Gli studi con infusioni di durata fino a 72 ore non hanno evidenziato la comparsa di tolleranza.
Nella maggior parte dei pazienti, il ripristino della pressione arteriosa viene raggiunto entro 5-15 minuti dall'interruzione dell'infusione.
Gli studi con infusione continua fino a 72 ore, in pazienti che non sono stati trattati con altre terapie antipertensive, hanno evidenziato in alcuni casi la comparsa di ipertensione da rimbalzo a seguito dell’interruzione di clevidipina.
Emodinamica: la clevidipina provoca una riduzione dose-dipendente della resistenza vascolare sistemica.
Un aumento della frequenza cardiaca può essere una risposta normale alla rapida diminuzione della pressione arteriosa; in alcuni pazienti la risposta della frequenza cardiaca può essere pronunciata.
Sono stati studiati l'effetto della clevidipina sull'emodinamica centrale, il flusso ematico al miocardio e il metabolismo nei pazienti cardiochirurgici anestetizzati. In questi pazienti, la gittata cardiaca e la gittata sistolica sono aumentate del 10%. L'estrazione di ossigeno miocardico è diminuita notevolmente con l'aumentare della dose di clevidipina, indicando il mantenimento della perfusione miocardica e un effetto vasodilatatore coronarico diretto. Non è stato osservato nessun aumento nella produzione netta di lattato nel sangue del seno coronarico, fattore, questo, che conferma l'assenza di ischemia miocardica dovuta a furto coronarico.
Sperimentazioni cliniche
Pazienti perioperatori
Due studi randomizzati di fase 3, in doppio cieco, con controllo placebo, hanno valutato la clevidipina in 105 e 110 pazienti cardiochirurgici (rispettivamente ESCAPE-1, preoperatori, ed ESCAPE-2, postoperatori) con ipertensione perioperatoria (rispettivamente, Ps ≥160 mmHg e ≥140 mmHg). La durata media dell'infusione continua era di 30 minuti (minima 4 minuti, massima 1 ora). L'endpoint primario era il bailout (abbandono) definito dall'interruzione prematura e permanente del farmaco sperimentale, con il passaggio dei pazienti a un'altra terapia in aperto.
In oltre il 90% dei pazienti trattati con clevidipina, si è osservato un abbassamento ≥15% della pressione arteriosa entro 30 minuti. I tassi di abbandono nello studio ESCAPE-1 erano pari al 7,5% con clevidipina rispetto all’82,7% con placebo. In modo analogo, i tassi di abbandono nello studio ESCAPE-2 erano 8,2% con clevidipina rispetto a 79,6% con placebo.
L'effetto antiipertensivo della clevidipina si è manifestato nell'arco di 2 minuti. Il tempo mediano fino al raggiungimento della Ps target era di 6 minuti e 5,3 minuti, rispettivamente per gli studi ESCAPE- 1 ed ESCAPE-2.
Nello studio ESCAPE-1 non sono comparse reazioni avverse emergenti al trattamento. Nello studio ESCAPE-2, le reazioni avverse emergenti al trattamento erano fibrillazione atriale (clevidipina: 1,6%; placebo: 0%) e insonnia (clevidipina:1,6%; placebo: 0%).
In tre sperimentazioni cliniche in aperto, con controllo attivo, di fase 3 (ECLIPSE), 1.506 pazienti sono stati randomizzati al trattamento con clevidipina (n=752), nitroglicerina (perioperatori, n=278), nitroprussiato di sodio (perioperatori, n=283) o nicardipina (postoperatori, n=193). La durata media dell'infusione continua era di 4 ore (minima 1 minuto, massima 127 ore). L'endpoint primario di sicurezza era il confronto tra gli eventi clinici di morte, infarto miocardico (IM), ictus e disfunzione renale a 30 giorni post-intervento. L'endpoint primario di efficacia era il controllo della pressione arteriosa, definito come l'area sotto la curva (AUC), che rappresenta l'ampiezza e la durata dell'escursione della pressione arteriosa al di fuori di un intervallo predefinito.
Nella Tabella 2 sono riportati i dati riguardanti l'endpoint primario di sicurezza.
Tabella 2. Dati dell'endpoint primario nelle sperimentazioni ECLIPSE
| Clevidipina (N=752) | Tutti i comparatori attivi (N=754) | |||
| Morte | 20/719 | (2,8%) | 28/729 | (3,8%) |
| Ictus | 8/700 | (1,1%) | 12/705 | (1,7%) |
| IM | 16/700 | (2,3%) | 17/707 | (2,4%) |
| Disfunzione renale | 56/712 | (7,9%) | 56/710 | (7,9%) |
Per quanto riguarda l'efficacia, la clevidipina ha mostrato di esercitare un controllo migliore della pressione arteriosa rispetto alla nitroglicerina (AUCPs mediana 4,14 vs. 8,87 mmHg x min/h, rispettivamente, p=0,0006) e rispetto al nitroprussiato di sodio (mediana 4,37 vs. 10,50 mmHg x
min/h, rispettivamente, p=0,0027). Cleviprex non si è dimostrato superiore rispetto alla nicardipina in termini di controllo della pressione arteriosa nella fase postoperatoria (mediana 1,76 vs. 1,69 mmHg x min/h, rispettivamente, p=0,8508).
Gli eventi avversi osservati durante il periodo di trattamento infusionale fino a 1 ora post-infusione erano sovrapponibili nei pazienti trattati con clevidipina e in quelli trattati con gli agenti di confronto. L'incidenza degli eventi avversi che hanno comportato l'interruzione del farmaco sperimentale nei pazienti con ipertensione perioperatoria era pari al 5,9% con clevidipina rispetto al 3,2% per tutti i comparatori attivi.
Altre sperimentazioni
Sono stati condotti studi preliminari addizionali in pazienti presentanti ipertensione essenziale, ipertensione severa e in pazienti con ipertensione acuta associata a emorragia intracerebrale acuta.
Il rapporto farmacodinamico tra clevidipina e pressione arteriosa è stato misurato in una sperimentazione randomizzata, in singolo cieco, con controllo placebo di 61 pazienti presentanti ipertensione essenziale da lieve a moderata (pressione arteriosa media 151/86). I risultati indicano che la clevidipina ha esibito un'elevata clearance, ha indotto una riduzione dose-dipendente della pressione sistolica (Ps), diastolica (Pd) e della pressione arteriosa (PA) media, e ha mostrato un rapporto lineare tra concentrazione e risposta della pressione arteriosa.
L'effetto della clevidipina sull'ipertensione severa (PA >180/115) è stata studiata in una sperimentazione in aperto in 126 pazienti (VELOCITY). La durata media dell'infusione era di 21 ore; nell'89% dei pazienti si è ottenuta una riduzione media della Ps del 21,1% entro i primi 30 minuti; il tempo mediano al raggiungimento della Ps target era 10,9 minuti; la dose mediana impiegata per raggiungere la pressione arteriosa target BP era 8 mg/h.
L’uso della clevidipina in 33 pazienti affetti da emorragia intracerebrale e ipertensione acuta è stato studiato in una sperimentazione clinica in aperto (ACCELERATE). Entro 30 minuti dall’inizio dell’infusione di clevidipina, la pressione sistolica è diminuita fino a rientrare nell’intervallo target (da ≥140 mmHg a ≤160 mmHg) in un tempo mediano di 5,5 minuti. Nel 97% (32/33) dei pazienti la pressione sistolica era diminuita fino a ≤160 mmHg nei primi 30 minuti successivi all’inizio dell’infusione di clevidipina.
La clevidipina viene distribuita e metabolizzata rapidamente. La concentrazione della clevidipina nel sangue arterioso diminuisce con pattern multifasico dopo la fine dell'infusione. L'emivita per la fase iniziale è di circa 1 minuto, durante il quale viene eliminato l'85-90% di clevidipina. L'emivita terminale è di circa 15 minuti.
Distribuzione: la clevidipina si lega per >99,5% alle proteine plasmatiche a 37°C. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è 0,17 l/kg nel sangue arterioso.
Metabolismo ed eliminazione: la clevidipina viene metabolizzata rapidamente per idrolisi del legame estereo, principalmente per l'azione delle esterasi ematiche e nei tessuti extravascolari, rendendo improbabile che l'insufficienza epatica o renale influisca sulla sua eliminazione. I metaboliti principali sono il metabolita di acido carbossilico e la formaldeide, prodotti per idrolisi del gruppo estereo. Quale antiipertensivo, il metabolita dell'acido carbossilico è inattivo. Questo metabolita viene ulteriormente metabolizzato mediante glucuronidazione od ossidazione nel corrispondente derivato piridinico. La clearance del principale metabolita diidropiridina è dello 0,03 l/h/kg e l'emivita terminale è di circa 9 ore.
Gli studi in vitro mostrano che la clevidipina e il suo metabolita non inibiscono né inducono enzimi CYP alle concentrazioni raggiunte nella pratica clinica.
In uno studio clinico con clevidipina radiomarcata, l’83% del farmaco è stato escreto nelle urine e nelle feci. La frazione maggiore, il 63-74% viene escreta nelle urine, e il 7-22% nelle feci. Oltre al 90% della radioattività recuperata viene escreta entro le prime 72 ore della raccolta.
