CLEVER 1 MG/ML SCIROPPO
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - CLEVER 1 MG/ML
Ebastina è indicata nel trattamento sintomatico di riniti allergiche (stagionali o pe- renni) associate o meno a congiuntiviti allergiche, orticaria.
Adulti e bambini oltre i 12 anni
Riniti allergiche: a dosi di 10 mg una volta al giorno, ebastina è efficace nell'alle- viare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, una dose unica di 20 mg una volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.
Orticaria: la dose è di 10 mg una volta al giorno.
Popolazioni particolari
Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.
Popolazione pediatrica
Nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni, si raccomanda una dose da 5 ml (5 mg) una volta al giorno.
La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a 2 anni non è stata studiata, mentre sono disponibili solo dati limitati per i bambini da 2 a 5 anni.
Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti.
Modo di somministrazione
Inserire il dosatore siringa nel flacone e aspirare la soluzione fino alla dose indica- ta. Lo sciroppo può essere somministrato direttamente o mescolato con acqua.
Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica grave.
Bambini di età inferiore a 6 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere sezio- ne 4.6).
Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardia- co, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT. Poichè vi è una interazione farmacocinetica con medicinali che interagiscono con il sistema enzimatico CYP3A4 usare cautela nel prescrivere ebastina in associazione con an- timicotici azolici, tipo ketokonazolo e itraconazolo, o antibiotici macrolidi, tipo eritromicina (vedere sezione 4.5). Dato che ci sono interazioni farmacocinetiche con gli agenti antitubercolotici tipo rifampicina (vedere sezione 4.5), prestare at- tenzione nel prescrivere ebastina con farmaci appartenenti a questo gruppo.
Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato (vedere sezioni 4.2 e 5.2).
Questo medicinale contiene 70 mg di sorbitolo per ogni ml: i pazienti con rari pro- blemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
Clever sciroppo contiene anche metile p-idrossibenzoato e propile p- idrossibenzoato che possono causare reazioni allergiche (anche di tipo ritardato) e olio di ricino poliossidrilato idrogenato che può causare disturbi gastrici e diarrea.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 10 ml (la mas- sima dose giornaliera di soluzione), cioè è essenzialmente ‘senza sodio’.
Sono state valutate le interazioni dell’ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc dell’elettrocardiogramma). Con queste associazioni, sono state osservate delle in- terazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina ma in un pro- lungamento di soli 10 msec circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si ri- scontra con ketoconazolo o eritromicina da soli. Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando ebastina è assunta in concomitanza con rifampicina; queste interazioni possono determinare concentrazioni plasmatiche più basse e riduzione degli effetti antistaminici.
Non sono state riportate interazioni di ebastina con teofillina, warfarina, cimetidi- na, diazepam o alcool.
Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli pla- smatici e dell'AUC del principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.
Fertilità
Non sono disponibili dati sulla fertilità nell’uomo. Gravidanza
Sono disponibili solo pochi dati sull’uso di ebastina in donne in gravidanza. Studi nell’animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità nella ri- produzione. Come misura precauzionale, evitare l’uso di ebastina durante la gravi- danza.
Allattamento
Non è noto se ebastina viene escreta nel latte umano. L’elevato legame di ebastina e del suo principale metabolita carebastina con le proteine (> 97%) suggerisce che non ci dovrebbe essere escrezione del farmaco nel latte umano. Come misura pre- cauzionale, evitare l’uso di ebastina durante l’allattamento.
Nell'uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e non è stato rilevato alcun effetto.
Ebastina alle dosi terapeutiche raccomandate non non influenza la capacità di gui- da e di uso di macchinari.
Tuttavia nei pazienti sensibili che reagiscono in maniera inusuale a ebastina, è me- glio valutare le singole reazioni prima che il paziente si ponga alla guida o usi macchinari: possono manifestarsi sonnolenza o vertigini (vedere sezione 4.8).
Dall’analisi dei dati su 5.708 pazienti trattati con ebastina in vari studi studi clinici verso placebo, è risultato che le reazioni avverse più frequenti sono state mal di te- sta, bocca secca e sonnolenza.
Le reazioni avverse riportate dai bambini (n=460) negli studi clinici sono simili a quelle osservate negli adulti.
La tabella sottostante riporta le reazioni avverse riscontrate negli studi clinici e di post-marketing secondo la convenzione: molto comuni (≥1/10), comuni (da
≥1/100 a < 1/10), non comuni (da ≥1/1.000 a < 1/100), rare (da ≥ 1/10.000 a < 1/1,000), molto rare (< 1/10.000) e frequenza non nota (la frequenza non può esse- re definita sulla base dei dati disponibili):
| SOCs | Molto comune(≥1/10) | Comune(≥1/100 a <1/10) | Raro( ≥1/10,000 a <1/1,000) | Frequenza non nota |
| Disturbi del siste- ma immunitario | reazioni di ipersensibili-tà (come anafilassi e angioedema) | |||
| Disturbi psichiatri-ci | nervosismo, insonnia | |||
| Patologie del si- stema nervoso centrale | mal di testa | sonnolenza | vertigini, disestesia, ipoestesia, disgeusia | |
| Patologie cardia- che | palpitazioni, tachicardia | |||
| Patologie gastroin- | bocca secca | vomito, dolore addomi- |
| SOCs | Molto comune(≥1/10) | Comune(≥1/100 a <1/10) | Raro( ≥1/10,000 a <1/1,000) | Frequenza non nota |
| testinali | nale, nausea, dispepsia | |||
| Patologie epatobil- iari | epatite, colestasi, anor- malità nei test di funzio- nalità epatica (aumento di transaminasi, gamma-GT, fosfatasi alcalina e bilirubina) | |||
| Patologie della cute e del tessutosottocutaneo | orticaria, rash, dermatite | |||
| Patologie dell’apparto ripro- duttivo e dellamammella | disturbi mestruali | |||
| Patologie sistemi- che e condizioni relative alla sede di somministrazio-ne | edema, astenia | |||
| Disturbi del meta- bolismo e dellanutrizione | appetito aumentato | |||
| Esami diagnostici | peso aumentato |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è ri- chiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”.
In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti.
Non esiste un antidoto specifico per l'ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.
PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
Proprietà farmacologiche - CLEVER 1 MG/ML
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico Codice ATC: R06AX22
Risultati preclinici
Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall'i- stamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né l'ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione dell'ebastina sul sistema nervoso centrale.
In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina, privo di azioni indesi- derate sul SNC e di effetti anticolinergici.
Risultati clinici
I tests edemigeni cutanei hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statistica- mente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.
Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 gior- ni, l'attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo carebastina.
Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di al- meno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l'istamina, rapi-
da, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giorna-
liera.
La sedazione è stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria, e stime soggettive. Non c'è un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l'incidenza della sedazione è risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo.
Gli effetti cardiaci di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici. Non sono sta- ti osservati effetti cardiaci significativi a dosi fino a 100 mg al giorno (5 volte la dose giornaliera raccomandata).
Alle dosi raccomandate, non è stato osservato nessun effetto cardiaco, compreso il prolungamento dell’intervallo QT.
Alla dose di 60 mg al giorno, l’ebastina non ha avuto nessun effetto sugli intervalli QTc e, a 100 mg al giorno, si è rilevato un prolungamento statisticamente signifi- cativo di 10 msec (2,7%) che non era clinicamente rilevante.
L’orticaria è stata studiata come modello clinico per tutte le forme di orticaria per- chè, in tutte, la patofisiologia è simile indipendentemente dalla eziologia e perché, in prospettiva, è più facile reclutare pazienti cronici. Dal momento che il rilascio dell’istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, in conformità a quanto riportato nelle linee guida cliniche, si ritiene che ebastina sia efficace nel portare sollievo sintomatologico in tutti i tipi di orticaria e non solo in quella cronica idiopatica.
Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.
Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologica- mente attivo, la carebastina.
Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml. L'emivita del metabolita acido è di 15 - 19 ore e il 66% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.
Dopo una singola dose orale di 20 mg, si raggiungono i picchi plasmatici di eba- stina (valore medio 2,8 ng/ml) in 1-3 ore. I picchi plasmatici del metabolita care- bastina raggiungono un valore medio di 157 ng/ml.
Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina è metabo- lizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate, specialmente con ketoconazolo (vedere sezione 4.5).
Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per più del 97%.
In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statistica- mente significative in confronto ai giovani adulti volontari.
Nei pazienti con insufficienza renale l'emivita di eliminazione della carebastina è aumentata a 23 - 26 ore. Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l'emivita è aumentata a 27 ore.
Informazioni farmaceutiche - CLEVER 1 MG/ML
Glicerolo (E422), Sorbitolo liquido (E420), Olio di ricino poliossidrilato idrogena- to, Acido lattico (E270), Sodio metil p-idrossibenzoato (E219), Neoesperidina dii- drocalcone (E959), Sodio propil p-idrossibenzoato (E217), Anetolo, Polidimetilsi- lossano, Sodio idrossido, Acqua depurata.
2 anni.
Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Non utilizzare dopo 30 giorni dalla data della prima apertura.
Conservare il prodotto nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.
Flacone da 120 ml con dosatore siringa da 5 ml per somministrazione orale
Inserire il dosatore siringa nel flacone e aspirare la soluzione fino alla dose indica- ta. Lo sciroppo può essere somministrato direttamente o mescolato con acqua.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COM- MERCIO
ALMIRALL SA, Ronda General Mitre 151 - 08022 Barcellona, Spagna
NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMER- CIO
CLEVER 1 mg/ml sciroppo, flacone da 120 ml - AIC N° 029353113