ZAROXOLYN 5 MG COMPRESSE

Zaroxolyn è indicato nel trattamento della ipertensione da solo o, nelle forme più severe, associato ad altri farmaci antiipertensivi.

Zaroxolyn è indicato anche, come diuretico, in tutti i casi di ritenzione idrico-salina.

Ipertensione: la dose raccomandata iniziale è 2,5 mg (pari ad una mezza compressa) o 5 mg al giorno, al mattino.

Edemi da scompenso cardiaco: 5-10 mg una volta al giorno, al mattino. Edemi da insufficienza renale: 5-20 mg una volta al giorno, al mattino.

Dopo avere ottenuto l'effetto terapeutico desiderato, è di norma opportuno ridurre la dose di Zaroxolyn ai più bassi livelli del trattamento di mantenimento (2,5 o 5 mg a giorni alterni). La durata del trattamento d'attacco con la posologia più elevata può variare da alcuni giorni negli stati edematosi, a 3-4 settimane nel trattamento di stati ipertensivi.

Anziani: devono essere usate dosi iniziali minori dato che essi sono più suscettibili agli effetti indesiderati.

Pazienti con insufficienza renale: la posologia deve essere modificata in base alla funzionalità renale.

Popolazione pediatrica: l’uso di Zaroxolyn non è consigliato.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Insufficienza epatica e renale gravi.

Ipokaliemia refrattaria, iperuricemia sintomatica, malattia di Addison.

Come per altri diuretici, le dosi più alte possono produrre una variazione marcata di potassio, acido urico, glucosio e lipidi nel plasma.

Squilibri elettrolitici

Il prodotto va somministrato con cautela in caso di ipokaliemia, iposodiemia ipercalcemia e alcalosi ipocloremica.

Determinazioni degli elettroliti sierici (sodio, potassio, cloro, calcio), allo scopo di rilevare possibili squilibri, devono essere effettuate ad intervalli regolari. Questi controlli sono particolarmente importanti se il paziente vomita in maniera eccessiva od è trattato con liquidi per via parenterale. Anche azotemia, uricemia e glicemia devono essere periodicamente controllate in corso di terapia diuretica.

Tutti i pazienti in terapia con Zaroxolyn vanno tenuti sotto osservazione allo scopo di rilevare segni clinici di squilibri del bilancio idrico-salino (ipocaliemia, iponatremia, alcalosi ipocloremica). Anche alcune terapie, come ad esempio quella digitalica, possono essere influenzate dagli effetti del diuretico sugli elettroliti sierici (vedere paragrafo 4.5).

I primi segni di squilibrio idroelettrolitico, indipendentemente dalla causa, sono: secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, irrequietezza, dolori o crampi muscolari, faticabilità muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, ecc.).

In caso di ipocaliemia è indicato un apporto suppletivo di potassio oppure la somministrazione di un farmaco risparmiatore di potassio. L’ipopotassiemia si può presentare più spesso quando la terapia diuretica è stata intensa e prolungata, con concomitante terapia steroidea o con ACTH, e con inadeguato apporto di sali.

Pazienti con iperuricemia e iperglicemia

Va posta cautela in questi pazienti. In soggetti con diabete latente possono manifestarsi iperglicemia e glicosuria. Nei pazienti diabetici Zaroxolyn può interferire sulla terapia antidiabetica (vedere paragrafo 4.5).

Insufficienza epatica o renale

Nell’insufficienza epatica, l’ipocaliemia indotta dal diuretico può precipitare l’encefalopatia.

Si deve usare cautela nel somministrare Zaroxolyn a pazienti con funzionalità renale diminuita. Poiché la maggior parte del farmaco è escreta attraverso i reni, in tali condizioni i livelli plasmatici di questo farmaco possono aumentare.

Altre situazioni

Può manifestarsi un deficit di cloruri ed una alcalosi ipocloremica. In pazienti con edemi cospicui associati a scompenso cardiaco o insufficienza renale si può presentare una sindrome iposalina; a ciò possono contribuire un clima caldo ed una dieta iposalina. Una diuresi marcata può determinare una ipotensione acuta.

L’associazione di Zaroxolyn con i seguenti farmaci richiede precauzioni particolari o un aggiustamento del dosaggio:

• Diuretici: aumento del rischio di ipocaliemia; la somministrazione di metolazone

  con furosemide determina una diuresi profusa che va attentamente seguita.

• Altri antipertensivi: aumento dell’effetto ipotensivo; occorre un adeguato monitoraggio della pressione arteriosa, soprattutto nella fase iniziale, al fine di modificare tempestivamente le dosi, se indicato.

• Barbiturici e analgesici oppioidi: aumento dell'effetto ipotensivo.

• Ciclosporina: aumento della creatinina sierica, se associata a metolazone.

• Captopril: deterioramento della funzione renale, che migliora con la sospensione del metolazone.

• Digitale: aumento della tossicità con rischio di gravi aritmie, in particolare in

  caso di ipokaliemia

• Corticosteroidi ed ACTH: aumento del rischio di ipokaliemia e di ritenzione idrico-salina.

• Litio: l’eliminazione del litio viene ridotta con aumento delle sue concentrazioni

  plasmatiche e rischio di tossicità.

• Bloccanti neuromuscolari: aumento dell'effetto di blocco neuromuscolare con depressione respiratoria fino all'apnea; perciò occorre sospendere Zaroxolyn almeno 3 giorni prima di un intervento chirurgico.

• Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): aumento del rischio di

  nefrotossicità dei FANS. I FANS possono attenuare l'effetto antipertensivo di Zaroxolyn.

• Simpaticomimetici: il metolazone può diminuire la risposta alla norepinefrina,

  senza però impedirne l’efficacia come agente pressorio.

• Antidiabetici: riduzione dell’effetto ipoglicemizzante. Va considerata la necessità di un aumento della dose degli ipoglicemizzanti.

• Anticoagulanti: aumento del tempo di sanguinamento è stato osservato con

  warfarin.

  Zaroxolyn, come i diuretici tiazidici, può modificarne la risposta ipoprotrombinemica, da cui la necessità di aggiustarne la dose.

  L’alcol può aumentare l’effetto ipotensivo di metolazone.

Gravidanza

Il metolazone attraversa la barriera placentare e pertanto ne è sconsigliato l'uso in gravidanza; Vi sono state segnalazioni di ittero e trombocitopenia neonatale nei nati da madri che avevano assunto Zaroxolyn.

Allattamento

Il metolazone passa nel latte materno: l'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Zaroxolyn.

Zaroxolyn non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari

Durante il trattamento con Zaroxolyn sono stati occasionalmente riportati cefalea, anoressia, vomito, disturbi addominali, crampi muscolari e vertigini.

Iperuricemia e iperazotemia sono stati segnalati soprattutto in pazienti con alterata funzione renale.

Gli effetti indesiderati riportati con il metazolone ed elencati di seguito in base al sistema organo classe, sono da considerare rari (<0,1%) o molto rari (<0,01%):

• Patologie del sistema emolinfopoietico: leucopenia, anemia aplastica,

  piastrinopenia

• Disturbi del metabolismo e nutrizione: attacchi di gotta

• Patologie del sistema nervoso: vertigini, sonnolenza, cefalea, parestesia, irrequietezza, insonnia, sincope

• Patologie dell’occhio: annebbiamenti della vista

• Patologie cardiache: palpitazioni, dolori toracici

• Patologie vascolari: ipotensione ortostatica, ipovolemia, trombosi venosa

• Patologie gastrointestinali: stipsi, secchezza delle fauci, nausea, vomito, anoressia, diarrea, flatulenza, peso epigastrico, pancreatite

• Patologie epatobiliari: colestasi intraepatica, epatite

• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: esantemi, gravi reazioni cutanee

• Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: crampi,

  spasmi muscolari

• Esami diagnostici: ipopotassiemia, iponatremia, ipocloremia, alcalosi ipocloremica, ipofosfatemia, glicosuria, aumento dell'azotemia e della creatinina, iperuricemia, iperglicemia.

• Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

reazioni di ipersensibilità: orticaria, porpora, angiopatia necrotizzante. Brividi, astenia.

Quando insorgano effetti collaterali di media o grave entità la dose di Zaroxolyn deve essere ridotta o si deve interrompere il trattamento.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni- reazioni-avverse

In caso di sovradosaggio vi è il rischio di disidratazione e di deplezione elettrolitica. Il trattamento del sovradosaggio deve essere diretto alla reintegrazione idrica e alla correzione degli squilibri elettrolitici.