DURONITRIN 60 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - DURONITRIN 60 MG
Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento del post-infarto miocardico e dell’insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici.
Una compressa al giorno da assumersi al mattino, salvo diversa prescrizione medica.
Per minimizzare la possibilità di comparsa di cefalea, la dose può essere titolata iniziando il trattamento con mezza compressa al giorno per i primi 2-4 giorni. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.
Le compresse di Duronitrin sono divisibili. Le compresse intere, o se necessario, le metà, non devono essere masticate, frantumate e devono essere inghiottite intere con mezzo bicchiere d’acqua.
Duronitrin non è indicato per il trattamento degli attacchi acuti. In queste situazioni devono essere utilizzate compresse di nitroglicerina sublinguali, buccali o formulazioni spray.
Ipersensibilità individuale al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il prodotto è controindicato in caso di shock, ipotensione, cardiomiopatia costrittiva e pericardite.
Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co- somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo “Interazioni”).
I pazienti in trattamento con Duronitrin non devono assumere inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (ad es. sildenafil) (vedere paragrafo “Interazioni”).
Il prodotto va usato con prudenza in caso di grave sclerosi cerebrale e di ipotensione.
La matrice della compressa è insolubile ma si disintegra quando viene rilasciata la sostanza attiva. Occasionalmente la matrice può passare attraverso il tratto
gastrointestinale senza disintegrarsi e può essere visibile nelle feci; questo non significa che il farmaco abbia avuto un effetto ridotto.
L’efficacia e la tollerabilità del farmaco nei bambini non è stata stabilita.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo “Controindicazioni”). La somministrazione contemporanea di Duronitrin e inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 può potenziare l’effetto vasodilatatore con il risultato di gravi effetti collaterali, quali sincope o infarto miocardio. La co-somministrazione di Duronitrin e inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (ad es. sildenafil) è controindicata.
Il contemporaneo consumo di alcolici può aumentare gli effetti ipotensivi dei nitroderivati e ridurre i riflessi.
L’effetto del cibo sull’assorbimento di Duronitrin non è clinicamente significativo.
La sicurezza e l’efficacia di Duronitrin durante la gravidanza e l’allattamento non sono state stabilite.
I pazienti possono sviluppare capogiri all’inizio del trattamento con Duronitrin. Pertanto devono usare particolare cautela quei pazienti addetti alla guida o al controllo di macchinari.
La maggior parte delle reazioni avverse sono ascrivibili all’attività farmacodinamica e sono dose dipendenti. E’ possibile la comparsa di cefalea all’inizio del trattamento, che solitamente scompare con il prosieguo della terapia. E’ stata occasionalmente riportata ipotensione, con sintomi quali capogiri e nausea e, in casi isolati, sincope. Questi sintomi scompaiono generalmente durante la prosecuzione della terapia.
Per la definizione della frequenza sono state utilizzate le seguenti definizioni: molto comuni (>10%), comuni (1-9,9%), non comuni (0.1-0,9%) e molto rari (<0,01%).
Sistema cardiovascolare
Comuni: ipotensione, tachicardia.
Sistema nervoso centrale Comuni: cefalea, capogiri. Rari: svenimenti.
Gastrointestinali
Comuni: nausea.
Non comuni: vomito, diarrea.
Sistema muscolo-scheletrico
Molto rari: mialgia.
Cute
Rari: rash, prurito.
Sintomi: cefalea pulsante. Sintomi più gravi sono eccitazione, vampate di rossore, sudori freddi, nausea, vomito, vertigini, sincope, tachicardia e caduta della pressione arteriosa.
Trattamento: induzione del vomito, somministrazione di carbone attivo. In caso di pronunciata ipotensione occorre anzitutto porre il paziente in posizione supina con gli arti inferiori sollevati. Se necessario, somministrare liquidi per via endovenosa.
PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
Proprietà farmacologiche - DURONITRIN 60 MG
Categoria farmacoterapeutica: nitrati organici. Vasodilatatori usati nelle malattie cardiache.
Codice ATC: C01DA14
La principale azione farmacologica dell'isosorbide-5-mononitrato, metabolita attivo dell'isosorbide dinitrato, è l’effetto miorilassante sulla muscolatura liscia, che produce vasodilatazione sia delle arterie che delle vene, con una predominanza dell’effetto di vasodilatazione venosa. L’effetto del trattamento è dipendente dalla dose. Basse concentrazioni plasmatiche producono una vasodilatazione venosa che porta ad una redistribuzione ematica periferica, ad un diminuito ritorno venoso e ad una riduzione nella pressione ventricolare telediastolica (precarico). Alte concentrazioni plasmatiche di farmaco dilatano anche le arterie e riducono le resistenze vascolari sistemiche e la pressione arteriosa, portando ad una riduzione nel post-carico cardiaco.
L'isosorbide-5-mononitrato può anche avere un effetto dilatatore diretto sulle arterie coronariche. Riducendo la pressione ed il volume telediastolico, il farmaco diminuisce la pressione intramurale, portando quindi ad un miglioramento del flusso sanguigno subendocardico. L’effetto finale della somministrazione di isosorbide-5-mononitrato è pertanto una riduzione del lavoro del cuore ed un miglioramento del bilancio fra disponibilità e richiesta di ossigeno del miocardio. In studi clinici controllati contro placebo, Duronitrin somministrato una volta al giorno ha dimostrato di controllare efficacemente l’angina pectoris sia perciò che riguarda la capacità di svolgere attività fisica, sia per ciò che riguarda i sintomi e la riduzione dei segni di ischemia miocardica. La durata dell’effetto è di almeno
12 ore. A questo punto le concentrazioni plasmatiche sono simili ai livelli riscontrati dopo 1 ora dalla assunzione del farmaco - circa 1300 nmol/l. Duronitrin ha dimostrato di essere efficace in monoterapia come pure in combinazione con beta-bloccanti e calcio antagonisti.
Gli effetti clinici dei nitrati possono essere attenuati dopo somministrazioni ripetute che portano a livelli plasmatici alti e piatti. Ciò può essere evitato mantenendo livelli plasmatici bassi per un certo periodo. Duronitrin somministrato una volta al giorno al mattino, produce un profilo plasmatico che garantisce livelli plasmatici elevati durante il giorno e bassi durante la notte. Con Duronitrin 60 mg somministrato una volta al giorno non si sviluppa tolleranza rispetto all’effetto antianginoso. Non sono stati osservati fenomeni di rebound tra dosi come descritto invece con la terapia intermittente con cerotti transdermici a base di nitrati.
Duronitrin è sicuro e ben tollerato anche quando viene usato durante infarto miocardico acuto. La prima dose somministrata era di 30 mg ed una seconda
dose di 30 mg veniva somministrata 12 ore più tardi, quindi 60 mg una volta al giorno. Le concentrazioni plasmatiche in pazienti con infarto miocardico acuto sono simili a quelle osservate nei volontari sani. Occasionalmente si può osservare un assorbimento protratto del farmaco, ad esempio durante somministrazione concomitante di morfina.
L'isosorbide-5-mononitrato viene completamente assorbito, e non viene ulteriormente metabolizzato attraverso il fegato. Questo riduce le variazioni intra- ed inter-individuali dei livelli plasmatici e porta ad una predicibilità e riproducibilità degli effetti clinici.
L’emivita di eliminazione dell’isosorbide-5-mononitrato è di circa 5 ore. Il volume di distribuzione dell’isosorbide-5-monitrato è circa 0,6 l/kg e la clearance totale di circa 115 ml/min. L’eliminazione ha luogo attraverso denitrazione e coniugazione. I metaboliti vengono escreti prevalentemente per via renale. Solo circa il 2% della dose viene escreto immodificato per via renale.
Un’insufficienza epatica o renale non ha una significativa influenza sulle proprietà farmacocinetiche di Duronitrin.
Duronitrin è una formulazione a rilascio prolungato di isosorbide-5-mononitrato. La sostanza attiva viene rilasciata indipendentemente dal pH, per un periodo di circa 10 ore.
Rispetto alle compresse convenzionali, la fase di assorbimento di Duronitrin è prolungato e la durata dell’effetto è estesa. La percentuale di biodisponibilità di Duronitrin è di circa il 90% in confronto alle compresse a rilascio immediato. L’assorbimento non è significativamente influenzato dall’assunzione di cibo. Dopo somministrazioni ripetute per via orale di 60 mg una volta al giorno, viene raggiunta una concentrazione plasmatica massima (circa 3000 nmol/l) dopo circa 4 ore. Le concentrazioni plasmatiche successivamente scendono fino a circa 500 nmol/l alla fine dell’intervallo di dosaggio (vale a dire circa 24 ore dopo assunzione della dose).
Informazioni farmaceutiche - DURONITRIN 60 MG
Alluminio silicato; paraffina solida; magnesio stearato; idrossipropilcellulosa; silice colloidale anidra; ipromellosa; macrogol 6000; titanio diossido (E171); ferro ossido giallo (E172).
Blister in accoppiato alluminio e PVC.
Astuccio di 30 compresse a rilascio prolungato da 60 mg.