BICALUTAMIDE DOC GENERICI 50 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - BICALUTAMIDE 50 MG
Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione con analoghi dell’ormone rilasciante l’ormone luteinizzante (LHRH) o con castrazione chirurgica.
Posologia
Maschi adulticompresi gli anziani: una compressa da 50 mg una volta al giorno.
Popolazione pediatrica
La bicalutamide è controindicata nei bambini e negli adolescenti.
Pazienti con compromissione renale
Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con compromissione renale. Non c’è esperienza nell’uso della bicalutamide nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione epatica
Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con moderata compromissione epatica. Il medicinale si può accumulare nei pazienti con grave compromissione renale(vedere paragrafo 4.4).
Modo di somministrazione Per uso orale.
Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido.
Il trattamento con la bicalutamide deve essere iniziato almeno 3 giorni prima di cominciare il trattamento con un analogo dell’LHRH o contemporaneamente alla castrazione chirurgica.
Ipersensibilità alla bicalutamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. La bicalutamide è controindicata nelle donne e nei bambini.
La cosomministrazione di terfenadina, astemizoloocisapride conla bicalutamide è controindicata (vedere paragrafo 4.5).
L’inizio del trattamento deve avvenire sotto la diretta supervisione di uno specialista e successivamente i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l' intervallo QT.
Nei pazienti con anamnesi positiva o con fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT e nei pazienti che ricevono medicinali concomitantiche possono prolungare l'intervallo QT (vedere paragrafo 4.5), i medici devono valutare il rapporto rischio-beneficio inclusa la possibilità di Torsioni di punta prima di iniziare il trattamento con BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film.
La bicalutamideè metabolizzata nel fegato. Risultati di ricerche suggeriscono che l’eliminazione della bicalutamide può risultare rallentata nei soggetti con grave compromissione epatica e che ciò può portare ad un aumento dell’accumulo di bicalutamide. La bicalutamide deve quindi essere usata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave.
Sono stati osservati raramente gravi danni epatici con la bicalutamide (vedere paragrafo 4.8). La terapia con la bicalutamide deve essere sospesa se le alterazioni sono gravi.
Il monitoraggio periodico della funzionalità epatica è giustificato allo scopo di scoprire possibili alterazioniepatiche. Ci si aspetta che la maggior parte delle alterazioni si verifichino entro i primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide.
Poiché non c’è esperienza sull’uso della bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min), la bicalutamide deve essere usata solo con cautela in questi pazienti.
Il monitoraggio periodico della funzione cardiaca è consigliabile nei pazienti con disturbi del cuore.
Il prodotto contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Non sono state dimostrate interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra la bicalutamide e gli analoghiLHRH.
Studi in vitro hanno dimostrato che l’enantiomero-(R) della bicalutamide è un inibitoredel CYP 3A4, con minori effetti inibitori sull’attività di CYP 2C9, 2C19 e 2D6.
Poiché il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QT, l'uso concomitante di BICALUTAMIDE DOC Generici 50 mg compresse rivestite con film con medicinali noti per prolungare l'intervallo QT o con medicinali in grado di indurre Torsioni di punta come imedicinali antiaritmici di classe IA (ad esempio chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici, ecc deve essere attentamente valutato (vedere paragrafo 4.4).Sebbene gli studi in vitroabbiano indicato la possibilità che la bicalutamide inibisca il citocromo 3A4, alcuni studi clinici mostrano che l’entità di questa inibizione per la maggior parte dei farmaci metabolizzati dal citocromo P450 probabilmente non è clinicamente significativa.
Nonostante ciò, per i medicinali con indice terapeutico ristretto metabolizzati nel fegato, l’inibizione del CYP 3A4 causata dalla bicalutamide potrebbe essere rilevante. Per questo motivo, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato.
Bisogna fare attenzione quando la bicalutamide viene somministrata con sostanze quali la ciclosporina e gli antagonisti dei canali del calcio. Può essere necessaria la riduzione della dose di questi medicinali soprattutto se c’è evidenza di un effetto aumentato o avverso. Per la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche vengano attentamente monitorate dopo l’inizio o la fine del trattamento con la bicalutamide.
Bisogna fare attenzione quando la bicalutamide viene somministrataa pazienti che assumono medicinali che inibisconoi processi ossidanti nel fegato, per esempio cimetidina o ketoconazolo.Ciò potrebbe risultarenell’aumento delle concentrazioni plasmatiche della bicalutamide, cosa che teoricamente potrebbe portare ad un aumento degli effetti indesiderati.
Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spostare l’anticoagulante cumarinico warfarin dal suo sito di legame con le proteine. Quindi, se il trattamento con la bicalutamide viene iniziato nei pazienti che stanno già assumendo anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina.
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia, si deve tener presente che occasionalmente si possono verificare vertigini o sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). I pazienti interessati devono fare attenzione.
Molto comuni (≥ 1/10); comuni (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comuni (da ≥ 1/1000 a < 1/100); rari (da
≥ 1/10.000 a < 1/1000); molto rari (< 1/10.000), non noti (non possono essere stimati dai dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Non comuni: reazioni di ipersensibilità, incluse angioedema e orticaria
Disturbi psichiatrici
Non comuni: depressione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comuni: malattia polmonare interstiziale
Patologie gastrointestinali
Comuni: diarrea, nausea Rari: vomito
Patologieepatobiliari
Comuni: alterazioni epatiche (livelli elevati di transaminasi, colestasieittero) 1
Molto rari: insufficienza epatica 2
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: prurito
Rari: cute secca
Patologierenali e urinarie Non comuni: ematuria
Patologiedell’apparato produttivo e della mammella Molto comuni: tensione mammaria 3, ginecomastia 3
Patologie sistemiche e condizioni relativealla sede di somministrazione Molto comuni: vampate di calore3
Comuni: astenia
1Le alterazioni epatiche sono osservate raramente e sono risultate frequentemente transitorie, risolvendosi o migliorando nel corso del trattamento o dopo la fine della terapia (vedere paragrafo 4.4).
2 L’insufficienza epatica si è verificata molto raramente nei pazienti trattati con la bicalutamide, ma non è stata stabilita con certezza la relazione causale. Si deve tenere in considerazione il monitoraggio periodico della funzione epatica (vedere anche paragrafo 4.4).
3Possono essere ridotti dalla contemporanea castrazione.
Inoltre, i seguenti eventi avversi sono stati riportati negli studi clinici durante il trattamento con la bicalutamide con/senza un analogo LHRH:
Patologie del sistema emolinfopoietico Comuni: anemia
Molto rari: trombocitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Comuni: diabete mellito, aumento di peso
Non comuni: anoressia, iperglicemia, perdita di peso
Patologie del sistema nervoso Comuni: vertigini, insonnia Non comuni: sonnolenza
Patologie cardiache
Molto rari: insufficienza cardiaca, angina, difetti della conduzione che includono prolungamenti dell’intervallo PR e QT, aritmie e alterazioni non specifiche dell’ECG
Non noti: prolungamento dell’intervallo QT (vedere sezioni 4.4 e 4.5)
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comuni: dispnea
Patologie gastrointestinali Comuni: costipazione
Non comuni: bocca secca, dispepsia, flatulenza
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: rash, sudorazione, irsutismo
Non comuni: alopecia
Patologierenali e urinarie Non comuni: nocturia
Patologie dell’apparato produttivo e della mammella
Molto comuni: diminuzione della libido, disfunzione erettile, impotenza
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comuni: edema, dolore generale, dolore pelvico, brividi
Non comuni: dolore addominale, dolore toracico, cefalea, dolore alla schiena, dolore al collo
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Dato che la bicalutamide appartiene ai composti anilidici, c’è un rischio teorico di sviluppare metaemoglobinemia. La metaemoglobinemia è stata osservata negli animali dopo sovradosaggio. Di conseguenza, un paziente con intossicazione acuta può essere cianotico. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. È improbabile che la dialisi sia d’aiuto, poiché la bicalutamide è altamente legata alle proteine e non è recuperata immodificata nelle urine. Sono indicate misure di supporto generale, incluso il monitoraggio frequente dei parametri vitali.
Proprietà farmacologiche - BICALUTAMIDE 50 MG
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali e sostanze correlate, antiandrogeni. Codice ATC: L02BB03.
Meccanismo d’azione
La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, privo di altra attività endocrina. Si lega ai recettori normali per gli androgeni senza attivarne l’espressione genica e in questo modo inibisce lo stimolo androgenico. Da questa inibizione deriva la regressione dei tumori prostatici. Dal punto di vista clinico, in alcuni pazienti, la sospensione della bicalutamide può risultare nella “sindrome da sospensione dell’antiandrogeno”.
La bicalutamide è un racemo, la cui attività antiandrogena è quasi esclusivamente dovuta all’enantiomero-(R).
La bicalutamide è ben assorbita dopo somministrazione orale.Non c’è evidenza di alcun effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.
L’enantiomero-(S) è escreto rapidamente rispetto all’enantiomero-(R), la cui emivita plasmatica è di circa 1 settimana.
Dopo somministrazione a lungo termine della bicalutamide, il picco della concentrazione dell’enantiomero-(R) nel plasma è di circa 10 volte rispetto ai livelli misurati dopo una dose singola di 50 mg di bicalutamide.
Uno schema di dosaggio di 50 mg di bicalutamide al giorno risulterà in una concentrazione dell’enantiomero-(R)allo stato stazionario di 9 µg/ml e, come conseguenza della sua lunga emivita, lo stato stazionario viene raggiunto dopo approssimativamente 1 mese di terapia.
La farmacocinetica dell’enantiomero-(R) non è influenzata dall’età, dalla compromissione renale o dalla compromissione epatica lieve o moderata.C’è evidenza che l’enantiomero-(R) venga eliminato più lentamente dal plasma nei pazienti con insufficienza epatica grave.
La bicalutamide è altamente legata alle proteine (il racemofino a 96%, l’enantiomero-(R) 99%) e viene ampiamente metabolizzata (mediante ossidazione e glicuronidazione).I suoi metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare all’incirca in uguale misura.
Informazioni farmaceutiche - BICALUTAMIDE 50 MG
Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato,
Sodio amido glicolato (Tipo A), Povidone K-30,
Silice colloidale anidra, Magnesio stearato.
Rivestimento della compressa:
Opadry II 33G28523 Bianco (Ipromellosa,Titanio diossido (E171), Lattosio monoidrato, Macrogol 3350, Triacetina).
Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.
10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 100, 140, 200, 280 compresse rivestite con film
confezionate in blister (PVC/PVDC/Alluminio).
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Speciali precauzioni per l’eliminazione
Nessuna particolare precauzione.