TEZASTIN 10 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - TEZASTIN 10 MG
Le compresse rivestite con film di cetirizina dicloridrato da 10 mg, sono indicate negli adulti e nei pazienti pediatrici a partire da 6 anni di età:
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per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
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per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.
Posologia
10 mg una volta al giorno (1 compressa). Popolazioni speciali
Anziani
Sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale, non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.
Compromissione renale
Non ci sono dati disponibili che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, l’intervallo tra le dosi deve essere individuato in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e stabilire la dose come indicato.
Aggiustamenti della dose nei pazienti adulti con compromissione della funzionalità renale
| Gruppo | Velocità di FiltrazioneGlomerulare stimata (eGFR) (ml/min) | Dose e frequenza |
| Funzionalità renale normale | ≥90 | 10 mg una volta al giorno |
| Lieve compromissione della funzionalità renale | 60 – <90 | 10 mg una volta al giorno |
| Moderata compromissionedella funzionalità renale | 30 – <60 | 5 mg una volta al giorno |
| Grave compromissione della funzionalità renale | 15 – < 30 dialisi non necessaria | 5 mg una volta ogni 2 giorni |
| Fase terminale della malattia renale | < 15 dialisi necessaria | Controindicata |
Compromissione epatica
I pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento della dose.
Compromissione epatica e renale
Si raccomanda un adattamento della dose (vedere sopra Compromissione renale).
Popolazione pediatrica
La formulazione del medicinale in compresse non deve essere usata nei bambini al di sotto dei 6 anni di età in quanto non permette gli aggiustamenti della dose necessari.
Bambini tra 6 e 12 anni di età: 5 mg due volte al giorno (mezza compressa due volte al giorno). Adolescenti al di sopra dei 12 anni di età: 10 mg una volta al giorno (1 compressa).
Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l'età e il peso corporeo del paziente.
Modo di somministrazione
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido.
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.
Pazienti con malattia renale in fase terminale con eGFR (Velocità di Filtrazione Glomerulare stimata) inferiore a 15 ml/min.
Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcol (per livelli ematici di alcol di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcol.
Deve essere prestata cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (ad es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.
Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.
La risposta ai test cutanei per l’allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.
Possono verificarsi prurito e/o orticaria quando si interrompe il trattamento con cetirizina, anche se tali
sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può essere necessario ricominciare il trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi quando si ricomincia il trattamento.
Popolazione pediatrica
L’uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose. Si raccomanda di usare una formulazione pediatrica di cetirizina.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/giorno).
Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcol o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione, sebbene cetirizina non potenzi l’effetto dell’alcol (0,5 g/L di livelli ematici).
Gravidanza
I dati prospettici raccolti per la cetirizina sugli esiti di gravidanza non suggeriscono una potenziale tossicità per la madre o per il feto/embrione al di sopra dei valori di base.
Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.
Allattamento
Cetirizina è escreta nel latte materno. Non è possibile escludere un rischio di effetti indesiderati nei bambini allattati con latte materno. Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.
Fertilità
Sono disponibili dati limitati sulla fertilità nell’uomo ma non sono state identificate problematiche di sicurezza. I dati sugli animali non mostrano problematiche di sicurezza per la riproduzione nell’uomo.
Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.
Tuttavia, i pazienti che manifestano sonnolenza devono astenersi dal guidare veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al medicinale.
Studi clinici
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In generale
Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi, è stata segnalata stimolazione paradossa del SNC.
Benché la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione visiva e bocca secca.
Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento dei livelli degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.
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Elenco delle reazioni avverse
Nell'ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco, nelle quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina verso placebo o altri antistaminici alla dose raccomandata (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati esposti alla cetirizina più di 3200 soggetti.
In base a questi dati, nell'ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:
Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina 10 mg(n= 3260) Placebo (n = 3061) Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazioneAffaticamento 1,63 % 0,95 % Patologie del sistema nervoso Capogiri 1,10 % 0,98 % Cefalea 7,42 % 8,07 % Patologie gastrointestinali Dolore addominale 0,98 % 1,08 % Bocca secca 2,09 % 0,82 % Nausea 1,07 % 1,14 % Disturbi psichiatriciSonnolenza 9,63 % 5,00 % Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheFaringite 1,29 % 1,34 % Sebbene statisticamente l'incidenza della sonnolenza sia più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.
Popolazione pediatrica
Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo, sono:
Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina (n=1656) Placebo (n=1294) Patologie gastrointestinaliDiarrea 1,0 % 0,6 % Disturbi psichiatriciSonnolenza 1,8 % 1,4 % Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheRinite 1,4 % 1,1 % Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazioneAffaticamento 1,0 % 0,3 % Esperienza post-marketing
In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati durante l’esperienza post- marketing.
Gli effetti indesiderati sono descritti secondo MedDRA per classificazione per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing.
Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Classificazione per sistemi e organi Molto comun e (≥1/10) Comun e (≥1/100e<1/10) Non comune (≥1/1.000e<1/100) Raro(≥1/10.000 e<1/1.000) Molto Raro(<1/10.000) Frequenza non nota Patologie del sistemaemolinfopoietico Trombocitopenia Disturbi delsistema immunitario Ipersensibilit à Shock anafilattico Disturbi del metabolismo edella nutrizione Aumentodell’appetito Disturbi psichiatrici Agitazion e Aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia Tic Idea suicida, incubo Patologie del sistema nervoso Parestesia Convulsioni Disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Amnesia, compromission e dellamemoria Patologie dell’occhio Disturbodell’accomodazion e, visione offuscata, crisioculogira Patologiedell’orecchio e del labirinto Vertigine Patologie cardiache Tachicardia Patologie gastrointestinali Diarrea Patologie epatobiliari Funzionalità epaticaalterata Epatite Classificazione per sistemi e organi Molto comun e (≥1/10) Comun e (≥1/100e<1/10) Non comune (≥1/1.000e<1/100) Raro(≥1/10.000 e<1/1.000) Molto Raro(<1/10.000) Frequenza non nota (innalzament o delle transaminasi, della fosfatasi alcalina,della γ-GT e della bilirubina) Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Prurito, eruzione cutanea Orticaria Edema angioneurotico, eruzione fissa dafarmaci Pustolosi esantematica acutageneralizzata Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Artralgia, mialgia Patologie renali e urinarie Disuria, enuresi Ritenzione urinaria Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione Astenia, malessere Edema Esami diagnostici Aumento di peso Descrizione di reazioni avverse selezionate
Sono stati segnalati prurito (pizzicore intenso) e/o orticaria, dopo interruzione del trattamento con cetirizina.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di
segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sintomi
I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un'attività anticolinergica.
A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.
Trattamento
Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.
In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica può essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione del medicinale.
Cetirizina non viene efficacemente rimossa per emodialisi.
PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
Proprietà farmacologiche - TEZASTIN 10 MG
Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC: R06AE07
Meccanismo d’azione
Cetirizina, metabolita umano dell’idrossizina, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli H1.
Effetti farmacodinamici
Oltre all’effetto anti-H1, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.
Efficacia e sicurezza clinica
Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, alle dosi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.
In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado lieve o moderato.
In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all'elevata dose giornaliera di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT.
È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.
Popolazione pediatrica
In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all'effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo la sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all'istamina entro 3 giorni.
Assorbimento
La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore.
I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC), sono unimodali.
Il grado di assorbimento di cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità di cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione, capsule o compresse.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3%. Cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio.
Eliminazione
L’emivita terminale è di circa 10 ore e non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell'urina.
Linearità/Non linearità
La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.
Compromissione renale: la farmacocinetica del medicinale nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella nei volontari sani. I pazienti con compromissione renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70% nella clearance rispetto ai volontari sani.
I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento dell’emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70% della clearance rispetto ai soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità per emodialisi. Un aggiustamento della dose è necessario nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave (vedere paragrafo 4.2).
Compromissione epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% della emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti sani.
Un aggiustamento della dose è necessario solo nei pazienti con compromissione epatica associata a compromissione renale.
Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l'emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance è diminuita del 40% rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione della clearance di cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.
Popolazione pediatrica: l'emivita di cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei neonati tra i 6 e i 24 mesi.
Informazioni farmaceutiche - TEZASTIN 10 MG
Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Silice colloidale anidra Magnesio stearato. Rivestimento:
Opadry II bianco (costituito da ipromellosa, titanio diossido (E171) Polidestrosio (E1200)
Talco Maltodestrina
Trigliceridi a catena media
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Compresse rivestite con film 10 mg: Blister in PVC/alluminio – astuccio contenente 20 compresse divisibili Compresse rivestite con film 10 mg: Blister in PVC/alluminio – astuccio contenente 7 compresse divisibili