TIOCOLCHICOSIDE EG 4 MG/2 ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - TIOCOLCHICOSIDE 4 MG/2 ML
Trattamento adiuvante di contratture muscolari dolorose nelle patologie acute della colonna vertebrale negli adulti e negli adolescenti dai 16 anni in poi.
Posologia
La dose raccomandata e massima è di 4 mg ogni 12 ore (8 mg al giorno). La durata del trattamento è limitata a 5 giorni consecutivi.
Dosi superiori a quelle raccomandate o l'uso a lungo termine devono essere evitati (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
TIOCOLCHICOSIDE EG non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti sotto 16 anni di età a causa di problematiche di sicurezza (vedere paragrafo 5.3).
Modo di somministrazione Per via intramuscolare.
Tiocolchicoside non deve essere utilizzato
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nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo e sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
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in caso di paralisi flaccida, ipotonie muscolari
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durante tutto il periodo di gravidanza e durante l'allattamento con latte materno (vedere paragrafo 4.6)
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nelle donne in età fertile che non usano contraccettivi efficaci durante il trattamento con Tiocolchicoside EG e per 1 mese dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.6).
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negli uomini che non sono disponibili ad usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con Tiocolchicoside EG e per 3 mesi dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.6).
La posologia va opportunamente ridotta in caso di comparsa di effetti indesiderati.
Dopo somministrazione per via intramuscolare sono stati osservati episodi di sincope vasovagale, pertanto il paziente deve essere monitorato dopo l’iniezione (vedere paragrafo 4.8).
Casi di danno epatico sono stati riportati dopo la commercializzazione di tiocolchicoside. Casi gravi (cioè epatite fulminante) sono stati riportati in pazienti che assumevano in concomitanza FANS o paracetamolo. I pazienti devono essere informati di interrompere il trattamento e contattare il proprio medico se si sviluppano segni e sintomi di danno epatico (vedere paragrafo 4.8).
Tiocolchicoside può far precipitare crisi epilettiche specialmente in pazienti con epilessia o in quelli a rischio di convulsioni (vedere paragrafo 4.8).
Potenziale genotossico
Studi preclinici hanno dimostrato che uno dei metaboliti della tiocolchicoside (SL59.0955) ha indotto aneuploidia (alterazione del numero dei cromosomi nelle cellule in divisione) a concentrazioni vicine all'esposizione umana osservata con dosi di 8 mg due volte al giorno per os (vedere paragrafo 5.3).
L’aneuploidia viene considerata come un fattore di rischio per teratogenicità, tossicità dell’embrione/feto, aborto spontaneo, alterazione della fertilità maschile e un potenziale fattore di rischio per il cancro. Come misura precauzionale, l'uso del medicinale a dosi superiori alla dose raccomandata o l'uso a lungo termine devono essere evitati (vedere paragrafo 4.2).
I pazienti (di entrambi i sessi) devono essere accuratamente informati circa il potenziale rischio di una possibile gravidanza e sulle misure di contraccezione efficaci da seguire (vedere paragrafi 4.3 e 4.6).
Reazioni nel sito di iniezione
In seguito alla somministrazione di tiocolchicoside per via intramuscolare, sono state segnalate reazioni nel sito di iniezione, tra cui necrosi del sito di iniezione e embolia medicamentosa della cute, nota anche come sindrome di Nicolau e dermatite livedoide (vedere paragrafo 4.8). Durante la somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside deve essere seguita una corretta tecnica di iniezione.
Informazioni importanti su alcuni eccipient
Tiocolchicoside EG contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.
Contraccezione nella donna e nell’uomo
Tiocolchicoside EG è controindicato nelle donne in età fertile e negli uomini che non utilizzano misure contraccettive efficaci (vedere paragrafo 4.3).
A causa del potenziale aneugenico di tiocolchicoside e dei suoi metaboliti, le donne in età fertile devono utilizzare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per 1 mese dopo il completamento del trattamento (vedere paragrafo 5.3).
Gli uomini devono utilizzare misure contraccettive efficaci e non procreare durante il trattamento con tiocolchicoside e per i 3 mesi successivi al completamento del trattamento (vedere paragrafo 4.3).
Gravidanza
I dati relativi all'uso di tiocolchicoside in donne in gravidanza sono limitati. Pertanto, i potenziali rischi per l'embrione e il feto sono sconosciuti.
Gli studi su animali hanno mostrato effetti teratogeni (vedere paragrafo 5.3).
TIOCOLCHICOSIDE EG è controindicato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano contraccettivi (vedere paragrafo 4.3).
Allattamento
L'uso di tiocolchicoside è controindicato durante l'allattamento poiché è secreto nel latte materno (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
In uno studio sulla fertilità condotto sui ratti, nessuna alterazione della fertilità è stata osservata a dosi fino a 12 mg/kg, cioè a livelli di dose che non inducono alcun effetto clinico. Tiocolchicoside e i suoi metaboliti esercitano attività aneugenica a diversi livelli di concentrazione, il che è un fattore di rischio di alterazione della fertilità umana (vedere paragrafo 5.3).
Poiché la comparsa di sonnolenza è un‘evenienza comune, occorre tenerne conto quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
Le seguenti reazioni avverse sono classificate in accordo con la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100; <1/10), non comune (≥1/1.000; <1/100), raro (≥1/10.000; <1/1.000), molto raro (<1/10.000) o non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità quali:
Non comune: prurito Raro: orticaria
Molto raro: ipotensione
Non nota: angioedema e reazioni anafilattiche incluso lo shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso Comune: sonnolenza
Raro: agitazione e obnubilamento passeggero
Non nota: malessere associato o meno a sincope vasovagale nei minuti successivi a somministrazione intramuscolare, convulsioni (vedere paragrafo 4.4).
Patologie gastrointestinali Comune: diarrea, gastralgia Non comune: nausea, vomito Raro: pirosi.
Patologie epatobiliari
Non nota: epatite citolitica e colestatica, danno epatico indotto dal medicinale (vedere paragrafo 4.4).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: reazioni cutanee allergiche.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non nota: reazioni nel sito di iniezione, inclusi gonfiore, eritema, prurito, dolore attorno al sito di iniezione e sindrome di Nicolau (“embolia medicamentosa della cute” e “dermatite livedoide”) dopo l’iniezione intramuscolare.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di
segnalazione all’indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Proprietà farmacologiche - TIOCOLCHICOSIDE 4 MG/2 ML
Categoria farmaco terapeutica: altri miorilassanti ad azione centrale ATC: M03BX05
Il tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, glicoside naturale del colchico, dotato di attività farmacologica miorilassante e privo di effetti curarosimili.
In vitro tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicinergici stricnino-sensibili. Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche se il meccanismo d’azione glicinergico non può essere escluso. Le caratteristiche dell’interazione con i recettori gabaergici sono qualitativamente e quantitativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere paragrafo 5.2).
In vivo le proprietà miorilassanti di tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel coniglio. La mancanza di effetto miorilassante di tiocolchicoside nel ratto spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale.
Inoltre studi elettroencefalografici hanno dimostrato che tiocolchicoside e il suo metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.
Assorbimento
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Dopo somministrazione per via intramuscolare, la Cmax di Tiocolchicoside si verifica in 30 minuti e raggiunge i valori di 113 ng/ml dopo una dose di 4 mg, e di 175 ng/ml dopo una dose di 8 mg. I corrispondenti valori di AUC sono rispettivamente 283 e 417 ng.h/ml.
Il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 si osserva anche a concentrazioni più basse, con una Cmax di 11,7 ng/ml che si ottiene 5 ore dopo la dose e una AUC di 83 ng.h/ml.
Non sono disponibili dati per il metabolita inattivo SL59.0955.
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Dopo somministrazione orale, tiocolchicoside non viene rilevato nel plasma. Si osservano solo due metaboliti: il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 e un metabolita inattivo SL59.0955. Per entrambi i metaboliti, le concentrazioni plasmatiche massime si verificano 1 ora dopo la somministrazione di tiocolchicoside. Dopo una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside la Cmax e l'AUC di SL18.0740 sono rispettivamente circa 60 ng/ml e 130 ng.h/ml. Per SL59.0955 questi valori sono molto più bassi: Cmax circa 13 ng/ml e i valori di AUC sono compresi tra 15,5 ng.h/ml (fino a 3h) e 39,7 ng.h/ml (fino a 24h).
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione di tiocolchicoside è stimato intorno a 42,7 L dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg. Non sono disponibili dati per entrambi i metaboliti.
Biotrasformazione
Dopo somministrazione orale, tiocolchicoside viene prima metabolizzato in aglicone 3-demetiltiocolchicina o SL59.0955. Questa trasformazione avviene principalmente mediante metabolismo intestinale e spiega la mancanza di tiocolchicoside circolante immodificata con questa via di somministrazione.
Il metabolita SL59.0955 viene poi glucuroconiugato in SL18.0740 che ha attività farmacologica equipotente a tiocolchicoside e supporta quindi l'attività farmacologica dopo somministrazione orale di tiocolchicoside. Il metabolita SL59.0955 è inoltre demetilato a didemetil-tiocolchicina.
Eliminazione
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Dopo somministrazione intramuscolare il t1/2 apparente di tiocolchicoside è 1,5 ore e la clearance plasmatica 19,2 l/h.
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Dopo somministrazione orale, la radioattività totale viene escreta principalmente nelle feci (79%), mentre l'escrezione urinaria rappresenta solo il 20%. Tiocolchicoside immodificato non viene escreto né nelle urine né nelle feci. I metaboliti SL18.0740 e SL59.0955 si trovano nelle urine e nelle feci, mentre il didemetil-tiocolchicina viene recuperato solo nelle feci.
Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside, il metabolita SL18.0740 viene eliminato con un t1/2 apparente compreso tra 3,2 e 7 ore e il metabolita SL59.0955 ha un t1/2 medio di 0.8 ore.
Informazioni farmaceutiche - TIOCOLCHICOSIDE 4 MG/2 ML
Nessuna nota. È possibile l’associazione estemporanea in siringa di TIOCOLCHICOSIDE EG soluzione iniettabile con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac, trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (vitamina B 12) e complessi vitaminici B 1, B 6 e B 12.
Questo medicinale non richiede alcuna particolare precauzione per la conservazione.