GENERIT 10 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE

Cetirizina di cloridrato 10 mg/ml gocce orali, soluzione è indicato negli adulti e nei pazienti pediatrici, a partire da 2 anni di età:

• per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.

• per il trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica

Posologia

10 mg (20 gocce) una volta al giorno

Popolazioni speciali Pazienti anziani

Sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale, non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con compromissione renale da moderato a grave

Non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato.

Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CL^cr) del paziente espressa in ml/min. La CL^cr

(ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

^CL= [¹⁴⁰−et à ( anni ) ]^xpeso ( kg )⁽x 0,85 per≤donne )

^cr72 xcreatinina sierica (mg / dl )

Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

Gruppo Clearance della creatinina Dosaggio e frequenza

(ml/min)

Grave < 30 5 mg una volta ogni 2 giorni

Malattia renale all’ultimo

Stadio - Pazienti in dialisi

< 10 Controindicata

Pazienti con compromissione epatica:

I pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento delladose. Nei pazienti con compromissione epatica e renale si raccomanda un adattamento della dose (si veda sopra “Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave”).

Popolazione pediatrica

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno.

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg (10 gocce) due volte al giorno.

Adolescenti di età al di sopra dei 12 anni: 10 mg (20 gocce) al giorno.

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, età e il peso corporeo del paziente.

Modo di somministrazione

Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il

volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione deve essere somministrata immediatamente.

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

Deve essere prestata cautela nei pazienti con fattori predisponeti alla ritenzione urinaria (ad esempio lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poichè la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

Il metile paraidrossibenzoato e il propile paraidrossibenzoato possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

La risposta aitest cutanei per l’allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

Possono verificarsi prutiro e/o orticaria quando si interrompe il trattamento con cetirizina, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può essere necessario ricominciare il trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi quando si ricomincia il trattamento.

Popolazione pediatrica

L’uso del medicinale non è raccomandato nei neonati e bambini di età inferiore a 2 anni.

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcol o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione, sebbene cetirizina non potenzi l’effetto dell’alcol ( 0,5 g/L di livelli ematici).

Gravidanza

I dati prospettici raccolti per la cetirizina sugli esiti di gravidanza non suggeriscono una potenziale tossicità per la madre o per il feto/embrione al di sopra dei valori di base.

Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

Fertilità

Sono disponibili dati limitati sulla fertilità nell’uomo ma non sono state identificate problematiche di sicurezza.

I dati sugli animali non mostrano problematiche di sicurezza per la produzione nell’uomo.

Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di

10 mg. Tuttavia i pazienti manifestano sonnolenza devono astenersidal guidare veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al medicinale.

Studi clinici

• In generale

  Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

  Benché la cetirizina sia un’antagonista selettivo dei recettori H¹ periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e bocca secca.

  Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento di cetirizina dicloridrato.

  Elenco delle reazioni avverse

  Nell'ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati gli effetti di

  cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina) per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.

  In base a questi dati cumulati, nell'ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’ 1,0% con cetirizina 10 mg:

  Reazioni avverse (WHO-ART)		Cetirizina 10 mg (n=3260)	Placebo (n=3061)
  Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Affaticamento		1,63%	0,95%
  Patologie del sistema nervosoCapogiri Cefalea		1,10%7,42%	0,98%8,07%
  Patologie gastrointestinali		0,98%	1,08%
  Dolore addominale
  Bocca secca		2,09%	0,82%
  Nausea		1,07%	1,14%
  Disturbi psichiatriciSonnolenza		9,63%	5,00%
  Patologie respiratorie, toraciche mediastinicheFaringite	e	1,29%	1,34%

  Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza sia più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

  Popolazione pediatrica

  Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo sono:

  Reazioni avverse (WHO- ART)	Cetirizina (n=1656)	Placebo (n=1294)
  Patologie gastrointestinaliDiarrea	1,0%	0,6%
  Disturbi psichiatriciSonnolenza	1,8%	1,4%
  Patologie respiratorie toraciche e mediastinicheRinite	1,4%	1,1%
  Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneAffaticamento	1,0%	0,3%

  Esperienza post-marketing

  In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati durante l’esperienza post-marketing.

  Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing.

  Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

  Patologie del sistema emolinfopoietico: Molto raro: trombocitopenia

  Disturbi del sistema immunitario:

  Raro: ipersensibilità

  Molto raro: shock anafilattico

  Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

  Non nota: aumento dell’appetito

  Disturbi psichiatrici:

  Non comune: agitazione

  Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia, Molto raro: tic

  Non nota: ideasuicida

  Patologie del sistema nervoso: Non comune: parestesia Raro: convulsioni

  Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Non nota: amnesia, compromissione della memoria

  Patologie dell’occhio:

  Molto raro: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione

  Patologie dell’orecchio e del labirinto:

  vertigine

  Patologie cardiache:

  Raro: tachicardia

  Patologie gastrointestinali:

  Non comune: diarrea

  Patologie epatobiliari:

  Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina)

  Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

  Non comune: prurito, eruzione cutanea Raro: orticaria

  Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

  Patologie renali e urinarie: Molto raro: disuria, enuresi Non nota: ritenzione urinaria

  Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

  Non comune: astenia, malessere Raro: edema

  Esami diagnostici:

  Raro: aumento di peso.

  Descrizione di reazioni avverse selezionate

  Sono stati segnalati prurito (pizzicore intenso) e/o orticaria, dopo interruzione del trattamento di cetirizina.

  Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

  La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un rilevante sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica può essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione del medicinale.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa per emodialisi