MIOREXIL 4 MG SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
Utilizza l'app Mediately
Ottieni informazioni sui farmaci più velocemente.
Oltre 36k valutazioni
RCP - MIOREXIL 4 MG
Trattamento adiuvante di contratture muscolari dolorose nelle patologie acute della colonna vertebrale negli adulti e negli adolescenti dai 16 anni in poi.
Posologia
La dose raccomandata e massima è di 4 mg (1 fiala) ogni 12 ore (8 mg al giorno). La durata del trattamento è limitata a 5 giorni consecutivi.
Dosi superiori a quelle raccomandate o l'uso a lungo termine devono essere evitati (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
MIOREXIL non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti sotto 16 anni di età a causa di problematiche di sicurezza (vedere paragrafo 5.3).
Modo di somministrazione
Deve essere usata la tecnica asettica. Aprire le fiale lungo la linea tratteggiata. La soluzione di ogni fiala deve essere introdotta nella siringa e iniettata.
Tiocolchicoside non deve essere utilizzato:
-
nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
-
durante tutto il periodo di gravidanza (vedere paragrafo 4.6)
-
durante l'allattamento (vedere paragrafo 4.6)
-
nelle donne in età fertile che non usano misure contraccettive efficaci durante il trattamento con Miorexil e per 1 mese dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.6)
-
negli uomini che non sono disposti a utilizzare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con Miorexil e per 3 mesi dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4 e 4.6)
-
in caso di paralisi flaccida e ipotonie muscolari.
Dopo somministrazione per via intramuscolare sono stati osservati episodi di sincope vasovagale, pertanto il paziente deve essere monitorato dopo l’iniezione (vedere paragrafo 4.8).
Casi di danno epatico sono stati riportati dopo la commercializzazione di tiocolchicoside, inclusi casi di epatite citolitica e colestatica.
Casi gravi (cioè epatite fulminante) sono stati riportati in pazienti che assumevano in concomitanza FANS o paracetamolo. I pazienti devono essere informati di interrompere il trattamento e contattare il proprio medico se sviluppano segni e sintomi di danno epatico (vedere paragrafo 4.8).
Tiocolchicoside può far precipitare crisi epilettiche in pazienti con epilessia o in quelli a rischio di convulsioni.
Potenziale genotossico
Studi preclinici hanno dimostrato che uno dei metaboliti della tiocolchicoside (SL59.0955) ha indotto aneuploidia (alterazione del numero dei cromosomi nelle cellule in divisione) a concentrazioni vicine all'esposizione umana osservata con dosi di 8 mg due volte al giorno per os (vedere paragrafo 5.3). L’aneuploidia viene considerata come un fattore di rischio per teratogenicità, tossicità dell’embrione/feto, aborto spontaneo, alterazione della fertilità maschile e un potenziale fattore di rischio per il cancro. Come misura precauzionale, l'uso del medicinale a dosi superiori alla dose raccomandata o l'uso a lungo termine devono essere evitati (vedere paragrafo 4.2).
I pazienti (sia uomini che donne) devono essere accuratamente informati circa il potenziale rischio di una possibile gravidanza e sulle misure di contraccezione efficaci da seguire (vedere paragrafi 4.3 e 4.6).
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
MIOREXIL 4 mg soluzione iniettabile per uso intramuscolare contiene meno di 1 mmol (23 mg), di sodio per dose, cioè è praticamente “senza sodio”.
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Contraccezione nelle donne e negli uomini
Miorexil è controindicato nelle donne in età fertile e negli uomini che non utilizzano misure contraccettive efficaci (vedere paragrafo 4.3).
A causa del potenziale aneugenico della tiocolchicoside e dei suoi metaboliti, le donne in età fertile devono utilizzare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per 1 mese dopo il completamento del trattamento (vedere paragrafo 5.3).
Gli uomini devono utilizzare misure contraccettive efficaci e non procreare durante il trattamento con tiocolchicoside e per 3 mesi dopo il completamento del trattamento (vedere paragrafo 4.3).
Gravidanza
I dati relativi all'uso di tiocolchicoside in donne in gravidanza sono limitati. Gli studi su animali hanno mostrato effetti teratogeni (vedere paragrafo 5.3). MIOREXIL è controindicato durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3).
Allattamento
L'uso di tiocolchicoside è controindicato durante l'allattamento poiché è secreto nel latte materno (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
Tiocolchicoside e i suoi metaboliti esercitano attività aneugenica a diversi livelli di concentrazione, il che è un fattore di rischio di alterazione della fertilità umana (vedere paragrafo 5.3).
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Poiché la comparsa di sonnolenza è una evenienza comune, occorre tenerne conto quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la convenzione MedDRA per sistemi e organi e in base alla frequenza come segue:
Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100, <1/10)
Non comune (≥1/1.000, <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000)
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità quali:
Non comune: prurito Rara: orticaria
Molto rara: ipotensione
Non nota: reazioni anafilattiche, angioedema e shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso
Comune: sonnolenza (vedere paragrafo 4.7) Rara: agitazione e obnubilamento passeggero
Non nota: malessere associato o meno a sincope vasovagale nei minuti successivi a somministrazione intramuscolare, convulsioni (vedere paragrafo 4.4).
Patologie gastrointestinali Comuni: diarrea, gastralgia Non comuni: nausea, vomito Rari: pirosi.
Patologie epatobiliari
Non nota: danno epatico indotto dal medicinale incluse epatite citolitica e colestatica (vedere paragrafo 4.4).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: reazioni cutanee allergiche.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non nota:
-
Reazioni al sito di iniezione, tra cui dolore, eritema, gonfiore intorno al sito di iniezione
-
Embolia cutis medicamentosa (sindrome di Nicolau). Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Proprietà farmacologiche - MIOREXIL 4 MG
Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti, ad azione centrale. Codice ATC: M03BX05
Tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, dotato di attività farmacologica miorilassante.
In vitro tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicinergici stricnino- sensibili. Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche se il meccanismo d’azione glicinergico non può essere escluso. Le caratteristiche dell’interazione con i recettori gabaergici sono qualitativamente e quantitativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere paragrafo 5.2).
In vivo le proprietà miorilassanti di tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel coniglio. La mancanza di effetto miorilassante di tiocolchicoside nel ratto spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale.
Inoltre studi elettroencefalografici hanno dimostrato che tiocolchicoside e il suo metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.
Assorbimento
-
Dopo somministrazione per via intramuscolare, la Cmax di Tiocolchicoside si verifica in 30 minuti e raggiunge i valori di 113 ng/ml dopo una dose di 4 mg, e di 175 ng/ml dopo una dose di 8 mg. I corrispondenti valori di AUC sono rispettivamente 283 e 417 ng.h/ml. Il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 si osserva anche a concentrazioni più basse, con una Cmax di 11,7 ng/ml che si ottiene 5 ore dopo la dose e una AUC di 83 ng.h/ml. Non sono disponibili dati per il metabolita inattivo SL59.0955.
-
Dopo somministrazione orale, tiocolchicoside non viene rilevato nel plasma. Si osservano solo due metaboliti: il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 e un metabolita inattivo SL59.0955. Per entrambi i metaboliti, le concentrazioni plasmatiche massime si verificano 1 ora dopo la somministrazione di tiocolchicoside. Dopo una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside la Cmax e l'AUC di SL18.0740 sono rispettivamente circa 60 ng/ml e 130 ng.h/ml. Per SL59.0955 questi valori sono molto più bassi: Cmax circa 13 ng/ml e i valori di AUC sono compresi tra 15,5 ng.h/ml (fino a 3h) e 39,7 ng.h/ml (fino a 24h).
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione di tiocolchicoside è stimato intorno a 42,7 L dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg. Non sono disponibili dati per entrambi i metaboliti.
Biotrasformazione
Dopo somministrazione orale, tiocolchicoside viene prima metabolizzato in aglicone 3- demetiltiocolchicina o SL59.0955. Questa trasformazione avviene principalmente mediante metabolismo intestinale e spiega la mancanza di tiocolchicoside circolante immodificata con questa via di somministrazione.
Il metabolita SL59.0955 viene poi glucuroconiugato in SL18.0740 che ha attività farmacologica equipotente a tiocolchicoside e supporta quindi l'attività farmacologica dopo somministrazione orale di tiocolchicoside.
Il metabolita SL59.0955 è inoltre demetilato a didemetil-tiocolchicina.
Eliminazione
-
Dopo somministrazione intramuscolare il t1/2 apparente di tiocolchicoside è 1,5 ore e la clearance plasmatica 19,2 l/h.
-
Dopo somministrazione orale, la radioattività totale viene escreta principalmente nelle feci (79%), mentre l'escrezione urinaria rappresenta solo il 20%. Tiocolchicoside immodificato non viene escreto né nelle urine né nelle feci. I metaboliti SL18.0740 e SL59.0955 si trovano nelle urine e nelle feci, mentre il didemetil-tiocolchicina viene recuperato solo nelle feci. Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside, il metabolita SL18.0740 viene eliminato con un t1/2 apparente compreso tra 3,2 e 7 ore e il metabolita SL59.0955 ha un t1/2 medio di 0.8 ore.
Informazioni farmaceutiche - MIOREXIL 4 MG
Nessuna nota. È possibile l'associazione estemporanea in siringa di MIOREXIL soluzione iniettabile con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (vitamina B 12) e complessi vitaminici B 1, B 6 e B 12 .