LIDOCAINA CLORIDRATO MONICO 10 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - LIDOCAINA 10 MG/ML
Come anestetico locale
Interventi conservativi e chirurgici in odontostomatologia (estrazioni, levigatura dei denti per corone e ponti, preparazione di cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti), chirurgia mascellare.
Come antiaritmico
Per via endovenosa diretta o per infusione nella gestione in fase acuta delle aritmie ventricolari che si manifestano nell’infarto miocardico acuto o durante le manipolazioni cardiache, come per esempio il cateterismo cardiaco o nella cardiochirurgia.
Come anestetico locale
10 – 40 mg o più in relazione alle esigenze dell’intervento, per infiltrazione oppure per blocco nervoso periferico. La soluzione anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa un’appropriata aspirazione.
Nell’adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore ai 120 minuti, sono di complessivi 300 mg di lidocaina cloridrato.
In pediatria ridurre le dosi proporzionalmente al peso e all’età.
Come antiaritmico
Somministrazione diretta endovenosa (bolo) per il trattamento iniziale delle aritmie ventricolari
La dose usuale di lidocaina è di 50-100mg (0,7-1,4 mg/kg) da somministrarsi, sotto controllo ECG, con una velocità di iniezione di 25-50 mg/minuto (0,35-0,7
mg/kg/minuto); se questa dose iniziale non produce l’effetto desiderato, una dose uguale può essere iniettata dopo 5 minuti.
Non più di 200-300 mg di lidocaina dovrebbero essere somministrati in un’ora.
Infusione endovenosa continua
Dopo la somministrazione di un bolo, un’infusione di mantenimento può essere iniziata alla dose di 0,02 – 0,05 mg/kg/minuto (1-4 mg/minuto per un adulto di 70 kg), eventualmente diluendo opportunamente la soluzione di lidocaina con soluzione fisiologica.
L’infusione deve essere effettuata sotto controllo ECG per evitare la comparsa di fenomeni di sovradosaggio e tossicità. Quando il ritmo cardiaco del paziente risulta stabile o al primo manifestarsi di tossicità, l’infusione deve essere interrotta.
Popolazione pediatrica Nei bambini non è noto uno schema di terapia, tuttavia è raccomandato un bolo di 1 mg/kg ogni 5-10 minuti fino ad un massimo di 5 mg/kg seguito da una infusione di mantenimento di 10-50 microgrammi/kg/minuto.
Anziani
La necessità di diminuire la dose dipende dall’età e dalla condizioni fisiche del paziente.
Ipersensibilità al principio attivo e agli altri anestetici locali di tipo amidico. Gravidanza accertata o presunta (vedere Paragrafo 4.6).
Bambini di età inferiore a 4 anni.
E’ necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
Come anestetico locale
L’efficacia e la sicurezza dell’uso della lidocaina in ambito odontoiatrico dipendono dal dosaggio adeguato, dall’appropriata tecnica di somministrazione e dalle opportune precauzioni.
Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. Il paziente deve essere
mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es. modificazioni del sensorio). Usare massima cautela in pazienti con affezioni cardiovascolari e specialmente in caso di shock, di turbe della conduzione atrioventricolare o di bradicardia sinusale.
La soluzione per uso anestetico deve essere iniettata con cautela, lentamente e in piccole dosi, con aspirazioni frequenti.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Quando la lidocaina è usata come anestetico, deve essere assolutamente evitata una sua somministrazione endovenosa diretta.
L’iniezione di dosi ripetute di lidocaina può determinare significativi aumenti dei suoi livelli plasmatici per accumulo della sostanza o dei suoi metaboliti. La sonnolenza rappresenta il primo segno di un aumento dei livelli plasmatici, che si può verificare anche in caso di un assorbimento troppo rapido o di accidentale iniezione endovenosa.
Le metodiche di anestesia loco-regionale debbono essere eseguite con prudenza quando il tessuto o la regione scelta per l’iniezione presentano segni di infezione o di infiammazione.
Dopo l'uso della lidocaina in campo odontoiatrico, per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilità.
Come antiaritmico
L’uso della lidocaina per via endovenosa richiede un costante monitoraggio elettrocardiografico. Deve essere inoltre immediatamente disponibile un idoneo equipaggiamento di rianimazione peri il trattamento di reazioni gravi cardiovascolari, respiratorie o a carico del sistema nervoso centrale.
La lidocaina deve essere usata con cautela quando viene somministrata per via endovenosa per il trattamento delle aritmie ventricolari, nei pazienti che presentino patologie epatiche e renali gravi, nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, ipovolemia, ipossia marcata e grave depressione respiratoria, nei pazienti con predisposizione genetica all’ipertermia maligna. Condizioni come l’ipopotassiemia, l’ipossia o le alterazioni dell’equilibrio acido- base devono essere corrette prima di iniziare la somministrazione di lidocaina.
La cimetidina ed i beta-bloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitalici aumentano il rischio di bradicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.
Occorre usare cautela nei pazienti trattati con farmaci I-MAO o antidepressivi triciclici.
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacità di attenzione. Solo il medico può decidere se, dopo l’intervento, il paziente può guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica-organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da ipersensibilità, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente.
Disturbi del sistema immunitario
Eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; reazione di tipo anafilattoide, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni, trisma.
Disturbi psichiatrici
Ansia, disorientamento
Patologie cardiache
Bradicardia, aritmie, depressione miocardica fino all’arresto cardiaco.
Patologie dell’occhio
Midriasi.
Patologie gastrointestinali
Nausea, vomito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Tachipnea, broncodilatazione, arresto respiratorio.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Sudorazione.
Patologie vascolari
Vasodilatazione, ipotensione, ipertensione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Aumento del metabolismo e della temperatura corporea.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Le emergenze con l’uso degli anestetici locali sono generalmente da mettere in relazione con alti livelli plasmatici determinati da accidentale iniezione endovenosa. Per i sintomi vedere Paragrafo 4.8.
Trattamento
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa. Sono sconsigliabili invece i barbiturici, che possono accentuare la depressione bulbare.
Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa- beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di atropina solfato. Come antiacidosico può essere impiegato il sodio bicarbonato in concentrazioni opportune, per via endovenosa.
Proprietà farmacologiche - LIDOCAINA 10 MG/ML
Categoria farmacoterapeutica:
-
anestetici locali - codice ATC: N01BB02.
-
antiaritmici, classe IB – codice ATC: C01BB01
La lidocaina è un anestetico di tipo amidico. Le sue proprietà sono determinate dall’inibizione dei flussi
ionici responsabili della generazione dell’impulso a livello delle membrane neuronali.
L’insorgenza dell’azione anestetica è rapida. La durata dell’effetto anestetico dipende dal punto di iniezione e dalla concentrazione.
Gli studi sul meccanismo d’azione antiaritmica ventricolare e sulle proprietà elettrocardiografiche hanno dimostrato che la lidocaina attenua la depolarizzazione diastolica di fase 4 sulle fibre del Purkinje, riduce l’automaticità e causa una riduzione o nessun cambiamento nella eccitabilità e responsività della membrana. La lidocaina è classificata come antiaritmico di classe IB.
La durata del potenziale d’azione ed il periodo refrattario effettivo delle fibre del Purkinje e anche del muscolo ventricolare sono diminuiti.
Con la lidocaina rimangono immodificati o ridotti: il periodo refrattario effettivo del nodo atrioventricolare, il tempo di recupero nel nodo del seno, il tempo di conduzione seno atriale, il tempo effettivo di conduzione AV e quello di conduzione del sistema His-Purkinje.
La lidocaina viene velocemente metabolizzata dal fegato ed i suoi metaboliti o la sostanza tal quale vengono escreti dal rene.
La sua biotrasformazione include la N-dealchilazione N-ossidativa, la idrossilazione dell’anello, la rottura del legame amidico e coniugazione.
La N-dealchilazione, il più importante processo di biotrasformazione, genera i metaboliti monoetilglicenxilidide e glicinexilidide. L’attività farmacologica e tossicologica di questi metaboliti è simile, ma meno potente, a quella della lidocaina.
ll 90% circa della lidocaina somministrata viene eliminata nella forma dei suoi diversi metaboliti e meno del 10% nella forma immodificata.
Il metabolita principale nelle urine è una coniugazione del 4-idrossi-2,6- dimetilanilina.
Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce aumentando la concentrazione.
A concentrazioni di 1,4 mg di base libera per ml, il 60-80% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche.
Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica di alfa-1- glicoproteina acida.
La lidocaina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare, probabilmente per diffusione passiva.
Studi sul metabolismo della lidocaina a seguito di iniezione endovenosa, hanno dimostrato che l’emivita del farmaco è costante e cioè di 1.5-2.0 ore.
Siccome la lidocaina viene velocemente metabolizzata, qualsiasi patologia epatica può modificare la cinetica della sostanza; la sua emivita, infatti, può raddoppiarsi in pazienti con disfunzioni epatiche.
Le patologie renali non influenzano l’emivita della lidocaina ma possono comportare un accumulo dei suoi metaboliti.
Informazioni farmaceutiche - LIDOCAINA 10 MG/ML
Lidocaina è incompatibile con Amfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, aria e luce.
3 anni. Il medicinale deve essere utilizzato subito dopo l’apertura del contenitore; dopo l’uso, il contenitore (e l’eventuale medicinale residuo) deve essere eliminato anche se parzialmente utilizzato.
Conservare nel contenitore originale per riparare il medicinale dalla luce.
Fiala di vetro ambrato di Tipo I da 5 o 10 ml. Astuccio contenente 5 fiale.