SOTRIZOL 10 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Regime SSN
Interazioni con
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Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - SOTRIZOL 10 MG/ML
Cetirizina dicloridrato 10 mg/ml gocce orali, soluzione è indicato negli adulti e nei pazienti pediatrici, a partire da 2 anni di età:
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per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
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per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.
Posologia
10 mg (20 gocce) una volta al giorno. Popolazioni speciali
Anziani
Sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.
Compromissione renale
Non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, l’intervallo tra le dosi deve essere individuato in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e stabilire la dose come indicato.
Aggiustamenti della dose nei pazienti adulti con compromissione della funzionalità renale
Gruppo Velocità di
Filtra
Dose e frequenza
Funzionalità renale normale
Lieve compromissione della funzionalità renale
Moderata
compro
missione della funzionalità renale
zione
Glomerulare stimata (eGFR) (ml/min)
≥ 90 10 mg una volta al giorno
60 - < 90 10 mg una volta al giorno
30 – < 60 5 mg una volta al giorno
Grave compromissione della funzionalità renale
Fase terminale della malattia
renale
15-< 30 dialisi non necessaria
< 15 dialisi necessaria
5 mg una volta ogni 2 giorni
Controindicata
Compromissione epatica
I pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento della dose. Nei pazienti con compromissione epatica e renale si raccomanda un adattamento della dose (vedere Compromissione renale).
Popolazione pediatrica
Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno. Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg (10 gocce) due volte al giorno.
Adolescenti di età al di sopra dei 12 anni: 10 mg (20 gocce) al giorno.
Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, età e il peso corporeo del paziente.
Modo di somministrazione
Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente.
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, a idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.
Pazienti con malattia renale in fase terminale con eGFR (Velocità di Filtrazione Glomerulare stimata) inferiore a 15 ml/min.
Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcol (per livelli ematici di alcol di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcol.
Deve essere prestata cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (ad esempio lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.
Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.
La risposta ai test cutanei per l’allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.
Possono verificarsi prurito e/o orticaria quando si interrompe il trattamento con cetirizina, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può essere necessario ricominciare il trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi quando si ricomincia il trattamento.
Eccipienti
Questo medicinale contiene metile paraidrossibenzoato (E 218) e propile paraidrossibenzoato (E 216) che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).
Questo medicinale contiene 350 mg di glicole propilenico (E 1520) in ogni ml.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol sodio (23 mg) per dose, cioe’ essenzialmente senza sodio’.
Popolazione pediatrica
L’uso del medicinale non è raccomandato nei neonati e bambini di età inferiore a 2 anni.
Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità di cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/giorno).
Il grado di assorbimento di cetirizina non viene ridotto dall'assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcol o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione, sebbene cetirizina non potenzi l’effetto dell’alcol (0,5 g/L di livelli ematici).
Gravidanza
I dati prospettici raccolti per cetirizina sugli esiti di gravidanza non suggeriscono una potenziale tossicità per la madre o per il feto/embrione al di sopra dei valori di base.
Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/ fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.
Allattamento
Cetirizina passa nel latte materno. Non è possibile escludere un rischio di effetti indesiderati nei bambini allattati con latte materno. Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.
Fertilità
Sono disponibili dati limitati sulla fertilità nell’uomo ma non sono state identificate problematiche di
sicurezza.
I dati sugli animali non mostrano problematiche di sicurezza per la riproduzione nell’uomo.
Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg. Tuttavia i pazienti che manifestano sonnolenza devono astenersi dal guidare veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al medicinale.
Studi clinici
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In generale
Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi, è stata segnalata stimolazione paradossa del SNC.
Benchè cetirizina sia un’antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione visiva e bocca secca.
Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento dei livelli degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento di cetirizina dicloridrato.
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Elenco delle reazioni avverse
Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco, nelle quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina verso placebo o altri antistaminici alla dose raccomandata (10 mg al giorno per cetirizina) per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati esposti a cetirizina più di 3200 soggetti.
In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0 % con cetirizina 10 mg:
| Reazioni avverse (WHO-ART) | Cetirizina 10 mg | Pla c |
| (n= 3260) | e b o (n= 3061) | |
| Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione Affaticamento | 1,63 % | 0, 95% |
| Patologie del sistema nervosoCapogiri Cefalea | 1,10 %7,42 % | 0, 98% 8, 07% |
| Patologie gastrointestinaliDolore addominaleBocca secca Nausea | 0,98 %2,09 %1,07 % | 1, 08% 0, 82% 1, 14% |
| Disturbi psichiatriciSonnolenza | 9,63 % | 5, 00% |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheFaringite | 1,29 % | 1, |
| 34% |
Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza sia più comune che con placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.
Popolazione pediatrica
Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1 % nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo, sono:
| Reazioni avverse (WHO-ART) | Cet irizi na (n=1656) | Pl a c e b o (n=1294) |
| Patologie gastrointestinaliDiarrea | 1, 0% | 0,6 % |
| Disturbi psichiatriciSonnolenza | 1, 8% | 1,4 % |
| Patologie respiratorie toraciche e mediastiniche Rinite | 1, 4% | 1,1 % |
| Patologie generalie condizioni relative alla sede di somministrazione Affaticamento | 1, 0% | 0,3 % |
Esperienza post-marketing
In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati durante l’esperienza post-marketing.
Gli effetti indesiderati sono descritti secondo MedDRA per classificazione per sistemi e organi e in accordo
con la frequenza definita sulla base dell’esperienzapost-marketing.
Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto raro: trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario:
Raro: ipersensibilità
Molto raro: shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Non nota: aumento dell’appetito
Disturbi psichiatrici:
Non comune: agitazione
Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazione, insonnia Molto raro: tic
Non nota: idea suicida, incubo
Patologie del sistema nervoso:
Non comune: parestesia Raro: convulsioni
Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Non nota: amnesia, compromissione della memoria
Patologie dell’occhio:
Molto raro: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, crisi oculogira
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non nota: vertigine
Patologie cardiache:
Raro: tachicardia
Patologie gastrointestinali:
Non comune: diarrea
Patologie epatobiliari:
Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina)
Non nota: epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comune: prurito, eruzione cutanea Raro: orticaria
Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci Non nota: pustolosi esantematica acuta generalizzata
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Non nota: artralgia, mialgia
Patologie renali e urinarie:
Molto raro: disuria, enuresi Non nota: ritenzione urinaria
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comune: astenia, malessere Raro: edema
Esami diagnostici:
Raro: aumento di peso
Descrizione di reazioni avverse selezionate
Sono stati segnalati prurito (pizzicore intenso) e/o orticaria, dopo interruzione del trattamento di cetirizina.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni- avverse.
Sintomi
I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico
del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.
A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.
Trattamento
Non è noto uno specifico antidoto a cetirizina.
In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica può essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione del medicinale.
Cetirizina non viene efficacemente rimossa per emodialisi.
Proprietà farmacologiche - SOTRIZOL 10 MG/ML
Gruppo farmaco-terapeutico: antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC: R06AE07 Meccanismo d’azione
Cetirizina, metabolita umano dell'idrossizina, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli H1.
Effetti farmacodinamici
Oltre all’effetto anti-H1, cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.
Efficacia e sicurezza clinica
Studi nei volontari sani mostrano che cetirizina, alle dosi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le
reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la
correlazione con l’efficacia non è stabilita.
In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado lieve o moderato.
In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevata dose giornaliera di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.
E’ stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.
Popolazione pediatrica
In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.
Assorbimento
La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0
± 0,5 ore. I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC), sono unimodali.
Il grado di assorbimento di cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità di cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione, capsule o compresse.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 L/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 0,3 %. Cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio.
Eliminazione
L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore e non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina.
Linearità/Non linearità
La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.
Compromissione renale: la farmacocinetica del medicinale nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella dei volontari sani. I pazienti con compromissione renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70
% nella clearance rispetto ai volontari sani.
I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento della emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70 % della clearance dei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa
quantità per emodialisi. Un aggiustamento della dose è necessario nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave (vedere paragrafo 4.2).
Compromissione epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50 % della emivita assieme ad una riduzione pari al 40 % della clearance rispetto ai soggetti sani.
Un aggiustamento della dose è necessario solo nei pazienti con compromissione epatica associata a compromissione renale.
Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50 % e la clearance è diminuita del 40 % rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance di cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.
Popolazione pediatrica: l’emivita di cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei neonati e bambini tra i 6 e i 24 mesi.
