FINASTERIDE AUROBINDO PHARMA ITALIA 1 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Interazioni con
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Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP
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RCP - FINASTERIDE 1 MG
Finasteride è indicato negli uomini di età compresa tra i 18 e i 41 anni per il primo stadio dell’alopecia androgenetica. Finasteride stabilizza il processo dell’alopecia androgenetica. Non è stata stabilita l’efficacia nella recessione bitemporale e nello stadio terminale della perdita dei capelli.
Posologia
1 compressa (1 mg) al giorno con o senza cibo.
Non c’è evidenza che un aumento del dosaggio determini un aumento dell’efficacia.
L’efficacia e la durata del trattamento devono essere continuamente valutate dal medico curante. In genere, prima che si possa avere evidenza di stabilizzazione della perdita dei capelli, sono richiesti da tre a sei mesi di trattamento in monosomministrazione giornaliera. Per mantenere il beneficio è consigliato l’uso continuato. Se il trattamento viene sospeso, gli effetti benefici iniziano a regredire in sei mesi e ritornano al livello di base in 9-12 mesi.
Modo di somministrazione
Le donne in gravidanza o che potrebbero esserlo non devono maneggiare le compresse frantumate o rotte di Finasteride a causa della possibilità di assorbimento e del conseguente potenziale rischio per il feto di sesso maschile (vedere 4.6 “Fertilità, gravidanza e allattamento”). Le compresse di Finasteride sono rivestite per prevenire il contatto con il principio attivo nel corso della normale manipolazione, a patto che le compresse non vengano rotte o frantumate.
Pazienti con danno renale
Nei pazienti con insufficienza renale non è richiesto l’aggiustamento della dose.
Controindicato nelle donne: vedere 4.6 “Gravidanza, allattamento e fertilità” e 5.1 “Proprietà farmacodinamiche”.
Ipersensibilità a finasteride o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Popolazione pediatrica
Finasteride non deve essere utilizzato nei bambini. Non ci sono dati che dimostrino l’efficacia e la sicurezza di finasteride nei bambini al di sotto dei 18 anni.
Effetti sull’antigene prostatico specifico (PSA)
In studi clinici con finasteride in uomini di età compresa tra i 18 ed i 41 anni, il valore medio dell’antigene prostatico specifico (PSA) sierico è diminuito da 0,7 ng/ml, valore basale, a 0,5 ng/ml al 12° mese. Prima di valutare il risultato di questo test, negli uomini in terapia con finasteride, si deve tener presente di raddoppiare i valori del PSA.
Effetti sulla fertilità
Vedere 4.6 “Fertilità, gravidanza e allattamento”.
Compromissione epatica
L’effetto dell’insufficienza epatica sulla farmacocinetica della finasteride non è stato studiato.
Cancro della mammella
Nel periodo successivo alla commercializzazione sono stati riferiti casi di cancro della mammella in uomini che assumevano finasteride 1 mg. I medici devono istruire i propri pazienti a riferire tempestivamente qualsiasi alterazione del tessuto della mammella come noduli, dolore, ginecomastia o secrezione dal capezzolo.
Alterazioni dell’umore e depressione
Alterazioni dell’umore, inclusi umore depresso, depressione e, meno frequentemente, ideazione suicidaria sono stati riportati nei pazienti trattati con finasteride 1 mg. I pazienti devono essere monitorati per la comparsa di sintomi psichiatrici e, se questi si dovessero verificare, il trattamento con finasteride deve essere interrotto e il paziente deve essere avvisato di richiedere il consiglio del medico.
Intolleranza al lattosio
Questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Finasteride è metabolizzato principalmente attraverso il sistema del citocromo P450 3A4, ma non lo influenza. Benché sia stato stimato che il rischio che finasteride influenzi la farmacocinetica di altri farmaci sia basso, è probabile che inibitori e induttori del citocromo P450 3A4 influenzino le concentrazioni plasmatiche di finasteride. Tuttavia, sulla base dei margini di sicurezza fissati, è improbabile che qualsiasi incremento dovuto a uso concomitante di tali inibitori sia di rilevanza clinica.
Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti.
Gravidanza
L’uso della finasteride è controindicato nelle donne a causa del rischio in gravidanza. Data la capacità della finasteride di inibire la conversione del testosterone a diidrotestosterone (DHT) in alcuni tessuti, essa può causare anormalità nei genitali esterni di un feto maschio quando somministrata a donne in gravidanza (vedere paragrafo 6.6 “Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione”).
Allattamento
Non è noto se la finasteride venga escreta nel latte materno.
Fertilità
Mancano i dati a lungo termine sulla fertilità nell’uomo e non sono stati condotti studi specifici negli uomini ipofertili. I pazienti di sesso maschile che avevano intenzione di concepire un figlio sono stati inizialmente esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Sebbene gli studi sugli animali non abbiano dimostrato effetti negativi rilevanti sulla fertilità, segnalazioni spontanee di infertilità e/o di scarsa qualità del liquido seminale sono pervenute dopo l’immissione in commercio del medicinale. In alcuni di questi casi, i pazienti presentavano altri fattori di rischio che avrebbero potuto contribuire all’infertilità. La normalizzazione o il miglioramento della qualità del liquido seminale sono stati riferiti dopo l’interruzione della finasteride.
Finasteride non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Le reazioni avverse avvenute durante gli studi clinici e/o nell’uso post-marketing sono elencate nella tabella sottostante.
La frequenza delle reazioni avverse viene determinata come segue:
Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000,
<1/1.000); Molto raro (<1/10.000); Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
La frequenza delle reazioni avverse segnalate durante l’uso post-marketing non può essere determinata poiché provengono da segnalazioni spontanee.
| Disturbi del sistema immunitario: | Non nota: Reazioni di ipersensibilità, come eruzione, prurito, orticaria e angioedema (incluso gonfiore delle labbra, della lingua, della gola e del volto). |
| Disturbi psichiatrici: | Non comune*: Riduzione della libido. Non comune: Depressione†.Non nota: Ansia. |
| Patologie cardiache: | Non nota: Palpitazioni. |
| Patologie epatobiliari: | Non nota: Enzimi epatici aumentati. |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: | Non comune*: Disfunzione erettile, disturbi dell’eiaculazione (incluso volume ridotto dell’eiaculato).Non nota: Dolorabilità mammaria e aumento del volume mammario, dolore del testicolo, infertilità **.** Vedere paragrafo 4.4. |
*Incidenze presentate come differenza rispetto al placebo negli studi clinici al 12° mese.
† Questa reazione avversa è stata identificata nel corso della sorveglianza post-marketing ma l’incidenza negli studi clinici randomizzati controllati di fase III (Protocolli 087, 089 e 092) non è stata differente tra finasteride e placebo.
Inoltre, nell’uso post-marketing sono stati riferiti i seguenti effetti: persistenza della disfunzione erettile (libido diminuita, disfunzione erettile e disturbi dell’eiaculazione) dopo l’interruzione del trattamento con finasteride; cancro della mammella maschile (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”).
Gli effetti indesiderati inerenti la sfera sessuale correlati al farmaco sono risultati più comuni negli uomini trattati con finasteride rispetto agli uomini trattati con placebo, con frequenze durante i primi 12 mesi rispettivamente di 3,8% vs. 2,1%. L’incidenza di questi effetti è diminuita fino allo 0,6% negli uomini trattati con finasteride nei quattro anni successivi. Circa l’1% degli uomini in ciascun gruppo di trattamento ha interrotto lo studio a causa di effetti avversi inerenti la sfera sessuale correlati al farmaco nei primi 12 mesi, e l’incidenza è scesa successivamente.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.
Proprietà farmacologiche - FINASTERIDE 1 MG
Categoria farmacoterapeutica: Inibitore della 5 alfa-reduttasi, Codice ATC: D11AX10.
Meccanismo d’azione
La finasteride è un 4-azasteroide che inibisce la 5α-reduttasi di tipo II (presente nei follicoli piliferi) con selettività 100 volte più alta rispetto alla 5α-reduttasi di tipo I, e blocca la conversione periferica del testosterone nell’androgeno diidrotestosterone (DHT).
Negli uomini che presentano la perdita dei capelli di tipo maschile, il cuoio capelluto calvo contiene minuscoli follicoli piliferi e maggiori quantità di DHT. La finasteride inibisce il processo responsabile della miniaturizzazione dei follicoli piliferi del cuoio capelluto, il che può rendere reversibile il processo della calvizie.
Efficacia clinica
Studi negli uomini
L’efficacia di Finasteride è stata dimostrata in tre studi clinici in 1879 uomini di età compresa tra i 18 e i 41 anni di età con perdita di capelli da lieve a moderata, ma non completa, perdita di capelli al vertice della testa e perdita di capelli nell’area media/frontale. In questi studi la crescita dei capelli è stata valutata utilizzando quattro misurazioni separate compresi conta dei capelli, valutazione di fotografie della testa da parte di un gruppo di esperti dermatologi, valutazione dello sperimentatore e autovalutazione del paziente.
Nei due studi negli uomini con perdita di capelli al vertice della testa, il trattamento con Finasteride è stato continuato per 5 anni, durante questo periodo i pazienti sono migliorati rispetto sia al basale che al placebo a partire da 3-6 mesi. Mentre le misurazioni del miglioramento dei capelli rispetto al basale negli uomini in trattamento con finasteride sono state generalmente maggiori a 2 anni e sono gradualmente diminuite successivamente (ad es. la conta dei capelli in un’area rappresentativa di 5,1 cm 2 era aumentata di 88 capelli rispetto al basale a 2 anni e 38 capelli rispetto al basale a 5 anni), la perdita dei capelli nel gruppo placebo è peggiorata progressivamente rispetto al basale (riduzione di 50 capelli a 2 anni e di 239 capelli a 5 anni). Pertanto, benché il miglioramento rispetto al basale negli uomini trattati con Finasteride non aumenti ulteriormente dopo 2 anni, la differenza tra i gruppi di trattamento è continuata ad aumentare nell’arco di tutti e 5 gli anni degli studi. Il trattamento con Finasteride per 5 anni ha dato luogo ad una stabilizzazione della perdita dei capelli nel 90% degli uomini sulla base della valutazione fotografica e nel 93% sulla base della valutazione dello sperimentatore. Inoltre, è stata osservata una crescita aumentata dei capelli nel 65% degli uomini trattati con Finasteride sulla base della conta dei capelli, nel 48% sulla base della valutazione fotografica e nel 77% sulla base della valutazione dello sperimentatore. Al contrario, nel gruppo placebo è stata osservata graduale perdita dei capelli nel 100% degli uomini sulla base della conta dei capelli, nel 75% sulla base della valutazione fotografica e nel 38% sulla base della valutazione dello sperimentatore. Inoltre, l’autovalutazione del paziente ha dimostrato un significativo aumento della densità, riduzioni della perdita dei capelli e miglioramento dell’aspetto dei capelli dopo trattamento per 5 anni con Finasteride (vedere la tabella sotto).
Percentuale di pazienti migliorati in base alla valutazione di ciascuna delle 4 misurazioni
| Anno 1† | Anno 2†† | Anno 5†† | ||||
| Finasteride | placebo | Finasteride | placebo | Finasteride | placebo | |
| Conta dei capelli | (N=679)86 | (N=672)42 | (N=433)83 | (N=47)28 | (N=219)65 | (N=15)0 |
| Valutazione fotografica globale | (N=720)48 | (N=709)7 | (N=508)66 | (N=55)7 | (N=279)48 | (N=16)6 |
| Valutazione dello | (N=748) | (N=747) | (N=535) | (N=60) | (N=271) | (N=13) |
| sperimentatore | 65 | 37 | 80 | 47 | 77 | 15 |
| Autovalutazione del paziente: soddisfazione per l’aspetto generale dei capelli | (N=750)39 | (N=747)22 | (N=535)51 | (N=60)25 | (N=284)63 | (N=15)20 |
† Randomizzazione 1:1 Finasteride a placebo
†† Randomizzazione 9:1 Finasteride a placebo
In uno studio a 12 mesi, in uomini con perdita di capelli nell’area media/frontale, la conta dei capelli è stata ottenuta in un’area rappresentativa di 5,1 cm2 (circa 1/5 della dimensione dell’area campionata negli studi sul vertice). La conta dei capelli, aggiustata all’area di 5,1 cm2 è aumentata di 49 capelli (5%) rispetto al basale e di 59 capelli (6%) rispetto al placebo. Questo studio ha inoltre dimostrato miglioramenti significativi nell’autovalutazione del paziente, nella valutazione dello sperimentatore e nelle valutazioni di fotografie della testa da parte di un gruppo di esperti dermatologi.
Due studi della durata di 12 e 24 settimane hanno mostrato che una dose 5 volte la dose raccomandata (finasteride 5 mg al giorno) ha prodotto una riduzione mediana nel volume dell’eiaculato di circa 0,5 ml (- 25%) rispetto al placebo. Questa riduzione era reversibile dopo l’interruzione del trattamento. In un o studio della durata di 48 settimane, finasteride 1 mg al giorno ha prodotto una riduzione mediana nel volume dell’eiaculato di 0,3 ml (-11%) rispetto a una riduzione di 0,2 ml (-8%) per il placebo. Non sono stati osservati effetti sul numero, la motilità o la morfologia degli spermatozoi. Non son disponibili dati a lungo termine. Non è stato fattibile intraprendere studi clinici che chiariscano in maniera diretta i possibili effetti negativi sulla fertilità. Tuttavia, questi effetti sono giudicati come molto improbabili (vedere anche 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”).
Studi nelle donne
La mancanza di efficacia è stata dimostrata nelle donne in post-menopausa con alopecia androgenetica che sono state trattate con Finasteride 1 mg compresse per 12 mesi.
Assorbimento:
La biodisponibilità orale della finasteride è di circa l’80% e non è influenzata dal cibo. Le concentrazioni plasmatiche massime della finasteride sono raggiunte circa 2 ore dopo la somministrazione e l’assorbimento è completo dopo 6-8 ore.
Distribuzione:
Il legame proteico è di circa il 93%. Il volume di distribuzione è di circa 76 litri (44-96 l).
Allo stato stazionario, seguendo la somministrazione di 1 mg/giorno, la concentrazione plasmatica massima di finasteride è risultata in media di 9,2 ng/ml ed è stata raggiunta 1-2 ore dopo la dose; l’AUC(0-24 ore) è risultata di 53 ng x h/ml.
La finasteride è stata rilevata nel fluido cerebrospinale (CSF), ma non risulta che il farmaco si concentri preferenzialmente nel fluido cerebrospinale. Una piccola quantità di finasteride è stata inoltre rilevata nel liquido seminale dei soggetti trattati con finasteride. Studi nelle scimmie rhesus hanno mostrato che questa quantità non è considerata un rischio per lo sviluppo del feto di sesso maschile (vedere 4.6 “Gravidanza e allattamento” e 5.3 “Dati perclinici di sicurezza”).
Biotrasformazione
La finasteride viene metabolizzata principalmente dal sistema del citocromo P450 3A4 senza però interferire sull’attività di quest’ultimo. Nell’uomo, in seguito ad una dose orale di finasteride marcata con 14C, sono stati identificati due metaboliti di finasteride che possiedono solo una piccola frazione dell’attività della finasteride di inibizione della 5α-reduttasi.
Eliminazione
Nell’uomo, in seguito ad una dose orale di finasteride marcata con 14C, circa il 39% (32-46%) della dose è stato escreto nelle urine sotto forma di metaboliti. Di fatto non è stato escreto nelle urine farmaco immodificato e il 57% (51-64%) della dose totale è stato escreto nelle feci.
La clearance plasmatica è di circa 165 ml/min (70-279 ml/min).
La velocità di eliminazione della finasteride diminuisce leggermente con l’età. L’emivita terminale plasmatica media è di circa 5-6 ore (3-14 ore) (di 8 ore (6-15 ore) negli uomini con più di 70 anni di età). Questi risultati non sono clinicamente significativi e per questo non è giustificata una riduzione del dosaggio negli anziani.
Compromissione epatica:
L’effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica della finasteride non è stato studiato.
Danno renale:
Nei pazienti con danno renale cronico, con clearance della creatinina che variano da 9 a 55 ml/min, l’area sotto la curva, le concentrazioni plasmatiche massime, l’emivita e il legame proteico della finasteride immodificata dopo dose singola di finasteride marcata 14C sono state simili ai valori ottenuti nei volontari sani.
