CHIARIDOXINA 2 MG COMPRESSE
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Classe
Tipo di ricetta
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Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
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RCP - CHIARIDOXINA 2 MG
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Ipertensione arteriosa essenziale.
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Trattamento sintomatico dell’iperplasia prostatica benigna (IPB)
Posologia
CHIARIDOXINA può essere somministrato indifferentemente al mattino o alla sera e va usato in
monosomministrazione giornaliera.
Ipertensione arteriosa essenziale
La posologia è di una volta al giorno: la dose iniziale è di 1 mg (per questa posologia si utilizzino le compresse da 2 mg divisibili), per ridurre al minimo i rischi di ipotensione e/o sincope (vedere paragrafo 4.4). Successivamente, la dose può essere
aumentata fino a 2 mg dopo 1 – 2 settimane di terapia e e successivamente a 4 e 8 mg sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, fino all'ottenimento dell'effetto ipotensivo desiderato.
La dose usuale è di 2-4 mg/die.
La massima dose raccomandata è 16 mg/die. In caso di necessità è possibile l'associazione con un diuretico tiazidico, un beta-bloccante, un calcioantagonista o un ACE-inibitore, secondo il giudizio del medico.
Iperplasia prostatica benigna
La dose iniziale raccomandata di CHIARIDOXINA è di 1 mg somministrato 1 volta al giorno (per questa posologia si utilizzano le compresse divisibili da 2 mg) per
ridurre al minimo i rischi potenziali di ipotensione e/o sincope (vedere paragrafo 4.4). In base alla risposta urodinamica individuale del paziente e alla sintomatologia della iperplasia prostatica benigna, la dose può
essere aumentata successivamente fino a 2 mg dopo 1 o 2 settimane di trattamento (vedere paragrafo 4.4) e succesivamente a 4 mg e 8 mg sempre dopo lo stesso intervallo di tempo.
Il dosaggio medio è 2-4 mg/die; la massima dose raccomandata è 8 mg/die.
Se si interrompe la somministrazione per qualche giorno, la ripresa del trattamento andrà fatta a partire dal dosaggio iniziale di 1 mg.
Popolazione pediatrica:
La sicurezza e l’efficacia di CHIARIDOXINA nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.
Anziani:
Stessa posologia dell’adulto.
Pazienti con compromissione renale:
Poiché la farmacocinetica non si modifica nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, si raccomanda di utilizzare la posologia abituale per adulti.
Pazienti con compromissione epatica:
Vedere paragrafo 4.4.
CHIARIDOXINA è controindicatoin caso di:
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ipersensibilità al principio attivo o ad altri tipi di chinazoline (per es. prazosina, terazosina, doxazosina), o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;
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pazienti con anamnesi di ipotensione ortostatica
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pazienti con iperplasia prostatica benigna (IPB) e concomitante congestione delle vie urinarie superiori, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli alla vescica;
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nei pazienti con ipotensione (solo se utilizzata per il trattamento dell’iperplasia prostatica benigna).
Doxazosina è controindicata in monoterapia nei pazienti con incontinenza della vescica o anuria con o senza insufficienza renale progressiva.
Inizio della terapia:
Per via delle proprietà alfa-bloccanti della doxazosina, i pazienti possono manifestare ipotensione posturale caratterizzata da capogiri e debolezza o raramente da perdita di coscienza (sincope), in particolare all’inizio della terapia. Pertanto, una pratica medica prudente è il monitoraggio della pressione sanguigna all’inizio della terapia per minimizzare il rischio di effetti posturali.
Al paziente deve essere raccomandato di evitare le situazioni che potrebbero
provocare infortunio in caso di capogiri o debolezza durante la fase iniziale del trattamento con doxazosina.
Uso in pazienti con patologie cardiache acute:
Come per qualsiasi altro agente vasodilatatore, è pratica medica prudente usare cautela quando si somministra la doxazosina nei pazienti affetti dalle seguenti condizioni cardiache acute:
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edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica;
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insufficienza cardiaca ad alta gittata;
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insufficienza cardiaca del ventricolo destro dovuto a embolia polmonare o ad effusione pericardica;
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insufficienza cardiaca del ventricolo sinistro con ridotta pressione di riempimento.
Uso in pazienti con compromissione epatica:
Come per tutti gli altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, CHIARIDOXINA deve essere somministrata con particolare cautela in pazienti con evidente compromissione della funzione epatica . Poiché non esiste esperienza clinica nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, l’uso in questi pazienti non è raccomandato.
Uso con inibitori della PDE-5:
È necessaria particolare cautela in caso di somministrazione concomitante di doxazosina con gli inibitori della fosfodiesterasi-5 (ad es. sildenafil, tadalafil e vardenafil) poiché entrambi i medicinali hanno effetti vasodilatatori e possono causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Al fine di ridurre il rischio di comparsa di ipotensione ortostatica, si raccomanda di iniziare il trattamento con inibitori della fosfodiesterasi-5 solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con alfa-bloccanti. Si raccomanda inoltre di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile dell’inibitore della fosfodiesterasi-5 e di rispettare l’intervallo di 6 ore prima dell’assunzione di doxazosina. Non sono stati condotti studi con le formulazioni di doxazosina. a rilascio prolungato
Uso in pazienti sottoposti a interventi di cataratta:
La sindrome dell’iride a bandiera (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome) è stata osservata durante interventi di cataratta in alcuni pazienti in trattamento o
precedentemente trattati con tamsulosina.
Isolati casi sono stati riportati anche con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché IFIS può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento, il chirurgo prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1-adrenergici.
Priapismo:
Nell’esperienza post-marketing sono state riportate erezioni prolungate e priapismo con gli alfa-1 bloccanti compresa la doxazosina. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, potrebbe determinare un danno al tessuto del pene e la perdita permanente della potenza, pertanto il paziente deve rivolgersi immediatamente ad un medico.
Screening per il carcinoma prostatico:
Il carcinoma prostatico può causare molti dei sintomi associati all’ipertrofia prostatica benigna (IPB) e le due condizioni possono coesistere. Di conseguenza si deve escludere una diagnosi di carcinoma prostatico prima di iniziare la terapia con doxazosina per il trattamento dei sintomi dell’IPB.
Questo medicinale contiene lattosio
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Questo medicinale contiene sodio
Questo medicianle contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente “senza sodio”.
Inibitori della fosfodiesterasi-5 (per es. sildenafil, tadalafil, vardenafil)
L’uso concomitante di doxazosina con inibitori della PDE-5 può portare ad ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4) Non sono stati condotti studi con le formulazioni di doxazosina.a rilascio prolungato
La Doxazosina è altamente legata alle proteine plasmatiche (98%).l
Nell’uomo, i dati in vitro sul plasma indicano che doxazosina non ha effetto sul legame proteico di digossina, fenitoina, warfarin, e indometacina.
Studi in vitro indicano che la doxazosina è un substrato del citocromo P450 3A4 (CYP 3A4). Deve essere prestata attenzione quando si somministrano contemporaneamente doxazosina con un forte inibitore del CYP 3A4, come claritromicina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina o voriconazolo (vedere paragrafo 5.2).
L'esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosina nelle formulazioni standard non comporta interazioni con i diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, farmaci antinfiammatori non steroidei, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici o anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati provenienti da studi di interazione farmacologica.
La doxazosina aumenta l’effetto ipotensivo di altri alfa-bloccanti e i antipertensivi.
In uno studio clinico open label, randomizzato, controllato con placebo condotto su 22 volontari sani maschi, la somministrazione di una dose singola di 1 mg di doxazosina il 1° giorno di un regime terapeutico della durata di quattro giorni con cimetidina orale (400 mg due volte al giorno), ha determinato un aumento del 10% nella AUC media della doxazosina e nessun cambiamento statisticamente significativo nella Cmax media e nell’emivita media della doxazosina. L’aumento del 10% nellaAUC media di doxazosina con cimetidina resta nell’ambito della variazione intersoggettiva(27%) della AUC media di doxazosina con placebo.
Per l’indicazione dell’ipertensione:
Gravidanza
La sicurezza di impiego della doxazosina durante la gravidanza non è stata ancora stabilita, poiché non sono stati eseguiti studi adeguati o ben controllati in donne in gravidanza. Pertanto, durante la gravidanza, doxazosina deve essere utilizzata solo quando ,secondo il parere del medico, i potenziali benefici superano i potenziali rischi. Sebbene non siano stati osservati effetti teratogeni negli esperimenti sugli animali, a dosi estremamente elevate è stata osservata ridotta sopravvivenza fetale (vedere paragrafo 5.3)
Allattamento
È stato dimostrato che l’escrezione della doxazosina nel latte materno è molto bassa (con la corrispondente dose nel lattante inferiore all’1%), tuttavia i dati nell’uomo sono molto limitati. Il rischio per il neonato o lattante non può essere escluso, pertanto la doxazosina deve essere utilizzata solo quando, secondo il parere del medico, il potenziale beneficio supera il potenziale rischio.
Per l’indicazione dell’iperplasia prostatica benigna:
Questa sezione non è applicabile.
La capacità di guidare veicoli o usare macchinari può essere compromessa, soprattutto all’inizio del trattamento
I seguenti effetti indesiderabili sono stati osservati e riportati durante il trattamento con doxazosina alle seguenti frequenze: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1.000 a <1/100); raro (≥1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Classificazione organo-sistemica | molto comune (≥1/10) | comune (≥1/100 a<1/10) | non comune (≥1/1.000 a<1/100) | raro (≥1/10.000 a <1/1.000) | molto raro (<1/10.000) | Non noto(la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). |
| Infezioni e infestazioni | Infezioni del tratto respiratorio,infezioni del tratto urinario | |||||
| Patologie delsistema emolinfopoietico | Leucopenia, trombocitopenia | |||||
| Disturbi del sistemaimmunitario | Ipersensibilità al farmaco | |||||
| Disturbi delmetabolismo e della nutrizione | Gotta, aumentodell’appetito, anoressia | |||||
| Disturbi psichiatrici | Agitazione, depressione, ansia,insonnia, nervosismo, | |||||
| Patologie del sistema nervoso | Sonnolenza, capogiri, cefalea | Accidente cerebrovascolare, ipoestesia, sincope,tremore | Capogiro posturale, parestesia | |||
| Patologie dell’occhio | Visione offuscata | Sindrome dell’Iride a bandiera -IFIS (vedere paragrafo 4.4) | ||||
| Patologiedell’orecchio e del labirinto | Vertigini | Tinnito | ||||
| Patologie cardiache | Palpitazioni, tachicardia, | Angina pectoris,infarto del miocardio | Bradicardia,aritmie cardiache | |||
| Patologie vascolari | Ipotensione, ipotensioneposturale | Vampate di calore | ||||
| Patologie respiratorie,toraciche e mediastiniche | Bronchite, tosse, dispnea, rinite | Epistassi | Broncospasmo | |||
| Patologie gastrointestinali | Dolore addominale, dispepsia, secchezzadella bocca, | Costipazione, flatulenza, vomito, gastroenterite, diarrea |
| nausea | ||||||
| Patologie epatobiliari | Risultati anormalidei test di funzionalità epatica | Colestasi, epatite, ittero | ||||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Prurito | Rash cutanei | Orticaria, alopecia, porpora | |||
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Dolore lombare, , mialgia | Artralgia | Crampi muscolari, debolezza muscolare | |||
| Patologie renali e urinarie | Cistite, incontinenza urinaria | Disuria, minzione frequente, ematuria | Poliuria | Aumento della diuresi, disturbi della minzione,nicturia | ||
| Patologiedell’apparato riproduttivo edella mammella | Impotenza | Ginecomastia, priapismo | Eiaculazione retrograda | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Astenia, dolore toracico, sintomi simil-influenzali, edemaperiferico | Dolore, edema del viso | Affaticamento, malessere | |||
| Esami diagnostici | Aumento di peso |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema di segnalazione
all’indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.riportato
Se il sovradosaggio porta ad ipotensione, il paziente deve essere .immediatamente posto in posizione supina con la testa inbasso. In casi individuali, si devono adottare altre misure di supporto appropiate
Se queste misure si rivelano inadeguate, lo shock deve essere trattato dapprima con espansori di volume.
Se necessario si devono utilizzare vasopressori. Si deve monitorare e supportare, se necessario, la funzionalità renale.
Poiché la doxazosina è altamente legata alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata.
Proprietà farmacologiche - CHIARIDOXINA 2 MG
Categoria farmaco terapeutica: antipertensivi, bloccanti dei recettori alfa-adrenergici Codice ATC: C02CA04
CHIARIDOXINA (doxazosina) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
La somministrazione di CHIARIDOXINA (doxazosina) in pazienti ipertesi, riducendo le resistenze periferiche totali, determina un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa. Si ritiene che questo effetto derivi dal blocco selettivo dei recettori alfa-1 adrenegici situati nel letto vascolare.
L'azione ipotensiva del farmaco in dose unica si manifesta in modo clinicamente apprezzabile nell'intero arco delle 24 ore, con un massimo tra le 2 e le 6 ore dall'assunzione del farmaco. Durante il trattamento con CHIARIDOXINA (doxazosina) sono state riscontrate riduzioni pressorie simili sia in clinostatismo che ortostatismo.
La riduzione della pressione successiva all'assunzione del farmaco è graduale e gli eventuali effetti ortostatici osservati nei primi giorni di terapia sono sovrapponibili a quelli dei trattamenti antiipertensivi di più largo impiego.
A differenza dei farmaci alfa-bloccanti adrenergici non selettivi, la terapia a lungo termine con CHIARIDOXINA (doxazosina) non ha mostrato di indurre tolleranza al farmaco.
Nel corso di trattamenti a lungo termine sono stati osservati solo occasionali e non significativi aumenti della renina plasmatica ed episodi di tachicardia. La CHIARIDOXINA (doxazosina) induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale. Pertanto costituisce un vantaggio rispetto ai diuretici e ai beta-bloccanti che influenzano negativamente tali parametri.
E' noto che l'ipertensione e l'aumento dei lipidi plasmatici si associano entrambi a patologia coronarica. Pertanto, l'effetto favorevole che il trattamento con CHIARIDOXINA (doxazosina) esercita oltre che sulla pressione arteriosa anche sui lipidi dovrebbe essere correlato ad una corrispondente riduzione del rischio di coronaropatia.
Il trattamento con CHIARIDOXINA (doxazosina) determina la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra, l’inibizione dell’aggregazione piastrinica e inoltre potenzia la capacità dell’attivatore del plasminogeno tissutale. CHIARIDOXINA (doxazosina) aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti con alterazioni del metabolismo glucidico.
In uno studio clinico controllato in pazienti ipertesi, la terapia con CHIARIDOXINA (doxazosina) è stata associata ad un miglioramento della disfunzione erettile. Inoltre, nei pazienti in trattamento con CHIARIDOXINA (doxazosina) è stato segnalato un minor numero di casi di disfunzione erettile rispetto ai pazienti trattati con altri antipertensivi.
La CHIARIDOXINA (doxazosina) non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti asmatici, diabetici, gottosi, in quelli con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.
Uno studio in vitro ha dimostrato le proprietà antiossidanti degli idrossimetaboliti 6’ e 7’ della CHIARIDOXINA (doxazosina) in corrispondenza di concentrazioni pari a 5 micromolare.
Categoria farmacoterapeutica: Urologici prostatici – Codice ATC: G04BX49 CHIARIDOXINA (doxazosina) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione
delle resistenze vascolari periferiche.
La somministrazione di CHIARIDOXINA (doxazosina) ai pazienti affetti da IPB porta ad un miglioramento significativo dell’urodinamica e dei sintomi. Si ritiene che questo effetto
sull’IPB sia dovuto al blocco selettivo dei recettori alfa adrenegici situati nello stroma muscolare prostatico, nella capsula e nel collo della vescica.
CHIARIDOXINA (doxazosina) induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale e aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti
diabetici.
E’ stato osservato un miglioramento della funzione sessuale in pazienti sofferenti di ipertrofia prostatica benigna con disfunzione erettile, probabilmente in relazione ad un’inibizione dei recettori che controllano il deflusso sanguigno dei corpi cavernosi e la susseguente detumescenza peniena; tale fenomeno è stato osservato anche in pazienti ipertesi.
E’ stato dimostrato che CHIARIDOXINA (doxazosina) è un efficace antagonista del sottotipo 1A del recettore alfa-1 adrenergico, che rappresenta più del 70% dei sottotipi recettoriali alfa-1 presenti
nella prostata. Ciò spiega l’efficacia del farmaco nei pazienti affetti da IPB.
CHIARIDOXINA (doxazosina) ha dimostrato efficacia e tollerabilità prolungate (es. fino a 48 mesi) nel trattamento a lungo termine dell’IPB.
CHIARIDOXINA (doxazosina) non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti asmatici, diabetici, gottosi, in quelli con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.
Assorbimento:
A dosi terapeutiche, CHIARIDOXINA viene ben assorbita dopo somministrazione orale con picco plasmatico compreso tra le 2 e le 4 ore.
Biotrasformazione/Eliminazione:
L'eliminazione plasmatica è bifasica con un'emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. CHIARIDOXINA (doxazosina) viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.
Studi effettuati in pazienti anziani e con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti più giovani con una normale funzionalità renale. Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina).
In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosina ha causato un aumento della AUC del 43% ed una diminuzione della clearance pari al 40%.
Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica CHIARIDOXINA (doxazosina) deve essere somministrato con cautela (vedere paragrafo 4.4). Il 98% circa della doxazosina è legata alle proteine plasmatiche.
La doxazosina viene metabolizzata principalmente per O-demetilazione e ossidrilazione. La doxazosina è ampiamente metabolizzata nel fegato. Studi in vitro indicano che la via di eliminazione primaria è il CYP 3A4; tuttavia, anche le vie metaboliche del CYP 2D6 e CYP 2C9 sono coinvolte nell’eliminazione, sebbene in misura minore.
Informazioni farmaceutiche - CHIARIDOXINA 2 MG
Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato
Amido glicolato sodico Magnesio stearato Sodio laurilsolfato
Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione.
E’possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
Blister termosaldato bianco opaco PVC/PVDC/Al in astuccio in cartone litografato. Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.
Astuccio contenente 20 compresse divisibili da 4 mg in blister.