ELATREX 5 MG/2,5 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
Informazioni sulla prescrizione
Classe
Tipo di ricetta
Nota AIFA
Regime SSN
Ulteriori informazioni
Nome del farmaco
Glutine / Lattosio
Lattosio: Nessun dato
Forma farmaceutica
Produttore
Ultimo aggiornamento del RCP

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RCP - ELATREX 5 MG/2,5 MG
Dolore severo che può essere adeguatamente gestito solo con oppioidi analgesici.
Trattamento sintomatico di seconda linea di pazienti affetti da sindrome delle gambe senza riposo idiopatica da grave a molto grave dopo il fallimento della terapia dopaminergica.
L’antagonista oppioide naloxone è aggiunto per contrastare la stipsi indotta dall’oppioide, bloccando l’azione dell’ossicodone a livello dei recettori oppioidi nell’intestino.
Elatrex è indicato negli adulti.
Posologia
Analgesia
L’efficacia analgesica di Elatrex è equivalente a quella delle formulazioni a rilascio prolungato di ossicodone cloridrato.
La dose deve essere aggiustata in base all’intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente. Senza diversa prescrizione, Elatrex deve essere somministrato come di seguito indicato:
Adulti
La dose iniziale abituale per un paziente mai trattato con oppioidi è di 10 mg/5 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato, ad intervalli di 12 ore.
I pazienti che sono già in trattamento con oppioidi possono iniziare con dosi più alte di Elatrex in base alla precedente esperienza.
In caso di inizio terapia con oppioidi o di aggiustamento della dose è indicato il dosaggio Elatrex da 5 mg/2,5 mg.
La dose massima giornaliera di Elatrex è 160 mg di ossicodone cloridrato e 80 mg di naloxone cloridrato. La dose massima giornaliera è riservata ai pazienti che sono stati precedentemente trattati con una dose giornaliera stabile e che necessitano ora di una dose maggiore. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l'opportunità di un aumento della dose in caso di pazienti con funzionalità renale compromessa e pazienti con insufficienza epatica lieve. Per quei pazienti che richiedono dosi maggiori di Elatrex, deve essere presa in considerazione la somministrazione di dosi supplementari di ossicodone cloridrato a rilascio prolungato agli stessi intervalli di tempo, tenendo conto della massima dose giornaliera di 400 mg di ossicodone cloridrato a rilascio prolungato. In caso di dose supplementare di ossicodone cloridrato, l’efetto benefico di naloxone cloridrato sulla funzione intestinale potrebbe essere compromesso.
Dopo la completa interruzione della terapia con Elatrex e conseguente passaggio ad altro oppioide si può verificare un peggioramento della funzione intestinale.
Alcuni pazienti in trattamento con Elatrex secondo un regolare schema temporale, possono necessitare di analgesici a rilascio immediato come “farmaco di soccorso” per il trattamento del dolore episodico intenso. Elatrex è una formulazione a rilascio prolungato e per questo non indicato per il trattamento del dolore episodico intenso. Per il trattamento del dolore episodico intenso, una singola dose di “farmaco di soccorso” dovrebbe corrispondere a 1/6 dell’equivalente dose giornaliera di ossicodone cloridrato. La necessità di più di due somministrazioni di “farmaco di soccorso” al giorno generalmente indica un aggiustamento in aumento della dose di Elatrex. Questo aggiustamento deve essere efettuato ogni 1–2 giorni con incrementi di
5 mg/2,5 mg due volte al giorno o, dove necessario, 2,5 mg/1,25 mg o
10 mg/5 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato fino a quando non venga raggiunta una dose adeguata. Lo scopo è quello di stabilire la
specifica dose individuale da assumere due volte al giorno, che mantenga un’adeguata analgesia e che ricorra il meno possibile ad un altro “farmaco di soccorso” per tutto il tempo necessario alla terapia del dolore. Quando si usano compresse da 2,5 mg/1,25 mg devono essere tenute in conto concentrazioni plasmatiche di picco leggermente più elevate (dose corretta).
Elatrex è assunto ad un determinato dosaggio due volte al giorno secondo un regolare schema terapeutico. Mentre una somministrazione simmetrica (stesso dosaggio mattina e sera) soggetta ad uno schema temporale fisso (ogni 12 ore) è appropriata per la maggior parte dei pazienti, alcuni pazienti, in base alla situazione di dolore individuale, possono trarre beneficio da un dosaggio asimmetrico adattato all’andamento del proprio dolore. Generalmente deve essere scelta la dose analgesica efficace più bassa.
Nella terapia del dolore non maligno, dosi giornaliere fino a 40 mg/ 20mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato sono generalmente sufficienti, ma possono essere necessarie dosi più alte.
Per dosi non realizzabili/praticabili con questo dosaggio, sono disponibili altri dosaggi di questo medicinale.
Sindrome delle gambe senza riposo (RLS)
Elatrex è indicato per i pazienti afetti da RLS da almeno 6 mesi. I sintomi di RLS devono essere presenti quotidianamente e durante la giornata (per almeno 4 giorni della settimana). Elatrex deve essere utilizzato dopo il fallimento della terapia dopaminergica precedente. Il fallimento del trattamento dopaminergico è definito come una risposta iniziale inadeguata, una risposta diventata inadeguata con il tempo, l’aggravarsi della malattia o tollerabilità inaccettabile nonostante dosi adeguate. Il trattamento precedente con almeno un medicinale dopaminergico deve aver avuto una durata in generale di 4 settimane. Un periodo più breve può essere accettabile in caso di tollerabilità inaccettabile con la terapia dopaminergica.
La dose deve essere aggiustata in base alla sensibilità individuale del paziente.
Il trattamento con Elatrex dei pazienti con sindrome delle gambe senza riposo deve avvenire sotto la supervisione di un clinico esperto nel trattamento della sindrome delle gambe senza riposo.
Salvo diversa prescrizione medica, Elatrex deve essere somministrato come segue:
Adulti
La dose iniziale abituale è di 5 mg/2,5 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato, ad intervalli di 12 ore.
La titolazione su base settimanale è raccomandata in caso siano
necessarie dosi più elevate. La dose media giornaliera nello studio pilota era di 20 mg/10 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato. Alcuni pazienti possono trarre beneficio da dosi giornaliere più alte fino a un massimo di 60 mg/30 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato.
Elatrex è assunto ad un determinato dosaggio due volte al giorno secondo un regolare schema terapeutico. Mentre una somministrazione simmetrica (stesso dosaggio mattina e sera) soggetta ad uno schema temporale fisso (ogni 12 ore) è appropriata per la maggior parte dei pazienti, alcuni pazienti, in base alla situazione individuale, possono trarre beneficio da un dosaggio asimmetrico adattato all’andamento del proprio dolore.
Generalmente deve essere scelta la dose analgesica efficace più bassa.
Per dosi non realizzabili/praticabili con questo dosaggio, sono disponibili altri dosaggi di questo medicinale.
Analgesia
Se il paziente non necessita più di una terapia oppioide, può essere consigliabile diminuire la dose gradualmente (vedere paragrafo 4.4).
Sindrome delle gambe senza riposo
Durante la terapia con Elatrex i pazienti dovrebbero essere valutati clinicamente almeno ogni tre mesi. Il trattamento deve essere continuato solo se Elatrex è considerato efficace e il beneficio compensa gli efetti indesiderati e i potenziali rischi nei singoli pazienti. Prima di continuare il trattamento della RLS per un periodo superiore a un anno, bisogna considerare un regime di riduzione graduale di Elatrex per un periodo di circa una settimana al fine di stabilire se la continuazione del trattamento con Elatrex è indicata.
Quando un paziente non necessità più degli oppioidi, si raccomanda di sospendere la terapia tramite una riduzione graduale del dosaggio in un periodo di circa una settimana per ridurre il rischio di una reazione di astinenza (vedere paragrafo 4.4).
Analgesia/sindrome delle gambe senza riposo
Durata dell’uso
Elatrex non deve essere somministrato per un tempo più lungo di quello assolutamente necessario. Se in base alla natura e alla gravità del dolore si rendesse necessario un trattamento a lungo termine, è richiesto un attento e regolare monitoraggio per stabilire se e in quale misura sia necessario un ulteriore trattamento.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di Elatrex non è stata stabilita nei bambini al di sotto dei 18 anni. Non esistono dati disponibili.
Pazienti anziani
Come per gli adulti più giovani, il dosaggio deve essere aggiustato in base all’intensità del dolore o dei sintomi di RLS e alla sensibilità del
singolo paziente.
Pazienti con funzione epatica compromessa
Uno studio clinico nei pazienti con compromissione epatica ha mostrato che le concentrazioni plasmatiche sia di ossicodone che di naloxone, sono elevate. Le concentrazioni di naloxone sono incrementate in modo maggiore rispetto all’ossicodone (vedere paragrafo 5.2). Non è ancora nota la rilevanza clinica di un’esposizione relativamente alta a naloxone nei pazienti con compromissione epatica. Deve essere usata particolare attenzione quando si somministra Elatrex a pazienti con compromissione epatica lieve (vedere paragrafo 4.4). Elatrex è controindicato nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (vedere paragrafo 4.3).
Pazienti con funzione renale compromessa
Uno studio clinico nei pazienti con compromissione renale ha mostrato che le concentrazioni plasmatiche sia di ossicodone che di naloxone sono elevate (vedere paragrafo 5.2). Le concentrazioni di naloxone sono incrementate in modo maggiore rispetto all’ossicodone. Non è ancora nota la rilevanza clinica di un’esposizione relativamente alta a naloxone nei pazienti con compromissione renale. Deve essere usata particolare attenzione quando si somministra Elatrex a pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 4.4).
Modo di somministrazione
Per uso orale.
Elatrex è assunto al dosaggio stabilito due volte al giorno in accordo ad uno schema temporale fisso.
Le compresse a rilascio prolungato possono essere assunte con sufficiente liquido con o senza cibo.
Elatrex 5mg/2,5 mg
inghiottita intera con una quantità sufficiente liquido
Elatrex deve essere
e non deve essere divisa, spezzata, masticata o frantumata.
Le compresse possono essere divise in dosi uguali. Comunque, esse non devono essere rotte, masticate o frantumate. Elatrex deve essere inghiottita con sufficiente liquido.
Elatrex 10 mg/5 mg
| Elatrex | 20 | mg/10, 30 | mg/15 | mg e | 40 | mg/20 | mg |
| Le compresse possono essere divise in dosi uguali. Comunque, esse non | |||||||
devono essere rotte, masticate o frantumate. Elatrex deve essere inghiottita con sufficiente liquido.
-
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
-
Tutte le situazioni in cui gli oppioidi sono controindicati.
-
Grave depressione respiratoria con ipossiemia e/o ipercapnia.
-
Grave malattia polmonare ostruttiva cronica.
-
Cuore polmonare.
-
Asma bronchiale grave.
-
Ileo paralitico non indotto da oppioidi.
-
Compromissione epatica da moderata a grave.
Inoltre per la sindrome delle gambe senza riposo:
-
Storia di abuso di oppioidi.
Depressione respiratoria
Il rischio maggiore causato dall’eccesso di oppioidi è la depressione respiratoria. Deve essere usata cautela nel somministrare Elatrex a pazienti anziani o infermi, pazienti con ileo paralitico indotto da oppioidi, pazienti con funzione polmonare gravemente compromessa, pazienti con apnee durante il sonno, mixedema, ipotiroidismo, morbo di Addison (insufficienza corticosurrenale), psicosi tossica, colelitiasi, ipertrofia della prostata, alcolismo, delirium tremens, pancreatite, ipotensione, ipertensione, malattia cardiovascolare preesistente, trauma cranico (a causa del rischio di aumento della pressione intracranica), epilessia o predisposizione alle convulsioni, o pazienti sottoposti a trattamento con inibitori delle MAO o agenti depressivi del SNC.
Si consiglia cautela nel trattamento con Elatrex della sindrome delle gambe senza riposo in pazienti afetti anche da sindrome di apnea del sonno a causa del rischio aggiuntivo di depressione respiratoria. Non esistono dati relativi a tale rischio perché i pazienti con sindrome di apnea del sonno sono stati esclusi dagli studi clinici.
Rischio dall’uso concomitante di medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati ad esse
L’uso concomitante di oppioidi, incluso ossicodone cloridrato e medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati ad esse può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante con questi medicinali sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali le opzioni di un trattamento alternativo non sono possibili. Se si decide di prescrivere Elatrex in concomitanza a medicinali sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa possibile e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
I pazienti devono essere attentamente valutati per i segni e i sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, è fortemente raccomandato di informare i pazienti e le persone che se ne prendono cura (dove applicabile) di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).
Gli oppioidi, come l’ossicodone cloridrato, possono influenzare gli assi ipotalamo-ipofisi-surrene e delle gonadi. Tra i cambiamenti osservati ci sono
un aumento della prolattina nel siero e una riduzione del livello di cortisolo e testosterone nel plasma. Sintomi clinici possono verificarsi a causa di questi cambiamenti ormonali.
Compromissione epatica o renale
Deve inoltre essere usata cautela nel somministrare Elatrex a pazienti con lieve compromissione epatica o renale. Un attento monitoraggio medico è particolarmente necessario per pazienti con grave compromissione renale.
Diarrea
La diarrea può essere considerata un possibile efetto del naloxone.
Trattamento a lungo termine
In pazienti sottoposti a trattamento oppioide a lungo termine con alte dosi di oppioidi, il passaggio al trattamento con Elatrex può inizialmente provocare sindrome da astinenza. Questi pazienti possono richiedere un’attenzione specifica.
Elatrex non è indicato per il trattamento dei sintomi da astinenza.
Durante la somministrazione a lungo termine, il paziente può sviluppare tolleranza al medicinale e richiedere dosi più elevate per mantenere l’efetto analgesico desiderato. La somministrazione cronica di Elatrex può condurre ad una dipendenza fisica. A seguito di brusca interruzione della terapia possono manifestarsi sintomi da astinenza. Se non è più necessario il trattamento Elatrex, può essere consigliabile ridurne gradualmente la dose giornaliera al fine di evitare la sindrome da astinenza (vedere paragrafo 4.2).
Non vi è alcuna esperienza clinica con Elatrex nel trattamento a lungo termine oltre 1 anno di RLS (vedere paragrafo 4.2).
Dipendenza psicologica
Esiste la possibilità di sviluppare dipendenza psicologica agli analgesici oppioidi, incluso Elatrex. Elatrex deve essere usato con particolare attenzione nei pazienti con storia d’abuso di alcol e droga. L’ossicodone da solo ha un profilo d’abuso simile a quello degli altri potenti agonisti oppioidi.
Al fine di non compromettere la caratteristica di rilascio prolungato delle compresse a rilascio prolungato, le compresse non devono essere rotte, masticate o frantumate. Ingerire le compresse a rilascio prolungato rompendole, masticandole o frantumandole comporta un più veloce rilascio dei principi attivi e l’assorbimento di una possibile dose fatale di ossicodone (vedere paragrafo 4.9).
I pazienti che hanno manifestato sonnolenza e/o un episodio di sonno improvviso devono astenersi dal guidare o dall’utilizzo di macchinari.
Inoltre, può essere presa in considerazione una riduzione della dose o l’interruzione della terapia. A causa dei possibili efetti additivi, occorre
raccomandare ai pazienti di fare attenzione quando assumono altri farmaci sedativi in combinazione con Elatrex (vedere paragrafi 4.5 e 4.7).
Alcool
L’uso concomitante di alcool e Elatrex potrebbe aumentare gli efetti indesiderati di Elatrex; l’uso concomitante deve essere evitato.
Popolazione pediatrica
Non sono stati condotti studi sulla sicurezza ed efficacia di Elatrex nei bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età. Per questo motivo non è raccomandato l’uso nei bambini ed adolescenti sotto i 18 anni di età.
Cancro
Non esiste esperienza clinica nei pazienti con cancro associato a carcinomatosi peritoneale o sindrome subocclusiva negli stadi avanzati dei tumori dell’apparato digerente e pelvico. Perciò l’uso di Elatrex non è raccomandato in questi soggetti.
Operazioni chirurgiche
Elatrex non è raccomandato per uso preoperatorio o entro le 12/24 ore post operatorie. Sulla base del tipo e della misura dell’intervento, della procedura anestetica selezionata, di altro co- medicamento e della condizione individuale del paziente, il tempo esatto per l’inizio di un trattamento post operatorio con Elatrex dipende dall’attenta valutazione del rapporto rischio/ beneficio per ogni singolo paziente.
Abuso
E’ fortemente scoraggiato ogni abuso di Elatrex da parte di tossicodipendenti.
L’abuso per via parenterale, intranasale o orale da parte di individui dipendenti da agonisti oppioidi, come l’eroina, la morfina o il metadone, produce marcati sintomi da astinenza –a causa delle caratteristiche del naloxone di antagonista del recettore oppioide – o intensifica i sintomi da astinenza già presenti (vedere paragrafo 4.9).
Iniezioni per via parenterale per uso illecito dei componenti della compressa a rilascio prolungato (specialmente talco) possono provocare necrosi locale del tessuto e granulomi polmonari o possono portare ad altri efetti indesiderati gravi e potenzialmente fatali.
Doping
L’uso di questo medicinale può produrre risultati positivi nei controlli antidoping. L’uso di Elatrex come agente dopante può diventare pericoloso per la salute.
Sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmole di sodio (23 mg) per compressa, vale a dire che può considerarsi praticamente “privo di sodio”.
La somministrazione concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come le benzodiazepine o farmaci correlati può portare ad un aumento del rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte per l’efetto additivo sulla depressione del SNC. La dose e la durata del trattamento di terapie concomitanti con queste tipologie di medicinali devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).
I farmaci che possono essere depressivi del SNC includono, ma non si limitano a: altri oppiacei, ansiolitici, ipnotici e sedativi (incluse benzodiazepine), antidepressivi, antipsicotici, anti-istaminici e anti-emetici.
L’alcool può aumentare gli efetti farmacodinamici di Elatrex; l’uso concomitante deve essere evitato.
Sono state osservate variazioni clinicamente rilevanti dell’International Normalized Ratio (INR o tempo di Quick) in entrambe le direzioni quando ossicodone e gli anticoagulanti cumarinici sono assunti contemporaneamente.
La somministrazione concomitante di ossicodone con agenti serotoninergici, quali un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) o un inibitore della ricaptazione di serotonina norepinefrina (SNRI), può causare tossicità da serotonina. I sintomi della tossicità da serotonina possono includere alterazioni dello stato mentale (ad es. agitazione, allucinazioni, coma), instabilità autonomica (ad es. tachicardia, pressione arteriosa labile, ipertermia), anomalie neuromuscolari (ad es. iperreflessia, incoordinazione, rigidità) e/o sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito, diarrea).
L’ossicodone deve essere usato con cautela e potrebbe essere necessario ridurne il dosaggio nei pazienti che assumono tali medicinali.
L’ossicodone è metabolizzato principalmente attraverso le vie citocromiali CYP3A4 e CYP2D6 (vedere paragrafo 5.2). L’attività di queste vie metaboliche può essere inibita o indotta dalla contemporanea somministrazione di altri farmaci o da elementi della dieta. Il dosaggio di Elatrex deve essere modificato di conseguenza.
Gli inibitori di CYP3A4, come gli antibiotici della classe dei macrolidi (per es. claritromicina, eritromicina, telitromicina), gli antifungini azolici (per es. ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo, posaconazolo), gli inibitori delle proteasi (per es. ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir), la cimetidina e il succo di pompelmo possono causare una diminuita clearance di ossicodone da cui può derivare una sua aumentata concentrazione plasmatica. Potrebbe essere quindi necessaria una riduzione della dose di Elatrex e una conseguente ri-titolazione.
Gli induttori di CYP3A4, come la rifampicina, la carbamazepina, la fenitoina e l’erba di San Giovanni possono aumentare il metabolismo e la clearance di ossicodone, da cui può risultare una sua diminuita concentrazione plasmatica. Si consiglia di usare cautela poiché potrebbe essere necessaria una nuova titolazione per ottenere un livello adeguato nel controllo del dolore.
Teoricamente, i medicinali che inibiscono l’attività di CYP2D6, come la paroxetina, la fluoxetina, e la chinidina possono provocare una diminuzione della clearance di ossicodone che può portare ad una sua aumentata concentrazione plasmatica. La somministrazione concomitante di inibitori di CYP2D6 non ha efetto significativo sull’eliminazione di ossicodone e non ha influenza sui suoi efetti farmacodinamici.
Studi in vitro sul metabolismo indicano che non sono previste interazioni clinicamente rilevanti tra ossicodone e naloxone. A concentrazioni terapeutiche, è minimo il rischio di interazioni clinicamente rilevanti tra paracetamolo, acido acetilsalicilico o naltrexone e l’associazione di ossicodone e naloxone.
Gravidanza
Non sono disponibili dati sull’uso Elatrex nelle donne in gravidanza e durante il parto. I limitati dati nell’essere umano sull’uso di ossicodone durante la gravidanza non rivelano un aumentato rischio di anomalie congenite. Per il naloxone sono disponibili dati clinici insufficienti sull’esposizione in gravidanza. Tuttavia, l’esposizione sistemica delle donne al naloxone dopo l’uso di Elatarex è relativamente bassa (vedere paragrafo 5.2).
Sia naloxone che ossicodone penetrano nella placenta. Non sono stati condotti studi sugli animali con ossicodone e naloxone in associazione (vedere paragrafo 5.3). Gli studi sugli animali con ossicodone o naloxone somministrati singolarmente non hanno rilevato alcun efetto teratogeno o embriotossico.
La somministrazione di ossicodone per un lungo periodo durante la gravidanza può portare sintomi di astinenza nel neonato. Se somministrato durante il parto, ossicodone può provocare depressione respiratoria nel neonato.
Elatrex deve essere usato durante la gravidanza solo se i benefici superano i possibili rischi del nascituro o neonato.
Allattamento
L’ossicodone passa nel latte materno. E’ stato misurato un rapporto di concentrazione latte - plasma di 3,4:1 e pertanto sono ipotizzabili efetti dell’ossicodone nel lattante. Non è noto se anche il naloxone penetri nel latte materno. Comunque dopo l’assunzione di ossicodone/naloxone i livelli sistemici di naloxone sono molto bassi (vedere paragrafo 5.2).
Non può essere escluso un rischio per il lattante, in particolare dopo l’assunzione di dosi multiple di Elatrex da parte della madre che allatta.
L’allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Elatrex. Fertilità
Non ci sono dati inerenti alla fertilità.
Elatrex altera moderatamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Ciò è particolarmente probabile all’inizio del trattamento con Elatrex, dopo un aumento del dosaggio o “rotazione” del farmaco e se Elatrex è in combinazione con altri agenti depressivi del SNC. I pazienti che si sono stabilizzati con uno specifico dosaggio non richiedono necessariamente misure limitative. Pertanto è necessario che i pazienti consultino il medico per verificare se possono guidare veicoli o usare macchinari.
I pazienti in trattamento con Elatrex che presentano sonnolenza e/o episodi improvvisi di sonno devono essere informati di astenersi dalla guida o dall’intraprendere attività in cui un’alterazione della vigilanza possa mettere sé stessi o gli altri a rischio di lesioni gravi o morte (per esempio l’uso di macchinari) fino a quando tali episodi ricorrenti e la sonnolenza siano scomparsi (vedere anche paragrafi 4.4 e 4.5).
Gli efetti indesiderati sono presentati di seguito in 3 sezioni: trattamento del dolore, sostanza attiva ossicodone cloridrato e trattamento della sindrome delle gambe senza riposo.
Le seguenti frequenze sono la base per valutare gli efetti indesiderati: Molto comune ≥1/10
Comune da ≥1/100 a <1/10
Non comune da ≥1/1.000 a <1/100 Rara da ≥1/10.000 a <1/1.000 Molto rara <1/10.000
Non nota La frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli efetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Efetti indesiderati nel trattamento del dolore
| Classificazion e per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Comune | Non comune | Raro | Non nota |
| Disturbi del sistemaimmunitario | Ipersensibilità | |||
| Disturbi del metabolismo edella nutrizione | Diminuzione dell’appetitofino a perdita |
| Classificazion e per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Comune | Non comune | Raro | Non nota |
| dell’appetito | ||||
| Disturbi psichiatrici | Insonnia | Alterazioni del pensiero, Ansia,Stato confusionale, Depressione, Libido ridotta, Nervosismo, Irrequietezza | Tossicodi pendenza | Euforia, Allucinazion i, Incubi, Aggressivit à |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiro, Emicrania, Sonnolenza | Convulsioni1, Disturbi dell’attenzione, Disgeusia, Disordini del linguaggio, Sincope, Tremori,Letargia | Parestesia, Sedazione | |
| Patologiedell'occhio | Problemi dellavista | |||
| Patologie dell'orecchio edel labirinto | Vertigini | |||
| Patologie cardiache | Angina pectoris2,Palpitazioni | Tachicardi a | ||
| Patologie vascolari | Vampate di calore | Pressione sanguigna diminuita, Pressione sanguignaaumentata | ||
| Patologie respiratorie, toraciche emediastiniche | Dispnea, Rinorrea, Tosse | Sbadiglio | Depressione respiratoria | |
| Patologie gastrointestinali | Dolore addominale, Stipsi, Diarrea, Bocca secca, Dispepsia,Vomito, | Distensione addominale | Patologie dentali | Eruttazione |
| Classificazion e per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Comune | Non comune | Raro | Non nota |
| Nausea,Flatulenza | ||||
| Patologie epatobiliari | Aumento degli enzimi epatici,Colica biliare | |||
| Patologie della cute e del tessutosottocutaneo | Prurito, Reazioni della pelle,Iperidrosi | |||
| Patologie del sistema muscoloschelet rico e del tessutoconnettivo | Crampi muscolari, Spasmi muscolari, Mialgia | |||
| Patologie renali eurinarie | Urgenza nella minzione | Ritenzione urinaria | ||
| Patologie dell'apparato riproduttivo e dellamammella | Disfunzione erettile | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazio ne | Astenia, Afaticamento | Sindrome da astinenza da droghe,Dolore al petto, Brividi, Malessere, Dolore,Edema periferico, Sete | ||
| Esamidiagnostici | Calo ponderale | Aumentoponderale | ||
| Traumatismo, avvelenamento e complicazionida procedura | Lesioni per incidenti |
-
particolarmente in persone con epilessia o soggette a convulsioni
-
particolarmente in pazienti con una storia clinica di malattia coronarica
Per la sostanza attiva ossicodone cloridrato sono noti i seguenti ulteriori efetti indesiderati:
A causa delle sue proprietà farmacologiche, ossicodone cloridrato può causare depressione respiratoria, miosi, broncospasmo spasmi della muscolatura liscia, nonché sopprimere il riflesso della tosse.
| Classificazio ne per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Comune | Non comune | Raro | Non nota |
| Infezioni edinfestazioni | Herpessimplex | |||
| Disturbi del sistemaimmunitario | Reazioni anafilattiche | |||
| Disturbi del metabolismo e dellanutrizione | Disidratazione | Aumento dell’appetito | ||
| Disturbi psichiatrici | Sbalzi di umore e cambiamenti della personalità, Diminuzione dell’attività, Iperattivitàpsicomotoria | Agitazione, Disturbi della percezione (ad esempio derealizzazion e) | ||
| Patologie del sistema nervoso | Difficoltà di concentrazion e,Emicrania, Ipertonia, Contrazioni muscolari involontarie, Ipoestesia, Coordinament o anormale | Iperalgesia | ||
| Patologie dell'orecchio edel labirinto | Alterazioni dell’udito | |||
| Patologievascolari | Vasodilatazione | |||
| Patologie respiratorie, toraciche emediastiniche | Disfonia | |||
| Patologiegastrointestin | Singhiozzo | Disfagia,Ileo, | Melena,Sanguiname | Cariedentali |
| Classificazio ne per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Comune | Non comune | Raro | Non nota |
| ali | Ulcerazioni della bocca,Stomatite | nto gengivale | ||
| Patologieepatobiliari | Colestasi | |||
| Patologie della cute e del tessutosottocutaneo | Cute secca | Orticaria | ||
| Patologie renali eurinarie | Disuria | |||
| Patologie dell'apparato riproduttivo e dellamammella | Ipogonadismo | Amenorrea | ||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Edema, Tolleranza al medicinale | Sindrome da astinenza neonatale |
Efetti indesiderati nel trattamento della sindrome delle gambe senza riposo
Il seguente elenco riflette le reazioni avverse osservate con ossicodone/naloxone in uno studio clinico di 12 settimane, randomizzato, controllato con placebo per un totale di 150 pazienti trattati con ossicodone/naloxone e 154 pazienti trattati con placebo con dosaggi giornalieri tra 10 mg/5 mg e 80 mg/40 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato. Le reazioni avverse associate ad ossicodone/naloxone nel trattamento del dolore e non osservati negli studi su popolazione RLS sono stati aggiunti con la frequenza non nota.
| Classificazio ne per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Molto comun e | Comune | Non comune | Non nota |
| Disturbi delsistema | Ipersensibilità |
| Classificazio ne per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Molto comun e | Comune | Non comune | Non nota |
| immunitario | ||||
| Disturbi del metabolismo e dellanutrizione | Diminuzione dell’appetito fino a perditadi appetito | |||
| Disturbi psichiatrici | Insonnia, Depressione | Libido diminuita, Attacchi di sonno | Pensieri anormali, Ansia,Stato confusionale, Nervosismo, Irrequietezza, Euforia, Allucinazioni, Incubi, Aggressività,Tossicodipenden za | |
| Patologie del sistema nervoso | Mal di testa, Sonnolenz a | Vertigini, Disturbo dell’attenzion e,Tremore, Parestesia | Disgeusia | Convulsioni (particolarment e in persone con epilessia o soggette a convulsioni) Sedazione, Disturbi del linguaggio, Sincope,Letargia |
| Patologiedell'occhio | Compromissione della visione | |||
| Patologie dell'orecchioe del labirinto | Vertigini | |||
| Patologie cardiache | Angina pectoris (particolarmen te in pazienti con una storia clinica di malattia coronarica), Palpitazioni,Tachicardia |
| Classificazio ne per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Molto comun e | Comune | Non comune | Non nota |
| Patologie vascolari | Vampate di calore, Diminuzione della pressione sanguigna, Aumento della pressionesanguigna | |||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Dispnea | Tosse, Rinorrea, Depressione respiratoria,Sbadiglio | ||
| Patologie gastrointestin ali | Stipsi, Nausea | Dolore addominale, Bocca secca, Vomito | Flatulenza | Distensione addominale, Diarrea, Dispepsia, Eruttazione, Disturbi aidenti |
| Patologie epatobiliari | Enzimi epatici aumentati (alanina- aminotransfera si e gamma- glutamiltransferasi | Colica biliare | ||
| Patologie della cute e del tessutosottocutaneo | Iperidrosi | Prurito, Reazioni cutanee | ||
| Patologie del sistema muscolo- scheletrico e del tessutoconnettivo | Spasmi muscolari, Contrazioni muscolari, Mialgia | |||
| Patologie renali e urinarie | Urgenza della minzione, Ritenzioneurinaria | |||
| Patologie dell'apparatoriproduttivo e | Disfunzion e erettile |
| Classificazio ne per Sistemi ed Organi secondoMedDRA | Molto comun e | Comune | Non comune | Non nota |
| dellamammella | ||||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Afaticame nto | Dolore al petto, Brividi, Sete, Dolore | Sindrome da astinenza da farmaco, Edemaperiferico | Malessere, Astenia |
| Esami diagnostici | Diminuzione di peso, Aumento dipeso | |||
| Traumatismo avvelenamento e complicazionida procedura | Lesioni da incidenti |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sintomi di intossicazione
A seconda della storia del paziente, un sovradosaggio di Elatrex Ossicodone/Naloxone può manifestarsi con sintomi indotti sia da ossicodone (agonista dei recettori oppioidi) che da naloxone (antagonista dei recettori oppioidi).
Sintomi di un sovradosaggio da ossicodone includono miosi, depressione respiratoria, sonnolenza che progredisce fino a stupore, ipotonia, bradicardia come pure ipotensione. Nei casi più gravi possono verificarsi coma, edema polmonare non cardiogeno e insufficienza circolatoria che possono portare ad un esito fatale.
Sono improbabili sintomi di sovradosaggio da solo naloxone.
Trattamento del sovradosaggio
Sintomi da astinenza dovuti a sovradosaggio di naloxone devono essere
trattati sintomaticamente in un ambiente strettamente controllato.
Sintomi clinici che suggeriscano un sovradosaggio di ossicodone devono essere trattati con la somministrazione di antagonisti oppioidi (es: naloxone cloridrato 0,4–2 mg per via endovenosa). La somministrazione deve essere ripetuta ad intervalli di 2–3 minuti, come clinicamente richiesto. E’ inoltre possibile applicare una infusione di 2 mg di naloxone cloridrato in 500 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0.9% o destrosio al 5% (0,004 mg/ml di naloxone). L’infusione deve essere somministrata ad una velocità corrispondente per dosaggio alle dosi precedentemente somministrate in bolo e in base alla risposta del paziente.
Deve essere presa in considerazione la lavanda gastrica.
Misure di supporto (ventilazione artificiale, ossigeno, vasopressori e infusione di fluidi) devono essere impiegate, se necessario, per gestire lo shock circolatorio che accompagna un sovradosaggio. L’arresto cardiaco o le aritmie possono richiedere il massaggio cardiaco o la defibrillazione. Se necessario deve essere praticata la ventilazione artificiale. Devono essere preservati l’equilibrio idroelettrolitico.
Proprietà farmacologiche - ELATREX 5 MG/2,5 MG
Categoria farmacoterapeutica: sistema nervoso, analgesici; oppioidi; alcaloidi naturali dell’oppio.
Codice ATC: N02AA55.
Meccanismo d’azione
Ossicodone e naloxone hanno un’affinità per i recettori oppioidi kappa, mu e delta del cervello, midollo spinale ed organi periferici (per esempio l’intestino). Ossicodone agisce come un agonista del recettore oppioide legandosi ai recettori oppioidi endogeni del SNC. Al contrario, naloxone è un antagonista puro che agisce su tutti i tipi di recettori oppioidi.
Effetti farmacodinamici
A causa del marcato metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità di naloxone con la somministrazione orale è <3%, quindi un efetto sistemico clinicamente rilevante è improbabile. A causa dell’antagonismo competitivo locale del naloxone sull’efetto dell’ossicodone sul recettore oppioide del tratto intestinale, il naloxone riduce i disturbi della funzione intestinale tipici di un trattamento con oppioidi.
Efficacia e sicurezza clinica
Per gli efetti degli oppioidi sul sistema endocrino si veda il paragrafo 4.4.
Studi preclinici mostrano diversi efetti degli oppioidi naturali sui componenti del sistema immunitario. Non è nota la rilevanza clinica di questi risultati. Non è noto se ossicodone, oppioide semisintetico, abbia gli
stessi efetti degli oppioidi naturali sul sistema immunitario.
Analgesia
In uno studio di 12 settimane, in doppio cieco con gruppo parallelo condotto su 322 pazienti con stipsi indotta da oppioidi, i pazienti che sono stati trattati con ossicodone cloridrato/ naloxone cloridrato nell’ultima settimana di trattamento hanno avuto in media un extra movimento intestinale spontaneo (senza lassativi), rispetto ai pazienti che hanno continuato ad usare dosaggi comparabili di ossicodone cloridrato compresse a rilascio prolungato (p<0,0001). L’uso di lassativi nelle prime
4 settimane è stato significativamente inferiore nel gruppo trattato con ossicodone/ naloxone rispetto a quello in monoterapia con ossicodone (31% versus 55%, rispettivamente, p<0,0001). Risultati simili sono stati osservati in uno studio su 265 pazienti non malati di cancro confrontando dosi giornaliere di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato di 60 mg/30 mg sino a 80 mg/40 mg, con ossicodone cloridrato in monoterapia allo stesso dosaggio.
Sindrome delle gambe senza riposo
In uno studio di efficacia di 12 settimane, in doppio cieco, 150 pazienti con sindrome delle gambe senza riposo idiopatica da grave a molto grave sono stati trattati alla randomizzazione con ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato. La sindrome grave è definita come punteggio IRLS tra 21 e 30, e molto grave come punteggio tra 31 e 40. I pazienti hanno mostrato un miglioramento clinicamente rilevante e statisticamente significativo del punteggio IRLS medio rispetto al placebo durante l’intero periodo di trattamento con una diminuzione media del punteggio IRLS di 5,9 punti rispetto al placebo alla dodicesima settimana (assumendo un efetto simile a quello del placebo per i pazienti che hanno interrotto lo studio, questo rappresenta un approccio molto conservativo). L’insorgenza di efficacia è stata dimostrata già a partire dalla prima settimana di trattamento. Risultati simili sono stati mostrati per il miglioramento della gravità dei sintomi di RLS (come misurato dalla scala di valutazione RLS- 6), in qualità di vita come misurato dal questionario QoL-RLS, in qualità del sonno (misurata dalla scala del sonno MOS), e per la percentuale di punteggio IRLS rimesso. Nessun soggetto ha registrato, nel corso dello studio, un caso confermato di aggravamento.
Ossicodone cloridrato
Assorbimento
Ossicodone ha un’alta biodisponibilità assoluta fino al 87% in seguito a somministrazione orale.
Distribuzione
Una volta assorbito, ossicodone è distribuito in tutto l’organismo. Circa il 45% è legato alle proteine plasmatiche. Ossicodone attraversa la placenta e può essere rilevato nel latte materno.
Biotrasformazione
Ossicodone viene metabolizzato nell’intestino e nel fegato a norossicodone e ossimorfone e a vari glucuronidi coniugati. Norossicodone, ossimorfone e norossimorfonesono prodotti attraverso il sistema del citocromo P450. La chinidina riduce la produzione di ossimorfone nell’uomo senza influenzare sostanzialmente la farmacodinamica di ossicodone. Il contributo dei metaboliti sull’efetto farmacodinamico complessivo è insignificante.
Eliminazione
Ossicodone e suoi metaboliti vengono eliminati sia nelle urine che nelle feci.
Naloxone cloridrato
Assorbimento
In seguito a somministrazione orale, naloxone ha una disponibilità sistemica molto bassa di <3%.
Distribuzione
Naloxone attraversa la barriera della placenta. Non è noto, se il naloxone passi anche nel latte materno.
Biotrasformazione ed eliminazione
Dopo la somministrazione per via parenterale, l’emivita plasmatica è di circa un’ora. La durata d’azione dipende dalla dose e via di somministrazione, l’iniezione intramuscolare produce un efetto più prolungato rispetto a dosi somministrate per via endovenosa. E’ metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine. I metaboliti principali sono naloxone glucuronide, 6β-naloxolo e il suo glucuronide.
Combinazione di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato
Relazione farmacocinetica/farmacodinamica
Le caratteristiche farmacocinetiche dell’ossicodone di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato sono equivalenti a quelle delle compresse a rilascio prolungato di ossicodone cloridrato somministrate in combinazione con le compresse a rilascio prolungato di naloxone cloridrato.
Tutti i dosaggi di Elatrex sono intercambiabili.
Dopo la somministrazione orale di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato nella massima dose a soggetti sani, le concentrazioni plasmatiche di naloxone sono così basse che non è possibile efettuare una analisi farmacocinetica valida. Per condurre un’analisi farmacocinetica, viene utilizzato come marker surrogato il naloxone-3-glucuronide, fino a quando la sua concentrazione plasmatica è sufficientemente elevata per essere misurata.
Nel complesso, dopo l’ingestione di un pasto ad alto contenuto di grassi, la biodisponibilità e la concentrazione plasmatica massima (Cmax) di ossicodone sono aumentate di una media rispettivamente del 16% e del 30% rispetto alla somministrazione a digiuno. Questo è stato definito come
clinicamente non rilevante, quindi le compresse a rilascio prolungato d i ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato possono essere assunte con o senza cibo (vedere paragrafo 4.2).
Alla luce dei risultati di studi in vitro sul metabolismo del farmaco, interazioni clinicamente rilevanti riguardanti ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato sembrano improbabili.
Pazienti anziani
Ossicodone
Per AUCT di ossicodone, in media, c’è stato un aumento al 118% (IC 90%: 103, 135), per gli anziani rispetto ai volontari più giovani. Per la Cmax di ossicodone, in media, c’è stato un aumento fino al 114% (IC 90%: 102, 127). Per Cmin di ossicodone, in media, c’è stato un aumento fino al 128% (IC 90%: 107, 152).
Naloxone
Per AUCT di naloxone, in media, c’è stato un aumento al 182% (IC 90%: 123, 270) per gli anziani rispetto ai volontari più giovani. Per la Cmax di naloxone, in media, c’è stato un aumento al 173% (IC 90%: 107, 280). Per Cmin di naloxone, in media, c’è stato un aumento al 317% (IC 90%: 142, 708).
Naloxone-3-glucuronide
Per AUCT di naloxone-3-glucuronide, in media, c’è stato un aumento al 128% (IC 90%: 113, 147), per gli anziani rispetto ai volontari più giovani. Per la Cmax di naloxone-3-glucuronide, in media, c’è stato un aumento al 127% (IC 90%: 112, 144). Per Cmin di naloxone-3-glucuronide, in media,
c’è stato un aumento al 125% (IC 90%: 105, 148).
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
Ossicodone:
Per AUCINF di ossicodone, in media, c’è stato un aumento al 143% (IC 90%: 111, 184), 319% (IC 90%: 248, 411) e 310% (IC 90%: 241,
398) nei
soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per la Cmax di ossicodone, in media, c’è stato un aumento al 120% (IC 90%: 99, 144), al 201% (IC 90%: 166,
242) e al 191% (IC 90%: 158, 231) nei soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per t1/2Z di ossicodone, in media, c’è stato un aumento al 108% (IC 90%: 70, 146), 176% (IC 90%: 138, 215) e 183% (IC 90%: 145, 221) nei
soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani.
Naloxone
Per AUCt di naloxone, in media, c’è stato un aumento al 411% (IC 90%: 152, 1112), 11518% (IC 90%: 4259, 31149) e 10666% (IC 90%: 3944,
28847) nei soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per la Cmax di naloxone,
in media, c’è stato un aumento al 193% (IC 90%: 115, 324), 5292% (90%
CI: 3148, 8896) e 5252% (90% CI: 3124, 8830) nei soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. A causa di una quantità insufficiente di dati disponibili, il t1/2Z e il corrispondente AUCINF di naloxone non sono stati calcolati. I confronti sulla biodisponibilità di naloxone sono pertanto basati sui valori AUCt.
Naloxone-3-glucuronide
Per AUCINF di naloxone-3-glucuronide, in media, c’è stato un aumento al 157% (IC 90%: 89, 279),128% (IC 90%: 72, 227) e 125% (IC 90%: 71, 222)
nei soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per la Cmax di naloxone-3-glucuronide, in media, c’è stato un aumento al 141% (IC 90%: 100, 197), 118% (IC
90%: 84, 166) e un calo al 98% (IC 90%: 70, 137) nei soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per t1/2Z di naloxone-3-glucuronide, in media, c’è stato un aumento a 117% (IC 90%: 72, 161), un calo al 77% (IC 90%: 32, 121) e
un calo al 94% (IC 90%: 49, 139) nei soggetti con compromissione epatica rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
Ossicodone
Per AUCINF di ossicodone, in media, c’è stato un aumento al 153% (IC 90%: 130, 182), 166% (IC 90%: 140, 196) e 224% (IC 90%: 190,
266) nei soggetti con compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per la Cmax di ossicodone, in media, c’è stato un aumento al 110% (IC 90%: 94, 129), 135% (IC
90%: 115, 159) e 167% (IC 90%: 142, 196) nei soggetti con compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per t1/2Z di ossicodone, in media, c’è stato un aumento a 149%, 123% e 142% nei soggetti con compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani.
Naloxone
Per AUCt di naloxone, in media, c’è stato un aumento al 2850% (IC 90%: 369, 22042), 3910% (IC 90%: 506, 30243) e 7612% (IC 90%: 984, 58871),
nei soggetti con compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. Per la Cmax di naloxone, in media, c’è stato un aumento al 1076% (90% CI: 154, 7502), 858% (IC 90%: 123,
5981) e
1675% (IC 90%: 240, 11676), nei soggetti con compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai volontari sani. A causa di una quantità insufficiente di dati disponibili, i valori t1/2Z e il corrispondente valore AUCINF di naloxone non sono stati calcolati. I confronti della biodisponibilità del naloxone sono pertanto basati sui valori di AUCt. I rapporti possono essere stati influenzati dall’impossibilità di caratterizzare pienamente i profili di naloxone nel plasma di soggetti sani.
Naloxone-3-glucuronide
Per AUCINF di naloxone-3-glucuronide, in media, c’è stato un aumento al 220% (IC 90%: 148, 327), 370% (IC 90%: 249, 550) e 525% (IC 90%: 354,
781) nei soggetti con compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai soggetti sani. Per la Cmax di naloxone-3- glucuronide, in media, c’è stato un aumento al 148% (IC 90%: 110, 197),
202% (IC 90%: 151, 271) e 239% (IC 90%: 179, 320) nei soggetti con
compromissione renale rispettivamente lieve, moderata e grave, rispetto ai soggetti sani. Per il valore t1/2Z di naloxone-3-glucuronide, in media, non c’è stato alcun cambiamento significativo tra i soggetti con compromissione renale e quelli sani.
Abuso
Per evitare danni alla proprietà di rilascio prolungato delle compresse, le compresse di Elatrex Ossicodone/Naloxone non devono essere rotte, frantumate o masticate in quanto questo porta ad un rapido rilascio dei principi attivi. Inoltre naloxone, se somministrato per via intranasale, ha una velocità di eliminazione più lenta. Entrambe le proprietà indicano che l’abuso di Elatrex Ossicodone/Naloxone non avrà l’efetto desiderato. Nei ratti dipendenti da ossicodone, la somministrazione endovenosa di ossicodone cloridrato /naloxone cloridrato in un rapporto di 2:1 ha prodotto sintomi di astinenza.
Informazioni farmaceutiche - ELATREX 5 MG/2,5 MG
Nucleo della compressa
Elatrex 5 mg/2,5 mg compresse a rilascio prolungato
Elatrex 40 mg/20 mg compresse a rilascio prolungato
Elatrex 30 mg/15 mg compresse a rilascio prolungato
Elatrex 20 mg/10 mg compresse a rilascio prolungato
Elatrex 10 mg/5 mg compresse a rilascio prolungato
Acetato di polivinile Povidone K30
Sodio laurilsolfato Silice colloidale anidra
Cellulosa microcristallina Stearato di magnesio.
Rivestimento della compressa
Elatrex 5 mg/2,5 mg
Alcol polivinilico
Biossido di titanio (E171) Macrogol 3350
Talco.
Elatrex 10 mg/5 mg
Alcol polivinilico
Biossido di titanio (E171) Ossido di ferro rosso ( E 172) Macrogol 3350
Talco.
Elatrex 20 mg/10 mg
Alcol polivinilico
Biossido di titanio (E171) Macrogol 3350
Talco.
Elatrex 30 mg/15 mg
Alcol polivinilico
Biossido di titanio (E171) Ossido di ferro giallo (E172) Macrogol 3350
Talco.
.
Elatrex 40 mg/20 mg:
Alcol polivinilico
Biossido di titanio (E171) Ossido di ferro rosso (E172) Macrogol 3350
Talco.
Blister:
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C
Flacone:
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C
Blister
blister in alluminio/PVC/PE/PVDC a prova di bambino.
Flaconi:
flaconi in HDPE bianco con tappo a vite in PP anti manomissione, a prova di bambino.
Dimensione delle confezioni:
Blister: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 compresse a rilascio prolungato.
Flacone: 50, 100, 250 compresse a rilascio prolungato.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.