Moksonidin je indikovan za terapiju blage do umerene esencijalne ili primarne hipertenzije.

Odrasli (uključujući starije pacijente)

Terapiju treba započeti sa 0,2 mg ujutru. U toku tri nedelje doza se može povećati do 0,4 mg, data kao pojedinačna ili u podeljenim dozama (ujutru i uveče) do postizanja zadovoljavajućeg odgovora. Ukoliko odgovor još uvek nije zadovoljavajući u naredne tri nedelje, doza se može povećati do maksimalno 0,6 mg datih u podeljenim dozama (ujutru i uveče).

Ne treba prekoračiti pojedinačnu dozu od 0,4 mg i dnevnu dozu od 0,6 mg datu u podeljenim dozama (ujutru i uveče).

Kod pacijenata sa umerenim poremećajem bubrežne funkcije (GFR 30-60 mL/min), pojedinačna doza ne treba da bude veća od 0,2 mg, a dnevna doza 0,4 mg moksonidina.

Tablete treba progutati sa dovoljno tečnosti. S obzirom na to da hrana nema uticaj na farmakokinetiku moksonidina, tablete se mogu uzeti pre, tokom ili nakon obroka.

Prdijatrijska populacija

Moksonidin se ne preporučuje za primenu kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina, zbog nedostatka podataka o bezbednosti i efikasnosti.

Moksonidin je kontraindikovan u slučajevima:

• preosetljivosti na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1

• sindroma bolesnog sinusa

• AV bloka 2. i 3. stepena

• bradikardije (frekvencija srca u mirovanju < 50 otkucaja/min.)

• teške srčane insuficijencije (videti odeljak 4.4)

Opisani su slučajevi različitog stepena AV bloka kod pacijenata tokom postmarketinške primene leka. Na osnovu tih izveštaja, ne može se odbaciti veza primene moksonidina sa kašnjenjem atrioventrikularnog sprovođenja. Zato se preporučuje oprez prilikom terapije pacijenata sa mogućom predispozicijom na razvoj AV bloka. Kada se koristi kod pacijenata sa AV blokom prvog stepena, moksonidin treba primeniti uz poseban oprez kako bi se izbegla bradikardija. Moksonidin se ne sme koristiti kod pacijenata sa višim stepenom AV bloka (videti odeljak 4.3).

Kada se primenjuje kod pacijenata sa teškim oboljenjem koronarnih arterija ili nestabilnom anginom pektoris, moksonidin treba primeniti uz poseban oprez usled ograničenog iskustva kod ovih pacijenata.

Savetuje se oprez pri davanju moksonidina pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega, jer se moksonidin primarno izlučuje putem bubrega. Kod ovih pacijenata je neophodno pažljivo podešavanje doze, naročito na početku terapije. Doziranje treba započeti sa 0,2 mg dnevno i može se povećati do maksimalno 0,4 mg dnevno kod pacijenata sa umerenim poremećajem funkcije bubrega (GFR > 30 mL/min i < 60 mL/min) ako pacijenti dobro podnose doze.

Ako se moksonidin koristi u kombinaciji sa β-blokatorom i ako treba obe terapije prekinuti, prvo treba ukinuti β-blokator, a tek posle nekoliko dana moksonidin.

Do sada nije primećeno povratno („rebound“) dejstvo na krvni pritisak po prestanku terapije moksonidinom. Međutim, ne preporučuje se nagli prekid lečenja, dozu treba redukovati postepeno tokom perioda od dve nedelje.

Stariji pacijenti su osetljiviji na kardiovaskularne efekte lekova za snjižavanje krvnog pritiska. Zato je potrebno započeti terapiju najmanjom dozom i povećanje doze oprezno sprovoditi da bi se sprečile ozbiljne reakcije do kojih može doći.

Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno- galaktoznom malapsorpcijom ne smeju da uzimaju ovaj lek.

Istovremena primena moksonidina sa drugim antihipertenzivnim lekovima dovodi do pojačanog hipertenzivnog dejstva leka Physiotens.

S obzirom na to da triciklični antidepresivi mogu smanjiti efikasnost antihipertenziva sa centralnim dejstvom, ne preporučuje se istovremena primena tricikličnih antidepresiva sa moksonidinom.

Moksonidin može da potencira sedativni efekat tricikličnih antidepresiva (izbegavati istovremenu upotrebu), anksiolitika, alkohola, sedativa i hipnotika.

Moksonidin umereno pojačava oštećenje kognitivnih funkcija kod osoba koje uzimaju lorazepam. Moksonidin može da pojača sedativno delovanje benzodiazepina ako se primenjuju istovremeno.

Moksonidin se izlučuje putem bubrega tubularnom ekskrecijom, pa se ne može isključiti interakcija sa drugim lekovima koji se izlučuju istim putem.

Trudnoća

Nema dovoljno podataka o primeni moksonidina kod trudnica. Studije na životinjama pokazuju embriotoksične efekte (videti odeljak 5.3). Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Moksonidin ne treba koristiti u trudnoći osim ako nije neophodno.

Dojenje

Moksonidin se izlučuje u majčino mleko i zbog toga ga ne bi trebalo primenjivati u periodu dojenja. Ukoliko se smatra da je terapija moksonidinom neophodna, mora se prekinuti sa dojenjem.

Nema studija o dejstvu na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Prijavljeni su pospanost i vrtoglavica. Ovo treba imati u vidu prilikom obavljanja navedenih radnji.

Najčešća neželjena dejstva koja opisuju osobe koje su uzimale moksonidin uključuju suva usta, vrtoglavicu, asteniju i pospanost. Ovi simptomi se često smanjuju nakon prvih nekoliko nedelja lečenja.

Neželjena dejstva prema sistemsko organskoj klasifikaciji prikazana su u sledećoj tabeli (opisana tokom placebo kontrolisanih kliničkih ispitivanja na 886 pacijenata koji su primali moksonidin sa učestalošću navedenom u tabeli u nastavku teksta):

* nije bilo povećanja frekvence u odnosu na placebo Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi predoziranja

U nekoliko prijavljenih slučajeva predoziranja uzeta je doza od 19,6 mg bez smrtnog ishoda. Prijavljeni znaci i simptomi su obuhvatali: glavobolju, sedaciju, pospanost, hipotenziju, vrtoglavicu, asteniju, bradikardiju, suva usta, povraćanje, zamor i bol u gornjem delu abdomenu. U slučaju teškog predoziranja preporučuje se intenzivno praćenje stanja pacijenta, posebno zbog mogućeg poremećaja svesti i respiratorne depresije.

Osim toga na osnovu nekoliko studija sa visokim dozama kod životinja, mogu se takođe javiti prolazna hipertenzija, tahikardija i hiperglikemija.

Lečenje predoziranja

Nije poznat specifičan antidot. U slučaju hipotenzije, može se razmotriti mere održavanja cirkulacije, u smislu nadoknade tečnosti i dopamina. Bradikardija se može lečiti atropinom. Antagonisti α-receptora mogu da umanje ili ponište paradoksalne hipertenzivne efekte predoziranja moksonidinom.