BRIMONAL 0,2 % Očná roztoková instilácia
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - BRIMONAL 5 ml
Očná roztoková instilácia Brimonal 0,2 % je indikovaná na liečbu upacientov s glaukómom sotvoreným uhlom, sočnou hypertenziou, uktorých je liečba topickými betablokátormi kontraindikovaná a/alebo uktorých je známa, alebo predpokladaná intolerancia na liečbu topickými betablokátormi. Brimonal 0,2 % sa môže používať vmonoterapii, alebo ako doplnková liečba, pokiaľ vnútroočný tlak nie je adekvátne kontrolovaný topickými betablokátormi.
Brimonal 0,2 % je určený dospelým pacientom.
Dávkovanie
Doporučená dávka je jedna kvapka Brimonalu 0,2 % do postihnutého oka (očí) dvakrát denne, sčasovým odstupom 12 hodín.
Ustarších pacientov nie je nutná úprava dávkovania.
Brimonal 0,2 % nebol skúšaný upacientov spoškodením pečene, alebo obličiek.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť aúčinnosť Brimonal 0,2 % udetí nebola doteraz stanovená.
Spôsobpodávania: Podanie do oka
Ako uvšetkých očných instilácií aj u Brimonal 0,2 % sa odporúča na zníženie možnej systémovej absorpcie po vkvapnutí kvapky hneď zatlačiť na slzník voblasti vnútorného očného kútika po dobu jednej minúty.
Ak sa používa viac ako jeden topický oftalmologický liek, rozdielne lieky by sa mali aplikovať sodstupom 5 až 15 minút.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1.
Pacienti liečení inhibítormi monoaminooxidázy aantidepresívami, ktoré ovplyvňujú noradrenergný prenos (napr. tricyklické atetracyklické antidepresíva).
Kontraindikované je použitie lieku udetí amladistvých do 18 rokov, a u matiek v období laktácie.
Uniekoľkých novorodencov užívajúcich brimonidíniumtartarát 0,2 % ako súčasť liečby vrodeného glaukómu sa vyskytli príznaky predávkovania brimonidínom.
Potrebná je opatrnosť pri liečbe pacientov svážnym, nestabilným, alebo neliečeným kardiovaskulárnym ochorením.
Uniektorých pacientov (12,7%) liečených brimonidíniumtartarátom 0,2 % sa vklinických štúdiách vyskytli očné alergické reakcie (pozri časť 4.8). Pri výskyte alergickej reakcie by sa mala liečba Brimonal 0,2 % ukončiť.
Brimonal 0,2 % by sa mal sopatrnosťou používať upacientov sdepresiou, mozgovou a/alebo koronárnou insuficienciou, Raynaudovým syndrómom, ortostatickou hypotenziou asthromboangiitis obliterans.
Brimonal 0,2 % nebol skúšaný upacientov spoškodením pečene, alebo obličiek, preto je pri liečbe takýchto pacientov nutná zvýšená opatrnosť.
Liek obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie očí,
príznaky suchých očí amôže ovplyvniť slzný film a povrch rohovky. Liek sa musí používať
sopatrnosťou u pacientov so suchými očami a u pacientov, ktorí môžu mať poškodenú rohovku.
Vprípade dlhodobého používania musia byť pacienti monitorovaní.
Pacient nesmie súčasne s používaním lieku nosiť mäkké kontaktné šošovky, pretože benzalkóniumchlorid spôsobuje ich odfarbenie. Kontaktné šošovky je potrebné pred aplikáciou vybrať anásledne počkať aspoň 15 minút predich opätovným vložením.
Brimonal 0,2 % je kontraindikovaný upacientov liečených inhibitormi monoaminooxidázy (MAO) a
antidepresívami, ktoré ovplyvnujú noradrenergný prenos (napr.: tricyklické antidepresíva amiaserin)
(pozri časť 4.3.).
Hoci neboli uskotočnené žiadne interakčné štúdie má sa zvážiť možnosť, že Brimonal 0,2 % zosilňuje účinok látok, ktoré majú tlmivý vplyv na CNS (napr. alkohol, barbituráty, opiáty, sedatíva alebo anestetiká).
Neexistujú údaje ohladine cirkulujúcich katecholamínov po podaní Brimonal 0,2 %. Napriek tomu sa však doporučuje opatrnosť upacientov užívajúcich lieky, ktoré môžu ovplyvniť metabolizmus aspätné vychytávanie cirkulujúcich amínov (napr. chlorpromazin, metylfenidát, rezerpin).
Po podaní brimonidíniumtartarátu 0,2 % bolo uniektorých pacientov zaznamenané klinicky nevýznamné zníženie krvného tlaku. Preto sa pri súčasnom používaní Brimonal 0,2 % aantidepresív, alebo srdcových glykozidov odporúča zvýšená opatrnosť.
Odporúča sa tiež opatrnosť pri začatí (alebo zmene dávky) súbežnej liečby systémovým liekom (bez ohľadu na liekovú formu), ktorý môže spôsobiť interakciu salfa-adrenergnými antagonistami alebo zasahovať do ich účinku, napr. agonisty, alebo antagonisty adrenergných receptorov (napr. isoprenalin, prazosin).
Gravidita
Bezpečnosť používania Brimonal 0,2 % včase tehotenstva uľudí nebola doteraz stanovená.
Brimonal 0,2 % sa má vtehotenstve používať len vtedy, keď potenciálny prínos liečby pre matku prevažuje potenciálne riziko pre plod.
Dojčenie
Nie je známe či sa brimonidíniumtartarát vylučuje do ľudského materského mlieka. Vylučuje sa však do mlieka potkanov.
Brimonal 0,2 % by sa preto nemal používať udojčiacich žien.
Fertilita
Vštúdiách na zvieratách nemal brimonidíniumtartarát teratogénne účinky. Ukrálikov brimonidíniumtartarát pri plazmatických hladinách vyšších než hladiny, ktoré sú dosahované pri liečbe uľudí, spôsoboval zvýšený počet strát oplodneného vajíčka apopôrodné zníženie rastu.
Brimonal 0,2 % môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá aobsluhovať stroje. Ďalej môže Brimonal 0,2 % spôsobiť rozmazané videnie alebo poruchy videnia, ktoré môžu narušiť schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje, a to predovšetkým za zhoršenej viditeľnosti.
Pacient by mal počkať kým tieto príznaky nevymiznú pred vedením alebo obsluhou strojov.
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú pocit sucha voku, očná hyperémia a pálenie/bodanie v očiach, ktoré sa vyskytli u 22 – 25 % pacientov. Sú obyčajne prechodné a bežne nevyžadujú prerušenie liečby.
Vklinických štúdiách sa symptómy očných alergických reakcií prejavili u12,7 % pacientov (boli príčinou prerušenia liečby u11,5% pacientov), uväčšiny pacientov sa objavili medzi 3 až 9 mesiacom liečby.
Vkaždej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Nasledujúca terminológia bola použitá tak, aby klasifikovala frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov.
Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 pacientov):
Časté (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 pacientov):
Menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 pacientov):
Zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 pacientov)
Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z10 000 pacientov):
Neznáme (z dostupných údajov nemožno odhadnúť)
Poruchy srdca
Menej časté: palpitácie a arytmie (zahrňujúce bradykardiu a tachykardiu)
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: bolesť hlavy, ospalosť
Časté: závrate, poruchy chuti
Veľmi zriedkavé: synkopa
Poruchy oka
Veľmi časté:
podráždenie očí (očná hyperémia, pocit bodania apálenia očí, pocit cudzieho telieska voku, folikuly spojovky, svrbenie očí)
rozmazané videnie
alergická blefaritída, alergická blefarokonjunktívitída, alergická konjunktivitída,očná alergická reakcia afolikulárna konjunktivitída
Časté:
Lokálne podráždenie (hyperémia mihalníc, opuch mihalníc, blefaritída, bolesť očí, slzenie,
výtok zo spojoviek, opuch spojoviek), fotofóbia, erózia rohovky, pocit sucha voku, vyblednutie spojovky, abnormálne videnie, zápal spojoviek.
Veľmi zriedkavé:
zápal dúhovky (predná uveitída), mióza
Poruchydýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: symptómy na horných dýchacích cestách
Menej časté: suchosť nosnej sliznice
Zriedkavé: dyspnoe
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: sucho vústach
Časté: gastrointestinálne symptómy
Poruchy ciev
Veľmi zriedkavé: hypertenzia, hypotenzia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi časté: únava
Časté: asténia
Poruchy imunitného systému
Menej časté: systémové alergické reakcie
Psychické poruchy
Menej časté: depresia
Veľmi zriedkavé: insomnia
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené vpostmarketingovom použití Brimonalu 0,2 % vklinickej praxi. Pretože boli hlásené dobrovoľne od populácie neznámeho počtu, nie je známa frekvencia výskytu.
Neznáme:
Poruchy oka
Iridocyklitida ( uveitis anterior)
Svrbenie viečok
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Kožná reakcia vrátane erytému, opuch tváre,svrbenie, vyrážky a vazodilatácia
Pediatrická populácia
Príznaky z predávkovania brimonidínom, ako je strata vedomia, letargia, somnolencia, hypotónia hypotenzia, bradykardia, hypotermia, cyanóza, bledosť, poruchy dýchania a apnoe, boli hlásené u niekoľkých novorodencov a dojčiat ktorým bola očná instilácia s obsahom brimonidíniumtartarátu 0,2% podávaná ako súčasť liečby vrodeného glaukómu.( pozri časť 4. 3.)
Vtrojmesačnej štúdii udetí vo veku 2 – 7 rokov sglaukómom nedostatočne liečených beta-blokátormi kde bol Brimonal 0,2% použitý ako doplnková terapia, bol hlásený zvýšený výskyt somnolencie (55%). U8 % detí bola somnolencia vážna au13 % viedla kprerušeniu liečby. Výskyt somnolencie klesal so zvyšujúcim sa vekom, najmenší výskyt bol u7-ročných detí (25%), oveľa viac však bol tento výskyt ovplyvnený telesnou hmotnosťou. Výskyt udetí stelesnou hmotnosťou ≤ 20 kg bol 63 % vporovnaní so skupinou stelesnou hmotnosťou väčšou ako 20 kg (pozri časť 4 . 4.).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Očné predávkovanie (dospelí)
Vhlásených prípadoch sú reakcie podobné ako nežiaduce účinky, ktoré sú uvedené vyššie.
Systémové predávkovanie následkom náhodného požitia:
Informácie ohľadom náhodného požitia brimonidínu udospelých sú veľmi obmedzené. Jedený
zaznamenaný nežiaduci účinok bola hypotenzia. Bola hlasená ako hypotenzná epizóda, ktorá bola
nasledovaná hypertenziou.
Pacient užil asi 10 kvapiek lieku. Niekoľko hodín po užití prekonal epizódu hypotenzie a potom približne 8 hodín po užití nástup hypertenzie.
Liečba po perorálnom predávkovaní zahŕňa podpornú asymptomatickú liečbu. Musí byť zabezpečená
priechodnosť dýchacích ciest.
Pri perorálnom predávkovaní inými alfa-2-agonistami boli zaznamenané symptómy ako hypotenzia, asténia, vracanie, letargia, sedácia, bradykardia, arytmia, mióza, útlm dychu akŕče.
Pediatrická populácia
Boli taktiež hlásené nežiaduce účinky pri náhodnom požití brimonidínu deťmi. Jednalo sa osymptómy
depresie CNS, krátkodobá kóma, poruchy vedomia, letargia, ospalosť, hypotónia, bradykardia,
hypotermia, bledosť, poruchy dychu, apnoe avyžadovali intenzívnu starostlivosť prípadne intubáciu.
Uvšetkých subjektov bolo hlásené úplné odoznenie príznakov počas 6 – 24 hodín.
Farmakologické vlastnosti - BRIMONAL 5 ml
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologiká, sympatomimetiká na liečbu glaukómu
ATC kód: S01EA05
Mechanizmus účinku
Brimonidín je agonista alfa-2 adrenergných receptorov, ktorý je tisíckrát viac selektívny na alfa-2 adrenoreceptory než na alfa-1 adrenoreceptory.
Táto selektivita spôsobuje neprítomnosť mydriázy avazokonstrikcie vmikrocievach asociovaných sľudským retinálnym xenografom.
Farmakodynamické účinky
Topické podanie brimonidíniumtartarátu uľudí znižuje vnútroočný tlak (VOT) sminimálnym účinkom na kardiovaskulárne, alebo pulmonárne parametre.
U pacientov trpiacich bronchiálnou astmou sú kdispozícii obmedzené údaje ukazujúce nulový výskyt nežiaducich účinkov.
Brimonidíniumtartarát 0,2 % má rýchly nástup účinku, maximálny hypotenzívny účinok na oči dosahuje 2 hodiny po podaní. Vo vykonaných štúdiách brimonidíniumtartarát 0,2 % znižoval VOT priemerne o4-6 mm Hg.
Štúdie na zvieratách aľuďoch nasvedčujú tomu, že brimonidíniumtartarát má dvojaký mechanizmus účinku. Brimonidíniumtartarát 0,2 % zrejme znižuje VOT znížením tvorby komorového moku azvýšením uveosklerálneho odtoku.
-
Všeobecná charakteristika
Po očnom podaní 0,2 % roztoku brimonidíniumtartarátu dvakrát denne po dobu 10 dní boli plazmatické koncentrácie nízke (priemerná Cmax bola 0,06 ng/ml). Po opakovanom vkvapnutí (2-krát denne po dobu 10 dní) došlo kmiernej akumulácii vkrvi. Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie včase bola po 12 hodinách v steady-state (AUC0-12h) 0,31 ng/hod/ml, v porovnaní s 0,23 ng/hod/ml po prvej dávke. Priemerný polčas vsystémovom obehu uľudí bol po topickej dávke približne 3 hodiny. Väzba brimonidinu na proteiny plazmy je po topickom podaní uľudí približne
29 %.
Brimonidin sa in vitro ain vivo reverzibilne viaže na melanin vočných tkanivách. Po 2 týždňoch aplikácie do oka boli koncentrácie brimonidinu vdúhovke acievovke 3 až 17-krát vyššie než po jednorázovej dávke. Pri chýbaní melanínu nedochádza ku akumulácii.
Význam väzby na melanin u ľudí je nejasný. Avšak pri biomikroskopickom vyšetrení pacientov liečených Brimonidíniumtartarátom 0,2 % po dobu až 1 roku neboli zistené významné nežiaduce účinky na oči, ani nebola zistená významná očná toxicita počas jednoročnej štúdie na bezpečnosť očného podávania u opíc, ktoré dostávali asi 4-násobné dávky, ako je odporúčaná dávka brimonidíniumtartarátu.
Po perorálnom podaní uľudí je brimonidin dobre absorbovaný arýchlo eliminovaný. Podstatná časť dávky (asi 75 %) sa vylučuje močom vo forme metabolitov vpribehu 5 dní. In vitro štúdie používajúce zvieraciu aľudskú pečeň ukazujú, že metabolizmus je sprostredkovaný hlavne aldehydoxidázou acytochromom P450. Systémová eliminácia je zrejme primárne sprostredkovaná hepatálnym metabolizmom. Urinárna exkrécia je hlavnou cestou eliminácie brimonidínu ajeho metabolitov.
Farmakokinetický vzťah
Po jednorázovej topickej dávke 0,08%, 0,2% a0,5% bola pozorovaná veľmi malá odchylka dávkové proporcionality uplazmatické Cmax aAUC.
-
Vlastnosti u pacientov
Vlastnosti u starších pacientov:
Cmax, AUC a polčas brimonidinu boli podobné u starších pacientov (65 rokov a starších) po jednorázovej dávke v porovnaní smladými dospelými, čo ukazuje, že systémová absorpcia a eliminácia nie sú ovplyvnené vekom.
Farmaceutické informácie - BRIMONAL 5 ml
Benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, hypromelóza, kyselina vínna, vínan sodný, dihydrát, hydroxid sodný, voda na injekcie.
Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov
Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní
Skladujte pri teplote do 25 ˚C. Chráňte pred chladom a mrazom.
Uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku alebo na škatuľke pod skratkou EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň vdanom mesiaci.
Po prvom otvorení spotrebujte do 28 dní.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polypropylénový uzáver so závitom a bezpečnostným prúžkom z polyetylénu, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou informáciou pre používateľa lieku.
Veľkosť balenia: 1 x 5 ml, 1 x 10 ml, 3 x 5 ml
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Po otvorení je liek pripravený na okulárne použitie.
Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením plastovej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka a ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva vzvislej polohe.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý zlieku sa má zlikvidovať vsúlade snárodnými
požiadavkami.