Urapidil Stada 30 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Urapidil 30 mg
Dávkovanie
Odporúčaná začiatočná dávka je 30 mg urapidilu dvakrát denne.
Na rýchlejší pokles tlaku možno liečbu začať dávkou 60 mg urapidilu dvakrát denne.
Dávka môže byť postupne prispôsobená individuálnym požiadavkám jednotlivca. Rozsah udržiavacej
dávky je 60-180 mg urapidilu denne, pričom celková denná dávka je rozdelená na dve jednotlivé dávky.
Liečba krvného tlaku týmto liekom si vyžaduje pravidelné lekárské kontroly.
Pacienti s poruchami funkcie pečene
U pacientov s poruchami funkcie pečene môže byť potrebné znížiť dávku.
Pacienti s poruchami funkcie obličiek
U pacientov so stredne ťažkými až ťažkými poruchami funkcie obličiek, môže byť potrebné znížiť
dávku.
Starší pacienti
U starších pacientov sa antihypertezné liečivá musia podávať s náležitou opatrnosťou a na začiatku v nízkych dávkach.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť urapidilu u detí vo veku 0-18 rokov nebola stanovená. Nemožno odporučiť žiadne dávkovanie.
Spôsob podávania
Na perorálne použitie.
Odporúča sa užiť kapsuly spolu s jedlom ráno a večer.
Kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť tekutinou bez delenia, drvenia, žuvania alebo rozpúšťania.
Opatrenia pri používaní
-
Pri zlyhaní srdca, ktoré je spôsobené funkčnou poruchou mechanického pôvodu, ako je stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne, pľúcnou embóliou alebo poruchou srdcovej činnosti v dôsledku ochorenia perikardu.
-
U pacientov s poruchami funkcie pečene.
-
U pacientov so stredne ťažkými až ťažkými poruchami funkcie obličiek.
-
U starších pacientov.
-
U pacientov súbežne liečených cimetidínom (pozri časť 4.5 Liekové a iné interakcie).
-
U niektorých pacientov súbežne liečených alebo v minulosti liečených tamsulozínom alebo inými blokátormi alfa1-adrenergného receptora sa počas operácie sivého zákalu pozoroval peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS). Nemožno vylúčiť skupinový účinok.
-
IFIS môže viesť k zvýšenému riziku očných komplikácií počas operácie a po nej. Oftalmológ
pacienta má byť informovaný o súčasnej alebo predchádzajúcej liečbe blokátormi alfa1-adrenergného receptora.
Urapidil Stada obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.
Urapidil Stada 60 mg a 90 mg obsahuje azofarbivo (azorubín (E122)), ktoré môže vyvolať alergické reakcie.
Urapidil Stada 90 mg obsahuje azofarbivo (červeň košenilová A (E124), červené farbivo), ktoré môže vyvolať alergické reakcie.
Pediatrická informácia
Nie sú dostupné žiadne údaje.
Antihypertenzný účinok urapidilu môže byť zosilnený súbežným užívaním blokátorov alfa-adrenergných receptorov, vrátane tých, ktoré sa podávajú pri urologických indikáciách, vazodilatancií a iných liekov na zníženie tlaku krvi a pri stavoch s hypovolémiou (hnačka, vracanie) a alkoholom.
Kombináciu urapidilu s baklofénom je potrebné starostlivo zvážiť, keďže baklofén môže zosilniť antihypertenzný účinok.
Súbežne podávaný cimetidín inhibuje metabolizmus urapidilu. Sérové koncentrácie urapidilu sa môžu zvýšiť o 15 %, preto je potrebné zvážiť zníženie dávky urapidilu.
Pozornosť je potrebné venovať nasledovnému súbežnému podávaniu:
-
imipramínu (antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie),
-
neuroleptík (antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie),
-
amifostínu (antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie) a
-
kortikosteroidov (zníženie antihypertenzného účinku kvôli retencii sodíka).
Kombinovaná liečba s ACE-inhibítormi sa v súčasnosti neodporúča, keďže doteraz nie sú dostupné dostatočné skúsenosti.
Gravidita
Použitie Urapidilu Stada sa neodporúča ženám vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú kontraceptíva.
Dosiaľ nie sú k dispozícii žiadne alebo iba veľmi obmedzené skúsenosti s použitím urapidilu u gravidných žien. Testy na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Urapidil prechádza placentou.
Urapidil Stada sa nesmie užívať počas gravidity, pokiaľ klinický stav ženy nevyžaduje liečbu
urapidilom.
Dojčenie
Nie je známe, či sa urapidil vylučuje do ľudského mlieka. Riziko u novorodencov/dojčiat nemôže byť vylúčené. Urapidil Stada sa nemá užívať počas dojčenia.
Fertilita
Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie, ktoré by zhodnotili vplyv liečby urapidilom na ženskú
a mužskú plodnosť. Štúdie na zvieratách preukázali vplyv urapidilu na plodnosť (pozri časť 5.3).
Tento liek má malý vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Reakcia na liečbu sa medzi jednotlivými pacientmi líši. To platí najmä na začiatku liečby, pri zmene liečby a v prípade súčasného požívania alkoholu.
Pri hodnotení nežiaducich účinkov sa použili nasledovné frekvencie:
Veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000
až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
| FrekvenciaOrgánový systém | Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmizriedkavé | Neznáme |
| Poruchy srdca a srdcovejčinnosti | palpitácie tachykardia bradykardia pocit tlaku a bolesti na hrudníku (podobné angínepektoris) | ||||
| Poruchygastrointestinálneho traktu | nauzea | vracaniehnačkasuché ústa | |||
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | únava | edém | |||
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | reverzibilnézvýšeniešpecifických hepatálnych enzýmov,trombocytopénia* | ||||
| Poruchy nervového systému | závrat bolesti hlavy | ||||
| Psychické poruchy | poruchy spánku | nepokoj | |||
| Poruchy obličiek a močových ciest | zvýšené nutkanie na močenie alebo exacerbácia urinárnejinkontinencie | ||||
| Poruchyreprodukčnéhosystému a prsníkov | priapizmus | ||||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | upchatý nos | ||||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | príznaky kožnej alergickej reakcie (pruritus, vyrážky,exantém) | angioedém, urtikária | |||
| Poruchy ciev | ortostatická dysregulácia |
* Vo veľmi zriedkavých prípadoch može byť súbežne zaznamenaná redukcia počtu trombocytov pri
podávaní urapidilu. Nepreukázala sa príčinná súvislosť s liečbou urapidilom – napríklad
imunologickými vyšetreniami krvi.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Príznaky predávkovania sú závrat, ortostatická hypotenzia a kolaps, ako aj únava a znížená reakčná schopnosť.
Liečba predávkovania
Nadmerný pokles krvného tlaku možno upraviť zdvihnutím dolných končatín a doplnením objemu telesných tekutín. V prípade, že uvedené opatrenia nie sú postačujúce, je možné pomaly podať intravenózne lieky s vazokonstrikčným účinkom za stáleho monitorovania krvného tlaku.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť potrebné podanie katecholamínov (napr. adrenalín 0,5-1,0 mg zriedený v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného).
Farmakologické vlastnosti - Urapidil 30 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzíva, antiadrenergické liečivá s periférnym účinkom,
antagonisty alfaadrenoreceptorov. ATC kód: C02CA06.
Urapidil vedie k zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku znížením periférnej rezistencie. Tepová frekvencia zostáva zväčša konštantná.
Srdcový výdaj zostáva nezmenený; srdcový výdaj, ktorý je znížený v dôsledku afterloadu (celkovej periférnej rezistencie), sa môže zvýšiť.
Mechanizmus účinku
Urapidil má centrálny i periférny účinok.
-
Periférny: Urapidil blokuje prevažne postsynaptické alfa-receptory a následne inhibuje
vazokonstrikčný účinok katecholamínov.
-
Centrálny: Urapidil má tiež centrálny účinok. Moduluje aktivitu cerebrálnych centier, ktoré kontrolujú obehový systém. Takto je inhibované reflexné zvýšenie tonusu sympatika, alebo je tonus sympatika znížený.
Absorpcia
Po perorálnom podaní sa vstrebáva 80 až 90 % urapidilu v gastrointestinálnom trakte.
Absolútna biologická dostupnosť kapsúl s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s i.v. štandardom
je približne 72 % (63-80 %).
Relatívna biologická dostupnosť kapsúl s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s perorálne podávaným roztokom je 92 % (83-103 %).
Maximálna plazmatická koncentrácia liekových foriem s oneskoreným uvoľňovaním sa dosiahne po 4–6 hodinách.
Distribúcia
Väzba urapidilu na plazmatické bielkoviny je približne 80 %, s distribučným objemom 0,77 l/kg telesnej hmotnosti. Liečivo prechádza hematoencefalickou bariérou a placentou.
Biotransformácia
Urapidil sa metabolizuje prevažne v pečeni. Hlavným metabolitom je urapidil hydroxylovaný v polohe 4 fenylového jadra, ktorý nemá výraznú antihypertenznú aktivitu. Metabolit O-demetylurapidil má približne rovnakú biologickú aktivitu ako urapidil, ale vyskytuje sa len v malých množstvách.
Eliminácia
Približne 50-70 % eliminácie urapidilu a jeho metabolitov sa u ľudí uskutočňuje obličkami, z toho asi 15 % podanej dávky je farmakologicky aktívny urapidil; zvyšok sa vylučuje stolicou. Polčas eliminácie je asi 4,7 (3,3-7,6) hodiny.
Osobitné skupiny pacientov
V prípade pacientov s pokročilou nedostatočnosťou pečene a/alebo obličiek, ako aj u starších pacientov sa
distribučný objem a klírens urapidilu znižujú a eliminačný polčas je dlhší.
Farmaceutické informácie - Urapidil 30 mg
Obsah kapsuly: zrnený cukor, hypromelóza, kyselina fumarová, mastenec, ftalát hypromelózy
(HP 55), kopolymér kyseliny metakrylovej s metylmetakrylátom (1 : 2), dietyl-ftalát, kyselina stearová (50), etylcelulóza (7 kapsúl).
Obal 30 mg kapsuly: želatína, oxid titaničitý (E171), laurylsíran sodný, erytrozín (E127), chinolínová
žlť (E104).
Obal 60 mg kapsuly: želatína, oxid titaničitý (E171), brilantná modrá FCF (E133), azorubín (E122). Obal 90 mg kapsuly: želatína, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), červeň košenilová A (E124), azorubín (E122).
Inkompability
Neaplikovateľné.
Fľašu uchovávajte uzatvorenú.
Kapsuly sa musia použiť do 50 dní od prvého otvorenia fľaše.
HDPE fľaša s PP uzáverom obsahujúcim vysúšadlo alebo
HDPE fľaša s PP uzáverom s indukčným fóliovým tesnením bez vysúšadla. Škatuľka s 30, 50, 60 a 100 tvrdými kapsulami s predĺženým uvoľňovaním. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.