Mierne a stredne intenzívne bolesti rôzneho pôvodu, napr. bolesti hlavy, kĺbov a svalov, ktoré sprevádzajú chrípkové ochorenia, ďalej bolesti zubov, neuralgia, bolesti vertebrogénneho pôvodu, horúčkovité stavy najmä pri akútnych respiračných ochoreniach chrípkového charakteru a pri chorobách z prechladnutia.

Dávkovanie

Dávkovanie je vždy individuálne a závisí od charakteru základného ochorenia, intenzity a frekvencie bolesti alebo od priebehu febrilného stavu.

Obyčajne sa podáva dospelým a dospievajúcim starším ako 15 rokov 500-1000 mg kyseliny

acetylsalicylovej (ASA) v jednej dávke, ktorú možno opakovať v intervale 4-8 hodín. Maximálna denná dávka je 4 g kyseliny acetylsalicylovej.

Pediatrická populácia

Deťom sa liek podáva výnimočne v odôvodnených prípadoch po zvážení pomeru rizika a prospechu liečby. Dávkovanie u detí je 30 mg/kg denne pri analgetickej a antipyretickej indikácii a 100 mg/kg denne pri liečbe reumatickej horúčky.

Pacienti s renálnou insuficienciou

U pacientov s renálnou insuficienciou a u starších pacientov je potrebné dávkovanie individuálne upraviť.

Spôsob podávania

Šumivá tableta vytvorí v pohári vody šumivý nápoj, ktorý treba vypiť hneď, ako sa tableta rozpadne. Ak je u pacientov žiaduce obmedziť príjem sodíkových iónov, je potrebné pamätať na to, že šumivé tablety obsahujú hydrogénuhličitan sodný.

Užitie liekov spolu s jedlom alebo bezprostredne po ňom znižuje výskyt žalúdočných ťažkostí.

• Precitlivenosť na liečivo, salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• pri akútnej vredovej chorobe žalúdka alebo dvanástnika,

• pri bronchiálnej astme,

• pri krvácavých stavoch nekonzumpčného charakteru,

• pri chirurgických výkonoch spojených s masívnejším krvácaním,

• tretí trimester gravidity.

Pacienti s vredovou chorobou v anamnéze a pri súbežnej liečbe antikoagulanciami užívajú liek len na odporúčanie lekára po starostlivom zvážení pomeru rizika a prospechu liečby.

U pacientov s bronchiálnou astmou, chronickou obštrukčnou bronchopulmonálnou chorobou, sennou nádchou a nosovými polypmi môže podanie ASA vyvolať astmatický záchvat, Quinckeho edém alebo urtikáriu častejšie ako u ostatných pacientov.

Riziko alergickej reakcie je vyššie u pacientov so známou alergiou na nesteroidné antireumatiká.

Lieky s obsahom ASA nie je vhodné podávať pacientom s arthritis uratica, pretože spomaľujú

vylučovanie kyseliny močovej a urikozurík. Riziko vzniku nežiaducich účinkov je vyššie u pacientov s poškodením obličiek alebo pečene.

U detí do 15 rokov s chrípkovým ochorením alebo s varicelou je možný vznik Reyovho syndrómu.

Pomocné látky so známym účinkom

Liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy,

glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje 293 mg sodíka v každej tablete, čo zodpovedá 15 % odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

Je nutné vziať do úvahy pacientov na diéte s nízkym obsahom sodíka.

Liek zväčšuje riziko krvácania u pacientov užívajúcich antikoagulanciá tým, že zvyšuje podiel voľného liečiva jeho vytesňovaním z väzby na proteíny. Rovnakým mechanizmom zvyšuje účinok sulfonylurey. Súbežné podávanie iných liečiv zo skupiny nesteroidných antiflogistík zväčšuje riziko negatívneho vplyvu na sliznicu gastrointestinálneho traktu, a to v dôsledku inhibície syntézy

cytoprotektívnych prostaglandínov a vplyvom na hemostázu.

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickú koncentráciu fenytoínu, kyseliny valproovej, barbiturátov, lítia, digoxínu a metotrexátu.

ASA zosilňuje nežiaduce účinky sulfónamidov a kombinovaných liekov s obsahom sulfónamidov. Súbežné podávanie kortikosteroidov zväčšuje riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu. Alkohol zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylovej.

Ak je metamizol používaný súbežne s kyselinou acetylsalicylovou, môže znížiť jej účinok na agregáciu krvných doštičiek. Pacientom, ktorí užívajú nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej na kardioprotektívne účely, má byť táto kombinácia podávaná s opatrnosťou.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny

acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súbežne. Avšak limitácie týchto údajov

a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery

nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofénu (pozri časť 5.1).

Gravidita

Nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej (do 100 mg/deň vrátane):

Klinické štúdie ukazujú, že dávky do 100 mg/deň na obmedzené použitie v pôrodníctve, ktoré vyžadujú osobitné sledovanie, sa zdajú byť bezpečné.

Dávky kyseliny acetylsalicylovej nad 100 mg/deň až do 500 mg/deň:

Neexistujú dostatočné klinické skúsenosti s užívaním dávok kyseliny acetylsalicylovej nad 100 mg/deň až do 500 mg/deň. Preto nižšie uvedené odporúčania týkajúce sa dávok 500 mg kyseliny acetylsalicylovej/deň a vyšších, platia aj pre toto dávkovacie rozmedzie.

Dávky kyseliny acetylsalicylovej 500 mg/deň a vyššie:

Od 20. týždňa tehotenstva môže užívanie lieku ACYLPYRIN 500 mg šumivé tablety spôsobiť

oligohydramnión v dôsledku fetálnej renálnej dysfunkcie. Táto situácia sa môže objaviť krátko po začatí liečby a po jej ukončení je zvyčajne reverzibilná.

Okrem toho boli po liečbe v druhom trimestri hlásené prípady zúženia ductus arteriosus, z ktorých väčšina ustúpila po ukončení liečby. Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa lieky s obsahom

kyseliny acetylsalicylovej nemajú podávať, ak to nie je nevyhnutné. Ak ACYLPYRIN 500 mg šumivé tablety užíva žena, ktorá sa pokúša otehotnieť, alebo v prvom a druhom trimestri tehotenstva, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Po expozícii kyseliny acetylsalicylovej počas niekoľkých dní od 20. gestačného týždňa sa má zvážiť prenatálne monitorovanie zamerané na oligohydramnión a zúženie ductus arteriosus. Ak sa zistí

oligohydramnión alebo zúženie ductus arteriosus, liečba kyselinou acetylsalicylovou sa má ukončiť.

Počas tretieho trimestra tehotenstva môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardiopulmonálnej toxicite (predčasné zúženie/uzavretie ductus arteriosus a pulmonálna hypertenzia);

• renálnej dysfunkcii (pozri vyššie);

  matku a novorodenca na konci tehotenstva:

• možnému predĺženiu času krvácania v dôsledku antiagregačného účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;

• inhibícii kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.

V dôsledku toho je kyselina acetylsalicylová v dávkach vyšších ako 100 mg/deň v treťom trimestri tehotenstva kontraindikovaná (pozri časť 4.3). Dávky kyseliny acetylsalicylovej do 100 mg/deň vrátane môžu byť použité iba za prísneho pôrodníckeho sledovania.

Dojčenie

Liečivo prechádza placentárnou bariérou a prestupuje do materského mlieka. Po príležitostnom podaní matkám sa u dojčiat nepozorovali žiadne nežiaduce účinky. Ak je opakované podávanie vysokých dávok nevyhnutné, odporúča sa prerušiť dojčenie.

ACYLPYRIN nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Výskyt a závažnosť nežiaducich účinkov (s výnimkou alergických reakcií) závisí od veľkosti podanej dávky.

Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa systému z hľadiska frekvencie výskytu s použitím nasledujúceho pravidla: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Riziko ASA, ktoré vyplýva z mechanizmu jej účinku, predstavuje gastrointestinálne dráždenie,

ulcerácie a krvácanie. Už v terapeutických dávkach môže dráždiť žalúdočnú a niekedy aj ezofageálnu sliznicu a spôsobiť okultné alebo zjavné krvácanie. Mechanizmus vzniku uvedených nežiaducich

účinkov je komplexný, ale najdôležitejšiu úlohu tu zohráva kontakt liečiva so žalúdočnou sliznicou a po resorpcii tiež inhibícia cyklooxygenázy. Zvýšené riziko hrozí najmä pacientom s anamnézou vredovej choroby, alkoholikom a geriatrickým pacientom.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: tlak v epigastriu, pálenie záhy, nauzea a vracanie

Veľmi zriedkavé: krvácanie a perforácia vredu bez predchádzajúcich príznakov

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedkavé: vzostup aminotransferáz v plazme

Poruchy obličiek a močových ciest

Zriedkavé: poškodenie obličiek, retencia kyseliny močovej a porucha acidobázickej rovnováhy (predovšetkým po užití vyšších dávok)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Neznáme: anafylaktická reakcia, urtikária, angioedém, bronchospazmus alebo rinitída Tieto typy reakcií sa najčastejšie vyskytujú u pacientov s už existujúcou bronchiálnou astmou,

nosovými polypmi alebo s chronickou urtikáriou. Mechanizmus vzniku nežiaducich účinkov nie je známy. Predpokladá sa, že na ich vzniku sa môže podieľať zvýšená tvorba leukotriénov pri zvýšenej ponuke substrátu pre lipooxygenázovú časť metabolizmu kyseliny arachidónovej po zablokovaní

cyklooxygenázovej cesty.

U detí s vírusovým ochorením sa po podaní ASA môže vyvinúť Reyov syndróm. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Chronická intoxikácia ASA sa prejavuje hučaním v ušiach, bolesťami hlavy, závratmi a zmätenosťou. Závažnejšiu intoxikáciu charakterizuje hyperpnoe, nauzea, vracanie, poruchy acidobázickej rovnováhy, petéchie, delírium, kŕče a kóma. Za letálnu dávku ASA sa u dospelého pokladá dávka

10 g, u detí 4 g. Smrť je spôsobená respiračným zlyhaním.

Pri intoxikácii je potrebné odstrániť zvyšok nevstrebaného lieku výplachom žalúdka aktívnym uhlím. Liečba intoxikácie je založená na korekcii rozvratu vnútorného prostredia a zvládnutí hypertermie.