TAFLOTAN 0,3 ml/4,5 µg Očná roztoková instilácia
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - TAFLOTAN 0,3 ml/4,5 µg
Zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku u pacientov sglaukómom sotvoreným uhlom alebo s očnou hypertenziou.
Ako monoterapia u pacientov:
-
pre ktorých sú vhodné očné kvapky bez obsahu konzervačných látok
-
nedostatočne odpovedajúcich na liečbu prvej línie
-
netolerujúcich alebo skontraindikáciou pre liečbu prvej línie.
Ako adjuvantná liečba kbeta-blokátorom.
TAFLOTAN je indikovaný dospelým≥18 rokov.
Dávkovanie
Odporúčaná dávka je jedna kvapka TAFLOTANU do spojovkového vaku postihnutého oka/očí jedenkrát denne večer.
Častejšie podávanie ako raz denne môže viesť k zoslabeniu účinku znižovania vnútroočného tlaku.
Na jednorazové použitie je jeden obal postačujúci na liečbu oboch očí. Akýkoľvek nepoužitý roztok má byť zlikvidovaný bezprostredne po použití.
Použitie u pacientov v staršom veku
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť aúčinnosť tafluprostu udetí vo veku do 18 rokov nebola doteraz stanovená. Kdispozícii nie sú žiadne údaje.
Použitie pri zhoršenej funkcii pečene a obličiek
Tafluprost sa neskúšal u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek, preto sa má u týchto pacientov používať so zvýšenou opatrnosťou.
Spôsob podávania
Na predchádzanie rizika tmavnutia kože očného viečka si pacienti majú utrieť všetok prebytočný roztok zkože. Tak ako pri akýchkoľvek iných očných kvapkách sa odporúča nazolakrimálna oklúzia alebo jemné zatváranie viečka po podaní. Toto môže znížiť systémovú absorpciu liečiva podávaného okulárnou cestou.
Ak sa používa viac ako jeden topický očný liek, každý znich sa má použiť s odstupom aspoň 5 minút od podania predchádzajúceho očného lieku.
Precitlivenosť na tafluprost alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.
Pred začiatkom liečby musí byť pacient informovaný o možnom raste rias, stmavnutí kože na viečkach a zvýšení pigmentácie dúhovky. Niektoré ztýchto zmien môžu byť trvalé amôžu viesť krozdielnemu vzhľadu očí, pokiaľ bolo liečené iba jedno z nich.
Zmena pigmentácie dúhovky nastáva pomaly aniekoľko mesiacov nemusí byť pozorovaná. Zmena farby oka bola zaznamenaná prevažne upacientov so zmiešanou farbou dúhovky, napr. modrohnedou, sivohnedou, žltohnedou azelenohnedou. Riziko doživotnej heterochrómie medzi očami vjednostranných prípadoch je zrejmé.
Existuje možnosť rastu ochlpenia namiestach, kde dochádza ku opakovanému kontaktu roztoku tafluprostu spovrchom kože.
Neexistujú žiadne skúsenosti s tafluprostom pri neovaskulárnom glaukóme, pri glaukóme s uzavretým uhlom, pri glaukóme so zúženým uhlom alebo pri vrodenom glaukóme. Sú iba obmedzené skúsenosti stafluprostom uafakických pacientov a pri pigmentovom alebo pseudoexfoliatívnom glaukóme.
Odporúča sa obozretnosť pri používaní tafluprostu u afakických pacientov, pseudofakických pacientov s natrhnutým zadným puzdrom šošovky alebo šošovkami prednej komory alebo upacientov so známymi rizikovými faktormi na vznik cystického makulárneho edému alebo iritídou/uveitídou.
Neexistuje žiadna skúsenosť spacientmi sťažkou astmou. Títo pacienti majú byť liečení sopatrnosťou.
Neočakávajú sa žiadne interakcie u ľudí, pretože systémová koncentrácia tafluprostu po očnom podaní je extrémne nízka. Preto neboli uskutočnené špecifické interakčné štúdie tafluprostu sinými liečivami.
V klinických štúdiách sa tafluprost používal spolu stimololom bez preukázania nežiaducich interakcií.
Ženy v plodnom veku/antikoncepcia
TAFLOTAN sa nesmie používať u žien v plodnom veku, ktoré môžu potenciálne otehotnieť, pokým
sa neuskutočnia primerané antikoncepčné opatrenia (pozri časť 5.3).
Gravidita
Nie sú kdispozícii dostatočné údaje opoužití tafluprostu ugravidných žien. Tafluprost môže mať škodlivé farmakologické účinky na graviditu a/alebo plod/novorodenca. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Preto sa má TAFLOTAN používať počas gravidity iba vnevyhnutných prípadoch (v prípade, ak nie sú dostupné iné metódy liečby).
Dojčenie
Nie je známe, či sa tafluprost alebo jeho metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Štúdia na potkanoch preukázala vylučovanie tafluprostu a/alebo jeho metabolitov do materského mlieka po topickom podaní (pozri časť 5.3). Preto sa tafluprost nemá používať počas dojčenia.
Fertilita
Schopnosť párenia afertilita samcov asamíc potkanov nebola intravenóznymi dávkami tafluprostu do 100 μg/kg/deň ovplyvnená.
Tafluprost nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Tak ako pri akejkoľvek liečbe očí, ak sa po podaní očných kvapiek vyskytne rozmazané videnie, pacient musí počkať s riadením vozidla alebo s obsluhovaním strojov, pokým sa mu zrak nevyjasní.
V klinických štúdiách, ktoré zahŕňali 1400 pacientov, sa tafluprost skonzervačnými látkami podával buď ako monoterapia alebo ako prídavná terapia k 0,5 % timololu. Najčastejšie uvádzaným nežiaducim účinkom liečby bola hyperémia oka. Vyskytovala sa približne u13 % pacientov, ktorí sa zúčastnili klinických štúdií stafluprostom skonzervačnými látkami vEurópe avUSA. Hyperémia bola mierna uväčšiny pacientov aviedla kprerušeniu liečby vpriemere u0,4 % pacientov, ktorí sa zúčastnili pivotných štúdií. V3-mesačnej štúdii vo fáze III vUSA, ktorá porovnávala liekovú formu tafluprostu bez konzervačných látok sformou timololu bez konzervačných látok, sa hyperémia oka vyskytla u4,1% (13/320) pacientov liečených tafluprostom.
Nasledujúce nežiaduce účinky spojené sliečbou boli zaznamenané počas klinických skúšok stafluprostom vEurópe aUSA smaximálnou dobou sledovania 24 mesiacov:
Vrámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané vporadí klesajúcej frekvencie.
Poruchy nervového systému
Časté (≥1/100 až <1/10): bolesť hlavy
Poruchy oka
Časté (≥1/100 až <1/10): svrbenie oka, očná iritácia, bolesť oka, konjunktiválna/očná hyperémia, zmeny na očných riasach (zväčšená dĺžka, hrúbka apočet rias), suchosť oka, pocit cudzieho telesa vočiach, diskolorácia rias, erytém viečka, povrchová bodkovaná keratitída (PBK), fotofóbia, zvýšená lakrimácia, rozmazané videnie, znížená ostrosť videnia, azvýšená pigmentácia dúhovky.
Menej časté (≥1/1000 až <1/100): pigmentácia mihalníc, edém očných viečok, astenopia, konjunktiválny edém, očný výtok, blefaritída, bunky prednej očnej komory, očný diskomfort, začervenanie prednej očnej komory, konjunktiválna pigmentácia, spojovkové vaky, alergická konjunktivitída aabnormálny pocit voku.
Neznáme (nemožno odhadnúť zdostupných údajov): iritída/uveitída, prehĺbenie ryhy viečka (lid sulcus), makulárny edém/cystoidný makulárny edém.
Prípady kalcifikácie rohovky vsúvislosti spoužívaním očných kvapiek sobsahom fosfátu boli hlásené veľmi zriedkavo, uniektorých pacientov svýznamným poškodením rohovky.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka amediastína
Neznáme (zdostupných údajov): zhoršenie astmy, dyspnoe
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté (≥1/1000 až <1/100): hypertrichóza viečka
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Farmakologické vlastnosti - TAFLOTAN 0,3 ml/4,5 µg
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukómové lieky amiotiká, prostaglandínové analógy,
ATC kód: S01EE05
Mechanizmus účinku
Tafluprost je fluoridovaný analóg prostaglandínu F2α. Kyselina tafluprostová, biologicky aktívny metabolit tafluprostu, je vysoko účinný aselektívny agonista ľudského prostanoidného FP receptora. Kyselina tafluprostová má 12-násobne vyššiu afinitu kFP receptoru ako latanoprost. Farmakodynamické štúdie uopíc naznačujú, že tafluprost znižuje vnútroočný tlak zvýšeným odtokom komorového moku uveosklerálnou cestou.
Farmakodynamické účinky
Experimenty uopíc snormálnym avysokým očným tlakom ukázali, že tafluprost je účinná látka znižujúca vnútroočný tlak (IOP). Vštúdii, ktorá skúmala účinok metabolitov tafluprostu na znižovanie tlaku, významne znižovala IOP len kyselina tafluprostová.
Keď boli králiky liečené 4 týždne 0,0015% očným roztokom tafluprostu jedenkrát denne, hlavný krvný tok optického nervu sa významne (15 %) zvýšil vporovnaní svýchodiskovým stavom pri meraní metódou „laser speckle flowgraphy“ (laserová bodková prietokometria) na14. a28. deň.
Klinická účinnosť
Zníženie vnútroočného tlaku začína medzi 2. a4. hodinou od prvého podania amaximálny účinok sa dosiahne okolo 12 hodín po podaní očných kvapiek. Účinok pretrváva najmenej 24 hodín. Pivotné štúdie s liekovou formou tafluprostu sobsahom konzervačnej látky benzalkónium chlorid ukázali, že tafluprost je účinný ako monoterapia amá aditívny účinok, keď je podávaný ako adjuvantná terapia ktimololu: v6-mesačnej štúdii tafluprost ukázal signifikantný účinok zníženia vnútroočného tlaku (IOP) o6 až 8 mmHg vrôznom čase počas dňa vporovnaní so znížením o7 až 9 mmHg ulatanoprostu. Vdruhej 6‑mesačnej klinickej štúdii tafluprost znížil IOP o5 až 7 mmHg vporovnaní so znížením o4 až 6 mmHg utimololu. Zníženie IOP účinkom tafluprostu sa udržalo vpredĺžení týchto štúdií do 12 mesiacov. V6-týždňovej štúdii bol účinok zníženia IOP tafluprostom porovnaný sjeho vehikulom, keď bol použitý adjuvantne stimololom. Vporovnaní s východiskovými hodnotami (meranými po 4‑týždňovom podávanítimololu) dodatočné zníženie IOP bolo 5 až 6mmHg vskupine timolol-tafluprost a3 až 4 mmHg vskupine timolol-vehikulum. Lieková forma tafluprostu skonzervačnou látkou alieková forma bez konzervačných látok ukázali podobné zníženie IOP ovyše 5 mmHg vmalej skríženej štúdii so 4-týždňovou liečebnou periódou. Navyše, v3-mesačnej štúdii vUSA, ktorá porovnávala formu tafluprostu bez konzervačných látok sformou timololu bez konzervačných látok, bol účinok tafluprostu na zníženie tlaku vrozličných časových bodoch medzi 6,2 a7,4 mmHg, kým pri timolole kolísal medzi 5,3 a7,5 mmHg.
Absorpcia
Po očnom podaní jednej kvapky 0,0015% očných kvapiek tafluprostu bez konzervačných látok vjednodávkovom obale jedenkrát denne do oboch očí počas ôsmich dní boli koncentrácie kyseliny tafluprostovej vplazme nízke amali podobné profily na 1. a8. deň. Plazmatické koncentrácie dosiahli maximum 10 minút po podaní apoklesli pod dolnú hranicu detegovateľnosti (10 pg/ml) do hodiny od podania. Stredné Cmax (26,2 a 26,6 pg/ml) a AUC0-posledný (394,3 a 431,9 pg*min/ml) hodnoty boli podobné na 1. a8. deň, čo naznačuje, že stabilná koncentrácia lieku sa dosiahla počas prvého týždňa očného podávania. Neboli zistené žiadne štatisticky významné rozdiely vsystémovej biologickej dostupnosti medzi liekovými formami skonzervačnými abez konzervačných látok.
Vštúdii nakrálikoch bola absorpcia tafluprostu do komorového moku porovnateľná sjednorazovým očným podaním 0,0015% očného roztoku tafluprostu skonzervačnými abez konzervačných látok.
Distribúcia
Uopíc nenastala žiadna špecifická distribúcia rádioaktívne značeného tafluprostu vdúhovkovo-ciliárnom teliesku alebo vcievnatke, vrátane sietnicového pigmentového epitelu, čo poukazuje na nízku afinitu pre melanínový pigment. Vcelotelovej autorádiografickej štúdiina potkanoch bola najvyššia koncentrácia rádioaktivity pozorovaná vrohovke, potom vočných viečkach, sklovci adúhovke. Okrem oka bola rádioaktivita distribuovaná do slzného aparátu, podnebia, pažeráka agastrointestinálneho traktu, obličiek, pečene, žlčníka amočového mechúra.
Väzba kyseliny tafluprostovej na ľudský sérový albumín in vitro bola pri 500 ng/ml kyseliny tafluprostovej 99 %.
Biotransformácia
Hlavná metabolická cesta tafluprostu uľudí, ktorá bola testovaná in vitro, je hydrolýza na farmakologicky aktívny metabolit, kyselinu tafluprostovú, ktorý sa ďalej metabolizuje glukuronidáciou alebo beta-oxidáciou. Produkty beta-oxidácie, kyseliny 1,2-dinor a1,2,3,4-tetranor tafluprostovej, ktoré sú farmakologicky neaktívne, môžu byť glukuronidované alebo hydroxylované. Cytochrómový enzýmový systém P450 (CYP) sa nezúčastňuje metabolizmu kyseliny tafluprostovej. Na základe štúdie tkaniva rohovky u králikov aspurifikovanými enzýmami je hlavnou esterázou zodpovednou za hydrolýzu esteru na kyselinu tafluprostovú karboxylesteráza. Butylcholínesteráza, nie však acetylcholínesteráza môžu tiež prispievať khydrolýze.
Eliminácia
Po podávaní 3H-tafluprostu (0,005% očný roztok; 5μl/oko) jedenkrát denne počas 21 dní do oboch očí upotkanov sa približne 87 % celkovej rádioaktívnej dávky objavilo v exkrementoch. Percento celkovej dávky vylúčenej v moči bolo približne 27‑38 % a približne 44‑58 % dávky bolo vylúčených v stolici.
Farmaceutické informácie - TAFLOTAN 0,3 ml/4,5 µg
glycerol
dihydrogenfosforečnan sodný, dihydrát
edetan disodný
polysorbát 80
kyselina chlorovodíková a/alebo hydroxid sodný na úpravu pH
voda na injekcie
Uchovávajte v chladničke (2°C – 8°C).
Po otvorení fóliového vrecka:
-
Uchovávajte jednodávkové obaly vpôvodnom fóliovom vrecku.
-
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
-
Zlikvidujte otvorený jednodávkový obal so zvyškom roztoku bezprostredne po použití.
Jednodávkové obaly z polyetylénu snízkou hustotou (LDPE) balené vspojených jednodávkových obaloch vo fóliovom vrecku. Každý jednodávkový obal je naplnený objemom 0,3 ml avkaždom fóliovom vrecku je 10 obalov.
Dostupné sú nasledujúce veľkosti balení: 30 x 0,3 ml (3 x 10 x 0,3 ml) jednodávkových obalov a90 x 0,3 ml (9 x 10 x 0,3 ml) jednodávkových obalov.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.