SPIRABEL 2,5 mg orodispergovateľné tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - SPIRABEL 2,5 mg
Dávkovanie
Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší
Odporúčaná dávka SPIRABELU je jedna 5 mg orodispergovateľná tableta, ktorá sa vloží do ústnej dutiny jedenkrát denne.
Intermitentná alergická rinitída (prítomnosť príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako
4 týždne) sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.
V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície alergénu.
Pediatrická populácia
Deti vo veku od 6 do 11 rokov: odporúčaná dávka SPIRABELU je jedna 2,5 mg orodispergovateľná tableta, ktorá sa vloží do ústnej dutiny jedenkrát denne.
Bezpečnosť a účinnosť lieku SPIRABEL 2,5 mg orodispergovateľné tablety u detí mladších ako 6 rokov neboli stanovené.
Bezpečnosť a účinnosť lieku SPIRABEL 5 mg orodispergovateľné tablety u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené.
Skúsenosti s používaním dezloratadínu u detí vo veku 6 až 11 rokov, získané z klinických skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 5.2).
Skúsenosti s používaním dezloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, získané z klinických skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).
Spôsob podávania Perorálne použitie.
Dávka sa môže užiť s jedlom alebo bez jedla.
Tesne pred použitím lieku je potrebné opatrne otvoriť blister jeho rozlúpením a vybrať
orodispergovateľnú tabletu tak, aby nedošlo ku jej rozdrveniu. Orodispergovateľná tableta sa vloží do úst, kde sa okamžite rozptýli. Na jej prehltnutie nie je potrebná voda ani iná tekutina. Orodispergovateľná
tableta sa musí užiť čo najskôr po otvorení blistra.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. alebo na loratadín.
V prípade ťažkej renálnej insuficiencie sa musí dezloratadín užívať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).
Dezloratadín sa má podávať s opatrnosťou u pacientov so zdravotnou alebo rodinnou anamnézou
záchvatov kŕčov a predovšetkým u malých detí (pozri časť 4.8), ktoré sú náchylnejšie na výskyt nových záchvatov kŕčov počas liečby dezloratadínom. U pacientov, u ktorých sa počas liečby vyskytne záchvat kŕčov, môžu zdravotnícki pracovníci zvážiť ukončenie liečby dezloratadínom.
Orodispergovateľná tableta SPIRABEL obsahuje aspartám, sodík a glutén
Tento liek obsahuje aspartám.
SPIRABEL 2,5 mg orodispergovateľné tablety obsahujú 1,5 mg aspartámu v 1 tablete. SPIRABEL 5 mg orodispergovateľné tablety obsahujú 3 mg aspartámu v 1 tablete.
Aspartám je zdrojom fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej dávke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Tento liek obsahuje len veľmi malé množstvo gluténu (z pšeničného škrobu). Jedna orodispergovateľná tableta (2,5 mg, 5 mg) neobsahuje viac ako 20 mikrogramov gluténu.
V klinických skúšaniach s tabletami dezloratadínu, v ktorých sa súbežne podával erytromycín alebo ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).
Pediatrická populácia
Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.
Súbežné užívanie SPIRABELU a alkoholu v klinickom farmakologickom skúšaní nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1). Počas užívania po uvedení na trh sa však hlásili prípady neznášanlivosti alkoholu a intoxikácie alkoholom. V prípade súbežného požívania
alkoholu sa preto odporúča opatrnosť.
Fertilita
K dispozícii nie sú žiadne údaje o fertilite mužov a žien.
Gravidita
Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1000 ukončených gravidít) nepoukazuje na
malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu dezloratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu SPIRABELU počas gravidity.
Dojčenie
Dezloratadín bol zistený u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien. Účinok dezloratadínu u dojčených novorodencov/dojčiat nie je známy. Rozhodnutie, či ukončiť dojčenie alebo
ukončiť/prerušiť liečbu SPIRABELOM sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.
Na základe klinických skúšaní SPIRABEL nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je potrebné informovať, že u väčšiny ľudí sa ospalosť neobjaví. Napriek tomu, keďže existuje individuálna variabilita v odpovedi na všetky lieky, odporúča sa, aby boli pacienti poučení, aby sa nevenovali činnostiam, ktoré vyžadujú psychickú pozornosť, ako napr. vedenie vozidiel alebo obsluha strojov, pokým nezistia, ako reagujú na liek.
Súhrn bezpečnostného profilu
V klinických skúšaniach, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a chronickú idiopatickú urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali tablety dezloratadínu v odporučenej dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí užívali placebo
a boli u nich hlásené nežiaduce účinky. Z nežiaducich reakcií, hlásených navyše oproti placebu, boli najčastejšie únava (1,2 %), sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %).
Pediatrická populácia
V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až
17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; táto sa objavila u 5,9 % pacientov liečených dezloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Frekvencia nežiaducich reakcií z klinického skúšania, hlásených navyše oproti placebu a iné nežiaduce účinky, hlásené v čase po uvedení na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke.
Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme
(z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduce reakcie |
| Poruchy metabolizmu a výživy | neznáme | zvýšená chuť do jedla |
| Psychické poruchy | veľmi zriedkavé neznáme | halucinácienezvyčajné správanie, agresivita, depresívna nálada |
| Poruchy nervového systému | častéveľmi zriedkavé | bolesť hlavyzávrat, ospalosť, nespavosť,psychomotorická hyperaktivita, záchvaty kŕčov |
| Poruchy oka | neznáme | syndróm suchého oka |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | veľmi zriedkavé neznáme | tachykardia, palpitácie predĺženie QT intervalu |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | častéveľmi zriedkavé | sucho v ústachbolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka |
| Poruchy pečene a žlčových ciest | veľmi zriedkavéneznáme | zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitídažltačka |
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | neznáme | fotosenzitivita |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | veľmi zriedkavé | myalgia |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | častéveľmi zriedkavéneznáme | únavareakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážkaa urtikária) asténia |
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | neznáme | zvýšená telesná hmotnosť |
Pediatrická populácia
Ostatné nežiaduce účinky hlásené s neznámou frekvenciou u pediatrických pacientov počas obdobia po uvedení na trh zahŕňali predĺženie QT intervalu, arytmiu, bradykardiu, abnormálne správanie
a agresivitu.
Retrospektívna observačná štúdia bezpečnosti naznačila zvýšený výskyt novovzniknutých záchvatov
kŕčov u pacientov vo veku 0 až 19 rokov užívajúcich dezloratadín v porovnaní s obdobím, počas ktorého dezloratadín neužívali. U detí vo veku 0 – 4 rokov bolo upravené absolútne zvýšenie 37,5 (95 % interval spoľahlivosti (IS) 10,5 – 64,5) na 100 000 osoborokov (OR) so základnou mierou novovzniknutých
záchvatov kŕčov 80,3 na 100 000 OR. U pacientov vo veku 5 – 19 rokov bolo upravené absolútne
zvýšenie 11,3 (95 % IS 2,3 – 20,2) na 100 000 OR so základnou mierou 36,4 na 100 000 OR. (Pozri časť
4.4.)
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, intenzita účinkov však môže byť
väčšia.
Liečba
V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.
Dezloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou. Príznaky
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 45 mg dezloratadínu
(deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.
Pediatrická populácia
Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, rozsah účinkov však môže byť väčší.
Farmakologické vlastnosti - SPIRABEL 2,5 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H1 antagonista, ATC kód: R06AX27
Mechanizmus účinku
Dezloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou antagonistickou aktivitou na H1-receptor. Po perorálnom podaní dezloratadín selektívne blokuje periférne histamínové H1-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.
Dezloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahŕňajú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych
buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu na endotelových bunkách. Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
V skúšaní s viacnásobnou dávkou boli orodispergovateľné tablety dezloratadínu dobre tolerované.
Zistilo sa, že dezloratadín 5 mg orodispergovateľná tableta je pri použití odporúčanej dávky bioekvivalentná s formou dezloratadínu, akou je bežná tableta dezloratadínu 5 mg. Z tohto dôvodu sa
predpokladá, že účinnosť orodispergovateľnej tablety dezloratadanínu je rovnaká ako pri tabletovej forme dezloratadínu.
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 20 mg dezloratadínu denne počas 14 dní, sa nepozorovali žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky. V klinickom farmakologickom skúšaní, v ktorom bol dezloratadín podávaný v dávke 45 mg denne (deväťnásobok klinickej dávky) počas desiatich dní, sa nepozorovalo predĺženie QTc intervalu.
Nepozorovali sa žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií dezloratadínu
v skúšaniach s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.
Dezloratadín preniká v minimálnej miere do centrálneho nervového systému. V klinických skúšaniach pri odporúčanej dávke 5 mg denne nebola v porovnaní s placebom zvýšená incidencia somnolencie.
Tablety dezloratadínu podávané v klinických skúšaniach v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg neovplyvnili psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg dezloratadínu neboli ovplyvnené štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.
Súbežné podávanie alkoholu v klinických farmakologických skúšaniach nezvýšilo alkoholom vyvolanú poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch psychomotorických testov medzi skupinami s dezloratadínom a placebom, či už pri samostatnom podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.
U pacientov s alergickou rinitídou boli tablety dezloratadínu účinné pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Tablety dezloratadínu účinne kontrolovali príznaky počas 24 hodín.
Pediatrická populácia
Účinnosť tabliet dezloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.
Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne
klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentnú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov menej ako 4 dni
v týždni alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.
Dezloratadín bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjunktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže základná patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení,
predpokladá sa, že dezloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických usmerneniach.
V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových skúšaniach u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol dezloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu
eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každom skúšaní účinky pretrvali počas 24-hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných skúšaniach s antihistaminikami pri
chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 % pacientov, liečených dezloratadínom, oproti 19 % pacientov, ktorým bolo podávané placebo. Liečba dezloratadínom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvorbodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.
Absorpcia
Plazmatické koncentrácie dezloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút po podaní. Dezloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas
terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie dezloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz denne. Biologická dostupnosť dezloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.
V sérii farmakokinetických a klinických skúšaní sa u 6 % jedincov dosiahla vyššia koncentrácia dezloratadínu. Výskyt tohto slabo metabolizujúceho fenotypu bol vyšší medzi dospelými čiernej pleti ako u dospelých kaukazského typu (18 % vs. 2 %), avšak bezpečnostný profil sa u týchto jedincov neodlišoval od bežnej populácie.
Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou uskutočnenej u zdravých dospelých jedincov boli zistení štyria slabí metabolizátori dezloratadínu; v štúdii sa používala tabletová forma. Cmax
koncentrácia nameraná u týchto jedincov po asi 7 hodinách bola približne 3-násobne vyššia s terminálnym polčasom približne 89 hodín.
Distribúcia
Dezloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy
o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní dezloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne počas 14 dní.
Biotransformácia
Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus dezloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Dezloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.
V jednodávkových skrížených štúdiách s orodispergovateľnými tabletami dezloratadínu 5 mg a bežnými tabletami dezloratadínu 5 mg boli tieto formy bioekvivalentné.
Dezloratadín 2,5 mg tablety sa nehodnotili u pediatrických pacientov, avšak na základe štúdií
stanovujúcich dávku u detí, dostupné farmakokinetické údaje pre orodispergovaľné tablety dezloratadínu podporujú užívanie dávky 2,5 mg u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 11 rokov.
Eliminácia
Prítomnosť jedla predlžuje Tmax dezloratadínu z 2,5 na 4 hodiny a Tmax 3-OH-dezloratadínu zo 4 na 6 hodín. V inej štúdii nemal grapefruitový džús vplyv na dostupnosť dezloratadínu. Voda nemala vplyv na biologickú dostupnosť orodispergovateľných tabliet dezloratadínu.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
V jednej štúdii s jednorazovou dávkou a jednej štúdii s viacnásobnou dávkou sa porovnávala farmakokinetika dezloratadínu u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou (CRI) a zdravých jedincov. V štúdii s jednorazovou dávkou bola expozícia dezloratadínu približne 2-násobne vyššia u jedincov s miernou až stredne závažnou CRI a 2,5-násobne vyššia u jedincov so závažnou CRI,
v porovnaní so zdravými jedincami. V štúdii s viacnásobnou dávkou sa rovnovážny stav dosiahol po
11. dni a v porovnaní so zdravými jedincami bola expozícia dezloratadínu ~ 1,5-násobne vyššia
u jedincov s miernou až stredne závažnou CRI a ~ 2,5-násobne vyššia u jedincov so závažnou CRI. V oboch štúdiách neboli zmeny v expozícii (AUC a Cmax) dezloratadínu a 3-hydroxydezloratadínu klinicky relevantné.
Farmaceutické informácie - SPIRABEL 2,5 mg
polakrilín, draselná soľ kyselina citrónová, monohydrát červený oxid železitý
stearát horečnatý
kroskarmelóza, sodná soľ
ovocná príchuť tutti frutti (obsahuje modifikovaný škrob (E 1450)) aspartám (E951)
celulóza, mikrokryštalická manitol (E421)
hydroxid draselný na úpravu pH
30 (3x10), 100 (10x10) tabliet v Al/Al blistri.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.