Felodipin-ratiopharm 5 mg Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Hypertenzia

Stabilná angína pektoris

Dávkovanie

Hypertenzia

Dávka sa má upraviť individuálne. Liečba sa môže začať dávkou 5mg raz denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže znížiť na 2,5 mg alebo zvýšiť na 10mg denne vzávislosti na odpovedi pacienta. Ak je to potrebné, môže sa pridať ďalšie antihypertenzívum. Štandardná udržiavacia dávka je 5mg raz denne.

Angína pektoris

Dávka sa má upraviť individuálne. Liečba sa má začať dávkou 5mg raz denne a ak je potrebné, dávka sa má zvýšiť na 10mg raz denne.

Starší pacienti

Má sa zvážiť počiatočná liečba s najnižšou dostupnou dávkou.

Porucha funkcie obličiek

Upacientov sporuchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Porucha funkcie pečene

Pacienti sporuchou funkcie pečene môžu mať zvýšené plazmatické koncentrácie felodipínu amôžu reagovať na nižšie dávky (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Existujú obmedzené skúsenosti z klinických skúšaní s používaním felodipínu u pediatrických pacientov s hypertenziou (pozri časti 5.1 a 5.2).

Spôsob podávania

Tablety sa majú užívať ráno azapiť vodou. Tablety sa nesmú deliť, drviť ani žuvať, aby sa zachovali vlastnosti predĺženého uvoľňovania. Tablety sa môžu podávať nalačno alebo po ľahkom jedle, ktoré neobsahuje veľa tukov alebo sacharidov.

Pri dávke 2,5 mg je potrebné použiť iný liek s nižším obsahom liečiva.

• Gravidita

• Precitlivenosť na felodipín alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1

• Nekompenzované zlyhávanie srdca

• Akútny infarkt myokardu

• Nestabilná angína pektoris

• Hemodynamicky významná obštrukcia srdcových chlopní

• Dynamická obštrukcia srdcového prietoku

Účinnosť abezpečnosť felodipínu vliečbe mimoriadnych udalostí hypertenzie sa neskúmali.

Felodipín môže spôsobiť výraznú hypotenziu snáslednou tachykardiou. U citlivých pacientov to môže viesť k ischémii myokardu.

Felodipín sa vylučujepečeňou. Následkom toho sa môžu upacientov svýrazne zníženou funkciou pečene očakávať vyššie terapeutické koncentrácie a odpoveď (pozri časť 4.2).

Súbežné podávanie liečiv, ktoré v značnej miere indukujú alebo inhibujú enzýmy CYP 3A4, spôsobuje značne znížené resp. zvýšené plazmatické hladiny felodipínu. Preto sa treba týmto kombináciám vyhýbať (pozri časť 4.5).

U pacientov s výraznejšou gingivitídou/periodontitídou sa hlásilo mierne zväčšenie ďasien. Zväčšeniu ďasien sa možno vyhnúť alebo to zvrátiť dôkladnou zubnou hygienou.

Felodipin-ratiopharm obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať tento liek.

Felodipín sa metabolizuje vpečeni cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4). Súbežné podávanie látok interferujúcich senzýmovým systémom CYP3A4 môže ovplyvniť plazmatické koncentrácie felodipínu.

Enzýmové interakcie

Látky inhibujúce a indukujúce enzýmy cytochrómu P450 izoenzýmu 3A4 môžu ovplyvňovať plazmatickú hladinu felodipínu.

Interakcie vedúce kzvýšeniu koncentrácie felodipínu v plazme

Preukázalo sa, že inhibítory enzýmov CYP3A4 spôsobujú zvýšenie koncentrácie felodipínu v plazme. Keď sa felodipín podáva súbežne so silným inhibítorom CYP3A4 itrakonazolom, Cmax felodipínu sa zvýšila 8-krát a AUC 6-krát. Keď sa felodipín podával súbežne s erytromycínom, Cmax a AUC felodipínu sa zvýšili približne 2,5-násobne. Cimetidín zvýšil Cmax a AUC felodipínu približne o 55 %. Kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 sa treba vyhýbať.

Vprípade klinicky významných nežiaducich účinkov vdôsledku zvýšenej expozície felodipínu prikombinovaní so silnými inhibítormi CYP3A4 sa má zvážiť úprava dávky felodipínu a/alebo vysadenie inhibítora CYP3A4.

Príklady:

• cimetidín,

• erytromycín,

• itrakonazol,

• ketokonazol,

• inhibítory anti HIV/proteázy (napr. ritonavir),

• niektoré flavonoidy prítomné vgrapefruitovej šťave.

Tablety obsahujúce felodipín sa nemajú užívať spolu s grapefruitovou šťavou.

Interakcie vedúce kzníženiu koncentrácie felodipínu v plazme

Preukázalo sa, že induktory enzýmového systému cytochrómu P450 3A4 spôsobujú zníženie koncentrácie felodipínu v plazme. Keď sa felodipín podával súbežne s karbamazepínom, fenytoínom alebo fenobarbitalom, Cmax felodipínu sa znížila o 82 % a AUC o 96 %. Kombinácii so silnými induktormi CYP3A4 sa treba vyhýbať.

Vprípade nedostatočnej účinnosti vdôsledku zníženej expozície felodipínu pri kombinácii so silnými induktormi CYP3A4 sa má zvážiť úprava dávky felodipínu a/alebo vysadenie induktora CYP3A4. Pri vysadzovaní súbežnej liečby induktormi CYP3A4 sa má dôkladne sledovať klinický účinok.

Príklady:

• fenytoín,

• karbamazepín,

• rifampicín,

• barbituráty,

• efavirenz,

• nevirapín,

• Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný).

Ďalšie interakcie

Takrolimus

Felodipín môže zvýšiť koncentráciu takrolimu. Keď sa užívajú súbežne, má sa sledovať koncentrácia takrolimu vsére av prípade potreby sa má upraviť dávka takrolimu.

Cyklosporín

Felodipín neovplyvňuje plazmatické koncentrácie cyklosporínu.

Gravidita

Felodipín sa nemá podávať počas gravidity. Vpredklinickej štúdii reprodukčnej toxicity sa zistil vplyv na fetálny vývoj, čo sa považuje za následok farmakologického účinku felodipínu.

Dojčenie

Felodipín sa zistil v materskom mlieku azdôvodu nedostatočných údajov o potenciálnom účinku na dieťa sa liečba počas dojčenia neodporúča.

Fertilita

Neexistujú údaje o účinkoch felodipínu na fertilitu pacienta. V predklinickej reprodukčnej štúdii u potkanov (pozri časť 5.3) pri dávkach približujúcich sa terapeutickým dávkam sa pozorovali účinky na fetálny vývoj ale žiadny vplyv na fertilitu.

Felodipín môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak sa u pacientov užívajúcich felodipín vyskytne bolesť hlavy, nauzea, závrat alebo únava, schopnosť reagovať môže byť narušená. Odporúča sa opatrnosť, hlavne na začiatku liečby.

Súhrn bezpečnostného profilu

Felodipín môže spôsobiť návaly horúčavy, bolesť hlavy, palpitácie, závrat aúnavu. Väčšina týchto reakcií závisí od dávky aobjavujú sa na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky. Ak sa objavia takéto reakcie, zvyčajne sú prechodné ačasom ustúpia.

Upacientov liečených felodipínom sa môže vyskytnúť opuch členkov závislý od dávky. Je to následok prekapilárnej vazodilatácie anesúvisí scelkovou retenciou tekutín.

Upacientov svýraznejšou gingivitídou/periodontitídou sa hlásilo mierne zväčšenie ďasien. Zväčšeniu ďasien sa možno vyhnúť alebo to zvrátiť dôkladnou zubnou hygienou.

Zoznam nežiaducich reakcií

Nežiaduce liekové reakcie uvedené nižšie boli zaznamenané počas klinických skúšaní apostmarketingového sledovania.

Použili sa nasledujúce definície frekvencie výskytu nežiaducich udalostí: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10000), neznáme (zdostupných údajov).

Tabuľka1 Nežiaduce účinky

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Symptómy

Predávkovanie môže spôsobiť výraznú periférnu vazodilatáciu svýraznou hypotenziou aniekedy aj bradykardiou.

Liečba

Vprípade potreby: podanie aktívneho uhlia, výplach obsahu žalúdka, ak sa uskutočnia v priebehu jednej hodiny po predávkovaní.

Vprípade závažnej hypotenzie je potrebné začať symptomatickú liečbu.

Pacienta je potrebné položiť na chrbát anohy uložiť vyššie ako trup. Vprípade sprievodnej bradykardie sa podáva atropín vdávke 0,5–1mg i.v. Ak je toto opatrenie nedostačujúce, je potrebné zvýšiť objem plazmy podaním infúzie, napr. glukózy,fyziologockého roztoku alebo dextránu. Ak sú vyššie uvedené opatrenia nedostačujúce, môžu sa podať sympatomimetické látky s prevládajúcim účinkom na α1‑adrenoreceptory.