ASPIRIN C 400 mg/240 mg Šumivá tableta

Používa sa pri:

• miernych až stredne silných bolestiach (napr. hlavy, zubov, hrdla, svalov, kĺbov, chrbta,

  a menštruačných bolestiach),

• pri miernych bolestiach pri artritíde,

• pri prechladnutí alebo chrípke na zmiernenie bolesti a horúčky,

• pri zápalových ochoreniach.

Kyselina acetylsalicylová s kyselinou askorbovou sa nesmie užívať dlhšie než 3-5 dní bez konzultácie s lekárom.

Dávkovanie

Dospelí

Jednotlivá dávka je 400 až 800 mg (1 až 2 šumivé tablety), môže byť opakovaná s odstupom minimálne 4 hodiny.

Obvyklá denná dávka je 6 šumivých tabliet, maximálna denná dávka, ktorá nesmie byť prekročená, je 10 šumivých tabliet (4 000 mg).

Pediatrická populácia

Deti od 9 rokov iba pod dohľadom lekára:

Deťom od 9 rokov sa podáva 1 tableta denne, t. j. 400 mg kyseliny acetylsalicylovej. V prípade

potreby môže byť jednotlivá dávka opakovaná až 3-krát denne v intervaloch 4-8 hodín.

Odporučená denná dávka kyseliny acetylsalicylovej pre deti je približne 60 mg/kg. Podáva sa rozdelená do 4-6 jednotlivých dávok, čo je približne 15 mg/kg každých 6 hodín alebo 10 mg/kg každé 4 hodiny.

Pacienti s poruchou funkcie pečene, obličiek a obehového systému

Kyselina acetylsalicylová sa má užívať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene, obličiek alebo cirkulácie (pozri časti 4.3 a 4.4).

Spôsob podávania:

Na perorálne použitie.

Šumivá tableta sa musí pred užitím rozpustiť v pohári vody.

Kyselina acetylsalicylová s kyselinou askorbovou je kontraindikovaná v nasledovných prípadoch:

• precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné salicyláty, kyselinu askorbovú alebo

  na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

• astma v anamnéze, ktorá bola vyvolaná podávaním salicylátov alebo látok s podobným

  účinkom, najmä po nesteroidových protizápalových liekoch,

• aktívne peptické vredy,

• hemoragická diatéza,

• závažné zlyhanie obličiek,

• závažné zlyhanie pečene,

• závažné srdcové zlyhanie,

• kombinácia s metotrexátom v dávkach 15 mg/týždeň alebo vyšších (pozri časť 4.5),

• posledný trimester gravidity,

• nefrolitiáza alebo nefrolitiáza v anamnéze,

• hyperoxalúria,

• hemochromatóza.

Kyselina acetylsalicylová s kyselinou askorbovou sa má používať s osobitnou opatrnosťou v

nasledovných prípadoch:

• Precitlivenosť na iné analgetiká, protizápalové lieky alebo antireumatiká alebo pri iných

  alergiách.

• Gastrointestinálne vredy vrátane chronických alebo rekurentných vredových ochorení v anamnéze alebo gastrointestinálne krvácanie v anamnéze.

• Súbežná liečba antikoagulanciami (pozri časť 4.5).

• U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u pacientov s poruchou centrálnej cirkulácie

  (napr. ochorenie renálnych ciev, kongestívne zlyhanie srdca, deplécia objemu, veľký

  chirurgický zákrok, sepsa alebo masívne príhody krvácania), pretože kyselina acetylsalicylová môže ďalej zvyšovať riziko poruchy funkcie obličiek a akútneho zlyhania obličiek.

• Porucha funkcie pečene.

Kyselina acetylsalicylová môže vyvolať bronchospazmus a navodiť astmatické záchvaty alebo iné

reakcie precitlivenosti. Rizikovými faktormi sú prítomnosť astmy, senná nádcha, nosové polypy alebo chronické respiračné ochorenie. Toto tiež platí pre pacientov, u ktorých sa objavili alergické reakcie (napr. kožné reakcie, svrbenie a žihľavka) po iných liečivách.

U pacientov liečených kyselinou acetylsalicylovou boli hlásené zriedkavé prípady akútnej ischémie myokardu s infarktom myokardu alebo bez neho ako súčasť reakcie z precitlivenosti (Kounisov syndróm). V prípade potvrdeného Kounisovho syndrómu spôsobeného kyselinou acetylsalicylovou sa má liečba liekom ASPIRIN C okamžite ukončiť.

V dôsledku inhibičného účinku na agregáciu trombocytov, ktorý môže pretrvávať niekoľko dní po podaní, môže viesť kyselina acetylsalicylová k zvýšeniu krvácavosti počas a po chirurgických zákrokoch (vrátane drobných chirurgických zákrokov, napr. extrakcia zuba).

Pri nízkom dávkovaní kyselina acetylsalicylová znižuje vylučovanie kyseliny močovej. Toto môže spustiť záchvat dny u pacientov s predispozíciou.

Lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej sa nemajú používať u detí a dospievajúcich

s horúčkovitými alebo nehorúčkovitými vírusovými ochoreniami bez konzultácie s lekárom. Pri

niektorých vírusových ochoreniach, najmä chrípke typu A, chrípke typu B a ovčích kiahňach, existuje riziko Reyovho syndrómu, veľmi zriedkavého, no život ohrozujúceho ochorenia, ktoré si vyžaduje

okamžitý lekársky zásah. Riziko sa môže zvýšiť, ak sa súbežne podáva kyselina acetylsalicylová. Žiadna príčinná súvislosť sa však nedokázala. Ak sa s týmito ochoreniami vyskytne pretrvávajúce vracanie môže byť znakom Reyovho syndrómu.

U pacientov, ktorí majú závažný nedostatok glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy môže kyselina

acetylsalicylová vyvolať hemolýzu alebo hemolytickú anémiu. Faktory, ktoré môžu zvyšovať riziko hemolýzy sú napr. vysoké dávky, horúčka alebo akútne infekcie.

U pacientov, ktorí majú predispozíciu na kalcium oxalátovú nefrolitiázu alebo majú rekurentnú nefrolitiázu sa s ohľadom na kyselinu askorbovú odporúča opatrnosť.

Tento liek obsahuje 467 mg sodíka v jednej šumivej tablete, čo zodpovedá 23 % WHO odporúčaného

maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu. U pacientov so zníženou sodíkovou diétou je to potrebné zohľadniť.

Kontraindikované kombinácie:

Metotrexát používaný v dávke 15 mg/týždeň alebo vyššej:

Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (celkovo znížený renálny klírens metotrexátu antiflogistikami a vytesňovanie metotrexátu z jeho väzby na plazmatické proteíny salicylátmi (pozri časť 4.3).

Kombinácie vyžadujúce si opatrnosť pri použití:

Metotrexát používaný v dávke nižšej ako 15 mg/týždeň:

Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (celkovo znížený renálny klírens metotrexátu

antiflogistikami a vytesňovanie metotrexátu z jeho väzby na plazmatické proteíny salicylátmi).

Antikoagulanciá, trombolytiká/iné inhibítory agregácie trombocytov:

Zvýšené riziko krvácania.

Iné nesteroidové antiflogistiká so salicylátmi:

V dôsledku synergického účinku je zvýšené riziko vzniku vredov a gastrointestinálneho krvácania.

Inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI):

V dôsledku pravdepodobného synergického účinku je zvýšené riziko krvácania v hornej časti

gastrointestinálneho traktu.

Digoxín:

V dôsledku zníženého vylučovania obličkami sú zvýšené plazmatické koncentrácie digoxínu.

Antidiabetiká, napr. inzulín, sulfonylmočovina:

Zvýšený hypoglykemický účinok navodený hypoglykemickou aktivitou kyseliny acetylsalicylovej pri vysokých dávkach, sprostredkovaný vytesňovaním sulfonylmočoviny z väzby na plazmatické proteíny.

Diuretiká v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou:

Znížená glomerulárna filtrácia tým, že sa znižuje syntéza renálnych prostaglandínov.

Systémové glukokortikoidy, okrem hydrokortizónu používaného ako náhradná terapia pri Addisonovej

chorobe:

Počas liečby kortikosteroidmi sú znížené hladiny salicylátov v krvi a je zabránené riziku

predávkovania salicylátmi po ukončení tejto liečby z dôvodu zvýšenej eliminácie salicylátov kortikosteroidmi.

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE - inhibítory) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou:

Znížená glomerulárna filtrácia tým, že sa inhibujú vazodilatačné prostaglandíny. Okrem toho je znížený antihypertenzívny účinok.

Kyselina valproová:

Zvýšená toxicita kyseliny valproovej v dôsledku jej vytesnenia z väzbových miest proteínov.

Alkohol:

Zvýšené poškodenie gastrointestinálnej sliznice a predĺžený čas krvácania v dôsledku aditívnych

účinkov kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu.

Urikozuriká, ako sú benzbromarón, probenecid:

Znížený urikozurický účinok (kompetíciou renálnej tubulárnej eliminácie kyseliny močovej).

Ibuprofén:

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny

acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súbežne. Limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu však znamenajú, že nemožno urobiť žiadne

jednoznačné závery pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pri príležitostnom použití ibuprofénu (pozri časť 5.1).

Deferoxamín:

Súbežné používanie s kyselinou askorbovou môže zväčšiť tkanivovú toxicitu železa, najmä v srdci, spôsobujúcu dekompenzáciu srdca.

Interakcie s laboratórnymi vyšetreniami:

Vitamín C:

Vitamín C je redukčné činidlo (t.j. donor elektrónov) a môže chemicky ovplyvňovať laboratórne testy,

ktoré zahŕňajú oxidačno-redukčné reakcie, ako sú analýzy glukózy, kreatinínu, karbamazepínu, kyseliny močovej v moči a v plazme a okultného krvácania v stolici.

Vitamín C môže ovplyvňovať testy, ktoré merajú glukózu v moči a v krvi, čo môže viesť k falošným

výsledkom, hoci to nemá vplyv na hladinu glukózy v krvi.

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť graviditu a/alebo embryofetálny vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov a malformácií po použití inhibítora syntézy prostaglandínov v skorej fáze gravidity. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje so zvyšovaním dávky a dĺžkou liečby. Dostupné údaje nepodporujú žiadnu súvislosť medzi užívaním kyseliny acetylsalicylovej a zvýšeným rizikom potratov. Dostupné epidemiologické údaje o kyseline acetylsalicylovej týkajúce sa malformácií nie sú konzistentné, no nemožno vylúčiť zvýšené riziko gastroschízy. Prospektívna štúdia so 14 800 pármi matka-dieťa, ktoré boli vystavené účinku kyseliny acetylsalicylovej v skorej fáze gravidity (prvý až štvrtý mesiac), nepotvrdila žiadnu súvislosť so zvýšeným výskytom malformácií.

Štúdie na zvieratách potvrdili reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Od 20. týždňa tehotenstva môže užívanie lieku ASPIRIN C spôsobiť oligohydramnión v dôsledku

fetálnej renálnej dysfunkcie. Táto situácia sa môže vyskytnúť krátko po začatí liečby a po jej ukončení

je zvyčajne reverzibilná. Okrem toho boli po liečbe v druhom trimestri hlásené prípady zúženia ductus arteriosus, z ktorých väčšina ustúpila po ukončení liečby. Preto počas prvého a druhého trimestra gravidity sa kyselina acetylsalicylová nemá podávať, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak ASPIRIN C užíva žena, ktorá sa pokúša otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia. Po expozícii kyselinou acetylsalicylovou počas niekoľkých dní od 20. týždňa tehotenstva sa má zvážiť predpôrodné monitorovanie zamerané na

oligohydramnión a zúženie ductus arteriosus. Ak sa zistí oligohydramnión alebo zúženie ductus arteriosus, liečba liekom ASPIRIN C sa má prerušiť.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardiopulmonálnej toxicite (predčasné zúženie/uzavretie ductus arteriosus a pľúcna

  hypertenzia);

• renálnej dysfunkcii (pozri vyššie);

  na konci gravidity vystaviť matku a novorodenca:

• možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť dokonca po veľmi nízkych dávkach;

• inhibícii kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.

Z týchto dôvodov je kyselina acetylsalicylová kontraindikovaná v treťom trimestri gravidity (pozri

časti 4.3 a 5.3).

Dojčenie

Salicyláty a ich metabolity a vitamín C v malých množstvách prestupujú do materského mlieka.

Keďže sa doposiaľ po príležitostnom použití nepozorovali nežiaduce účinky na dojčatách, prerušenie dojčenia zvyčajne nie je nevyhnutné. Pri pravidelnom používaní alebo pri používaní vysokých dávok je však dojčenie potrebné včas prerušiť.

Fertilita

Na základe obmedzeného množstva dostupných údajov, štúdie u ľudí nepreukázali žiadny trvalý

účinok kyseliny acetylsalicylovej na fertilitu a nie je k dispozícii žiadny presvedčivý dôkaz zo štúdií

na zvieratách.

ASPIRIN C nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Nasledujúce nežiaduce účinky sú založené na spontánnych post-marketingových hláseniach pre všetky

perorálne formy Aspirinu, vrátane krátkodobých a dlhodobých perorálnych terapií.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov:

Veľmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100) Zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) Veľmi zriedkavé (< 1/10 000) Neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy krvi a lymfatického systému

Neznáme: zvýšené riziko krvácania (v dôsledku inhibičného účinku na trombocyty), procedurálna hemorágia, hematómy, epistaxa, urogenitálna hemorágia, krvácanie z ďasna, závažné hemorágie (krvácanie do gastrointestinálneho traktu a krvácanie do mozgu (najmä u pacientov s nekontrolovanou hypertenziou a/alebo so

súbežnou liečbou antihemostatickými látkami), ktoré môžu byť v ojedinelých

prípadoch potenciálne život ohrozujúce), hemoragická anémia/anémia

z nedostatku železa (napr. v dôsledku skrytého mikrokrvácania), asténia, bledosť, hypoperfúzia, hemolýza alebo hemolytická anémia (u pacientov so závažnými formami nedostatku glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy)

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

Neznáme: reakcie precitlivenosti (aspirínom exacerbované respiračné ochorenie), mierne až stredne závažné reakcie potenciálne ovplyvňujúce kožu, dýchací systém, gastrointestinálny trakt a kardiovaskulárny systém (vyrážka, urtikária, edém, pruritus, nádcha, kongescia nosa, ťažkosti s dýchaním a srdcom)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: Kounisov syndróm (akútna ischémia myokardu s infarktom myokardu alebo bez neho ako súčasť reakcie z precitlivenosti (pozri časť 4.4)

Poruchy nervového systému

Neznáme: závrat (môže byť znakom predávkovania)

Poruchy ucha a labyrintu

Neznáme: tinitus (môže byť znakom predávkovania)

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Zriedkavé: gastrointestinálny zápal, gastrointestinálne vredy (potenciálne spojené s krvácaním a perforáciou gastrointestinálnych vredov)

Neznáme: ochorenia hornej a dolnej časti gastrointestinálneho traktu (dyspepsia, gastrointestinálna a abdominálna bolesť), diafragma-like črevné striktúry (najmä pri dlhodobej liečbe), hnačka, nauzea, vracanie

Poruchy pečene a žlčových ciest

Veľmi zriedkavé: prechodná porucha funkcie pečene so zvýšenými pečeňovými transaminázami

Poruchy obličiek a močových ciest

Neznáme: znížená funkcia obličiek a akútne poškodenie obličiek

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Kyselina acetylsalicylová

Toxicita salicylátov (> 100 mg/kg/deň počas 2 dní môže vyvolať toxicitu) môže byť výsledkom chronického, terapeuticky získaného predávkovania a z potenciálne život ohrozujúcej akútnej intoxikácie (predávkovania), čo zahŕňa prípady náhodného požitia u detí až po náhodné predávkovanie.

Chronická intoxikácia salicylátmi

Chronická otrava salicylátmi môže byť nebezpečná, najmä v prípadoch, ak sú znaky a symptómy

otravy nešpecifické. Mierna chronická intoxikácia salicylátmi alebo salicylizmus sa zvyčajne vyskytuje len po opakovanom používaní veľkých dávok. Symptómy zahŕňajú závrat, vertigo, tinitus, hluchotu, potenie, nauzeu a vracanie, bolesť hlavy a zmätenosť a možno ich zmierniť znížením

dávkovania. Tinitus sa môže objaviť pri plazmatických koncentráciách od 150 do

300 mikrogramov/ml. Závažnejšie nežiaduce udalosti sa prejavujú pri koncentráciách nad

300 mikrogramov/ml.

Akútna intoxikácia salicylátmi

Základným príznakom akútnej intoxikácie je závažná porucha acidobázickej rovnováhy, ktorá sa môže vekom a závažnosťou intoxikácie meniť. Najčastejšie sa u detí vyskytuje metabolická acidóza. Závažnosť otravy nemožno odhadnúť podľa samotnej plazmatickej koncentrácie. Absorpciu kyseliny acetylsalicylovej možno oddialiť spomalením vyprázdňovania žalúdka, tvorbou zrazenín v žalúdku alebo požitím liekov na obalenie čreva. Liečba intoxikácie kyselinou acetylsalicylovou je determinovaná jej závažnosťou, stupňom a klinickými príznakmi a je v súlade so štandardnými postupmi liečby otráv. Hlavnými opatreniami majú byť zrýchlené vylučovanie lieku ako i úprava elektrolytov a acidobázickej rovnováhy.

V dôsledku zložitosti patofyziologických účinkov otráv salicylátmi môžu znaky a symptómy/zistené

nálezy zahŕňať:

Kyselina askorbová

Akútne alebo chronické predávkovanie liekom môže tiež spôsobiť špecifickú toxicitu spojenú s vitamínom C.

Všeobecné prejavy predávkovania vitamínom C zahŕňajú gastrointestinálne poruchy, ako sú hnačka,

nauzea a zvracanie.

Klinické príznaky, laboratórne nálezy a dôsledky predávkovania závisia od individuálnej citlivosti pacientov a sprievodných okolností (t.j. dávkovania, dĺžke používania, diagnostického času).

Ak sa objavia symptómy predávkovania, liečba sa má ukončiť a pacient sa má obrátiť na lekára. Akútne alebo chronické predávkovanie vitamínom C (> 2 g/deň u dospelých) môže významne zvýšiť hladiny oxalátov v moči. V niektorých prípadoch to vedie k hyperoxalúrii, kryštalizácii oxalátov

vápnika, tvorbe obličkových kameňov, ukladaniu oxalátov vápnika, tubulointersticiálnej nefropatii a

akútnemu renálnemu zlyhaniu.

Predávkovanie vitamínom C u pacientov s nedostatkom glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy (> 3 g/deň

u detí a > 15 g/deň u dospelých) môže mať za následok erytrocytovú hemolýzu.