Solifenacin PMCS 5 mg Filmom obalená tableta

Symptomatická liečba urgentnej inkontinencie a/alebo zvýšenej frekvencie močenia aurgencie na močenie, ktorá sa môže vyskytnúť upacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra.

Dávkovanie

Dospelí, vrátane starších pacientov

Odporúčaná dávka je 5mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne. Vprípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 10mg solifenacíniumsukcinátu jedenkrát denne.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť aúčinnosť solifenacínu udetí neboli doteraz stanovené. Preto sa Solifenacin PMCS nemá používať udetí.

Pacienti sporuchou funkcie obličiek

Upacientov smierne závažnou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu >30ml/min) nie je potrebná úprava dávky. Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30ml/min) majú byť liečení s opatrnosťou amajú užívať nie viac ako 5mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Pacienti sporuchou funkcie pečene

Upacientov smierne závažnou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Pacienti sostredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9) majú byť liečení sopatrnosťou amajú užívať nie viac ako 5mg jedenkrát denne (pozri časť 5.2).

Silné inhibítory cytochrómu P450 3A4

Maximálna dávka Solifenacinu PMCS sa má obmedziť na 5mg vprípade, ak je pacient súbežne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4, ako sú ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (pozri časť 4.5).

Spôsob podávania

Solifenacin PMCS je určený na perorálne užitie atablety sa majú prehltnúť celé azapiť tekutinou. Môže sa užívať sjedlom alebo nezávisle od jedla.

Solifenacín je kontraindikovaný upacientov:

• s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1,

• sretenciou moču, so závažnými gastrointestinálnymi poruchami (vrátane toxického megakolónu), myasténiou gravis alebo glaukómom súzkym uhlom aupacientov srizikom výskytu týchto stavov,

• podstupujúcich hemodialýzu (pozri časť 5.2),

• so závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2),

• so závažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene aktorí sú liečenísilnými inhibítoromi CYP3A4, napr. ketokonazolom (pozri časť 4.5).

Pred začatím liečby solifenacínom sa majú zhodnotiť ďalšie príčiny častého močenia (zlyhávanie srdca alebo ochorenie obličiek). Vprípade výskytu infekcie močovej sústavy sa má začať príslušná antibakteriálna liečba.

Solifenacín sa má podávať opatrne upacientov s(so):

• klinicky významnou obštrukciou vývodu zmočového mechúra smožným rizikom retencie moču,

• gastrointestinálnou obštrukčnou poruchou,

• rizikom zníženej gastrointestinálnej motility,

• závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30ml/min; pozri časti 4.2 a5.2), utýchto pacientov nemá dávka presiahnuť 5mg,

• stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7 až 9; pozri časti 4.2 a5.2), utýchto pacientov nemá dávka presiahnuť 5mg,

• súbežným užívaním silného inhibítora CYP3A4, napr. ketokonazolu (pozri časti 4.2 a4.5),

• hiátovou prietržou/gastroezofageálnym refluxom a/alebo upacientov, ktorí súbežne užívajú lieky (napr. bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť ezofagitídu,

• autonómnou neuropatiou.

Upacientov srizikovými faktormi, ako je syndróm dlhého QT-intervalu vanamnéze ahypokaliémia, bolo pozorované predĺženie QT-intervalu atorsade de pointes.

Upacientov sneurogénnou príčinou hyperaktivity detrúzora sa bezpečnosť aúčinnosť tohto lieku zatiaľ nestanovila.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Angioedém sobštrukciou dýchacích ciest bol hlásený uniektorých pacientov užívajúcich solifenacín. Privýskyte angioedému sa má užívanie solifenacínu ukončiť amá byť podaná vhodná liečba a/alebo prijaté vhodné opatrenia.

Anafylaktické reakcie boli hlásené uniektorých pacientov liečených solifenacíniumsukcinátom. Upacientov, uktorých sa vyskytnú anafylaktické reakcie, sa má ukončiť užívanie solifenacínsukcinátu amá sa začať snáležitou liečbou a/alebo sa majú prijať vhodné opatrenia.

Maximálny účinok solifenacínu je možné stanoviť najskôr po uplynutí 4týždňov od začiatku jeho užívania.

Farmakologické interakcie

Súbežná liečba inými liekmi santicholínergickými vlastnosťami môže vyústiť do výraznejších terapeutických účinkov anežiaducich účinkov. Medzi ukončením liečby solifenacínom azačiatkom liečby iným anticholínergickým liekom má uplynúť približne jeden týždeň. Liečebný účinok solifenacínu sa môže znížiť pri súbežnom podávaní agonistov cholínergných receptorov.

Solifenacín môže znížiť účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, akými sú napríklad metoklopramid acisaprid.

Farmakokinetické interakcie

Štúdie invitro dokázali, že solifenacín vterapeutických koncentráciách neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 alebo 3A4 odvodené zmikrozómov ľudskej pečene. Preto je nepravdepodobné, že solifenacín mení klírens liekov metabolizovaných pomocou týchto CYP enzýmov.

Účinok iných liekov na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu

Solifenacín sa metabolizuje pomocou CYP3A4. Súbežné podanie silného inhibítora CYP3A4 ketokonazolu (200mg/denne) viedlo kdvojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu, zatiaľ čo podanie ketokonazolu vdávke 400mg/deň viedlo ktrojnásobnému zvýšeniu AUC solifenacínu. Preto má byť maximálna dávka solifenacínu obmedzená na 5mg vprípade, ak je pacient súbežne liečený ketokonazolom alebo terapeutickými dávkami iných silných inhibítorov CYP3A4 (napr. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (pozri časť 4.2). Súbežná liečba solifenacínom asilným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikovaná upacientov sozávažnou poruchou funkcie obličiek alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene.

Účinky enzýmovej indukcie na farmakokinetické vlastnosti solifenacínu ajeho metabolitov neboli predmetom štúdie, rovnako ako ani účinok substrátov svyššou afinitou kCYP3A4 na expozíciu solifenacínu. Keďže solifenacín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, farmakokinetické interakcie sinými substrátmi svyššou afinitou kCYP3A4 (napr. verapamil, diltiazem) ainduktormi CYP3A4 (napr. rifampicín, fenytoín, karbamazepín) sú možné.

Účinok solifenacínu na farmakokinetické vlastnosti iných liekov

Perorálne kontraceptíva

Užívanie solifenacínu nepreukázalo žiadnu farmakokinetickú interakciu solifenacínu skombinovanými perorálnymi kontraceptívami (etinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarín

Užívanie solifenacínu nezmenilo farmakokinetické vlastnosti R-warfarínu alebo S-warfarínu alebo ich účinok na protrombínový čas.

Digoxín

Užívanie solifenacínu nevykázalo žiaden vplyv na farmakokinetické vlastnosti digoxínu.

Gravidita

Nie sú kdispozícii žiadne klinické údaje oženách, ktoré otehotneli počas užívania solifenacínu. Štúdie nazvieratách nepreukázali priame škodlivé účinky na plodnosť, embryonálny/fetálny vývoj alebo pôrod (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko uľudí nie je známe. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť.

Dojčenie

Údaje ovylučovaní solifenacínu do materského mlieka uľudí nie sú kdispozícii. Umyší sa solifenacín a/alebo jeho metabolity vylučovali do mlieka, čo spôsobilo oddávky závislé nedostatočné prospievanie novorodenej myši (pozri časť 5.3). Preto sa počas obdobia dojčenia neodporúča užívať Solifenacin PMCS.

Keďže solifenacín, tak ako aj iné anticholínergiká, môže spôsobovať rozmazané videnie amenej často ospalosť aúnavu (pozri časť 4.8), môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.

Súhrn bezpečnostného profilu

Vzhľadom na farmakologické účinky solifenacínu môže Solifenacin PMCS spôsobiť anticholínergické nežiaduce účinky (obvykle) miernej alebo strednej závažnosti. Frekvencia anticholínergických nežiaducich účinkov je závislá od dávky.

Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia pri užívaní solifenacínu bola suchosť vústach. Ktejto reakcii došlo u11% pacientov, ktorí užívali dávku 5mg jedenkrát denne, u22% pacientov, ktorí užívali dávku 10mg jedenkrát denne au4% pacientov, ktorí užívali placebo. Závažnosť suchosti vústach bola obvykle mierna alen občas viedla kprerušeniu liečby. Kompliancia lieku bola obvykle veľmi vysoká (približne 99%) apribližne 90% pacientov liečených solifenacínom ukončilo celú štúdiu vtrvaní 12 týždňov.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

* hlásené pouvedení lieku natrh.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Symptómy

Predávkovanie solifenacíniumsukcinátom môže viesť kťažkým anticholínergickým účinkom. Najvyššia dávka solifenacíniumsukcinátu náhodne podaná jednému pacientovi bola 280mg počas 5hodín amala zanásledok zmeny duševného stavu, ktoré nevyžadovali hospitalizáciu.

Liečba

Vprípade predávkovania solifenacíniumsukcinátom sa má pacient liečiť adsorpčným uhlím. Výplach žalúdka pomôže, ak sa vykoná do1hodiny, ale nemá sa vyvolávať vracanie.

Tak, ako pri ostatných anticholínergikách, príznaky sa môžu liečiť nasledovne:

• závažné centrálne anticholínergické účinky, napr. halucinácie alebo výrazná excitácia: liečba fyzostigmínom alebo karbacholom,

• kŕče alebo výrazná excitácia: liečba benzodiazepínmi,

• respiračná nedostatočnosť: liečba umelým dýchaním,

• tachykardia: liečba betablokátormi,

• retencia moču: liečba katetrizáciou,

• mydriáza: liečba pilokarpínovými očnými kvapkami a/alebo umiestnenie pacienta do tmavej miestnosti.

Tak, ako pri ostatných antimuskarinikách sa má vprípade predávkovania venovať zvláštna pozornosť pacientom so známym rizikom predĺženia QT-intervalu (t.j. pri hypokaliémii, bradykardii asúbežnom užívaní liekov, uktorých je známe, že predlžujú QT-interval) apacientom sexistujúcim ochorením srdca (t.j. sischémiou myokardu, arytmiou, kongestívnym zlyhávaním srdca).