Mesocain 1 % Injekčný roztok

Topická, infiltračná, regionálna, povrchová slizničná a inhalačná, spinálna a Bierova

vnútrožilová anestézia; profylaxia sympatikovej reakcie pri tracheálnej intubácii; profylaxia a terapia komorových arytmií pri akútnom infarkte myokardu a v kardiochirurgii.

Povrchová anestézia

Používa sa 1 % roztok.

Infiltračná anestézia

Používa sa 0,5 – 1 % roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml roztoku Mesocainu 1 % výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j. 0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).

V riedení 0,25 % bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované vagosympatikové blokády podľa Višnevského.

Zvodová anestézia

Používa sa 1 % roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000.

Profylaxia a terapia komorových arytmií

Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1 % roztoku) pomaly (2 - 5 minút) i. v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1 % roztoku (500 mg trimekaínu/500 ml nosnej infúzie izotonického roztoku NaCl) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min podľa reakcie pacienta. Maximálna dávka je 300 mg/hod.

Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/kg telesnej hmotnosti i. v. pred opakovanou defibriláciou.

Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok, bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg Mesocainu 1 % (10 ml 1 % roztoku) pomaly i. v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1 % roztoku)

vnútrosvalovo.

Profylaxia sympatikovej reakcie pri tracheálnej intubácii

Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3 - 5 minút vopred 50 mg i. v. ako jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.

Na upokojenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml roztoku na inhaláciu.

Maximálne jednotlivé dávky

Mesocain 1 % bez vazokonstrikčnej prímesi 50 ml.

Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila toxicky, je potrebná 50 % redukcia.

Spôsob podávania

Na povrchovú, infiltračnú a zvodovú anestéziu, intravenózne, intramuskulárne a inhalačné použitie.

• Precitlivenosť na liečivo, amidové anestetiká alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

• malígna hypertermia v anamnéze,

• porfýria,

• hypovolémia,

• hypotenzia,

• poruchy srdcového vedenia,

• asystólia,

• kardiogénny šok.

Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii, predsieňovo-komorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.

Tento liek obsahuje 26 mg sodíka v jednej ampulke (10 ml), čo zodpovedá 1,3 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelú osobu.

Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan, znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.

Vyššie dávky lokálnych anestetík amidového typu môžu zvyšovať účinnosť i toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne aj ďalších, napr. amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať

negatívne inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu a nadololu).

Trimekaín sa neodporúča podávať s inými lokálnymi anestetikami kvôli aditívnym účinkom. Trimekaín sa musí.podávať opatrne so štruktúrne podobnými látkami, ako je mexiletín.

Gravidita

Počas gravidity sa odporúča nižšie dávkovanie. Trimekaín prestupuje cez placentárnu bariéru.

Vzhľadom k možným nežiaducim účinkom, napr. poruchy nervového systému, poruchy

videnia, zmätenosť, poruchy dýchania, poruchy kardiovaskulárního systému, sa neodporúča vykonávať činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť.

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky trimekaínium-chloridu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až

< 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):

*Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva podanej látky.

Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.

Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.

Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.

Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.

**Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy. Okamžitá liečba je rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory,

glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalácia kyslíka.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené

v Prílohe V.

Príznaky pri predávkovaní sú zhodné s príznakmi toxickej reakcie, pozri časť 4.8 (chybné intravazálne podanie).

Terapia:

Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i. v. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie

kolujúceho objemu rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna resuscitácia.