Mildronate 500 mg/5 ml Injekčný roztok
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Mildronate 500 mg/5 ml
Dávkovanie
Dospelí
Zvyčajná denná dávka je 500 – 1 000 mg (5 – 10 ml) intravenózne, ktorá sa podáva ako jednorazová dávka alebo rozdelená do dvoch jednorazových dávok. Maximálna denná dávka je 1 000 mg. Dĺžka liečby je zvyčajne 10 – 14 dní, pričom liečba potom pokračuje perorálnymi liekovými formami.
Dĺžka liečebného cyklu sa pohybuje od 4 do 6 týždňov. Liečebné cykly je možné opakovať 2 – 3-krát ročne.
Staršie osoby
Žiadne osobitné odporúčanie pre použitie v tejto vekovej skupine. Starší pacienti s poruchou funkcie
pečene a/alebo obličiek môžu vyžadovať nižšie dávky (pozri časť 4.4).
Pacienti s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek
Keďže liek sa vylučuje obličkami, u pacientov s poruchami funkcie obličiek ako aj u pacientov s ochoreniami pečene sa majú dávky znížiť (pozri časť 4.4).
Pediatrická populácia
Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti sa liek neodporúča používať u detí.
Spôsob podávania
Intravenózna injekcia.
Meldón sa odporúča podávať ráno kvôli možnému stimulačnému účinku.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Pacienti s chronickými ochoreniami pečene a obličiek majú tento liek používať s opatrnosťou, pretože sa neuskutočnili žiadne štúdie na zistenie účinkov u pacientov so zvýšeným rizikom.
Pediatrická populácia
K dispozícii nie sú žiadne klinické údaje o bezpečnosti lieku u detí, preto sa u detí neodporúča.
-
Meldón sa môže používať spolu s inými kardiovaskulárnymi liekmi: antianginóznymi liekmi,
antikoagulanciami, antiarytmikami a diuretikami, srdcovými glykozidmi atď.
-
Meldón môže zosilniť účinok viacerých kardiovaskulárnych liekov ako sú glycerol-trinitrát, nifedipín, betablokátory, hypotenzíva a periférne vazodilatanciá. Toto je potrebné vziať do úvahy pri súbežnom používaní týchto liekov. Možno bude potrebné znížiť dávky.
Gravidita
K dispozícii nie sú žiadne klinické údaje o bezpečnosti lieku počas gravidity. Aby sa zabránilo možnému nežiaducemu pôsobeniu na organizmus matky a plodu, meldón sa počas gravidity neodporúča.
Dojčenie
Nie je známe, či sa liečivo vylučuje do ľudského mlieka. Ak musí byť matka liečená týmto liekom, musí prestať dojčiť.
Nie sú známe žiadne prípady nepriaznivého vplyvu meldónu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.
Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa tried orgánových systémov MedDRA a frekvencie podľa konvencií MedDRA nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté
(≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme
(z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému Neznáme: eozinofília.
Poruchy imunitného systému
Časté: alergické reakcie (začervenanie, vyrážka, svrbenie, opuch).
Poruchy nervového systému Časté: bolesť hlavy.
Neznáme: nepokoj.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti Veľmi zriedkavé: tachykardia.
Poruchy ciev
Veľmi zriedkavé: hypotenzia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: dyspeptické poruchy (žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť, vracanie, horká chuť
v ústach).
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Neznáme: všeobecná slabosť.
Hlavné a sprievodné ochorenia môžu spôsobiť ďalšie nežiaduce účinky (proteinúria, granulované
valce v močovom sedimente, poškodenie pečene v dôsledku nevhodnej stravy, zmeny nálady);
súvislosť medzi týmito účinkami a používaním meldónu je veľmi málo pravdepodobná. Frekvencia nie je známa.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Farmakologické vlastnosti - Mildronate 500 mg/5 ml
Farmakoterapeutická skupina: iné kardiaká, ATC kód: C01EB22 Mechanizmus účinku
Meldón je štrukturálny analóg prekurzora karnitínu – gama-butyrobetaínu (GBB), ktorý má jeden atóm uhlíka nahradený atómom dusíka.
Meldón inhibuje aktivitu butyrobetaínhydroxylázy, čo spôsobuje zníženie biosyntézy karnitínu
a transportu mastných kyselín s dlhým reťazcom cez bunkové membrány. Zabraňuje hromadeniu metabolitov mastných kyselín s dlhým reťazcom – acyl-CoA a acyl-karnitínu – v bunkách, čím znižuje ich nežiaduce účinky. V stave ischémie aktivuje meldón anaeróbnu glykolýzu a stimuluje produkciu
a transport ATP, obnovuje rovnováhu medzi dodávkou a spotrebou kyslíka.
Pri zvýšenej záťaži v dôsledku intenzívnej spotreby energie dochádza v zdravej bunke organizmu k dočasnému zníženiu obsahu mastných kyselín. Tým sa aktivuje metabolizmus mastných kyselín, najmä syntéza karnitínu. Je zrejmé, že biosyntéza karnitínu je regulovaná koncentráciou karnitínu v krvnej plazme a stresom; koncentrácia prekurzorov karnitínu v bunke však nemá žiadny vplyv.
Meldón inhibuje premenu GBB na karnitín a znižuje tak jeho koncentráciu v krvi, čím aktivuje
syntézu prekurzorov karnitínu, t. j. GBB. S poklesom koncentrácie meldónu sa obnoví biosyntéza karnitínu a normalizuje sa koncentrácia mastných kyselín v bunke. Bunky sú takto pravidelne trénované a sú stimulované k prežitiu, keď je koncentrácia mastných kyselín za zvýšených metabolických podmienok nízka a keď sa rýchlo obnoví. Meldónom „trénované“ bunky prežijú
značné preťaženie, zatiaľ čo „netrénované“ bunky za rovnakých podmienok odumierajú.
Farmakodynamické účinky
Vplyv na kardiovaskulárny systém
Zistilo sa, že meldón zvyšuje prietok krvi, objem ľavej komory a srdcový výdaj, žilový tlak takmer
neovplyvňuje alebo ho znižuje. Tieto dôkazy poukazujú na pozitívny účinok meldónu na kontraktilitu
myokardu.
V stave ischémie znižuje meldón negatívny účinok hypoxie na myokard. Zistilo sa, že meldón
zmenšuje plochu zasiahnutú infarktom myokardu.
Liek tiež pomáha predchádzať arytmiám ako je komorová fibrilácia.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Chronické zlyhávanie srdca
Štúdia účinku liečby meldónom pri chronickom srdcovom zlyhávaní spôsobenom ischemickou chorobou srdca (ICHS) vychádzala z veľkého počtu klinických skúšaní. Údaje ukazujú, že liek zvyšuje toleranciu fyzickej námahy a veľkosť fyzickej záťaže u pacientov trpiacich srdcovým
zlyhávaním. Účinnosť lieku pri liečbe srdcového zlyhávania strednej závažnosti (funkčná trieda NYHA II) sa skúmala oddelene v kardiologických ústavoch v Lotyšsku a Tomsku. Po liečbe meldónom sa diagnózy 59 – 78 % pacientov, ktorí mali srdcové zlyhávanie funkčnej triedy II, zmenili na nové diagnózy funkčnej triedy I. Zistilo sa, že meldón posilňuje inotropnú funkciu myokardu
a zvyšuje toleranciu fyzickej práce, zlepšuje kvalitu života pacientov a nespôsobuje závažné nežiaduce účinky. Je však známe, že meldón môže spôsobiť stredne závažnú hypotenziu, alergické kožné
reakcie, bolesť hlavy a nepríjemný pocit v hrudníku.
Meldón sa má podávať spolu s tradičnou liečbou tohto ochorenia, ak je srdcové zlyhávanie závažné.
Absorpcia
Dynamika absorpcie a vylučovania meldónu sa skúmala pri perorálnom, i.p. a i.v. podávaní liečiva obsahujúceho rádioaktívny izotop uhlíka (14C) u pokusných zvierat. Biologická dostupnosť lieku pri perorálnej aplikácii predstavovala 78 %.
Príjem potravy oneskoril tmax, ale neovplyvnil cmax a AUC pri jednorazovej perorálnej dávke 400 mg.
Distribúcia
Koncentrácia meldónu v krvnej plazme dosiahla maximálnu hladinu (cmax) do 1 až 2 hodín po podaní. Zistilo sa, že pozorovaná cmax a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie na čase (AUC) meldónu sa zvyšuje úmerne s dávkou.
Biotransformácia
Experimentálne štúdie ukázali, že meldón v organizme zvierat podlieha biotransformáciám. Liek sa metabolizuje najmä v pečeni. O metabolizme u ľudí neboli publikované žiadne informácie.
Eliminácia
Pri eliminácii meldónu a jeho metabolitov zohráva podstatnú úlohu renálna exkrécia. Na eliminačných krivkách rádioaktívnych produktov možno rozpoznať dve fázy, t. j. α-rýchlu a β-pomalú fázu, ktoré pravdepodobne súvisia s rozdielnou kinetikou meldónu a jeho metabolitov. U králikov je polčas
eliminácie vo fáze α (t1/2α) po perorálnom podaní 2,1 hodiny a vo fáze β (t1/2β) 21 hodín, a po i.v. podaní 0,7 hodiny vo fáze α (t1/2α) a 14,8 hodiny vo fáze β (t1/2β). U psov bol (t1/2α) po i.v. podaní 1,3 hodiny a t1/2β 14,3 hodiny.
Farmaceutické informácie - Mildronate 500 mg/5 ml
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie. Neuchovávajte v mrazničke.
5 bezfarebných ampuliek z borosilikátového skla hydrolytickej triedy I s prerušovaným krúžkom alebo bodovým zárezom na otvorenie obsahujúce 5 ml injekčného roztoku zabalených do
polyvinylchloridových vložiek.
2 vložky (10 ampuliek) alebo 4 vložky (20 ampuliek) sú balené v škatuľke.