Rupastad 10 mg tablety

Symptomatická liečba alergickej rinitídy aurtikárie udospelých adospievajúcich (od veku 12 rokov).

Dávkovanie

Dospelí adospievajúci(od veku 12 rokov)

Odporúčaná dávka je 10mg (jedna tableta) jedenkrát denne sjedlom alebo bez jedla.

Starší ľudia

Rupatadín sa s opatrnosťou môže používať u starších ľudí (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Rupastad 10mg tablety sa neodporúčajú používať u detí mladších ako 12 rokov. Udetí vo veku 2 až 11 rokov sa odporúča používať rupatadín 1 mg/ml perorálny roztok.

Pacienti srenálnoualebo hepatálnou insuficienciou

Keďže nie sú žiadne klinické skúsenosti spoužitím upacientov sporuchou funkcie obličiek alebo pečene, vsúčasnosti sa neodporúča utýchto pacientov používať Rupastad 10mg tablety.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.

Neodporúča sa podanie rupatadínu sgrapefruitovou šťavou (pozri časť 4.5).

Treba sa vyhnúť používaniu rupatadínu v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 amusí sa používať sopatrnosťou v kombinácii so stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).

Úprava dávky senzitívnych substrátov CYP3A4 (napr. simvastatín, lovastatín) asubstrátov CYP3A4 súzkym terapeutickým indexom (napr. cyklosporín, takrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprid) môže byť nevyhnutná, pretože rupatadín môže zvyšovať plazmatické koncentrácie týchto liekov (pozri časť 4.5).

Kardiálna bezpečnosť rupatadínu bola stanovená vThorough QT/QTc štúdii. Rupatadín do 10-násobku terapeutickej dávky nevyvoláva žiadne zmeny na EKG a preto nevznikajú obavy zhľadiska jeho kardiálnej bezpečnosti. Avšak rupatadín sa musí sopatrnosťou používať u pacientov so známym predĺžením QT intervalu, u pacientov snekorigovanou hypokaliémiou, u pacientov spokračujúcimi proarytmogénnymi podmienkami, ako je klinicky významná bradykardia, akútna myokardiálna ischémia.

Rupastad 10mg tablety sa sopatrnosťou môžu používať u starších pacientov (65 roční a starší). Aj keď sa vklinických štúdiách nezískali žiadne celkové rozdiely vúčinnosti a bezpečnosti, vzhľadom na nízky počet evidovaných starších pacientov nemôže byť vylúčená vyššia precitlivenosť niektorých starších pacientov (pozri časť 5.2).

Pre použitie u detí mladších ako 12 rokov a u pacientov sporuchou funkcie obličiek alebo pečene, pozri časť 4.2.

Vzhľadom na obsah laktózy, monohydrátu vtomto lieku, pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých a dospievajúcich (od veku 12 rokov) s tabletami rupatadínu 10 mg.

Účinky iných liekov na rupatadín

Rupatadín sa nemá podávať súbežne so silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, pozakonazol, inhibítory HIV proteázy, klaritromycín, nefazodón) amá sa používať sopatrnosťou súbežne so stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (erytromycín, flukonazol, diltiazem).

Súbežné podávanie rupatadínu 20mg a ketokonazolu alebo erytromycínu zvyšuje systémovú expozíciu rupatadínu 10-násobne a 2-3-násobne pri erytromycíne. Tieto zmeny nie sú spojené svplyvom na QT interval alebo so zvýšením nežiaducich reakcií vporovnaní spodaním liečiv jednotlivo.

Interakcia sgrapefruitom

Súbežné podávanie grapefruitovej šťavy zvyšuje 3,5 násobne systémovú expozíciu rupatadínu. Grapefruitová šťava sa nemá podávať súbežne.

Účinky rupatadínu na iné lieky

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní rupatadínu s inými liečivami, ktoré majúúzky terapeutický index, pretože poznatky o vplyve rupatadínu na iné liečivá sú obmedzené.

Interakcia salkoholom

Po podaní alkoholu dávka 10mg rupatadínu mala nepatrný účinok na niektoré psychomotorické testy, pričom nebol významný rozdiel oproti tým, ktoré boli spôsobené len samotným alkoholom. Dávka 20mg zvyšovala poškodenie spôsobené príjmom alkoholu.

Interakcia sCNS sedatívami

Tak ako u iných antihistaminík, interakcia sCNS sedatívami nemôže byť vylúčená.

Interakcia so statínmi

Vpriebehu klinických skúšaní srupatadínom bol asymptomatický vzostup CPK (kreatínfosfokinázy) hlásený menej často. Nie je známe riziko interakcií so statínmi, ktoré sú tiež metabolizované izoenzýmom CYP3A4 cytochrómu P450. Ztýchto dôvodov sa má rupatadín používať sopatrnosťou, ak sa používa súbežne so statínmi.

Gravidita

Existuje len obmedzené množstvo údajov opoužití rupatadínu ugravidných žien. Testy na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Je vhodné preventívne sa vyhnúť použitiu rupatadínu počas gravidity.

Dojčenie

Rupatadín prechádza do mlieka zvierat. Nie je známe, či sa rupatadín vylučuje do materského mlieka. Musí sa zvážiť či prerušiť dojčenie, alebo prerušiť/ukončiť liečbu rupatadínom s ohľadom na prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby pre ženu.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne klinické údaje o fertilite. Štúdie na zvieratách preukázali významné zníženie fertility pri dávkach vyšších, aké boli pozorované u človeka pri maximálnej terapeutickej dávke (pozri časť 5.3).

Rupastad 10 mg nemal žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Napriek tomu sa odporúča opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhe strojov, pokiaľ sa nestanovia individuálne reakcie pacienta na rupatadín.

Rupastad 10 mg sa vklinických štúdiách podával viac ako 2 025 dospelým adospievajúcim pacientom, znich 120 užívali rupatadín najmenej 1 rok.

Najčastejšie nežiaduce účinky vkontrolovaných klinických štúdiách boli somnolencia (9,5 %), bolesť hlavy (6,9 %) aúnava (3,2 %).

Väčšina nežiaducich účinkov vklinických skúšaniach bola mierna až stredne závažná aobyčajne nevyžadovala ukončenie liečby.

Frekvencie výskytu nežiaducich účinkov sú rozdelené nasledovne:

• Časté (≥1/100 až <1/10)

• Menej časté (≥1/1000 až <1/100)

• Zriedkavé (≥1/10000 až <1/1 000)

Frekvencie výskytu nežiaducich účinkov v klinických skúšaniach u pacientov liečených rupatadínom 10 mg tabletami boli nasledovné:

Infekcie a nákazy

Menej časté: faryngitída, rinitída

Poruchy metabolizmu a výživy

Menej časté: zvýšená chuť do jedla

Poruchy nervového systému:

Časté: somnolencia, bolesť hlavy, závrat

Menej časté: poruchy pozornosti

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Menej časté: epistaxa, suchosť nosa, kašeľ, suchosť hrdla, orofaryngeálna bolesť

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: suchosť úst

Menej časté: nevoľnosť, bolesť vhornej časti brucha, hnačka, dyspepsia, vracanie, bolesti brucha, zápcha

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: vyrážka

Zriedkavé: hypersenzitívne reakcie^* (zahŕňajúce anafylaktické reakcie, angioedém aurtikáriu).

Poruchy kostrovej asvalovej sústavy a spojivového tkaniva

Menej časté: bolesti chrbta, artralgia, myalgia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: únava, asténia

Menej časté: smäd, celkový pocit choroby, horúčka, podráždenosť

Laboratórne afunkčné vyšetrenia

Menej časté: zvýšená koncentrácia kreatínfosfokinázy v krvi, zvýšenie alanínaminotransferázy, zvýšenie aspartátaminotransferázy, abnormálne pečeňové funkčné testy, zvýšenie telesnej hmotnosti

Poruchy srdca asrdcovej činnosti

Zriedkavé: tachykardia a palpitácie^*

^* Hypersenzitívne reakcie, tachykardia a palpilácie boli hlásené vpostmarketingových skúsenostiach s rupatadínom 10 mg tablety.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia nanežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Nebol hlásený žiadny prípad predávkovania. Vklinickej štúdii bezpečnosti rupatadínu, denná dávka 100mg počas 6 dní bola dobre tolerovaná. Najčastejším nežiaducim účinkom bola somnolencia. Ak dôjde k náhodnému užitiu veľmi vysokých dávok, musí sa podať symptomatická liečba spožadovanými podpornými opatreniami.