Apeneta je indikovaná na liečbu:

• silnej chronickej bolesti u dospelých, ktorú možno primerane tlmiť len opioidnými analgetikami.

• silnej chronickej bolesti u detí od 6 rokov a dospievajúcich, ktorú možno primerane tlmiť len opioidnými analgetikami.

Dávkovanie

Dávkovací režim sa má určiť individuálne podľa závažnosti liečenej bolesti, predošlej skúsenosti s liečbou a možnosti sledovať pacienta.

Apeneta sa má užívať dvakrát denne, približne každých 12 hodín.

Dospelí

Začiatok liečby

Začiatok liečby u pacientov, ktorí v súčasnosti neužívajú opioidné analgetiká

Pacienti majú začať liečbu jednorazovou dávkou 50 mg tapentadolu vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa podávajú dvakrát denne.

Začiatok liečby u pacientov, ktorí v súčasnosti užívajú opioidné analgetiká

Pri prechode z opioidov na Apenetu a výbere začiatočnej dávky sa má vziať do úvahy typ predošlého lieku, jeho podávanie a jeho priemerná denná dávka. Vyššie úvodné dávky Apenety môžu byť

potrebné u pacientov, ktorí v súčasnosti užívajú opioidy, v porovnaní s pacientmi, ktorí neužívali opioidy pred začatím liečby Apenetou.

Titrácia a udržiavacia liečba

Po začatí liečby sa má dávka individuálne titrovať pod starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára až na úroveň, ktorá poskytuje adekvátnu analgéziu pri minimálnych nežiaducich účinkoch.

Skúsenosti z klinických skúšaní preukázali, že na dosiahnutie adekvátnej kontroly bolesti je u väčšiny pacientov vhodný titračný režim, pri ktorom sa zvyšuje dávka tapentadolu každé 3 dni o 50 mg

tapentadolu vo forme tablety s predĺženým uvoľňovaním dvakrát denne.

Celkové denné dávky tapentadolu tabliet s predĺženým uvoľňovaním vyššie ako 500 mg tapentadolu sa neštudovali, a preto sa neodporúčajú.

Ukončenie liečby

Po náhlom ukončení liečby tapentadolom sa môžu objaviť abstinenčné príznaky (pozri časť 4.8). U pacientov, u ktorých sa nevyžaduje ďalšia liečba tapentadolom, sa odporúča postupne znižovať dávku, aby sa predišlo výskytu abstinenčných príznakov.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek sa nevyžaduje úprava dávkovania (pozri časť 5.2).

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa účinnosť tapentadolu tabliet s predĺženým uvoľňovaním v kontrolovaných klinických skúšaniach neskúmala, preto sa použitie v tejto populácii neodporúča (pozri časti 4.4 a 5.2).

Porucha funkcie pečene

U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene sa úprava dávkovania nevyžaduje (pozri časť 5.2).

Apeneta sa má používať s opatrnosťou u pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene.

Liečba týchto pacientov sa má začať najnižšou dostupnou dávkou, t.j. 50 mg tapentadolu vo forme tablety s predĺženým uvoľňovaním a nemá sa podávať častejšie ako jedenkrát za 24 hodín. Na začiatku liečby sa neodporúča denná dávka vyššia ako 50 mg tapentadolu vo forme tablety s predĺženým uvoľňovaním. Pri ďalšej liečbe sa má prihliadať na udržanie analgetického účinku pri prijateľnej

znášanlivosti (pozri časti 4.4 a 5.2).

Tapentadol tablety s predĺženým uvoľňovaním sa neštudovali u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene, a preto sa použitie v tejto populácii neodporúča (pozri časti 4.4 a 5.2).

Starší pacienti

Vo všeobecnosti sa u starších pacientov nevyžaduje úprava dávky. U starších pacientov je však vyššia pravdepodobnosť zníženia renálnych a hepatálnych funkcií, a preto sa odporúča venovať pozornosť výberu dávky (pozri časti 4.2 a 5.2).

Pediatrická populácia

Odporúčaná dávka pre deti závisí od veku a telesnej hmotnosti.

Začiatok liečby

Začiatok liečby u pacientov, ktorí v súčasnosti neužívajú opioidné analgetiká

Pre deti a dospievajúcich vo veku od 6 rokov do menej ako 18 rokov je odporúčaná začiatočná dávka 1,5 mg na kg telesnej hmotnosti podávaná každých 12 hodín. Napriek tomu sa nemá prekročiť

začiatočná dávka 50 mg. Z dostupných síl tabliet sa má za začiatočnú dávku považovať buď 25 mg alebo 50 mg.

Začiatok liečby u pacientov, ktorí v súčasnosti užívajú opioidné analgetiká

Pri prechode z opioidov na Apenetu a výbere začiatočnej dávky sa má vziať do úvahy povaha

predošlého lieku, jeho podávanie a jeho priemerná denná dávka. Vyššie úvodné dávky Apenety môžu byť potrebné u pacientov, ktorí v súčasnosti užívajú opioidy, v porovnaní s pacientmi, ktorí neužívali opioidy pred začatím liečby Apenetou.

Titrácia a udržiavacia liečba

Po začatí liečby sa má dávka individuálne titrovať pod starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára až na úroveň, ktorá poskytuje adekvátnu analgéziu pri minimálnych nežiaducich účinkoch so zvýšením dávky o 25 mg u pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg alebo so zvýšením dávky o 25 mg alebo 50 mg u pacientov s telesnou hmotnosťou > 40 kg minimálne po 2 dňoch od posledného zvýšenia dávky.

Maximálna odporúčaná dávka je 3,5 mg na kg telesnej hmotnosti, ktorá sa podáva každých 12 hodín. Podľa uváženia predpisujúceho lekára sa na dosiahnutie optimálnej dávky v rámci všeobecne

odporúčaného rozsahu dávok (1,5 mg/kg až 3,5 mg/kg) majú zohľadniť dostupné sily tabliet. Celková dávka 500 mg denne, t. j. 250 mg podávaná každých 12 hodín, sa nesmie prekročiť. U jednotlivých

pacientov sa preukázal prínos po podaní dávok až do 1,0 mg/kg.

Ukončenie liečby

Po náhlom ukončení liečby tapentadolom sa môžu objaviť abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4 a časť 4.8). U pacientov, u ktorých sa nevyžaduje ďalšia liečba tapentadolom, sa odporúča postupne znižovať dávku, aby sa predišlo výskytu abstinenčných príznakov.

Porucha funkcie obličiek

Apeneta sa neskúmala u detí a dospievajúcich s poruchou funkcie obličiek, preto sa použitie u tejto populácie neodporúča (pozri časti 4.4 a 5.2).

Porucha funkcie pečene

Apeneta sa neskúmala u detí a dospievajúcich s poruchou funkcie pečene, preto sa použitie u tejto populácie neodporúča (pozri časti 4.4 a 5.2).

Bezpečnosť a účinnosť Apenety u detí mladších ako 6 rokov nie je stanovená. Použitie Apenety sa preto u tejto populácie neodporúča.

Spôsob podávania

Apeneta je na perorálne použitie.

Tableta sa má kvôli zabezpečeniu predĺženého uvoľňovania užívať vcelku, nemá sa deliť ani žuvať. Apeneta sa má zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Apeneta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Obal (matrix) tablety s obsahom tapentadolu sa nedá úplne stráviť, a preto sa môže vylučovať a byť viditeľný v stolici pacienta. Tento nález však nemá žiadny klinický význam, pretože liečivo sa už z tablety absorbovalo.

Apeneta je kontraindikovaná

• pacientom s precitlivenosťou na tapentadol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• v situáciách, keď sú kontraindikované liečivá s agonistickou aktivitou na μ-opioidných

  receptoroch, t.j. pacientom so signifikantnou respiračnou depresiou (pri nemonitorovaných lôžkach alebo pri absencii resuscitačného vybavenia) a pacientom s akútnou alebo ťažkou bronchiálnou astmou alebo hyperkapniou

• každému pacientovi s manifestným alebo suspektným paralytickým ileom

• pacientom s akútnou intoxikáciou alkoholom, hypnotikami, centrálne pôsobiacimi analgetikami alebo psychotropnými liečivami (pozri časť 4.5).

Tolerancia a porucha užívania opioidov (zneužívanie a závislosť)

Pri opakovanom podávaní opioidov sa môže vyvinúť tolerancia, fyzická a psychická závislosť a porucha používania opioidov (opioid use disorder, OUD). Zneužitie alebo úmyselné nesprávne

používanie opioidov môže viesť k predávkovaniu a/alebo úmrtiu. Riziko vzniku OUD je zvýšené u pacientov s osobnou alebo rodinnou anamnézou (rodičia alebo súrodenci) porúch súvisiacich

s používaním návykových látok (vrátane poruchy užívania alkoholu), u súčasných používateľov tabaku alebo u pacientov s osobnou anamnézou porúch duševného zdravia (napr. veľká depresia, úzkosť a poruchy osobnosti).

U pacientov je potrebné sledovať prejavy správania, pri ktorom vyhľadávajú lieky (napr. príliš skoré

žiadosti o predpísanie nových). To zahŕňa kontrolu súbežného používania opioidov a psychoaktívnych liekov (ako sú benzodiazepíny). U pacientov s prejavmi a príznakmi OUD je potrebné zvážiť

konzultáciu s odborníkom na závislosti.

Po opakovanom podaní tapentadolu majú byť lekári ostražití z dôvodu abstinenčných príznakov a majú sa vyhnúť náhlemu ukončeniu liečby (pozri časť 4.2 a časť 4.8).

Riziko súbežného užívania sedatívnych liekov, ako sú benzodiazepíny alebo príbuzné liečivá

Súbežné užívanie Apenety a sedatívnych liekov, ako sú benzodiazepíny alebo príbuzné liečivá, môže viesť k sedácii, respiračnej depresii, kóme a smrti. Vzhľadom na tieto riziká má byť predpisovanie

súbežne so sedatívnymi liekmi vyhradené pre pacientov, u ktorých nie je možné použiť iné možnosti liečby. V prípade, že sa prijme rozhodnutie predpísať Apenetu súbežne so sedatívnymi liekmi, je

potrebné zvážiť zníženie dávky jedného alebo obidvoch liekov a dĺžka súbežnej liečby by mala byť čo najkratšia.

U pacientov je potrebné dôsledne sledovať výskyt prejavov a príznakov respiračnej depresie a sedácie. V tejto súvislosti sa dôrazne odporúča informovať pacientov a ich opatrovateľov o tom, aby na tieto príznaky pamätali (pozri časť 4.5).

Respiračná depresia

Pri vysokých dávkach alebo u pacientov citlivých na agonisty μ-opioidných receptorov môže Apeneta vyvolať od dávky závislú respiračnú depresiu. Preto sa má Apeneta podávať s obozretnosťou u

pacientov s poruchou respiračných funkcií. U týchto pacientov sa má zvážiť použitie alternatívnych analgetík nepôsobiacich ako agonisty μ-opioidných receptorov a Apeneta sa u týchto pacientov má

použiť len pod starostlivým lekárskym dohľadom a v najnižšej účinnej dávke. Ak dôjde k respiračnej depresii, lieči sa ako každá iná agonistami μ-opioidných receptorov indukovaná respiračná depresia (pozri časť 4.9).

Poranenie hlavy a zvýšený intrakraniálny tlak

Apeneta sa nemá používať u pacientov, ktorí môžu byť obzvlášť citliví na intrakraniálne účinky zadržiavania oxidu uhličitého, ako sú pacienti s potvrdeným zvýšeným intrakraniálnym tlakom,

poruchami vedomia alebo v kóme. Analgetiká s agonistickým pôsobením na μ-opioidné receptory môžu maskovať klinický priebeh úrazu hlavy. Apeneta sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poraneniami hlavy a nádormi mozgu.

Záchvaty

Tapentadol sa nehodnotil systematicky u pacientov so záchvatovým ochorením, pretože títo pacienti

boli z klinických skúšaní vylúčení. Rovnako ako ostatné agonisty μ-opioidných receptorov, aj Apeneta sa má predpisovať s opatrnosťou u pacientov so záchvatovým ochorením v anamnéze alebo pri

akomkoľvek stave, ktorý zvyšuje riziko vzniku záchvatov u pacienta. Okrem toho, tapentadol môže zvýšiť riziko záchvatu u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré znižujú prahovú hodnotu vzniku

záchvatov (pozri časť 4.5).

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa účinnosť tapentadolu klinicky nehodnotila, preto sa použitie v tejto populácii neodporúča (pozri časti 4.2 a 5.2).

Porucha funkcie pečene

Pacienti s miernou a stredne závažnou poruchou funkcie pečene vykazovali 2-krát, resp. 4,5-krát vyššiu systémovú expozíciu v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene. Apeneta sa má obozretne používať u pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časti 4.2 a 5.2), najmä na začiatku liečby.

Tapentadol sa neštudoval u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene, preto sa použitie v tejto populácii neodporúča (pozri časti 4.2 a 5.2).

Použitie pri ochoreniach pankreasu/biliárneho traktu

Liečivá pôsobiace ako agonisty μ-opioidných receptorov môžu vyvolať spazmus Oddiho sfinkteru. U pacientov s ochorením biliárneho traktu vrátane akútnej pankreatitídy sa má Apeneta používať s opatrnosťou.

Poruchy dýchania súvisiace so spánkom

Opioidy môžu spôsobiť poruchy dýchania súvisiace so spánkom, vrátane centrálneho spánkového

apnoe (CSA) a hypoxémie súvisiacej so spánkom. Užívanie opioidov zvyšuje riziko CSA v závislosti od dávky. U pacientov, ktorí majú CSA, sa má zvážiť zníženie celkovej dávky opioidov.

Zmiešané agonisty/antagonisty opioidných receptorov

Pri kombinovanom podávaní Apenety so zmiešanými agonistami/antagonistami opioidných

receptorov (ako je pentazocín, nalbufín) alebo parciálnymi agonistami opioidných μ –receptorov (ako je buprenorfín) je potrebné postupovať opatrne. Pacienti, ktorým sa dlhodobo podáva buprenorfín na liečbu závislosti od opioidov, majú byť v prípade, ak je u nich nutné z dôvodu liečby akútnej bolesti začať podávanie úplných agonistov μ – receptorov (ako je tapentadol), prestavení na alternatívnu liečbu (napr. s dočasným vysadením buprenorfínu). Hlásilo sa, že pri súbežnom podávaní s buprenorfínom je potrebné podávať vyššie dávky úplných agonistov μ –receptorov, a za týchto

okolností je potrebné starostlivé sledovanie výskytu nežiaducich príhod, ako je útlm dýchania.

Apeneta obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Pediatrická populácia

Pre deti platia rovnaké upozornenia a opatrenia pri používaní Apenety s nasledovnými dodatočnými pokynmi:

Apeneta sa neskúmala u detí vo veku do 6 rokov (pozri časť 4.1 a 4.2), preto sa použitie u tejto populácie neodporúča.

Apeneta sa systematicky nehodnotila u detí a dospievajúcich s obezitou, preto majú byť pediatrickí pacienti s obezitou dôkladne sledovaní a odporúčaná maximálna dávka sa nesmie prekročiť.

Apeneta sa neskúmala u detí a dospievajúcich s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, preto sa použitie u tejto populácie neodporúča (pozri časti 4.2 a 5.2).

Centrálne pôsobiace lieky/lieky s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém (CNS) vrátane alkoholu a omamných látok s tlmivým účinkom na CNS

Súbežné používanie Apenety so sedatívnymi liekmi, ako sú benzodiazepíny alebo iné liečivá s tlmivým účinkom na dýchanie alebo CNS (iné opioidy, antitusiká alebo substitučné liečby,

barbituráty, antipsychotiká, H1-antihistaminiká, alkohol) zvyšuje riziko sedácie, respiračnej depresie, kómy a smrti z dôvodu aditívneho tlmivého účinku na CNS. Preto v prípade, že sa uvažuje o liečbe kombináciou Apenety s liečivom s tlmivým účinkom na dýchanie alebo CNS, je potrebné zvážiť

zníženie dávky jedného alebo obidvoch liekov a dĺžka súbežného používania by mala byť obmedzená (pozri časť 4.4).

Súbežné užívanie opioidov a gabapentinoidov (gabapentínu a pregabalínu) zvyšuje riziko predávkovania opioidmi, respiračnej depresie a úmrtia.

Zmiešané agonisty/antagonisty opioidných receptorov

Pri kombinovanom podávaní Apenety so zmiešanými agonistami/antagonistami opioidných μ –

receptorov (ako je pentazocín, nalbufín) alebo parciálnymi agonistami opioidných μ –receptorov (ako je buprenorfín) je potrebná opatrnosť (pozri tiež časť 4.4).

Apeneta môže vyvolať kŕče a zvýšiť riziko vzniku kŕčov vyvolaných selektívnymi inhibítormi

spätného vychytávania sérotonínu (selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI), inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu a noradrenalínu (serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors, SNRI), tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prahovú hodnotu

vzniku kŕčov.

Bol hlásený výskyt sérotonínového syndrómu v časovej súvislosti s terapeutickým použitím tapentadolu v kombinácii so sérotonínergickými liekmi, ako sú selektívne inhibítory spätného

vychytávania sérotonínu (SSRI), inhibítory spätného vychytávania sérotonínu a noradrenalínu (SNRI) a tricyklické antidepresíva.

Výskyt sérotonínového syndrómu je pravdepodobný, ak sa pozoruje jeden z nasledovných príznakov:

• Spontánny myoklonus

• Indukovaný alebo očný myoklonus s agitáciou alebo diaforézou

• Tras a hyperreflexia

• Hypertónia a telesná teplota > 38 °C a indukovaný očný myoklonus.

Vysadenie sérotonínergických liekov zvyčajne prináša rýchle zlepšenie. Liečba závisí od charakteru a závažnosti symptómov.

Tapentadol sa z organizmu vylučuje predovšetkým konjugáciou s kyselinou glukurónovou pomocou uridíndifosfát-transferázy (UGT), najmä jej izoforiem UGT1A6, UGT1A9 a UGT2B7. Súbežné

podávanie so silným inhibítormi týchto izoenzýmov (napr. ketokonazol, flukonazol, kyselina meklofenamová) môže preto viesť k zvýšenej systémovej expozícii tapentadolu (pozri časť 5.2).

U pacientov liečených tapentadolom je potrebná zvýšená opatrnosť pri začatí alebo ukončení súbežne podávaných liekov so silným indukčným účinkom na enzýmy (napr. rifampicín, fenobarbital,

ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), pretože to môže viesť k zníženiu účinnosti alebo k zvýšenému riziku nežiaducich účinkov.

Liečba Apenetou sa neodporúča u pacientov, ktorí užívajú alebo počas posledných 14 dní užívali inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) kvôli potenciálnym aditívnym účinkom na koncentrácie synaptického noradrenalínu, čo môže viesť k nežiaducim kardiovaskulárnym príhodám, ako je hypertenzná kríza.

Gravidita

O použití u gravidných žien je dostupné len veľmi obmedzené množstvo údajov.

Štúdie na zvieratách nepreukázali teratogénne účinky. Pri dávkach vedúcich k nadmernej

farmakologickej aktivite sa však pozoroval oneskorený vývin a embryotoxicita (účinky na opioidné μ –receptory v CNS v dôsledku podania vyšších než terapeutických dávok). Pri koncentráciách bez pozorovaného nepriaznivého účinku u matky (NOAEL) sa však už zistili účinky na postnatálny vývin (pozri časť 5.3).

Apeneta sa má používať počas gravidity len vtedy, ak potenciálny prínos prevýši potenciálne riziko pre plod. Dlhodobé užívanie opioidov matkou počas tehotenstva koexponuje plod. Novorodenec môže mať následne novorodenecký abstinenčný syndróm (neonatal withdrawal syndrome, NOWS).

Novorodenecký opioidný abstinenčný syndróm môže byť život ohrozujúci, ak nie je rozpoznaný a liečený. Antidotum pre novorodenca by malo byť ľahko dostupné.

Prvá doba pôrodná a pôrod

Účinok tapentadolu na priebeh pôrodu u ľudí nie je známy. Použitie Apenety u žien v čase pôrodu alebo tesne pred ním sa neodporúča. U novorodencov, ktorých matky užívali tapentadol, sa má

sledovať prípadný útlm dýchania spôsobený agonistickou aktivitou tapentadolu na μ-opioidných receptoroch.

Dojčenie

Nie sú dostupné žiadne informácie o tom, či sa tapentadol vylučuje do materského mlieka u ľudí.

Závery štúdie s potkaními mláďatami kŕmenými samicami po podaní tapentadolu poukazujú na

vylučovanie tapentadolu do mlieka (pozri časť 5.3). Nie je preto možné vylúčiť riziko pre dojčatá. Apeneta sa nemá používať počas dojčenia.

Fertilita

Nie sú dostupné žiadne údaje o účinku tapentadolu na fertilitu u ľudí. V štúdii fertility a skorého embryonálneho vývinu sa nepozorovali žiadne účinky na reprodukčné parametre u samcov alebo samíc potkanov (pozri časť 5.3).

Apeneta môže nepriaznivo ovplyvniť funkcie centrálneho nervového systému (pozri časť 4.8), a preto môže mať významný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. To sa má očakávať

najmä na začiatku liečby, pri akejkoľvek zmene dávkovania, a tiež v kombinácii s alkoholom alebo trankvilizérmi (pozri časť 4.4). Pacienti majú byť upozornení, či môžu viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

V placebom kontrolovaných skúšaniach s tapentadolom tabletami s predĺženým uvoľňovaním sa u pacientov vyskytovali nežiaduce účinky prevažne miernej až strednej závažnosti. Najčastejšie

nežiaduce účinky postihovali gastrointestinálny a centrálny nervový systém (nauzea, závrat, zápcha, bolesť hlavy a somnolencia).

V nižšie uvedenej tabuľke sú uvedené nežiaduce reakcie, ktoré sa zistili v klinických skúšaniach s tapentadolom tabletami s predĺženým uvoľňovaním a zo skúseností po uvedení lieku na trh.

Uvádzajú sa podľa triedy a frekvencie.

Frekvencie sú definované ako:

- veľmi časté (≥ 1/10)

- časté (≥ 1/100 až < 1/10)

- menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

- zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

• veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

• neznáme (z dostupných údajov).

V klinických skúšaniach s tapentadolom tabletami s predĺženým uvoľňovaním s expozíciou pacienta až do 1 roka sa po náhlom ukončení liečby preukázal malý výskyt abstinenčných príznakov a pokiaľ

sa objavili, boli vo všeobecnosti klasifikované ako mierne. Napriek tomu majú byť lekári pozorní voči prejavom abstinenčných príznakov (pozri časť 4.2) a pri ich výskyte pacienta primerane liečiť.

Riziko samovražedných myšlienok a dokonaných samovrážd je vyššie u pacientov, ktorí majú chronickú bolesť. Okrem toho sa lieky s výrazným vplyvom na monoaminoergický systém spájali so zvýšeným rizikom samovrážd u pacientov, ktorí mali depresie, najmä na začiatku liečby. Údaje o

tapentadole z klinických skúšaní a z hlásení po uvedení lieku na trh neposkytujú dôkaz zvýšenia tohto rizika.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Pediatrická populácia

Očakáva sa, že frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí a dospievajúcich liečených Apenetou budú rovnaké ako u dospelých liečených Apenetou. Z ukončeného pediatrického skúšania

sa nezistili žiadne nové bezpečnostné problémy v žiadnej zo skúmaných vekových podskupín. U detí užívajúcich PR (prolonged-release, predĺžené uvoľňovanie) formu tapentadolu sú dostupné

obmedzené údaje z klinického skúšania týkajúce sa abstinenčných príznakov.

Príznaky

Skúsenosti s predávkovaním tapentadolom u ľudí sú veľmi obmedzené. Predklinické údaje naznačujú, že pri intoxikácii tapentadolom možno očakávať príznaky podobné tým, ktoré vyvolávajú ostatné

centrálne pôsobiace analgetiká s agonistickým pôsobením na μ-opioidných receptoroch. V podstate tieto príznaky podľa klinického stavu zahŕňajú najmä miózu, vracanie, kardiovaskulárny kolaps, poruchy vedomia až kómu, kŕče a útlm až zastavenie dýchania.

Liečba

Liečba predávkovania sa má zamerať na liečbu príznakov μ-opioidného agonizmu. Pri podozrení na predávkovanie tapentadolom sa má zásadná pozornosť venovať udržaniu priechodnosti dýchacích

ciest a zavedeniu asistovanej alebo kontrolovanej ventilácie.

Čisté antagonisty opioidných receptorov, ako je naloxón, sú špecifickými antidotami pri útlme

dýchania vyvolaného predávkovaním opioidmi. Respiračný útlm po predávkovaní môže trvať dlhšie ako účinok antagonistov opioidných receptorov. Podávanie antagonistov opioidných receptorov po predávkovaní opioidmi nenahrádza súvislé sledovanie priechodnosti dýchacích ciest, dýchania a obehu. Ak je odpoveď na antagonistu opioidných receptorov nedostatočná alebo je krátka, má sa podľa pokynov výrobcu lieku podať ďalšia dávka antagonistu (napr. naloxónu).

Na elimináciu neabsorbovaného liečiva možno zvážiť gastrointestinálnu dekontamináciu. O eliminácii neabsorbovaného liečiva z gastrointestinálneho traktu aktívnym uhlím alebo gastrickou lavážou možno uvažovať do 2 hodín od požitia. Pred pokusom o gastrickú laváž je potrebné venovať pozornosť zaisteniu priechodnosti dýchacích ciest.