AGOVIRIN DEPOT 2 ml/50 mg Injekčná suspenzia
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - AGOVIRIN 2 ml/50 mg
Úplný deficit alebo znížená produkcia testikulárnych androgénov, ťažká postmenopauzálna osteoporóza, aplastická anémia.
Testosterónová substitučná liečba mužského hypogonadizmu v prípade potvrdenia nedostatku testosterónu na základe klinických prejavov a biochemických testov.
Dávkovanie
Priliečbe eunuchoidizmu, pseudoeunuchoidizmu, Klinefelterovho syndrómu, oneskorenej puberty, pri tzv. mužskom klimaktériu aniektorých poruchách mužskej fertility sa testosterónizobutyrát podáva vdávke 25 – 50 mg jedenkrát za 14 dní, prípadne ivdlhších intervaloch podľa dosiahnutého účinku. Účinnosť terapie je nutné sledovať stanovením hladín testosterónu ana základe klinických zmien. Dávkovanie je potrebné prispôsobiť individuálnej reakcii pacienta. Prvé príznaky hormonálneho účinku sa objavia za 1 – 2 týždne, úplná virilizácia sa dosiahne za 2 – 4 mesiace.
Uchlapcov vpubertálnom veku shypogonadotropným hypogonadizmom alebo primárnou testikulárnou deficienciou sa obyčajne začína sterapiou androgénmi medzi 12 – 14 rokom vzávislosti na subjektívnej potrebe. Ukonštitucionálnej oneskorenej puberty (bez pozitívnej diagnózy hypogonadizmu) je potrebné substitučnú terapiu začať vo veku 15 – 17 rokov len vprípade, že je ohrozený psychický vývoj. Liečba oneskorenej puberty nie je indikovaná všeobecne pred 16 rokom. Upacientov vkaždom veku, uktorých sa vyvinul hypogonadizmus pred nástupom puberty, je potrebné zvyšovať hladinu testosterónu postupne, podobne ako sa fyziologicky zvyšuje hladina testosterónu vpuberte. Zabráni sa tak predčasnému uzavretiu epifyzárnych štrbín azastaveniu rastu. Prioneskorenej puberte má liečba trvať 4 – 6 mesiacov. Táto terapia nemá vplyv na konečný rast.
Pri liečbe aplastickej anémie sa podáva 1,5 – 2 mg testosterónizobutyrátu na kg hmotnosti tela. Môže byť potrebná dlhodobá liečba.
Upostmenopauzálnych symptómov, pri ťažkej osteoporóze je potrebné kombinovať štandardnú substitučnú estradiolovú terapiu stestosterónizobutyrátom vdávke až 50 mg (AGOVIRIN DEPOT 2 ml) raz za 14 dní. Dávku je potrebné upraviť podľa dosiahnutého efektu aprejavov virilizácie.
Spôsob podávania
AGOVIRIN DEPOT sa aplikuje intramuskulárne, hlboko do svalu. Miesta vpichu sa musia striedať.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zpomocných látok uvedených včasti 6.1,
-
graviditalaktácia (pozri časť 4.6),
-
karcinóm prostaty a mliečnej žľazy umužov,
-
benígna hyperplázia prostaty,
-
nefróza anefrotická fáza nefritídy,
-
hyperkalciémia resp. hyperkalciúria alebo vsituáciách, kedy je zvýšené riziko vzniku týchto porúch,
-
manifestné zlyhanie srdca.
Liek nie je vhodný na liečbu porúch potencie, ktoré nie sú endokrinného pôvodu.
Vodná mikrokryštalická suspenzia testosterónizobutyrátu má predĺžený účinok v porovnaní solejovým roztokom. Prechádza placentárnou bariérou.
Zvýšená opatrnosť je potrebná pri kardiovaskulárnych, pečeňových a obličkových ochoreniach ako aj uvšetkých ochorení, ktoré sa môžu zhoršovať vdôsledku retencie sodíka (napr. epilepsia, migréna, diabetes mellitus).
Substitučná terapia estermi testosterónu môže spôsobiť retenciu sodíka upacientov, najmä ucitlivých pacientov, ktorým sa podávajú vysoké dávky.
Nasledujúce informácie boli potvrdené u mužskej populácie, kardiovaskulárne riziká uženskej populácie neboli preskúmavané
U pacientov trpiacich závažnou insuficienciou srdca, pečene alebo obličiek alebo s ischemickou chorobou srdca môže liečba testosterónom spôsobiť závažné komplikácie charakterizované vznikom edému s možným kongestívnym zlyhaním srdca. V takom prípade sa musí liečba okamžite ukončiť.
Testosterón môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, preto sa má AGOVIRIN DEPOT používať u mužov s hypertenziou opatrne.
Hladina testosterónu sa má sledovať na začiatku liečby a v pravidelných intervaloch počas liečby. Lekári majú upravovať dávkovanie individuálne, aby sa zaručilo udržiavanie eugonadálnych hladín testosterónu.
U pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu androgénmi treba tiež pravidelne sledovať nasledujúce laboratórne parametre: hemoglobín a hematokrit, pečeňové testy a lipidový profil.
Poruchy zrážanlivosti krvi
Testosterón sa má používať sopatrnosťou upacientov strombofíliou, keďže sa utýchto pacientov vskúšaniach ahláseniach po uvedení lieku na trh vyskytli počas liečby testosterónom trombotické príhody.
Pediatrická populácia
Novorodenci. Nie sú indikácie pre použitie testosterónu u novorodencov.
Deti. Mimoriadna opatrnosť je potrebná pri používaní androgénov u detí vzhľadom na ich maskulinizačný účinok a možnosti predčasného uzavretia epifyzárnych štrbín. Pred pubertou a v puberte je nutné starostlivo vybrať dávku, aby sa zabránilo signifikantnej maskulinizácii a nízkemu vzrastu v dôsledku predčasného uzatvorenia epifyzárnych štrbín.
Relatívnou kontraindikáciou je podávanie dospievajúcim dievčatám.
Pacienti vo veku nad 65rokov
Ak je nevyhnutné použiť substitučnú androgénovú terapiu u pacientov vo vyššom veku, je potrebné starostlivo zvážiť dávku vzhľadom na možné riziko zväčšenia prostaty a následné problémy s močením, retenciou tekutín a zvýšenou sexuálnou stimuláciou.
U pacientov vo veku nad 65 rokov existujú iba obmedzené skúsenosti s bezpečnosťou a účinnosťou používania AGOVIRINU DEPOT. V súčasnosti neexistuje zhoda názorov ohľadom referenčných hodnôt hladiny testosterónu v krvi podľa veku. Treba však vziať do úvahy, že fyziologicky sa hladina testosterónu v sére so zvyšovaním veku znižuje.
AGOVIRIN DEPOT zvyšuje citlivosť na antikoagulačné látky aúčinnosť liečiv, ktoré sú biotransformované mikrozomálnymi enzýmami.
Testosterón zvyšuje riziko poškodenia pečene pri súčasnom podávaní hepatotoxických liečiv. Môže dôjsť ku zvýšeniu cholesterolémie. AGOVIRIN DEPOT môže ovplyvniť výsledky glukózového tolerančného testu.
Gravidita
Vodná mikrokryštalická suspenzia testosterónizobutyrátu prechádza placentárnou bariérou.
Testosterón je kontraindikovaný v gravidite vzhľadom na možné nebezpečenstvo virilizácie plodu.
Dojčenie
Testosterón je kontraindikovaný počas laktácie pre možnú virilizáciu dieťaťa.
Nežiaduce účinky vyplývajú z androgénneho a anabolického účinku a na vyjadrenie určitej nežiaducej udalosti je najvhodnejšie začlenenie podľa MeDRA:
| Trieda orgánových systémov | Nežiaduce účinky |
| Benígne amalígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy) | riziko zvýšeného výskytu rakoviny prsníka pri hormonálnej náhradnej terapii (hormone replacement therapy, HRT) najmä v kombinácii sestrogénmi, rozvoj hepatálnych karcinómov |
| Poruchy endokrinného systému | zhrubnutie hlasu, inhibícia gonadotropnej funkcie hypofýzy |
| Poruchy metabolizmu a výživy | zvýšená retencia dusíka, sodíka, draslíka, chloridov, hyperkalciémia |
| Psychické poruchy | manifestácia rôznych psychických porúch |
| Poruchy pečene ažlčových ciest | poruchy pečeňových funkcií |
| Poruchy kože apodkožného tkaniva | zvýšená vaskularizácia kože, akné, hirzutizmus (u žien) |
| Poruchy kostrovej asvalovej sústavy a spojivového tkaniva | uzatvorenie epifyzárnych štrbín a zastavenie lineárneho rast kostí (udetí)1 |
| Stavy vgravidite, všestonedelí a perinatálnom období | teratogenita |
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | hypertrofia klitorisu, atrofia mliečnych žliaz, zvýšenie sexuálnej apetencie, tlmenie spermatogenézy, degeneratívne zmeny semenníkov, stimulácia tvorby neoplaziem prostaty, riziko vzniku priapizmu |
| Laboratórne afunkčné vyšetrenia | zvýšenie hematokritu, počtu červených krviniek a hemoglobínu |
1 Opakované veľké dávky v detstve spôsobujú uzatvorenie epifyzárnych štrbín a zastavujú lineárny rast kostí
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Farmakologické vlastnosti - AGOVIRIN 2 ml/50 mg
Farmakoterapeutická skupina: pohlavné hormóny a modulátory genitálneho systému, androgény.
ATC kód: G03BA03
Mechanizmus účinku
Testosterón sa metabolizuje na ďalšie dva hormonálne aktívne steroidy. Výsledný účinok testosterónu je súhrnom účinkov samotného testosterónu a 5α-dihydrotestosterónu a estrogénových metabolitov. Testo-sterón a 5α-dihydrotestosterón pôsobia prostredníctvom jedného androgénneho receptora lokalizovaného v pečeni v androgén-senzitívnych bunkách. Estrogénne metabolity pôsobia prostredníctvom estrogénneho receptora. Bunky, ktoré obsahujú androgénne receptory, majú schopnosť reagovať na zmenu hladiny androgénov priamo. Bunky bez androgénnych receptorov môžu byť androgénmi ovplyvnené nepriamo prostredníctvom rastových faktorov, ktoré sú syntetizované a vylučované inými bunkami pod vplyvom androgénnej stimulácie. Testosterón prechádza do bunky pasívnou difúziou a v mnohých bunkách citlivých na androgény nepôsobí priamo, ale najskôr sa mení na 5α-dihydrotestosterón. Až tento androgén sa potom viaže na androgénny receptor. Steroid-5α-reduktáza 1 je lokalizovaná väčšinou v koži mimo genitálií a v pečeni. Steroid-5α-reduktáza 2 je lokalizovaná najmä v mužskom urogenitálnom trakte a v koži externých genitálií obidvoch pohlaví. Spoločná lokalizácia 5α-reduktázy a androgénneho receptora v pečeni niektorých buniek môže byť dôležitým mechanizmom dosiahnutia selektívneho účinku androgénov. V tých bunkách, ktoré neobsahujú 5α-reduktázu, testosterón aktivuje androgénny receptor priamo.
Farmakodynamické účinky.
Testosterón je prirodzený androgénny hormón. Má rôzne účinky vrôznych štádiách ontogenetického vývoja. Spoločný receptor sprostredkuje ako androgénne tak aj anabolické účinky testosterónu. Modifikáciou molekuly testosterónu preto nie je možné tieto účinky oddeliť.
Absorpcia
Spomalenie absorpcie z miesta vpichu sa dá dosiahnuť aj aplikáciou vo forme mikrokryštalickej vodnej suspenzie. Hladiny testosterónu po podaní depotných esterov testosterónu dosahujú maxima 4. – 5. deň po injekcii apomaly sa znižujú vnasledujúcich 3 týždňoch. Takáto aplikácia spôsobuje veľmi výraznú fluktuáciu hladiny testosterónu po každej injekcii ato ajpo dlhodobom podávaní. Testosterónizobutyrát sa najskôr hydrolyzuje a ako voľný steroid pôsobí na bunku. Po hydrolýze esteru sa cirkulujúci testosterón viaže na receptory v cieľových tkanivách a pôsobí rovnakým spôsobom ako prirodzený hormón. V pečeni sa testosterón uvoľnený z esterov tiež metabolizuje rovnako ako prirodzený hormón.
Biotransformácia
Testosterón vylučovaný rôznymi orgánmi, vytvorený z prekurzorov v periférnych tkanivách alebo exogénne podaný, sa intenzívne metabolizuje v pečeni na slabo androgénne deriváty a inaktívny etiocholanolón. Z podanej dávky značeného testosterónu sa 90 % vylúči močom a6 % v nezmenenej forme stolicou prostredníctvom biliárneho systému. Metabolity androsterón a etiocholanolón sa vylučujú močom väčšinou ako glukuronoidy a sulfáty.
Farmakokinetický/farmakodynamický vzťah
Cieľom substitučnej terapie je udržať stabilnú hladinu testosterónu vnormálnom rozsahu.
Zvýšené hladiny testosterónu progresívne zvyšujú hmotnosť prostaty aseminálnych vezikulov. Účinky testosterónu na CNS (libido apotencia) nemajú presnú súvislosť shladinou testosterónu vkrvi, pokiaľ je hladina normálna alebo zvýšená. Testosterón sa zásadne podáva vminimálnych dávkach, ktoré zabezpečia normálnu androgénnu funkciu. Nevzniknú tak problémy, ktoré môžu vzniknúť vdôsledku používania vysokých dávok (napr. hypertrofia prostaty).
Farmaceutické informácie - AGOVIRIN 2 ml/50 mg
Testosterón rozkladajú látky s oxidačnou aktivitou, látky alkalické spôsobujú hydrolýzu esteru.
Uchovávajte pri teplote 10 - 25 °C. Neuchovávajte vmrazničke.
Uchovávajte vpôvodnom obale na ochranu pred svetlom. Ampulky uchovávajte v stojacej polohe.
-
2 ml odlamovacie ampulky so samolepiacim štítkom, plastová vanička, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka
-
2 ml neodlamovacie ampulky so samolepiacim štítkom, pilník, plastová vanička, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka
Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 2 ml