Terbinafin Viatris 250 mg Tableta
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
a)onychomykóze Podmienkou hradenej liečby je pozitívny mikroskopický nález a odber na mykologickú kultiváciu pred jej začatím.
b)rozsiahlych alebo chronických formách dermatofytóz. Podmienkou hradenej liečby je pozitívny mikroskopický nález a odber na mykologickú kultiváciu pred jej začatím.
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie

Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Terbinafin 250 mg
-
Tinea capitis.
-
Liečba hubových infekcií kože ako tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, v prípade ak sa perorálna liečba považuje za primeranú vzhľadom na lokalizáciu, závažnosť alebo rozsah infekcie.
-
Onychomykóza vyvolaná dermatofytmi (pozri časť 5.1).
Poznámka: Perorálne podávané tablety terbinafínu nie sú účinné na Pityriasis versicolor alebo
vaginálnu kandidózu.
Majú sa vziať do úvahy národné odporúčania týkajúce sa správneho používania a predpisovania
antimykotík.
Dávkovanie
Dospelí
250 mg jedenkrát denne.
Dĺžka liečby závisí od indikácie a od závažnosti infekcie.
-
Kožné infekcie:
Na usmernenie:
˗ Tinea pedis (typ interdigitálny, plantárny/mokasínový) 2 – 6 týždňov,
˗ Tinea corporis alebo tinea cruris 2 – 4 týždne.
Po mykologickom vyliečení môže uplynúť niekoľko týždňov, kým ťažkosti pacienta a príznaky
infekcie úplne vymiznú.
-
Infekcie vlasov a pokožky hlavy:
Na usmernenie:
˗ Tinea capitis 4 týždne.
Tinea capitis sa vyskytuje prevažne u detí.
-
Onychomykóza:
Liečba zvyčajne trvá 6 – 12 týždňov.
-
Onychomykóza nechtov rúk:
Takmer vo všetkých prípadoch onychomykózy nechtov rúk bude dostačujúca liečba v trvaní
6 týždňov.
-
Onychomykóza nechtov nôh:
Takmer vo všetkých prípadoch onychomykózy nechtov nôh bude dostačujúca liečba v trvaní
12 týždňov. U niektorých pacientov s pomalým rastom nechtov môže byť potrebná liečba v trvaní
6 mesiacov alebo dlhšie.
Optimálny klinický výsledok sa pri hubových infekciách nechtov dosiahne až po niekoľkých
mesiacoch po mykologickom vyliečení a ukončení liečby. To závisí od času potrebného na narastenie zdravého nechtu.
Ďalšie informácie o osobitných skupinách pacientov
Porucha funkcie pečene
Terbinafín vo forme tabliet sa neodporúča pacientom s chronickým alebo aktívnym ochorením pečene (pozri časti 4.3 a 4.4).
Porucha funkcie obličiek
Použitie terbinafínu vo forme tabliet sa adekvátne neskúmalo u pacientov s poruchou funkcie obličiek, a preto sa použitie v tejto skupine neodporúča (pozri časti 4.4 a 5.2).
Starší pacienti
K dispozícii nie sú žiadne dôkazy naznačujúce, že starší pacienti (65 rokov a viac) potrebujú iné dávkovanie alebo sa u nich vyskytujú iné nežiaduce účinky ako u mladších pacientov. Pri predpisovaní terbinafínu vo forme tabliet pacientom z tejto vekovej skupiny je potrebné zvážiť možnosť existujúcej poruchy funkcie pečene alebo obličiek (pozri časti 4.3, 4.4 a 4.8).
Pediatrická populácia
Bolo zistené, že tablety terbinafínu sú dobre tolerované u detí starších ako 2 roky.
Hmotnosť 15 – 20 kg 62,5 mg denne (musí sa použiť alternatívny produkt na dosiahnutie
tejto dávky)
Hmotnosť 20 – 40 kg 125 mg (polovica 250 mg tablety) denne
Hmotnosť > 40 kg 250 mg (jedna 250 mg tableta) denne O liečbe detí mladších ako 2 roky nie sú k dispozícii dostatočné údaje.
Spôsob podávania
Na perorálne použitie.
Tablety sa majú prehltnúť s vodou. Tablety sa majú užívať v rovnakom čase každý deň nalačno alebo
po jedle. Príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť terbinafínu.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
-
Závažná porucha funkcie pečene.
-
Závažná porucha funkcie obličiek.
Funkcia pečene
Terbinafín vo forme tabliet sa neodporúča pacientom s chronickým alebo aktívnym ochorením pečene.
Farmakokinetické štúdie s použitím jednorazovej dávky u pacientov s už existujúcim ochorením pečene preukázali, že klírens terbinafínu sa môže znížiť približne o 50 %.
Pred predpísaním terbinafínu sa majú vyhodnotiť základné funkcie pečene. Hepatotoxicita sa môže vyskytnúť u pacientov s už prítomným ochorením pečene alebo bez neho, preto sa odporúča
periodické sledovanie (po 4 – 6 týždňoch liečby) funkčných testov pečene. V prípade zhoršenia funkcie pečene sa má liečba terbinafínom ihneď ukončiť. U pacientov liečených terbinafínom boli hlásené zriedkavé prípady závažného zlyhania pečene (niektoré končiace smrťou alebo potrebou transplantácie pečene). Vo väčšine prípadov zlyhania pečene mali pacienti závažné základné
systémové ochorenie a príčinná súvislosť s užitím terbinafínu bola nejasná (pozri časti 4.3 a 4.8).
Pacientov, ktorým sa predpíše terbinafín treba upozorniť, aby lekárovi okamžite hlásili akékoľvek prejavy nevysvetliteľnej pretrvávajúcej nauzey, zníženej chuti do jedla, únavu, vracanie, bolesť
v pravej hornej časti brucha, žltačku, tmavý moč alebo svetlú stolicu. Pacienti s takýmito prejavmi majú ukončiť perorálne užívanie terbinafínu, a okamžite sa musí vyšetriť funkcia ich pečene (pozri časť 4.8).
Dermatologické účinky
Závažné kožné reakcie (napr. Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS, Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms) boli veľmi zriedkavo hlásené u pacientov užívajúcich terbinafín. Ak sa vyskytne progresívna kožná vyrážka, je potrebné ukončiť liečbu terbinafínom.
Pacientov je potrebné poučiť, aby okamžite ukončili liečbu a vyhľadali lekára pri výskyte nasledovných symptómov: vysoká horúčka alebo bolesti hrdla, svrbenie, diseminované kožné poruchy alebo kožné ochorenia s postihnutím sliznice (pozri časť 4.8).
Terbinafín sa má užívať s opatrnosťou pri už existujúcej psoriáze alebo systémovom lupuse, z dôvodu hlásení výskytov alebo zhoršenia psoriázy alebo kožného/systémového lupus erythematosus po
uvedení lieku na trh.
Hematologické účinky
U pacientov liečených terbinafínom boli hlásené veľmi zriedkavé prípady porúch krvi (neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, pancytopénia). Etiológia všetkých porúch krvi, ktoré sa vyskytnú
u pacientov liečených terbinafínom sa má vyhodnotiť a má sa zvážiť možnosť zmeny liečebného postupu, vrátane ukončenia liečby terbinafínom.
Funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 50 ml/min alebo sérový kreatinín vyšší
ako 300 mikromol/l) sa použitie terbinafínu dostatočne neskúmalo, a preto sa neodporúča (pozri časť 5.2).
Interakcie
Štúdie in vitro a in vivo ukázali, že terbinafín inhibuje metabolizmus CYP 2D6.
Pediatrická populácia
O liečbe detí mladších ako 2 roky nie sú k dispozícii dostatočné údaje. Pomocné látky
Terbinafin Viatris obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t. j. v podstate
zanedbateľné množstvo sodíka.
Vplyv iných liekov na terbinafín
Plazmatický klírens terbinafínu môže byť zrýchlený liekmi, ktoré indukujú metabolizmus a spomalený liekmi, ktoré inhibujú metabolizmus cytochrómu P450. Ak je potrebné súbežné podávanie takýchto liekov, dávkovanie terbinafínu sa má primerane upraviť.
Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok alebo plazmatickú koncentráciu terbinafínu:
-
cimetidín znížil klírens terbinafínu o 33 %.
-
flukonazol zvýšil Cmax o 52 % a AUC terbinafínu o 69 % z dôvodu inhibície enzýmov CYP 2C9 a CYP 3A4. Podobný nárast expozície sa môže vyskytnúť pri súbežnom podávaní terbinafínu
a iných liekov inhibujúcich CYP 2C9 a CYP 3A4, ako sú ketokonazol a amiodarón.
Nasledujúce lieky môžu znížiť účinok alebo plazmatickú koncentráciu terbinafínu:
-
Rifampicín zvýšil klírens terbinafínu o 100 %.
Vplyv terbinafínu na iné lieky
Terbinafín môže zvýšiť účinok alebo plazmatickú koncentráciu nasledujúcich liekov:
-
Kofeín: terbinafín znížil klírens kofeínu podávaného intravenózne o 19 %.
-
Látky metabolizované najmä prostredníctvom CYP 2D6: in vitro a in vivo štúdie ukázali, že terbinafín inhibuje metabolizmus sprostredkovaný CYP 2D6. Tento poznatok môže mať
klinický význam pre látky metabolizované hlavne CYP 2D6, napr. niektoré látky
z nasledujúcich tried liekov – tricyklické antidepresíva (TCA), betablokátory, selektívne
inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antiarytmiká (vrátane triedy 1A, 1B a 1C) a inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) typu B, najmä ak majú aj úzky terapeutický index
(pozri časť 4.4).
-
Terbinafín znížil klírens dezipramínu o 82 %.
V štúdiách so zdravými dobrovoľníkmi charakterizovanými ako extenzívni metabolizéri
dextrometorfánu (antitusikum a CYP 2D6 skúšobný substrát), terbinafín zvýšil pomer metabolizmu dextrometorfán/dextrofán v moči priemerne 16 až 97-krát. V dôsledku toho môže terbinafín zmeniť extenzívnych CYP 2D6 metabolizérov na pomalých metabolizérov.
Terbinafín môže znížiť účinok alebo plazmatickú koncentráciu nasledujúcich liekov:
-
Terbinafín zvýšil klírens cyklosporínu o 15 %.
Zaznamenali sa zriedkavé prípady zmien v INR a/alebo protrombínovom čase u pacientov užívajúcich súbežne terbinafín a warfarín.
Informácie o iných liekoch, ktoré pri súbežnom užívaní s terbinafínom, vedú k zanedbateľnej reakcii
alebo žiadnej interakcii
Podľa výsledkov štúdií in vitro a na zdravých dobrovoľníkoch, terbinafín má zanedbateľný potenciál tlmiť alebo zvýšiť klírens väčšiny liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 (napr. terfenadínu, triazolamu, tolbutamidu alebo perorálnych kontraceptív), s výnimkou liekov
metabolizovaných enzýmom CYP 2D6 (pozri vyššie). Terbinafín neovplyvňuje klírens fenazónu ani digoxínu.
Terbinafín neovplyvnil farmakokinetiku flukonazolu. Navyše nebola žiadna klinicky relevantná
interakcia medzi terbinafínom a kotrimoxazolom (trimetoprim a sulfametoxazol), zidovudínom alebo teofylínom.
Zaznamenali sa prípady porúch menštruácie (ako sú nepravidelný cyklus, náhle krvácanie, medzimenštruačné krvácanie a amenorea) u pacientok užívajúcich tablety terbinafínu súbežne
s perorálnymi kontraceptívami, aj keď výskyt týchto porúch napriek tomu ostáva v rámci incidencie u pacientok užívajúcich samotné perorálne kontraceptíva.
Gravidita
Štúdie fetálnej toxicity a fertility na zvieratách nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky (pozri časť 5.3). Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití terbinafínu u gravidných žien, terbinafín sa nemá užívať počas gravidity, ak klinický stav ženy nevyžaduje liečbu perorálne podávaným terbinafínom
a možný prínos pre matku neprevažuje riziká pre plod. Dojčenie
Terbinafín sa vylučuje do ľudského mlieka, a preto sa nemá používať počas dojčenia. Fertilita
Štúdie fetálnej toxicity a fertility na zvieratách nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky (pozri časť 5.3).
Neuskutočnili sa žiadne štúdie, zamerané na ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje počas užívania terbinafínu. Pacienti, u ktorých sa vyskytne závrat ako nežiaduci účinok lieku, sa majú vyhnúť vedeniu vozidiel alebo obsluhe strojov.
Nežiaduce reakcie sa vyskytli zhruba u 10 % pacientov, ktorí sa zúčastnili klinických skúšaní. Nežiaduce reakcie sú zvyčajne prechodného charakteru. Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytujú najčastejšie sú nežiaduce reakcie gastrointestinálneho traktu (5 %).
Nasledujúce nežiaduce účinky sa pozorovali počas klinických skúšaní alebo po uvedení lieku na trh.
Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencie výskytu, najčastejšie ako prvé, s použitím
nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥1/100 až < 1/10), menej časté (≥1/1 000 až
<1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: Anémia.
Zriedkavé: Neutropénia, trombocytopénia.
Veľmi zriedkavé: Agranulocytóza, pancytopénia (pozri časť 4.4).
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: Anafylaktické reakcie, reakcia podobná sérovej chorobe.
Veľmi zriedkavé: Anafylaktoidná reakcia, angioedém, manifestácia alebo zhoršenie kožného
a systémového lupus erythematosus.
Poruchy metabolizmu a výživy
Veľmi časté: Znížená chuť do jedla. Psychické poruchy
Časté: Depresia.
Menej časté: Úzkosť.
Veľmi zriedkavé: Príznaky depresie sú dôsledkom dysgeuzie.
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: Bolesť hlavy.
Časté: Malátnosť, dysgeúzia vrátane ageúzie**, závrat.
Menej časté: Parestézia, hypestézia.
Neznáme*: Strata čuchu vrátane trvalej straty čuchu, hyposmia. Poruchy oka
Časté: Zhoršené videnie.
Neznáme*: Rozmazané videnie, zhoršená ostrosť videnia. Poruchy ucha a labyrintu
Menej časté: Tinnitus.
Neznáme*: Hypakúzia, porucha sluchu. Poruchy ciev
Neznáme*: Vaskulitída.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: Abdominálna distenzia, porucha trávenia, nauzea, abdominálna bolesť, hnačka.
Neznáme*: Pankreatitída.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: Zlyhanie pečene, hepatitída, žltačka, zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov,
hepatobiliárna dysfunkcia, najmä vo forme cholestázy a v zriedkavých prípadoch pečeňová nedostatočnosť (pozri časť 4.4)
Veľmi zriedkavé: Zlyhanie pečene s následnou transplantáciou pečene alebo smrťou. Vo väčšine týchto prípadov mali pacienti závažné základné ochorenia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi časté: Vyrážka, žihľavka.
Menej časté: Fotosenzitívne reakcie (ako je fotodermatóza, fotosenzitívne alergické reakcie a polymorfné vyrážky zo svetla).
Zriedkavé: Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza. V prípade výskytu progresívnej kožnej vyrážky je potrebné liečbu ukončiť.
Veľmi zriedkavé: Multiformný erytém, akútna generalizovaná exantémová pustulóza (AGEP, Acute generalized exanthematous pustulosis), toxická vyrážka, exfoliatívna dermatitída, bulózna dermatitída, psoriáze podobné vyrážky alebo zhoršenie psoriázy, alopécia.
Neznáme*: Lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS). Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi časté: Artralgia a myalgia. Tieto sa môžu objaviť ako súčasť hypersenzitívnej reakcie
v spojení s kožnými alergickými reakciami.
Neznáme*: Rabdomyolýza.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi zriedkavé: Nepravidelná menštruácia a medzimenštruačné krvácanie. Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: Vyčerpanosť.
Menej časté: Pyrexia.
Neznáme*: Ochorenie podobné chrípke. Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Menej časté: Znížená hmotnosť***.
Neznáme*: Zvýšená hladina kreatinínfosfokinázy v krvi.
* Nasledujúce nežiaduce reakcie boli identifikované po uvedení terbinafínu na trh prostredníctvom
spontánnych hlásení a prípadov popísaných v literatúre. Vzhľadom k tomu, že tieto reakcie sú hlásené dobrovoľne od populácie neurčitej veľkosti, nie je možné poskytnúť spoľahlivý odhad ich frekvencie. Z tohto dôvodu sú zaradené ako „neznáme“.
** Dysgeúzia, vrátane ageúzie. Tá zvyčajne ustúpila v rámci niekoľkých týždňov po ukončení liečby. Ojedinelé prípady predĺženej hypogeúzie boli hlásené.
*** Znížená hmotnosť dôsledkom dysgeúzie. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Symptómy
Bolo hlásených viacero prípadov predávkovania. Užitie až do 5 g terbinafínu viedlo k bolesti hlavy,
nevoľnosti, bolesti v hornej časti brušnej dutiny a k závratom. Zotavenie bolo úplné. Liečba
Absorpcii je možné zabrániť vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka, po ktorom nasleduje podanie aktívneho uhlia (adsorbent) a síranu sodného (laxatívum). V prípade potreby sa nasadí podporná symptomatická liečba.
Farmakologické vlastnosti - Terbinafin 250 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antimykotiká používané v dermatológii; antimykotiká na systémové použitie, ATC kód: D01BA02
Mechanizmus účinku
Terbinafín špecificky naruší biosyntézu sterolu v hubách vo včasnom štádiu. To má za následok nedostatok ergosterolu a intracelulárne hromadenie skvalénu, ktoré spôsobí smrť hubových buniek. Mechanizmus účinku terbinafínu je založený na inhibícii skvalénepoxidázy v bunkovej membráne húb.
Farmakodynamické účinky
Terbinafín je alylamín, ktorý má široké spektrum aktivity proti hubovým patogénom kože, vlasov a nechtov vrátane dermatofytov ako je Trichophyton (napr. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (napr. M. canis), Epidermophyton floccosum a kvasinky rodu Candida (napr. C. albicans) a Malassezia. V nízkych koncentráciách má terbinafín fungicídny účinok na dermatofyty, plesne a niektoré dimorfné huby. Aktivita proti kvasinkám je fungicídna (Malassezia furfur [starý názov: Pityrosporum orbiculare]) alebo fungistatická; závisí od druhu.
Ak sa užije perorálne, liečivo sa koncentruje v koži, vlasoch a nechtoch v hladinách postačujúcich pre
fungicídny účinok. Liečivo je stále prítomné 15 - 20 dní po ukončení liečby.
Terbinafín sa používa na liečbu hubových infekcií kože a nechtov, spôsobených Trichophyton (napr. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis a Epidermophyton floccosum.
Terbinafín nie je dostatočne účinný voči väčšine kvasiniek rodu Candida a Malassezia.
Na rozdiel od lokálne podávaného terbinafínu, nie sú tablety terbinafínu účinné pri liečbe Pityriasis (tinea) versicolor.
Enzým skvalénepoxidáza nesúvisí so systémom P450.
Klinické štúdie
Onychomykóza
Účinnosť tabliet terbinafínu v liečbe onychomykózy je znázornená odozvou pacientov
s infekciou nechtov na nohách a/alebo nechtov na rukách, ktorí sa zúčastnili troch
amerických/kanadských placebom kontrolovaných klinických štúdií (SFD301, SF5 a SF1508).
Výsledky z prvej štúdie nechtov na nohách, vyhodnotené v 48. týždni (12 týždňov liečby
s 36 týždňami sledovania po ukončení liečby) u 70 % pacientov preukázali mykologické vyliečenie, definované ako negatívny KOH test a negatívna kultivácia. U 59 % pacientov bola liečba účinná (mykologické vyliečenie plus žiadne postihnutie nechtov alebo > 5 mm nového zdravého nechtu). U 38 % pacientov bolo pozorované mykologické vyliečenie plus klinické vyliečenie (žiadne postihnutie nechtov).
V druhej štúdii dermatofytickej onychomykózy nechtov na nohách, v ktorej boli tiež kultivované ne- dermatofyty, bola pozorovaná porovnateľná účinnosť voči dermatofytom. Patogénna úloha ne- dermatofytov kultivovaných za prítomnosti dermatofytickej onychomykózy nebola stanovená.
Klinický význam tohto spojenia nie je známy.
Výsledky štúdie nechtov na rukách, hodnotené v 24. týždni (6 týždňov liečby s 18 týždňami
sledovania po ukončení liečby), preukázali mykologické vyliečenie u 79 % pacientov, účinnú liečbu
u 75 % pacientov a mykologické a klinické vyliečenie u 59 % pacientov.
Priemerná doba úspešnej liečby onychomykózy bola približne 10 mesiacov u prvej štúdie nechtov na nohách a 4 mesiace u štúdie nechtov na rukách. V prvej štúdií nechtov na nohách, klinický relaps
u pacientov, ktorí boli najmenej 6 mesiacov po klinickom vyliečení a najmenej jeden rok po ukončení liečby terbinafínom bol približne 15 %.
Hubové infekcie kože (tinea corporis, tinea cruris , tinea pedis) a kvasinkové infekcie kože spôsobené druhmi rodu Candida (napr. Candida albicans), kde sa všeobecne považuje perorálna liečba za vhodnú v dôsledku miesta, závažnosti a rozsahu infekcie.
Tinea corporis, tinea cruris
Účinnosť a bezpečnosť tabliet terbinafínu pri liečbe tinea corporis a tinea cruris bola hodnotená troma kontrolovanými, dvojito zaslepenými, randomizovanými multicentrickými štúdiami, 5OR (4-týždňová štúdia), 6-7OR (4-týždňová štúdia) a 11-21OR (6-týždňová štúdia).
Dve dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie (5OR, 6-7OR) hodnotili účinnosť 125 mg terbinafínu dvakrát denne u pacientov s tinea corporis/cruris . Štúdie zahŕňali celkovo 43 pacientov, ktorí boli randomizovaní na terbinafín a 49 pacientov randomizovaných na placebo. Nebol žiadny významný rozdiel medzi demografickými a anamnestickými údajmi v rámci skupín. Účinnosť,
preukázaná negatívnymi mykologickými testami a zmiernením klinických príznakov, bola hodnotená po 4 týždňoch a pri vyšetrení v rámci sledovania po ukončení liečby. Mykologické testovanie pozostávalo z priamej mikroskopie (prítomnosť hubového mycélia u neliečenej skupiny) a kultivácia mycélia od neliečenej skupiny (prítomnosť rastu húb). V oboch štúdiách bola pozorovaná minimálna
účinnosť u pacientov liečených placebom, v porovnaní s účinnosťou perorálne podávaného terbinafínu na konci liečby a pri sledovaní po ukončení liečby. V štúdii 5OR, bolo dosiahnuté mykologické
vyliečenie u 73 % pacientov a zmiernenie klinických príznakov u 54 % pacientov, ktorým bolo podávaných 125 mg terbinafínu dvakrát denne a u 89 % pacientov a 62 % pacientov v priebehu sledovania po ukončení liečby, v uvedenom poradí, v porovnaní s 0 % u pacientov, ktorí užívali placebo.
V štúdii 6-7OR, u pacientov užívajúcich 125 mg terbinafínu dvakrát denne dosiahlo na konci liečby mykologické vyliečenie 97 % pacientov a zmiernenie klinických príznakov 89 % pacientov
v porovnaní s 29 %, 12 % pacientov, v uvedenom poradí, u pacientov užívajúcich placebo. Pri sledovaní po ukončení liečby bolo u pacientov liečených 125 mg terbinafínom dvakrát denne,
dosiahnuté mykologické vyliečenie u 97 % pacientov a zmiernenie klinických príznakov u 91 % pacientov, v porovnaní s 37 %, a 21 % pacientov, v uvedenom poradí, u pacientov liečených placebom.
Tretia štúdia (11-21OR), 6-týždňová, dvojito zaslepená, randomizovaná multicentrická štúdia porovnávala účinnosť a bezpečnosť 125 mg terbinafínu, podávaného dvakrát denne a 250 mg grizeofulvínu, podávaného dvakrát denne. V analýze účinnosti bolo zahrnutých 126 pacientov
v každej skupine. Táto štúdia preukázala vysokú mieru mykologického vyliečenia, ktorá bola 97 % na
konci liečby a 100 % pri sledovaní pri 125 mg terbinafínu podávanom dvakrát denne (v porovnaní
s 90 % a 94 % v uvedenom poradí u pacientov, ktorí užívali grizeofulvín) a významne väčšie zníženie prejavov a príznakov v študijnej skupine liečenej terbinafínom na konci liečby (93 %) a pri sledovaní (94 %) v porovnaní s referenčným liekom (86 % a 87 %, v uvedenom poradí).
Tinea pedis
Dve dvojito zaslepené kontrolované štúdie porovnávali 125 mg terbinafínu podávaného dvakrát denne s placebom (39-40OR) a 250 mg grizeofulvínu podávaného dvakrát denne (20OR) počas liečby tinea pedis. V oboch štúdiách boli zaradení pacienti s chronicky recidivujúcim ochorením. V štúdii 39- 40OR, 65 % pacientov liečených terbinafínom hlásilo mykologické vyliečenie pri sledovaní, zatiaľ čo žiaden z pacientov liečených placebom. Štúdia 20OR preukázala, že terbinafín je mimoriadne účinný, vyliečením u 88 % pacientov pri sledovaní po 6 týždňoch liečby, v porovnaní so 45 % pacientov
užívajúcich grizeofulvín. Po 10 mesiacoch bolo u 94 % z týchto pacientov hlásené vyliečenie, v porovnaní s 30 % pacientov na grizeofulvíne v tej istej populácii pacientov.
Absorpcia
Po perorálnom podaní, terbinafín je dobre absorbovaný (> 70 %). Výsledkom jednej dávky 250 mg
terbinafínu je priemerná maximálna koncentrácia v plazme 1,3 mikrogramov/ml do 1,5 hodín po
podaní. Pri rovnovážnom stave (v 70 % prípadov sa rovnovážny stav dosiahol približne po 28 dňoch) v porovnaní s jedinou dávkou, bola maximálna koncentrácia terbinafínu v priemere o 25 % vyššia
a AUC v plazme zvýšené 2,3-krát. Zvýšenie AUC v plazme umožňuje výpočet efektívneho polčasu približne 30 hodín. Biologická dostupnosť terbinafínu je mierne ovplyvnená príjmom potravy (zvýšenie AUC o menej ako 20 %), ale nie natoľko, aby vyžadovala úpravu dávky.
Distribúcia
Terbinafín sa silno viaže na bielkoviny plazmy (99 %). Terbinafín rýchlo penetruje cez kožu
a koncentruje sa v lipofilnom stratum corneum. Terbinafín sa vylučuje do kožného mazu, takže sa
dosahujú jeho vysoké koncentrácie vo vlasových folikuloch a v častiach kože bohatých na ochlpenie
a kožný maz. Bolo preukázané, že terbinafín penetruje do nechtov už v prvých týždňoch liečby. Biotransformácia
In vitro sa preukázalo, že terbinafín sa metabolizuje minimálne 7 izoenzýmami CYP, pričom najväčší podiel majú izoenzýmy CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8 a CYP 2C19. In vivo sa terbinafín rýchlo a značne premieňa na metabolity, ktoré nemajú žiaden antimykotický účinok.
Eliminácia
Výsledkom biotransformácie sú metabolity, ktoré demonštrujú žiadnu antimykotickú aktivitu a sú vylučované hlavne močom. Opakované dávky po ktorých nasledovali rozsiahle odbery vzoriek krvi odhalili trojfázovú elimináciu s polčasom asi 16,5 dní.
Biologická dostupnosť
Absolútna biologická dostupnosť terbinafínu z tabliet terbinafínu v dôsledku metabolizmu pri prvom prechode pečeňou je približne 50 %.
Ďalšie osobitné populácie
Farmakokinetické vlastnosti terbinafínu pri plazmatických koncentráciách v rovnovážnom stave sa
nezdajú byť závislé od veku pacienta. Rýchlosť jeho vylučovania môže byť u pacientov so slabou
činnosťou pečene alebo obličiek znížená, čo môže viesť k jeho vyšším plazmatickým hladinám (pozri
Farmakokinetický výskum, po podaní jednej dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 50 ml/min) alebo s už existujúcou stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene ukázal, že sa klírens terbinafínu môže znížiť približne o 50 % (pozri časti 4.2, 4.3 a 4.4).
Farmaceutické informácie - Terbinafin 250 mg
bezvodý koloidný oxid kremičitý
sodná soľ kroskarmelózy stearát horečnatý mikrokryštalická celulóza povidón K29-32 mastenec
PVC/Al fóliové blistre, balené v papierovej škatuli obsahujúcej 6, 7, 8, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 90 a 98 tabliet a 100, 250 a 500 tabliet v blistroch s jednotlivými dávkami.
HDPE fľaše s PP viečkom obsahujúce 6, 7, 8, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 250 a 500 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.