Lokálna a regionálna anestézia: Lidocaine Noridem 10 mg/ml (1 % m/V) je indikovaný dospelým, dospievajúcim a deťom starším ako 2 roky. Pre deti mladšie ako 2 roky sú dostupné len obmedzené údaje (pozri časť 4.2).

Dávkovanie

Lokálna a regionálna anestézia

V zásade by sa mala podávať najnižšia možná dávka, ktorá vyvolá adekvátnu anestéziu. Dávkovanie sa má upraviť individuálne podľa osobitostí každého prípadu.

Dospelí

Pri podaní injekcie do tkanív s výraznou systémovou absorpciou bez kombinácie s vazokonstrikciom by jednorazová dávka monohydrátu lidokaínium-chloridu nemala prekročiť 4,5 mg/kg telesnej

hmotnosti (alebo 300 mg). Ak sa kombinuje s vazokonstrikciom, nemá sa prekročiť 7 mg/kg telesnej hmotnosti (alebo 500 mg) monohydrátu lidokaínium-chloridu v jednorazovej dávke.

Pre klinické použitia uvedené nižšie sú odporúčania pre jednorazové dávky a sily injekčného roztoku, ktoré sa majú podávať dospelým s priemernou telesnou hmotnosťou (70 kg), nasledovné:

• horná končatina

• dolná končatina

*v priemere 1,5 ml na segment

Na predĺženie anestézie možno lidokaín kombinovať s vazokonstrikciom, napr. adrenalínom. Pridanie

adrenalínu v koncentrácii 1:100 000 až 1:200 000 sa ukázalo ako užitočné.

Pediatrická populácia

Pre deti sa dávky vypočítavajú individuálne podľa veku pacienta, telesnej hmotnosti a charakteru zákroku. Môže sa podať až 5 mg/kg telesnej hmotnosti. Po pridaní adrenalínu sa môže použiť až

7 mg/kg. U detí s vysokou telesnou hmotnosťou je často potrebné postupné znižovanie dávky a malo

by sa vychádzať z ideálnej telesnej hmotnosti. Pri posudzovaní faktorov ovplyvňujúcich techniky

špecifických blokád a individuálnych potrieb pacienta by sa malo vychádzať zo štandardných

učebných textov. Na anestéziu u detí sa má použiť len nižšia sila (0,5 % m/V) lokálneho anestetika.

Na dosiahnutie úplnej motorickej blokády môže byť potrebná vyššia sila (1 % m/V).

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou u detí mladších ako dva roky, pretože v súčasnosti existujú obmedzené údaje na podporu bezpečnosti a účinnosti tohto lieku v tejto populácii pacientov.

Starší pacienti

Pre starších pacientov sa dávky musia vypočítať individuálne podľa veku a telesnej hmotnosti

pacienta. Dávkovanie môže vyžadovať úpravu, pretože srdcový výdaj a prietok krvi pečeňou sa môžu s vyšším vekom znižovať, čo naznačuje znížený klírens lidokaínu (pozri časť 5.2).

Ďalšie osobitné skupiny pacientov

Dávky sa majú znížiť u pacientov v celkovom zlom stave alebo u pacientov so zníženou väzbovou

kapacitou na bielkoviny (v dôsledku napr. renálnej insuficiencie, pečeňovej insuficiencie, nádorového

ochorenia, tehotenstva).

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou môže byť potrebné upraviť dávku z dôvodu zníženého klírensu a predĺženého polčasu lidokaínu (pozri časť 5.2).

Pacienti s ochorením pečene vykazujú zníženú toleranciu voči lokálnym anestetikám amidového typu. Môže to byť spôsobené zníženým metabolizmom v pečeni a zníženou syntézou proteínov, čo vedie k nižšej rýchlosti väzby lokálneho anestetika na proteíny.

V takýchto prípadoch sa odporúča znížiť dávku.

U pacientov s klinickými prejavmi srdcovej nedostatočnosti sa má dávka znížiť. Napriek tomu môže byť lokálna alebo regionálna nervová blokáda u takýchto pacientov anestetickou metódou voľby.

Počas tehotenstva môže byť potrebné znížiť dávku v závislosti od typu anestézie. Počas prvého trimestra je potrebné vyhnúť sa regionálnym anestetickým blokádam, pri ktorých sú zvyčajne potrebné vysoké dávky. Na použitie pri anestetických blokádach, pri ktorých sa podávajú nižšie dávky, môže

byť potrebné dávku znížiť pre zmenené anatomické a fyziologické pomery vo vyššom štádiu

tehotenstva.

Spôsob podávania

Lokálna a regionálna anestézia

Intradermálne, intramuskulárne, subkutánne alebo submukózne použitie (infiltrácia), perineurálne (podanie injekcie do okolia periférnych nervov), epidurálne alebo spinálne použitie. Intravenózne použitie pri intravenóznej regionálnej anestézii (Bierov blok).

Každý lokálne anestetický zákrok musí vykonávať iba personál primerane vyškolený v príslušnej

anestetickej technike.

• precitlivenosť na liečivo lidokaín, lokálne anestetiká amidového typu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

  Lokálna a regionálna anestézia

  Musia sa dodržiavať aj špeciálne kontraindikácie pre spinálnu a epidurálnu anestéziu:

• nekorigovaná hypovolémia,

• koagulopatia (získaná, indukovaná, genetická),

• zvýšený intrakraniálny tlak,

• intrakraniálne alebo intraspinálne krvácanie.

Všeobecne

V prípade známej alergie na iné lokálne anestetiká amidového typu je potrebné zvážiť skupinovú

alergiu na lidokaín.

Lidokaín sa má používať len s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene alebo obličiek alebo s myasténiou gravis, poruchou srdcového vedenia (pozri tiež časť 4.3), srdcovou

nedostatočnosťou, bradykardiou, poruchou funkcie dýchania a ťažkým šokom (pozri tiež časť 4.2).

Všeobecne sa pred podaním injekcie s lidokaínom je potrebné uistiť, že je bezprostredne dostupné všetko vybavenie na resuscitáciu a núdzové lieky na liečbu toxických reakcií.

U pacientov s epilepsiou je potrebné starostlivo sledovať výskyt symptómov centrálneho nervového systému. Aj pri nižších ako maximálnych dávkach je potrebné zvážiť zvýšený sklon k záchvatom.

Lokálna a regionálna anestézia

Náhla artériová hypotenzia sa môže vyskytnúť ako komplikácia spinálnej a epidurálnej anestézie, najmä u starších pacientov.

Osobitná opatrnosť je potrebná aj vtedy, ak sa má lokálne anestetikum podávať injekčne do

zapáleného (infikovaného) tkaniva z dôvodu zvýšenej systémovej absorpcie v dôsledku vyššieho prietoku krvi a zníženého účinku v dôsledku nižšieho pH infikovaného tkaniva.

Riziko postspinálnej bolesti hlavy je spojené so spinálnou anestéziou hlavne u dospievajúcich a u dospelých do 30 rokov. Toto riziko postspinálnej bolesti hlavy možno výrazne znížiť výberom

dostatočne tenkých injekčných kanýl.

Po odstránení škrtidla po intravenóznej regionálnej anestézii existuje zvýšené riziko nežiaducich účinkov. Preto má byť lokálne anestetikum podané v niekoľkých dávkach.

Počas anestetických zákrokov v oblasti krku a hlavy sú pacienti vystavení zvýšenému riziku toxických účinkov lieku na centrálny nervový systém. Pozri tiež časť 4.8.

Osobitné upozornenia/opatrenia týkajúce sa pomocných látok

2 ml a 5 ml ampulky:

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v ampulke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

10 ml a 20 ml ampulky:

Tento liek obsahuje 26,8 – 27,4 mg sodíka v 10 ml ampulke a 53,6 – 54,9 mg sodíka v 20 ml ampulke,

čo zodpovedá 1,34 – 1,37 % a 2,68 – 2,74 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g

sodíka pre dospelú osobu.

Farmakodynamické interakcie

• Vazokonstrikciá

  Lokálne anestetický účinok sa predlžuje kombináciou s vazokonstrikciom, napr. adrenalínom.

• Sedatíva, hypnotiká

  Lidokaín sa má podávať s náležitou opatrnosťou pacientom užívajúcim lieky so sedatívami, ktoré tiež ovplyvňujú funkciu CNS, a preto môžu meniť toxicitu lidokaínu. Medzi lokálnym anestetikom a

  sedatívami alebo hypnotikami môže existovať aditívny účinok.

• Myorelaxanciá

  Lidokaín predlžuje účinok myorelaxancií.

• Kombinácia s inými lokálnymi anestetikami

  Kombinácia rôznych lokálnych anestetík môže viesť k aditívnym účinkom na kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém.

• Volatilné anestetiká

  Ak sa lidokaín a volatilné anestetiká podávajú súbežne, depresívne účinky oboch anestetík sa môžu zosilniť.

• Lieky, ktoré môžu znížiť prah vzniku záchvatov

  Keďže samotný lidokaín môže znížiť prah vzniku záchvatov, súbežné podávanie s inými liekmi znižujúcimi prah vzniku záchvatov (napr. tramadolom alebo bupropiónom) môže zvýšiť riziko záchvatov.

  Farmakokinetické interakcie

• Lieky, ktoré menia prietok krvi pečeňou, srdcový výdaj alebo periférnu distribúciu lidokaínu,

  môžu ovplyvniť plazmatické koncentrácie lidokaínu.

  Blokátory beta-receptorov (napr. propranolol, metoprolol, pozri tiež nižšie), cimetidín (pozri tiež

  nižšie) a vazokonstrikciá ako noradrenalín znižujú srdcový výdaj a/alebo prietok krvi pečeňou, a preto znižujú plazmatický klírens lidokaínu, čím sa predlžuje jeho eliminačný polčas. Preto by sa mala

  náležite zohľadniť možnosť akumulácie lidokaínu.

• Keďže lidokaín sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoenzýmov CYP3A4 a CYP1A2 cytochrómu P 450, súbežne podávané liečivá, ktoré sú substrátmi, inhibítormi alebo induktormi pečeňového enzýmu, izoenzýmu CYP3A4 a CYP1A2, môžu mať vplyv na farmakokinetiku lidokaínu, a teda aj na jeho účinok.

  Inhibítory CYP3A4 a/alebo CYP1A2

  Súbežné podávanie lidokaínu s inhibítormi CYP3A4 a/alebo CYP1A2 môže viesť k zrýchleným plazmatickým koncentráciám lidokaínu. Zvýšené plazmatické koncentrácie boli hlásené napr. pri erytromycíne, fluvoxamíne, amiodaróne, cimetidíne, inhibítoroch proteázy.

  Induktory CYP3A4 a/alebo CYP1A2

  Lieky indukujúce CYP3A4 a/alebo CYP1A2, napr. barbituráty (hlavne fenobarbital), karbamazepín, fenytoín alebo primidón urýchľujú plazmatický klírens lidokaínu, a tým znižujú účinnosť lidokaínu.

  Substráty CYP3A4 a/alebo CYP1A2

  Súbežné podávanie s inými substrátmi CYP3A4 a/alebo CYP1A2 môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií liečiv.

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne alebo je len obmedzené množstvo údajov o použití lidokaínu u tehotných žien. Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame alebo nepriame škodlivé účinky vzhľadom na

reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Lidokaín však rýchlo prechádza placentou. Preto vysoké

plazmatické koncentrácie lidokaínu v plazme matky môžu spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému, zmenu periférneho cievneho tonusu a srdcovej funkcie plodu/novorodenca.

Lidokaín sa má používať v tehotenstve len v nevyhnutných prípadoch. Dávky by potom mali byť čo najnižšie.

Lokálna a regionálna anestézia

Použitie lidokaínu na epidurálnu, pudendálnu, kaudálnu alebo paracervikálnu blokádu môže spôsobiť rôzne stupne fetálnej a neonatálnej toxicity (napr. bradykardiu, hypotóniu alebo útlm dýchania).

Náhodná subkutánna injekcia lidokaínu do plodu počas paracervikálnej alebo perineálnej blokády môže spôsobiť apnoe, hypotenziu a konvulzívne záchvaty, a teda môže ohroziť novorodenca.

Dojčenie

Metabolity lidokaínu sa v malých množstvách vylučujú do materského mlieka, ale v terapeutických dávkach lieku Lidocaine Noridem 10 mg/ml (1 % m/V) sa neočakávajú žiadne účinky na dojčených novorodencov/dojčatá.

Fertilita

Nie sú dostupné žiadne údaje.

Vo všeobecnosti má Lidocaine Noridem 10 mg/ml (1 % m/V) zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ak však ambulantná anestézia zasiahne oblasti tela, ktoré sa podieľajú na vedení vozidla alebo

obsluhe strojov, pacientom treba odporučiť, aby sa týmto činnostiam vyhýbali, kým sa úplne neobnoví normálna funkcia. Preto pri používaní tohto lieku musí lekár v každom jednotlivom prípade posúdiť,

či je pacient schopný zúčastňovať sa cestnej premávky alebo obsluhovať stroje.

Túto kapitolu SPC sa nepodarilo konvertovať. Skontrolujte dokument PDF.

Toxické účinky lidokaínu závisia od úrovne plazmatickej koncentrácie; čím vyššia je plazmatická koncentrácia a čím rýchlejší je jej vzostup, tým častejšie a závažnejšie sú toxické reakcie.

V závislosti od individuálnej citlivosti dochádza k toxickým reakciám od koncentrácie približne 5 –

9 mg lidokaínu na liter vyššie vo venóznej krvi.

Letálna plazmatická koncentrácia u človeka je v rozmedzí 6 až 33 mg lidokaínu na liter.

Príznaky

Účinky na CNS:

Nezávažné toxické predávkovanie lidokaínom má za následok stimuláciu CNS. Závažné

predávkovanie, pri ktorom dochádza k vysokým toxickým plazmatickým koncentráciám, spôsobuje útlm centrálnych funkcií.

Možno rozlíšiť dve fázy intoxikácie lidokaínom:

Stimulácia

Na začiatku intoxikácie lidokaínom sa u pacientov prejavujú najmä príznaky excitácie: nepokoj, vertigo, poruchy sluchu a zraku, nepríjemné periorálne pocity, agitácia, halucinácie, eufória, parestézie (napr. cirkumolárna parestézia a znecitlivenie jazyka), závraty, tinitus, rozmazané videnie, nevoľnosť, vracanie, dyzartria. Triaška a svalové zášklby môžu byť prejavmi hroziacich záchvatov

generalizovaných kŕčov. Subkonvulzívne plazmatické koncentrácie lidokaínu často tiež vedú k ospanlivosti a sedácii. Tachykardia, hypertenzia a návaly tepla sa môžu vyskytnúť ako a prejav iniciálnej stimulácie sympatického nervového systému.

Depresia

Pri progresii intoxikácie CNS sa objavuje narastajúce poškodenie funkcií mozgového kmeňa vo forme útlmu dýchania a kómy, a to až do úmrtia.

Účinky na kardiovaskulárny obeh:

Nehmatateľný pulz, bledosť, hypotenzia, bradykardia, arytmia, kardiovaskulárny kolaps, ventrikulárna fibrilácia, zastavenie srdca.

Náhla hypotenzia je často prvým prejavom kardiovaskulárnej toxicity lidokaínu. Hypotenzia je spôsobená najmä poruchou alebo blokovaním vedenia srdcových impulzov. Tieto toxické účinky sú však menej významné ako účinky na CNS.

Liečba

• Výskyt centrálnych nervových alebo kardiovaskulárnych symptómov si vyžaduje nasledujúcu núdzovú liečbu:

  Okamžite prerušte podávanie lieku.

• Zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest.

• Dodajte dodatočný kyslík. V prípade potreby zabezpečte umelú ventiláciu čistým kyslíkom – asistovanú alebo riadenú – najprv cez masku a airbag, potom intubujte. Kyslíková liečba musí pokračovať, kým sa všetky vitálne funkcie nevrátia do normálu.

• Pozorne sledujte krvný tlak, pulz a šírku zreníc.

• Udržiavajte krvný obeh dostatočným prísunom intravenóznej tekutiny.

• V prípade potreby okamžite začnite s kardiopulmonálnou resuscitáciou.

Tieto opatrenia sú použiteľné aj v prípade náhodnej celkovej spinálnej anestézie, ktorá sa najprv prejaví nepokojom, hlasom prechádzajúcim do šepotu a ospanlivosťou. Ospanlivosť môže prejsť do bezvedomia a zastavenia dýchania.

Ďalšie liečebné opatrenia zahŕňajú:

Akútna život ohrozujúca hypotenzia sa má liečiť intravenóznymi vazopresormi. Bradykardia spôsobená zvýšeným vagovým tonusom sa má liečiť intravenóznym podaním atropínu. Kŕče

nereagujúce na dostatočnú oxygenáciu sa majú liečiť intravenóznym podaním benzodiazepínov alebo

ultrakrátkodobo pôsobiacich barbiturátov.

Centrálne pôsobiace analeptiká sú kontraindikované. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Lidokaín nie je možné eliminovať hemodialýzou.