Desloratadin ratiopharm 5 mg filmom obalené tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Interakcie s
Obmedzenia
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Desloratadin 5 mg
Dávkovanie
Odporúčaná dávka je jedna tableta jedenkrát denne. Dĺžka liečby
Dĺžka liečby závisí od typu, trvania a priebehu príznakov.
Ak príznaky pretrvávajú dlhšie ako 7 dní alebo sa zhoršia, pacienti majú vyhľadať lekára, aby sa minimalizovalo riziko maskovania primárneho ochorenia.
Intermitentná alergická rinitída (prítomnosť príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako
4 týždne) sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.
V prípade perzistujúcej alergickej rinitídy (prítomnosť príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne) možno pacientovi navrhnúť pokračujúcu liečbu počas obdobia expozície alergénu.
Pri chronickej idiopatickej urtikárii môžu príznaky pretrvávať dlhšie ako 6 týždňov, je charakterizovaná opakujúcimi sa epizódami a môže byť potrebná nepretržitá liečba.
Pediatrická populácia
Desloratadin ratiopharm sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Skúsenosti s používaním dezloratadínu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov, získané z klinických skúšaní účinnosti, sú obmedzené (pozri časti 4.8 a 5.1).
Bezpečnosť a účinnosť lieku Desloratadin ratiopharm 5 mg filmom obalené tablety u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené.
V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v častiach 4.8 a 5.1, ale neumožňujú uviesť odporúčania na dávkovanie.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Tableta sa môže užiť s jedlom alebo bez jedla.
Precitlivenosť na liečivo, na loratadín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Chronická idiopatická urtikária
Chronickú idiopatickú urtikáriu má najskôr diagnostikovať lekár.
V prípade príznakov naznačujúcich angioedém musí pacient okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
Porucha funkcie pečene
V prípade závažnej poruchy funkcie pečene sa má dezloratadín používať opatrne, keďže hepatitída
a žltačka sú možnými nežiaducimi reakciami (pozri časť 4.8).
Porucha funkcie obličiek
V prípade závažnej renálnej insuficiencie sa musí dezloratadín používať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).
Záchvaty
Dezloratadín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so zdravotnou alebo rodinnou anamnézou záchvatov a predovšetkým u malých detí, ktoré sú náchylnejšie na výskyt nových záchvatov počas liečby dezloratadínom. Pri pacientoch, u ktorých sa počas liečby vyskytne záchvat, môžu zdravotnícki pracovníci zvážiť ukončenie liečby dezloratadínom.
Pomocné látky
Laktóza
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
V klinických skúšaniach s tabletami dezloratadínu, v ktorých sa súbežne podával erytromycín alebo ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky relevantné interakcie (pozri časť 5.1).
Súbežné užívanie tabliet dezloratadínu a alkoholu v klinickom farmakologickom skúšaní nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť (pozri časť 5.1). Počas užívania po uvedení na trh sa však hlásili prípady neznášanlivosti alkoholu a intoxikácie alkoholom. V prípade súbežného požívania alkoholu sa preto odporúča opatrnosť.
Gravidita
Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1 000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu dezloratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu dezloratadínu počas gravidity.
Dojčenie
Dezloratadín bol zistený u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien. Účinok dezloratadínu na dojčených novorodencov/dojčatá nie je známy. Rozhodnutie, či ukončiť dojčenie alebo ukončiť/prerušiť liečbu dezloratadínom sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu. Dojčiace ženy sa majú predtým ako začnú používať dezloratadín poradiť s lekárom.
Fertilita
K dispozícii nie sú žiadne údaje o fertilite mužov a žien.
Na základe klinických skúšaní dezloratadín nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je potrebné informovať, že u väčšiny ľudí sa ospalosť neobjaví. Napriek tomu, keďže existuje individuálna variabilita v odpovedi na všetky lieky, odporúča sa, aby boli pacienti poučení, aby sa nevenovali činnostiam, ktoré vyžadujú psychickú pozornosť, ako napr. vedenie vozidiel alebo obsluha strojov, pokým nezistia, ako reagujú na liek.
Súhrn bezpečnostného profilu
V klinických skúšaniach, v rade indikácií zahŕňajúcich alergickú rinitídu a chronickú idiopatickú urtikáriu, bol počet pacientov, ktorí užívali dezloratadín v odporučenej dávke 5 mg denne a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % väčší ako počet pacientov, ktorí dostávali placebo a boli u nich hlásené nežiaduce účinky. Z nežiaducich reakcií, hlásených navyše oproti placebu, boli najčastejšie únava (1,2 %), sucho v ústach (0,8 %) a bolesť hlavy (0,6 %).
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Frekvencia nežiaducich reakcií z klinického skúšania, hlásených navyše oproti placebu a iné nežiaduce účinky, hlásené v čase po uvedení na trh, sú vymenované v nasledujúcej tabuľke. Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme
(z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduce reakcie pozorované pri dezloratadíne |
| Poruchy metabolizmu avýživy | neznáma | zvýšená chuť do jedla |
| Psychické poruchy | veľmi zriedkavé neznáme | halucinácienezvyčajné správanie, agresivita, depresívna nálada |
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduce reakcie pozorované pri dezloratadíne |
| Poruchy metabolizmu avýživy | neznáma | zvýšená chuť do jedla |
| Poruchy nervového systému | časté veľmi zriedkavé | bolesť hlavyzávrat, ospanlivosť, nespavosť, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty kŕčov |
| Poruchy oka | neznáme | syndróm suchého oka |
| Poruchy srdca a srdcovej činnosti | veľmi zriedkavé neznáme | tachykardia, palpitácie predĺženie QT intervalu |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | časté veľmi zriedkavé | sucho v ústachbolesť brucha, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka |
| Poruchy pečene a žlčovýchciest | veľmi zriedkavéneznáme | zvýšenia pečeňových enzýmov, zvýšený bilirubín, hepatitídažltačka |
| Poruchy kože a podkožnéhotkaniva | neznáme | fotosenzitivita |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | veľmi zriedkavé | myalgia |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | časté veľmi zriedkavéneznáme | únavareakcie z precitlivenosti (také ako anafylaxia, angioedém, dyspnoe, pruritus, vyrážka a urtikária)asténia |
| Laboratórne a funkčnévyšetrenia | neznáma | zvýšená telesná hmotnosť |
Pediatrická populácia
V klinickom skúšaní, do ktorého bolo zaradených 578 dospievajúcich pacientov vo veku 12 až
17 rokov, bola najčastejšie hlásená nežiaduca udalosť bolesť hlavy; objavila sa u 5,9 % pacientov liečených dezloratadínom a u 6,9 % pacientov, ktorí dostávali placebo.
Ostatné nežiaduce účinky hlásené s neznámou frekvenciou u pediatrických pacientov počas obdobia po uvedení na trh zahŕňali predĺženie QT intervalu, arytmiu, bradykardiu, nezvyčajné správanie
a agresivitu.
Retrospektívna observačná štúdia bezpečnosti naznačila zvýšený výskyt nového nástupu záchvatov u pacientov vo veku 0 až 19 rokov užívajúcich dezloratadín v porovnaní s obdobím, počas ktorého dezloratadín neužívali. U detí vo veku 0 – 4 rokov bol upravený absolútny nárast 37,5 (95 % interval spoľahlivosti (IS) 10,5 – 64,5) na 100 000 pacientských rokov (PR) s východiskovou mierou nového nástupu záchvatov 80,3 na 100 000 PR. U pacientov vo veku 5 – 19 rokov bol upravený absolútny nárast 11,3 (95 % IS 2,3 – 20,2) na 100 000 PR s východiskovou mierou 36,4 na 100 000 PR (pozri
časť 4.4).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, intenzita účinkov však môže byť väčšia.
Liečba
V prípade predávkovania zvážte štandardné metódy na odstránenie neabsorbovaného liečiva. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.
Dezloratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou. Príznaky
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 45 mg dezloratadínu (deväťnásobok klinickej dávky), neboli pozorované žiadne klinicky relevantné účinky.
Pediatrická populácia
Profil nežiaducich udalostí spojených s predávkovaním, pozorovaný počas užívania po uvedení na trh, je podobný profilu pozorovanému pri terapeutických dávkach, rozsah účinkov však môže byť väčší.
Farmakologické vlastnosti - Desloratadin 5 mg
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - H1 antagonista, ATC kód: R06A X27
Mechanizmus účinku
Dezloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou antagonistickou aktivitou na H1-receptor. Po perorálnom podaní dezloratadín selektívne blokuje periférne histamínové H1-receptory, pretože nevstupuje do centrálneho nervového systému.
Dezloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu na endotelových bunkách. Klinická významnosť týchto pozorovaní musí byť ešte potvrdená.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou, v ktorom bolo podaných až do 20 mg dezloratadínu denne počas 14 dní, sa nepozorovali žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky. V klinickom farmakologickom skúšaní, v ktorom bol dezloratadín podávaný v dávke 45 mg denne (deväťnásobok klinickej dávky) počas desiatich dní, sa nepozorovalo predĺženie QTc intervalu.
Nepozorovali sa žiadne klinicky významné zmeny plazmatických koncentrácií dezloratadínu
v skúšaniach s viacnásobnou dávkou, sledujúcich interakciu s ketokonazolom a erytromycínom.
Dezloratadín preniká v minimálnej miere do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných klinických skúšaniach pri odporúčanej dávke 5 mg denne nebola v porovnaní s placebom zvýšená incidencia somnolencie. Dezloratadín podávaný v klinických skúšaniach v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg neovplyvnil psychomotorickú výkonnosť. V štúdii u dospelých s jednorazovou dávkou 5 mg dezloratadínu neboli ovplyvnené štandardné miery letovej výkonnosti vrátane exacerbácie subjektívnej ospalosti alebo úloh súvisiacich s pilotovaním.
Súbežné podávanie alkoholu v klinických farmakologických skúšaniach nezvýšilo alkoholom vyvolanú poruchu výkonnosti alebo spavosť. Nenašli sa žiadne signifikantné rozdiely vo výsledkoch psychomotorických testov medzi skupinami s dezloratadínom a placebom, či už pri samostatnom podávaní alebo pri podávaní spolu s alkoholom.
U pacientov s alergickou rinitídou bol dezloratadín účinný pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Dezloratadín účinne kontroloval príznaky počas 24 hodín.
Pediatrická populácia
Účinnosť tabliet dezloratadínu nebola jasne dokázaná v skúšaniach u dospievajúcich pacientov vo veku 12 až 17 rokov.
Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov menej ako 4 dni
v týždni alebo kratšie ako 4 týždne. Perzistujúca alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov 4 alebo viacej dní v týždni alebo dlhšie ako 4 týždne.
Dezloratadín bol účinný pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjunktivitíde. Najväčšie zlepšenie sa pozorovalo v oblastiach praktických problémov a denných aktivít, limitovaných príznakmi.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže základná patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických pacientov. Keďže uvoľňovanie histamínu je príčinný faktor všetkých urtikárnych ochorení, predpokladá sa, že dezloratadín bude okrem chronickej idiopatickej urtikárie účinný aj pri zmiernení symptómov iných urtikárnych stavov podľa odporúčania v klinických usmerneniach.
V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových skúšaniach u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol dezloratadín účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každom skúšaní účinky pretrvali počas 24-hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných skúšaniach s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 % pacientov, liečených dezloratadínom, oproti 19 % pacientov, ktorí dostávali placebo. Liečba dezloratadínom tiež významne redukovala interferenciu so spánkom a dennými funkciami, ako sa nameralo štvor-bodovou stupnicou na zisťovanie týchto premenných.
Absorpcia
Plazmatické koncentrácie dezloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút po podaní. Dezloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie dezloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň. Biologická dostupnosť dezloratadínu bola úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg.
Vo farmakokinetickom skúšaní s demografickou štruktúrou pacientov podobnou všeobecnej populácii so sezónnou alergickou rinitídou 4 % jedincov dosiahlo vyššiu koncentráciu dezloratadínu. Toto percento sa môže meniť v závislosti od etnického pôvodu. Maximálna koncentrácia dezloratadínu bola približne 3-násobne vyššia po približne 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 89 hodín.
Profil bezpečnosti týchto jedincov sa nelíšil od všeobecnej populácie. Distribúcia
Dezloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. Neexistujú žiadne dôkazy
o klinicky relevantnej akumulácii lieku po podávaní dezloratadínu v dávke 5 mg – 20 mg raz denne
počas 14 dní.
Biotransformácia
Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus dezloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi. Dezloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a in vitro štúdie ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.
Eliminácia
V skúšaní s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg dezloratadínu nezistil žiadny vplyv potravy (raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť dezloratadínu. V inej štúdii nemal grapefruitový džús vplyv na dostupnosť dezloratadínu.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
V jednej štúdii s jednorazovou dávkou a jednej štúdii s viacnásobnou dávkou sa porovnávala farmakokinetika dezloratadínu u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou (CRI) a zdravých jedincov. V štúdii s jednorazovou dávkou bola expozícia dezloratadínu približne 2-násobne vyššia u jedincov s miernou až stredne závažnou CRI a 2,5-násobne vyššia u jedincov so závažnou CRI,
v porovnaní so zdravými jedincami. V štúdii s viacnásobnou dávkou sa rovnovážny stav dosiahol po
11. dni a v porovnaní so zdravými jedincami bola expozícia dezloratadínu ~ 1,5-násobne vyššia
u jedincov s miernou až stredne závažnou CRI a ~ 2,5-násobne vyššia u jedincov so závažnou CRI. V oboch štúdiách neboli zmeny v expozícii (AUC a Cmax) dezloratadínu a 3-hydroxydezloratadínu klinicky relevantné.
Farmaceutické informácie - Desloratadin 5 mg
Jadro tablety:
Poloxamér typu 188 Monohydrát kyseliny citrónovej Mikrokryštalická celulóza Kukuričný škrob
Sodná soľ kroskarmelózy Monohydrát laktózy Mastenec
Obal tablety:
Polyvinylalkohol (čiastočne hydrolyzovaný) Oxid titaničitý (E171)
Makrogol/PEG 3350
Mastenec
Indigokarmín – hliníkový lak (E132)
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
PVC/PVdC/hliníkové blistre:
Veľkosť balenia 7, 10, 14, 15, 20 a 30 filmom obalených tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.