Amlodipine Teva 10 mg Tableta

Hypertenzia.

Chronická stabilná angína pektoris. Vazospastická (Prinzmetalova) angína pektoris.

Dávkovanie

Dospelí

Pri liečbe hypertenzie aj angíny pektoris je zvyčajná začiatočná dávka 5 mg amlodipínu jedenkrát denne, ktorú možno zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne v závislosti od individuálnej odpovede pacienta.

U hypertenzných pacientov sa Amlodipine Teva používa v kombinácii s tiazidovými diuretikami, alfablokátormi, betablokátormi alebo inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu. V prípade

angíny pektoris sa môže Amlodipine Teva používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi u pacientov s angínou pektoris, ktorá je rezistentná voči nitrátom a/alebo zodpovedajúcim dávkam betablokátorov.

Pri súbežnom podávaní tiazidových diuretík, betablokátorov a inhibítorov angiotenzín konvertujúceho enzýmu nie je potrebná úprava dávky lieku Amlodipine Teva.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti:

Amlodipine Teva používaný v podobných dávkach u starších alebo mladších pacientov je rovnako dobre tolerovaný. U starších pacientov sa odporúča bežné dávkovanie, ale zvýšenie dávky sa má vykonávať s opatrnosťou (pozri časti 4.4 a 5.2).

Porucha funkcie pečene

Odporúčané dávkovanie nebolo stanovené u pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene; preto sa dávka má zvoliť opatrne a má sa začať na dolnej hranici dávkovacieho rozmedzia (pozri časti 4.4 a 5.2). Farmakokinetika amlodipínu nebola študovaná pri ťažkej poruche funkcie pečene. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má liečba amlodipínom začať najnižšou dávkou a pomalým zvyšovaním.

Porucha funkcie obličiek

Zmeny plazmatických koncentrácií amlodipínu nesúvisia so stupňom poruchy funkcie obličiek, preto sa odporúča bežné dávkovanie. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

Pediatrická populácia

Deti a dospievajúci s hypertenziou vo veku od 6 do 17 rokov.

Odporúčaná antihypertenzná perorálna dávka u pediatrických pacientov vo veku 6-17 rokov je 2,5 mg jedenkrát denne ako začiatočná dávka, ktorá sa môže zvýšiť na 5 mg jedenkrát denne, ak sa cieľová hodnota krvného tlaku nedosiahne po 4 týždňoch. U pediatrických pacientov neboli skúmané dávky prevyšujúce 5 mg denne (pozri časti 5.1 a 5.2).

Deti mladšie ako 6 rokov

Nie sú dostupné žiadne údaje.

Spôsob podávania

Tableta na perorálne podanie.

Amlodipín je kontraindikovaný u pacientov, ktorí majú:

• precitlivenosť na deriváty dihydropyridínov, amlodipín alebo na ktorúkoľvek z pomocných

  látok uvedených v časti 6.1,

• závažnú hypotenziu,

• šok (vrátane kardiogénneho šoku),

• obštrukciu výtokového traktu ľavej komory (napr. aortálna stenóza vysokého stupňa)

• hemodynamicky nestabilné srdcové zlyhávanie po akútnom infarkte myokardu.

Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze sa nestanovila.

Pacienti so srdcovým zlyhávaním

Pacienti so srdcovým zlyhávaním sa majú liečiť s opatrnosťou. V dlhodobej, placebom kontrolovanej

štúdii u pacientov so závažným srdcovým zlyhávaním (trieda NYHA III a IV) bol hlásený vyšší

výskyt pľúcneho edému v skupine s amlodipínom ako v skupine s placebom (pozri časť 5.1). Blokátory kalciového kanála, vrátane amlodipínu, sa majú u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhávaním podávať s opatrnosťou, keďže môžu zvyšovať riziko ďalších kardiovaskulárnych príhod a úmrtnosti.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Polčas amlodipínu je predĺžený a hodnoty AUC sú vyššie u pacientov s poruchou funkcie pečene; odporúčania na dávkovanie sa nestanovili. Liečba amlodipínom sa preto má začať na dolnej hranici dávkovacieho rozmedzia a pri začatí liečby ako aj pri zvyšovaní dávky sa má postupovať s opatrnosťou. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť potrebná pomalá titrácia dávky a starostlivé sledovanie.

Starší pacienti

Pri zvyšovaní dávkovania starším pacientov sa odporúča opatrnosť (pozri časti 4.2 a 5.2).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Amlodipín sa môže u takýchto pacientov používať v normálnych dávkach. Zmeny v plazmatickej koncentrácii amlodipínu nekorelujú so stupňom poškodenia obličiek. Amlodipín sa nedá odstrániť dialýzou.

Sodík

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Účinky iných liekov na amlodipín

Inhibítory CYP3A4

Súbežné podávanie amlodipínu so silnými alebo stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (inhibítory proteáz, azolové antimykotiká, makrolidy ako erytromycín alebo klaritromycín, verapamil alebo diltiazém) môžu viesť k výraznému zvýšeniu expozície amlodipínu, čo má za následok zvýšené riziko hypotenzie. Klinický prejav týchto zmien vo farmakokinetike (FK) môže byť výraznejší u starších pacientov. Preto môže byť potrebné klinické sledovanie a úprava dávky.

Induktory CYP3A4

Pri súbežnom podávaní známych induktorov CYP3A4 sa môže meniť plazmatická koncentrácia amlodipínu. Preto sa má monitorovať krvný tlak a zvážiť úprava dávky počas aj po súbežnej liečbe, najmä so silnými induktormi CYP3A4 (napr. rifampicínom, Hypericum perforatum – ľubovníkom bodkovaným).

Podávanie amlodipínu s grapefruitom alebo s grapefruitovou šťavou sa neodporúča, pretože

u niektorých pacientov môže dôjsť k zvýšeniu biologickej dostupnosti amlodipínu s následným

zosilnením jeho účinkov na zníženie tlaku krvi.

Dantrolén (infúzia)

U zvierat boli po podaní verapamilu a intravenózneho dantrolénu pozorované letálna fibrilácia komôr a kardiovaskulárny kolaps v súvislosti s hyperkaliémiou. Vzhľadom na riziko hyperkaliémie sa odporúča vyhnúť sa súbežnému podávaniu blokátorov kalciových kanálov, ako je amlodipín, u pacientov náchylných na malígnu hypertermiu a pri liečbe malígnej hypertermie.

Účinky amlodipínu na iné lieky

Účinky amlodipínu na zníženie tlaku krvi sa pridávajú k účinkom iných antihypertenzív znižujúcich

tlak krvi.

Takrolimus

Existuje riziko zvýšenia hladín takrolimu v krvi, ak je podávaný s amlodipínom, ale farmakokinetický mechanizmus tejto interakcie nie je úplne známy. Aby sa zabránilo toxicite takrolimu, pri podávaní amlodipínu pacientom liečeným takrolimom je potrebné sledovať hladiny takrolimu v krvi a ak je to potrebné, upraviť dávky takrolimu.

Inhibítory mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin)

Inhibítory mTOR, ako je sirolimus, temsirolimus a everolimus, sú substráty CYP3A. Amlodipín je slabý inhibítor CYP3A. Pri súbežnom použití inhibítorov mTOR môže amlodipín zvýšiť expozíciu inhibítorov mTOR.

Cyklosporín

S cyklosporínom a amlodipínom sa nevykonali žiadne liekové interakčné štúdie u zdravých dobrovoľníkov ani v inej populácii s výnimkou pacientov po transplantácii obličky, u ktorých sa pozorovali premenlivé zvýšenia minimálnej koncentrácie (priemer 0 % - 40 %) cyklosporínu.

U pacientov po transplantácii obličky, ktorí užívajú amlodipín, sa má zvážiť sledovanie hladín

cyklosporínu a v prípade potreby znížiť dávku cyklosporínu.

Simvastatín

Súbežné podávanie viacnásobných dávok 10 mg amlodipínu s 80 mg simvastatínu viedlo k 77% zvýšeniu expozície simvastatínu v porovnaní so samotným simvastatínom. U pacientov užívajúcich amlodipín je hraničná dávka simvastatínu 20 mg denne.

V klinických interakčných štúdiách amlodipín neovplyvňoval farmakokinetiku atorvastatínu, digoxínu

alebo warfarínu.

Gravidita

Bezpečnosť podávania amlodipínu u žien počas gravidity nebola stanovená.

V štúdiách na zvieratách bola pri vysokých dávkach pozorovaná reprodukčná toxicita (pozri časť 5.3).

Užívanie počas gravidity sa odporúča len vtedy, ak neexistuje bezpečnejšia alternatíva a ak samotné ochorenie predstavuje väčšie riziko pre matku a plod.

Dojčenie

Amlodipín sa vylučuje do ľudského mlieka. Podiel dávky podanej matke, ktorý dostane dieťa, sa odhadol s interkvartilovým rozpätím 3 až 7 %, s maximom 15 %. Účinok amlodipínu u dojčiat nie je známy. Rozhodnutie, či pokračovať/ukončiť dojčenie alebo ukončiť/prerušiť liečbu amlodipínom sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby amlodipínom pre matku.

Fertilita

U niektorých pacientov liečených blokátormi kalciového kanála boli hlásené reverzibilné biochemické zmeny v hlavičke spermií. Nie sú dostatočné klinické údaje týkajúce sa možného účinku amlodipínu na fertilitu. V jednej štúdii na potkanoch boli pozorované nežiaduce účinky na fertilitu u samcov (pozri časť 5.3).

Amlodipín má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. U pacientov, ktorí užívajú amlodipín a trpia závratmi, bolesťami hlavy, únavou alebo nauzeou, môže byť ich schopnosť reagovať znížená. Opatrnosť sa odporúča najmä na začiatku liečby.

Súhrn bezpečnostného profilu

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky počas liečby sú ospanlivosť, závrat, bolesť hlavy, palpitácie, návaly tepla, bolesť brucha, nauzea, opuch členkov, edém a únava.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Nasledujúce nežiaduce účinky sa pozorovali a hlásili počas liečby amlodipínom s nasledujúcou častosťou výskytu: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000); veľmi zriedkavé ( <1/10 000); neznáme (z dostupných údajov).

V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

* väčšinou súvisí s cholestázou

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Skúseností s úmyselným predávkovaním amlodipínom u ľudí sú obmedzené. Príznaky

Dostupné údaje naznačujú, že závažné predávkovanie môže viesť k nadmernej periférnej vazodilatácii a prípadne aj k reflexnej tachykardii. Bola zaznamenaná výrazná a pravdepodobne dlhodobá systémová hypotenzia vrátane šoku končiaca fatálne.

Nekardiogénny pľúcny edém bol zriedkavo hlásený ako dôsledok predávkovania amlodipínom, ktorý sa môže prejaviť s oneskoreným nástupom (24–48 hodín po užití) a vyžaduje podpornú ventiláciu.

Včasné resuscitačné opatrenia (vrátane objemového preťaženia tekutinami) na udržanie perfúzie a srdcového výdaja môžu byť spúšťacími faktormi.

Liečba

Klinicky významná hypotenzia, ktorá je dôsledkom predávkovania amlodipínom, vyžaduje aktívnu kardiovaskulárnu podporu vrátane častého monitorovania funkcie srdca a pľúc, zdvihnutie končatín a monitorovanie objemu cirkulujúcich tekutín a výdaja moču.

Na obnovenie cievneho tonusu a krvného tlaku môže byť vhodné použitie lieku s vazokonstrikčným účinkom, ak jeho použitie nie je kontraindikované. Na zvrátenie účinkov blokády vápnikových kanálov môže byť vhodné intravenózne podanie glukonátu vápenatého.

V niektorých prípadoch môže byť užitočná gastrická laváž. U zdravých dobrovoľníkov sa ukázalo, že podanie aktívneho uhlia v priebehu 2 hodín po podaní 10 mg amlodipínu znižuje rýchlosť absorpcie amlodipínu.

Keďže sa amlodipín pevne viaže na bielkoviny, dialýza pravdepodobne nebude účinná.