Calypsol 10 ml/500 mg Injekčný roztok

Ketamín je indikovaný deťom a dospelým.

Celková anestézia:

Ako výhradné anestetikum (v monoterapii) u krátkych diagnostických a terapeutických výkonov.

Na indukciu a udržanie anestézie.

V zníženom dávkovaní ako doplnok iných celkovo pôsobiacich anestetických liekov (hlavne diazepínov). Môže byť použitý vkombinácii sregionálnou anestéziou.

Špecifické oblasti použitia alebo typy procedúr, kde sa môže použiť ketamín – samostatne alebo vkombinácii:

• Bolestivé výkony (napr. výmena obväzov u pacientov spopáleninami);

• Neurodiagnostické procedúry (napr. pneumoencefalogram, ventrikulogram, myelogram);

• Endoskopia;

• Niektoré očné výkony. Poznámka: V priebehu oftalmologických výkonov môžu pretrvávať pohyby očí (pozri časť 4.8);

• Výkony voblasti zubov, úst a krku;

• Otorinolaryngologické výkony;

• Extraperitoneálne výkony vgynekológii;

• Pôrodnícke výkony a indukcia cisárskeho rezu;

• Ortopedické a traumatologické výkony;

• Anestézia u pacientov shypotenziou, všoku, kedy je treba počítať skardiovaskulárnymi účinkami ketamínu;

• Vprípade, keď je uprednostňovaná intramuskulárna cesta podania (napr. u detí);

• Malé chirurgické výkony na konečníku a rekte, cirkumcízia (obriezka), pilonidálna cysta.

• Katetrizácia srdca;

• Anestézia u astmatických pacientov, buď za účelom minimalizácie rizika rozvoja ataku bronchospazmu alebo vprípade bronchospazmu, kedy anestézia nemôže byť odložená.

Analgézia:

Calypsol sa používa pri akútnych somatických bolestiach traumatického pôvodu, popáleninách (hlavne vpredhospitalizačnej starostlivosti), pri bolestivých vyšetreniach a preväzoch. Ďalej na bazálny útlm pri operácii a bezprostredne v pooperačnej starostlivosti, vresuscitačnej starostlivosti a pri hromadnom výskyte náhodných poranení.

Je vhodný k trankvanalgézii v kombinácii s benzodiazepínmi.

Ďalšie indikácie:

Bronchospazmus rezistentný na bežnú terapiu, adjuvantná liečba pri astmatickom stave, úporné čkanie, priapizmus.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Ako pri iných celkových anestetikách závisí individuálna odpoveď na ketamín od dávky, cesty podania a veku pacienta. Preto má byť podávanie individualizované.

Keď sa ketamín používa v kombinácii s inými anestetikami, má sa dávka ketamínu znížiť.

Detailné údaje pre dávkovanie sú popísané v nižšie uvedenej tabuľke.

*Dávka 2,0 mg/kg vyvoláva 5‑10 minút chirurgickej anestézie asi o 30sekúnd po podaní.

** Dávka 10 mg/kg vyvoláva 12‑25 minút chirurgickej anestézie v priebehu 3 až 4minút po podaní.

Udržiavanie anestézie

Podľa potreby sa môže opakovane podať polovica počiatočnej dávky alebo celá počiatočná dávka i.m alebo i.v.

Zoslabovanie anestézie môže naznačiť nystagmus alebo pohyb ako odpoveď na stimuláciu, čo môže vyžadovať opakované podanie. Avšak bezúčelné pohyby končatín vyskytujúce sa počas anestézie nenaznačujú zmierňovanie sa anestézie. Rýchlosť infúzie sa riadi reakciou pacienta a priebehom anestézie. Ak bol použitý dlhodobo pôsobiaci blokátor nervosvalového prenosu (dlhodobo pôsobiaci periférny myorelaxans), je možné dávkovanie ketamínu znížiť.

Spôsob podávania

Calypsol sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Je tiež možné jeho alternatívne podanie, bukálne alebo intranazálne.

Odporúča sa premedikácia (napríklad diazepamom, ktorý výrazne znižuje frekvenciu i intenzitu nežiaducich účinkov ketamínu).

Intravenózna infúzia

Na podanie infúzie je vhodný roztok obsahujúci 1 mg/ml ketamínu v5 % glukóze alebo v 0,9 % chloride sodnom.

• Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku uvedenú v časti 6.1.

• Ketamín je kontraindikovaný u osôb so závažnou alebo zle kontrolovanou hypertenziou (TK > 180/100 mmHg v pokoji) a u stavov, kde by zvýšenie krvného tlaku predstavovalo vážne ohrozenie (ako je srdcové zlyhanie, ťažké kardiovaskulárne ochorenie, cerebrálna trauma, intrakraniálne krvácanie, cievna mozgová príhoda).

• Preeklampsia, eklampsia.

• Neliečená alebo nedostatočne liečená hypertyreóza.

• Kŕče v anamnéze; psychiatrické ochorenia (schizofrénia, akútna psychóza).

• Ketamín má podávať alebo jeho podávanie má byť pod dohľadom skúseného lekára, ktorý je oboznámený s používaním anestetík.

• Ako pri iných celkových anestetikách má byť počas podávania a používania ketamínových injekcií k dispozícii zariadenie na resuscitáciu.

• Ketamín sa má podávať opatrne, dôsledne zvažujúc riziká oproti možnému prínosu: počas 6 mesiacov po nestabilnej angíne alebo infarkte myokardu, v prípade zvýšeného vnútrolebečného tlaku,

• Ketamín sa má používať s opatrnosťou u pacientov so zraneniami očnej buľvy a so zvýšeným intraokulárnym tlakom (napr. glaukóm), pretože tlak sa môže výrazne zvýšiť už po jedinej dávke ketamínu.

• Intravenózna dávka sa má podávať pomaly v priebehu jednej minúty. Rýchlejšie podanie môže viesť k prechodnej respiračnej depresii a výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

• U pacientov s hypertenziou alebo kongestívnym zlyhaním srdca treba nepretržite sledovať srdcové funkcie.

• Keď sa ketamín podáva samotný, treba sa vyhnúť mechanickej stimulácii hltana, pretože faryngeálne a laryngeálne reflexy zostávajú zvyčajne aktívne. Pri operácii alebo diagnostických procedúrach v hltane, hrtane alebo bronchiálnom strome treba ketamín používať v kombinácii s myorelaxanciami a pri vhodnom dohľade nad dýchaním.

• Pri chirurgických procedúrach zahrnujúcich viscerálnu dráhu bolesti má byť ketamín doplnený iným analgetikom.

• Pri pôrodníckych procedúrach vyžadujúcich úplnú relaxáciu svalstva maternice sa ketamín nemá podávať samotný.

• Pri oftalmologických diagnostických alebo terapeutických procedúrach sa odporúča súčasné použitie lokálneho anestetika.

• U pacientov intoxikovaných alkoholom sa má ketamín používať opatrne.

• Platí zákaz pitia alkoholických nápojov ešte najmenej 24 hodín po prebudení zketamínovej anestézie.

• V období zotavovania sa môže objaviť delirický fenomén z prebúdzania. Výskyt týchto reakcií môže minimalizovať podanie benzodiazepínov a minimalizovanie verbálnej, dotykovej alebo vizuálnej stimulácie pacienta. Toto nepredpokladá monitorovanie vitálnych funkcií.

• Keď sa ketamín používa u ambulantných pacientov, nemá byť pacient prepustený pred úplným zotavením sa z anestézie a potom má byť sprevádzaný zodpovedným dospelým..

• Dlhodobé používanie

U pacientov, ktorým bol ketamín podávaný dlhodobo, najmä u pacientov zneužívajúcich ketamín,

boli hlásené prípady cystitídy, vrátane hemoragickej cystitídy, akútneho poškodenia obličiek,

hydronefrózy a porúch funkcie močovodu. (Tieto nežiaduce reakcie sa vyvíjajú u pacientov

dlhodobo liečených ketamínom, a to v rozmedzí od jedného mesiaca do niekoľkých rokov).

U pacientov s predĺženým používaním (> 3 dni) sa hlásila aj hepatotoxicita.

Ketamín nie je určený, ani sa neodporúča na dlhodobé užívanie.

• Zneužívanie lieku azávislosť

Ketamín bol hlásený ako zneužívaný liek. Z týchto hlásení vyplýva, že ketamín spôsobuje rôzne

príznaky, vrátane, ale nie len náhle vybavovanie si spomienok, halucinácie, dysfóriu, úzkosť, nespavosť alebo dezorientáciu. Hlásili sa aj nežiaduce účinky, pozri „Dlhodobé používanie“.

U osôb, ktoré majú v anamnéze zneužívanie liekov alebo závislosť, sa môže vyvinúť závislosť od ketamínu alebo tolerancia ketamínu. Ketamín sa má preto predpisovať a podávať s opatrnosťou.

• Pri nedovolenom použití farmaceuticky nečistých derivátov ketamínu toxikomanmi bol pozorovaný výskyt porúch v dolných močových cestách (dysfunkcia močového mechúra, cystitída, uni- alebo bilaterálna hydronefróza), symptómy horného gastrointestinálneho traktu (ako je bolesť vepigastriu, rekurentné vracanie) hlavne po inhalačnom použití a poškodenie pečene (cholestáza, dilatácia žlčového stromu alebo až rozvoj cirhózy pečene).

Tieto močové, gastrointestinálne a pečeňové poruchy boli pozorované pri chronickom alebo opakovanom používaní ketamínu. Všetky tieto zmeny môžu vymiznúť po ukončení používania ketamínu a jeho derivátov „z ulice“ bez preukázanej farmaceutickej kvality.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v1 liekovke sobsahom 10 ml, t.j. vpodstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Ketamín zosilňuje neuromuskulárny blokujúci účinok barbiturátov, opioidov a tubokurarínu a ergometrínu, nemení však účinok pankurónia a sukcinylcholínu.

V prípade súčasného použitia s barbiturátmi a/alebo halogénovanými inhalačnými anestetikami (halotan, enflurán, izoflurán, metoxyflurán) sa môže predĺžiť polčas ketamínu a doba zotavovania z anestézie.

Hypnotiká (obzvlášť deriváty benzodiazepínu) alebo neuroleptiká môžu predĺžiť účinok ketamínu a znížiť výskyt nežiaducich účinkov. Injekčný ketamín je kompatibilný s bežne používanými anestetikami a myorelaxanciami.

Počas liečby štítnej žľazy môže dôjsť k zvýšeniu krvného tlaku a tachykardii.

V prípade súčasného podávania aminofylínu a ketamínu sa môže znížiť prah kŕčov.

Ketamín je chemicky inkompatibilný sbarbiturátmi a diazepamom, pretože dochádza kprecipitácii. Preto sa tieto látky nesmú miešať vtej istej injekčnej striekačke alebo infúznom roztoku.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

O účinkoch Calypsolu počas gravidity u človeka nie je k dispozícii dostatok vhodných údajov.

Gravidita, fertilita

Ketamín prechádza cez placentu. Hoci štúdie na zvieratách neposkytli dôkazy o teratogénnom potenciáli ketamínu, počas tehotenstva sa má použiť, iba ak potenciálny prínos preváži nad rizikom pre plod.

Pre anestéziu v pôrodníctve sa odporúčajú nižšie dávky. Dávky 2 mg/kg telesnej hmotnosti môžu privodiť respiračnú depresiu u novorodenca.

Dojčenie

Nie sú dostupné žiadne údaje tom, či sa ketamín vylučuje do materského mlieka. Bezpečnosť použitia ketamínu počas dojčenia nebola určená, a takéto použitie nie je odporúčané.

Ketamín je látka znižujúca schopnosť koncentrácie a rýchlej reakcie. Účinok je však krátkodobý, trvanie útlmového stavu je individuálne značne variabilné (24 hodín a viac, vzávislosti od použitej dávky).

Po odoznení anestézie môže pacient hore spomenuté činnosti vykonávať so súhlasom lekára.

Ketamín je všeobecne dobre tolerovaný.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov nie je známa (nemožno ju odhadnúť z dostupných údajov).

Poruchy imunitného systému: Anafylaktická reakcia.

Poruchy metabolizmu a výživy: Zníženie chuti dojedla.

Psychiatrické poruchy: Abnormálne sny; zrakové halucinácie; zmeny nálady; delírium; psychomotorická hyperaktivita; stav zmätenosti¹.

¹ V priebehu prebúdzania zanestézie ketamínom sú časté naliehavé reakcie vrátane živých, často nepríjemných snov. Tieto reakcie sú menej časté u detí do 15 rokov a u osôb starších ako 65 rokov.

Poruchy nervového systému: Zvýšenie svalového tonusu; tonicko-klonické pohyby².

² Zvýšenie tonusu kostrového svalstva sa môže manifestovať tonickými a klonickými pohybmi. Tieto pohyby neznamenajú slabú hĺbku anestézie a nevyžadujú ďalšie dávky ketamínu.

Poruchy oka: Diplopia; nystagmus; zvýšenie vnútroočného tlaku (mierne).

Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti: Zvýšenie krvného tlaku (prechodné)³; zvýšenie tepovej frekvencie (prechodné)³; bradykardia; arytmia.

³ Priemerný maximálny nárast hodnôt krvného tlaku dosahoval 20 až 25 % hodnôt pred anestéziou, maximum bolo dosiahnuté v priebehu niekoľkých minút po intravenóznom podaní ketamínu anávrat kpočiatočnej hodnote nastal do 15 minút. Kardiostimulačnému účinku ketamínu sa dá vyhnúť i.v. podaním 0,2-0,25 mg/kg diazepamu pred anestéziou ketamínom.

Cievne poruchy: Hypotenzia.

Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka amediastína: Dychová depresia⁴; apnoe⁴; laryngospazmus.

⁴ Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť po príliš rýchlom i.v. podaní alebo pri vysokých dávkach ketamínu.

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu: Nauzea; vracanie, hypersekrécia slín.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: Erytém, morbiliformný exantém.

Celkové ochorenia a reakcie vmieste podania: Reakcia vmieste podanie injekcie⁵.

⁵Málo často boli hlásené miestna bolestivosť a exantém vmieste podania injekcie.

Zvlášť u malých detí viedlo opakované podanie ketamínu vkrátkom období kakútnej tolerancii. Vtýchto prípadoch je možné dosiahnuť anestetický účinok ketamínu vhodným zvýšením dávky.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Ketamín má široký rozsah bezpečnosti.

K respiračnej depresii alebo apnoe môže dôjsť po vysokých dávkach alebo prirýchlom intravenóznom podaní ketamínu.

Do návratu adekvátneho spontánneho dýchania treba respiráciu mechanicky podporiť.