Rilmenidine Grindeks 1 mg tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Rilmenidine 1 mg
Dávkovanie
Odporúčaná dávka je 1 tableta denne (1 mg) užitá ako jednorazová dávka ráno.
Ak je odpoveď po 1 mesiaci liečby nedostatočná, dávkovanie sa môže zvýšiť na 2 tablety (2 mg) denne (1 tableta ráno a 1 tableta večer) tesne pred jedlom.
Starší pacienti a pacienti s diabetom
Vzhľadom na dobrú klinickú a biologickú znášanlivosť lieku Rilmenidine Grindeks je možné ho podávať starším hypertenzívnym pacientom a hypertenzívnym pacientom s diabetom.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania, ak je klírens kreatinínu vyšší ako 15 ml/min.
U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu <15 ml/min) je rilmenidín kontraindikovaný (pozri časti 4.3 a 5.2).
Liečba musí trvať neobmedzene dlhú dobu. Pediatrická populácia
Nie sú dostupné žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti, preto sa použitie rilmenidínu u detí
neodporúča.
Spôsob podávania Perorálne použitie.
Pri vysadení rilmenidínu sa má dávka znižovať postupne; liečba sa nikdy nesmie prerušiť náhle. Rovnako ako pri všetkých antihypertenzívach, Rilmenidine Grindeks musí byť podávaný pod pravidelným lekárskym dohľadom u pacientov, ktorí nedávno prekonali kardiovaskulárne ochorenie (cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu).
Vzhľadom na riziko zníženia srdcovej frekvencie a vzniku bradykardie po užití rilmenidínu je
potrebné starostlivo zvážiť začiatok liečby u pacientov s bradykardiou alebo rizikovými faktormi
vzniku bradykardie (napr. starší pacienti, pacienti so syndrómom chorého sínusu, atrioventrikulárnou blokádou, anamnézou srdcového zlyhávania, alebo akýkoľvek stav, keď je srdcová frekvencia
udržiavaná nadmerným tonusom sympatiku). U týchto pacientov sa vyžaduje monitorovanie srdcovej frekvencie, najmä počas prvých 4 týždňov liečby.
Počas liečby sa neodporúča konzumácia alkoholu (pozri časť 4.5).
Kombinácia s betablokátormi (bisaprolol, karvedilol, metoprolol) používanými na liečbu srdcovej nedostatočnosti sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Z dôvodu možnej ortostatickej hypotenzie majú byť starší pacienti upozornení na zvýšené riziko pádov.
Použitie rilmenidínu v kombinácii s inhibítormi MAO sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Kombinácia s oxybátom sodným sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Kontraindikované súbežné použitie sa neodporúča (pozri časť 4.3)
Sultoprid
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsades de pointes.
Neodporúčané súbežné použitie (pozri časť 4.4)
Alkohol (nápoje alebo pomocné látky)
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok týchto látok. Zhoršené vedomie môže byť nebezpečné pre vedenie vozidiel a obsluhu strojov. Alkoholickým nápojom a liekom obsahujúcim alkohol je potrebné sa vyhnúť.
Betablokátory (bisoprolol, karvedilol, metoprolol) používané na liečbu srdcového zlyhávania
Centrálne zníženie sympatického tonusu a vazodilatačný účinok centrálne pôsobiacich antihypertenzív môžu byť škodlivé u pacientov so srdcovým zlyhávaním liečených betablokátormi a vazodilatanciami.
Oxybát sodný
Zvýšenie depresie CNS. Znížená ostražitosť môže byť nebezpečná pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Inhibítory MAO
Antihypertenzný účinok rilmenidínu môže byť čiastočne antagonizovaný.
Súbežné použitie vyžadujúce opatrnosť
Baklofén
Zvýšený antihypertenzný účinok; krvný tlak musí byť monitorovaný a dávka antihypertenzného lieku
v prípade potreby upravená.
Betablokátory
Ak sa liečba centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami náhle ukončí, môže dôjsť k významnému zvýšeniu krvného tlaku. Je potrebné vyvarovať sa náhleho ukončenia liečby centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami. Vyžaduje sa klinické sledovanie.
Lieky indukujúce torsades de pointes (okrem sultopridu)
‒ antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid);
‒ antiarytmiká triedy III (amiodarón, dofetilid, ibutilid, sotalol);
‒ niektoré neuroleptiká: fenotiazíny (chlórpromazín, levomepromazín, tioridazín), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol), iné neuroleptiká (pimozid);
‒ iné lieky: bepridil, cisaprid, difemanil, intravenózny erytromycín, halofantrín, mizolastín, moxifloxacín, pentamidín, intravenózny spiramycín, intravenózny vinkamín.
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsade de pointes. Klinické a elektrokardiografické
monitorovanie.
Tricyklické antidepresíva
Antihypertenzný účinok rilmenidínu môže byť čiastočne antagonizovaný.
Iné antihypertenzíva
Zosilnenie hypotenzného účinku. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.
Súbežné použitie vyžadujúce osobitnú pozornosť
Alfablokátory
Zosilnenie hypotenzného účinku. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.
Amifostín
Zvýšený antihypertenzný účinok.
Kortikosteroidy, tetrakozaktid (podaný systémovo) (okrem hydrokortizónu používaného ako substitučná liečba Addisonovej choroby)
Znížený antihypertenzný účinok (retencia tekutín/sodíka spôsobená kortikosteroidmi).
Neuroleptiká, antidepresíva – imipramín
Zvýšený antihypertenzný účinok a riziko ortostatickej hypotenzie (kumulatívny účinok).
Iné antidepresíva: deriváty morfínu (analgetiká, antitusiká a substitučná liečba), benzodiazepíny,
anxiolytiká iné ako benzodiazepíny, hypnotiká, neuroleptiká, sedatívne antagonisty |H1-histamínových receptorov, sedatívne antidepresíva (amitryptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín), iné
centrálne pôsobiace antihypertenzíva, baklofén, talidomid, pizotifén, indoramín
Zvýšenie depresie CNS. Zhoršené vedomie môže byť nebezpečné pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Gravidita
Nie sú k dispozícii alebo je iba obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 ukončených gravidít)
o použití rilmenidínu u gravidných žien.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame ani nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).
Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu lieku Rilmenidine Grindeks počas
gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa rilmenidín/metabolity vylučujú do ľudského materského mlieka. Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvierat preukázali vylučovanie rilmenidínu/metabolitov do mlieka.
Riziko pre dojčených novorodencov/deti nemožno vylúčiť. Rilmenidine Grindeks sa nemá počas dojčenia používať.
Fertilita
Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali vplyv rilmenidínu na fertilitu (pozri časť 5.3).
Neuskutočnili sa žiadne špecifické štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Hoci vzhľadom na to, že častý nežiaduci účinok je ospalosť, pacienti majú byť poučení, že ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje môže byť ovplyvnená.
Súhrn bezpečnostného profilu
Počas kontrolovaných štúdií s dávkami 1 mg raz denne bol výskyt nežiaducich účinkov porovnateľný
s placebom.
V dávkach 2 mg rilmenidínu denne kontrolované porovnávacie štúdie s klonidínom (0,15 až
0,30 mg/deň) alebo alfametyldopou (500 až 1000 mg/deň) preukázali, že výskyt nežiaducich účinkov bol významne nižší u rilmenidínu ako u klonidínu alebo alfametyldopy.
Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov
Nasledujúce nežiaduce účinky alebo udalosti boli hlásené a klasifikované podľa nasledujúcej frekvencie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),
zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).
| Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA | Frekvencia | Nežiaduci účinok |
| Psychické poruchy | Časté | Úzkosť |
| Depresia | ||
| Nespavosť | ||
| Poruchy nervového systému | Časté | Ospalosť |
| Bolesť hlavy | ||
| Závrat | ||
| Poruchy srdca a srdcovejčinnosti | Časté | Palpitácie |
| Neznáme | Bradykardia | |
| Poruchy ciev | Časté | Chlad v perifériách |
| Menej časté | Návaly horúčavy | |
| Ortostatická hypotenzia | ||
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | Zriedkavé | Dýchavičnosť |
| Poruchy gastrointestinálnehotraktu | Časté | Bolesť v hornej časti brucha |
| Sucho v ústach | ||
| Hnačka | ||
| Zápcha | ||
| Menej časté | Nauzea | |
| Poruchy kože a podkožnéhotkaniva | Časté | Svrbenie |
| Vyrážka | ||
| Poruchy kostrovej a svalovejsústavy a spojivového tkaniva | Časté | Svalové spazmy |
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | Časté | Sexuálna dysfunkcia |
| Časté | Asténia |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Únava | |
| Opuch |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Príznaky
Údaje týkajúce sa nadmernej absorpcie rilmenidínu sú veľmi obmedzené. Medzi
najpravdepodobnejšie príznaky, ktoré možno očakávať, patrí výrazná hypotenzia a zhoršená bdelosť.
Liečba
Liečba predávkovania musí byť symptomatická. V prípade zjavnej hypotenzie môže odporúčaná liečba zahŕňať použitie sympatomimetík spolu s výplachom žalúdka. Rilmenidine Grindeks je iba slabo dialyzovateľný.
Farmakologické vlastnosti - Rilmenidine 1 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva. Antiadrenergické liečiva s centrálnym účinkom. Agonisty imidazolínových receptorov, ATC kód: C02AC06
Mechanizmus účinku
Rilmenidín, oxazolín s antihypertenznými vlastnosťami, pôsobí na miechové ako aj na periférne
vazomotorické štruktúry. Rilmenidín vykazuje vyššiu selektivitu pre I1 „imidazolínové“ receptory ako pre alfa-2 adrenergné receptory v mozgu, čím sa odlišuje od referenčných alfa-2 agonistov.
U geneticky hypertenzných potkanov má rilmenidín od dávky závislý antihypertenzný účinok. Rilmenidín je spojený s centrálnymi neurofarmakologickými účinkami, ktoré sa zvyčajne pozorujú u alfa-2 agonistov len pri dávkach vyšších ako antihypertenzívna dávka u zvierat. Najmä centrálny sedatívny účinok sa javí ako menej výrazný.
Farmakodynamické účinky
Táto disociácia medzi antihypertenzným účinkom a neurofarmakologickými účinkami sa potvrdila aj u ľudí. Rilmenidín vykazuje od dávky závislý antihypertenzný účinok na systolický a diastolický krvný tlak v ľahu aj v stoji. Dvojito zaslepené placebom a referenčným liekom kontrolované štúdie preukázali antihypertenznú účinnosť terapeutických dávok rilmenidínu (1 mg raz denne alebo 2 mg denne v dvoch rozdelených dávkach) pri miernej až stredne závažnej hypertenzii. Táto účinnosť je
zachovaná počas celých 24 hodín a pri cvičení. Tieto výsledky sa potvrdili dlhodobo, bez vzniku tolerancie.
Dvojito zaslepené placebom kontrolované štúdie preukázali, že rilmenidín v dávke 1 mg denne neovplyvnil výsledky testov pozornosti; výskyt nežiaducich účinkov (ospalosť, sucho v ústach, zápcha) bol podobný ako pri placebe.
Dvojito zaslepené porovnávacie štúdie s referenčným alfa-2-agonistom (podávaným v ekvivalentných hypotenzných dávkach) preukázali, že výskyt a závažnosť uvedených nežiaducich účinkov boli pri rilmenidíne v dávke 2 mg denne významne nižšie v intenzite a frekvencii.
-
Rilmenidín podávaný v terapeutických dávkach nemá vplyv na kardiálne funkcie, nespôsobuje
retenciu sodíku/tekutín a nenarušuje metabolickú rovnováhu.
-
Rilmenidín si zachováva významnú antihypertenznú účinnosť 24 hodín po podaní, zo znížením celkovej periférnej rezistencie, ale bez zmeny srdcového výdaja. Nedochádza k ovplyvneniu indexov elektrofyziológie srdca a kontraktility.
-
Rilmenidín neovplyvňuje adaptáciu na ortostatický stres, najmä u starších pacientov, ani fyziologickú adaptáciu srdcovej frekvencie pri námahe.
-
Rilmenidín nevyvoláva zmeny prietoku krvi obličkami, glomerulárnej filtrácie či filtračnej frakcie, ani nepozmeňuje funkciu obličiek.
-
Rilmenidín neovplyvňuje metabolizmus glukózy, u inzulín dependentných aj non- dependentných diabetikov, a nemení parametre lipidového metabolizmu.
Absorpcia Absorpcia je:
-
rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne za 1,5 až 2 hodiny po absorpcii jednorazovej dávky 1 mg rilmenidínu;
-
úplná: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez efektu prvého prechodu pečeňou;
-
pravidelná: interindividuálna variabilita je nízka a súbežné požitie s jedlom neovplyvňuje biologickú dostupnosť; pri odporúčaných terapeutických dávkach nedochádza k žiadnym zmenám v absorpčných hladinách.
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 10 %. Distribučný objem je 5 l/kg.
Biotransformácia
Rilmenidín sa iba veľmi slabo metabolizuje. Metabolity sa v stopových množstvách zistili v moči. Sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového kruhu. Tieto metabolity sú bez žiadneho alfa-2
agonistického účinku.
Eliminácia
Rilmenidín sa vylučuje hlavne obličkami: 65 % podanej dávky sa vylučuje močom v nezmenenej
forme. Renálny klírens predstavuje dve tretiny celkového klírensu.
Polčas eliminácie je 8 hodín a nie je ovplyvnený podanou dávkou ani opakovaným podávaním. Farmakologický účinok trvá dlhšie – udržanie signifikantného antihypertenzného účinku 24 hodín po podaní poslednej dávky – u hypertenzných pacientov liečených dávkou 1 mg denne.
Pri opakovanom podávaní sa rovnovážny stav dosiahne po 3 dňoch; štúdia plazmatických hladín ukázala, že zostávajú stabilné počas 10 dní.
Dlhodobé monitorovanie plazmatických hladín u hypertenzných pacientov (liečených 2 roky)
preukázalo, že plazmatické hladiny rilmenidínu zostávajú stabilné.
Starší pacienti
Farmakokinetické štúdie s pacientami staršími ako 70 rokovo preukázali 12-hodinový polčas eliminácie.
Porucha funkcie pečene
Polčas eliminácie je 11 hodín.
Porucha funkcie obličiek
V dôsledku eliminácie liečiva hlavne obličkami sa pozoruje zníženie rýchlosti eliminácie úmerné
závažnosti renálnej insuficiencie. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
pod 15 ml/min) je polčas eliminácie približne 35 hodín.
Farmaceutické informácie - Rilmenidine 1 mg
OPA/Al/PVC blistre z hliníkovej fólie obsahujúce 30, 60 alebo 90 tabliet v papierovej škatuľke.