Kyselina ibandrónová Teva 50 mg filmom obalené tablety
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC

Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Kyselina 50 mg
Kyselina ibandrónová Teva je indikovaná dospelým na prevenciu skeletálnych udalostí (patologické fraktúry, kostné komplikácie vyžadujúce rádioterapiu alebo chirurgický zásah) u pacientov s rakovinou prsníka a kostnými metastázami.
Liečbu Kyselinou ibandrónovou Teva majú zahájiť iba lekári, ktorí majú skúsenosti s liečbou nádorov.
Na perorálne použitie. Dávkovanie
Odporúčaná dávka je jedna 50 mg filmom obalená tableta denne.
Osobitné skupiny Poškodenie funkcie pečene
Úprava dávky nie je potrebná (pozri časť 5.2).
Poškodenie funkcie obličiek
U pacientov s miernou formou poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≥50 a <80 ml/min) nie
je potrebné upraviť dávku.
U pacientov so stredne ťažkou formou poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≥30 a
<50 ml/min) sa odporúča úprava dávkovania na jednu 50 mg filmom obalenú tabletu každý druhý deň (pozri časť 5.2).
U pacientov s ťažkou formou poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml/min) je
odporúčaná dávka jedna 50 mg filmom obalená tableta jeden krát týždenne. Pozri vyššie uvedené pokyny pre dávkovanie.
Starší pacienti (>65 rokov)
Nie je potrebné upraviť dávkovanie (pozri časť 5.2).
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť kyseliny ibandrónovej Teva u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje. (pozri časti 5.1 a 5.2).
Spôsob podávania
Na perorálne použitie.
Kyselina ibandrónová Teva tablety sa majú užívať ráno nalačno (najmenej 6 hodín po poslednom jedle) a pred prvým jedlom alebo nápojom. Pred užitím tabliet Kyseliny ibandrónovej Teva sa má vyhnúť liekom a doplnkom výživy (vrátane vápnika). Po užití tablety sa nemá jesť najmenej 30 minút. Počas liečby Kyselinou ibandrónovou Teva sa môže kedykoľvek piť voda (pozri časť 4.5). Voda s vysokou koncentráciou vápnika sa nemá používať. V prípade obavy z vysokej hladiny vápnika vo vode z vodovodu (tvrdá voda) sa odporúča použiť fľaškovú vodu s nízkym obsahom minerálov.
-
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť plným pohárom vody (180 až 240 ml), pričom pacient
stojí alebo sedí vo vzpriamenej polohe.
-
Po užití Kyseliny ibandrónovej Teva pacient nemá 60 minút ležať.
-
Pacient nemá tabletu žuvať, cmúľať alebo drviť kvôli možnej orofaryngálnej ulcerácii.
-
Kyselina ibandrónová Teva sa má zapíjať len vodou.
-
precitlivenosť na kyselinu ibandrónovú alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
-
hypokalciémia
-
abnormality pažeráka, ktoré spôsobujú oneskorenie jeho vyprázdňovania ako sú striktúry alebo
achalázia
-
neschopnosť stáť alebo sedieť aspoň 60 minút
Pacienti s poruchou kostí a minerálneho metabolizmu
Pred začiatkom liečby Kyselinou ibandrónovou Teva sa má účinne liečiť hypokalciémia a iné poruchy metabolizmu kostí a minerálnych látok. U všetkých pacientov je dôležitý adekvátny príjem vápnika a vitamínu D. Ak je príjem vápnika a/alebo vitamínu D zo stravy nedostatočný, pacienti majú tieto látky prijímať dodatočne.
Podráždenie gastrointestinálneho traktu
Užívanie bisfosfonátov perorálne môže spôsobiť lokálne podráždenie sliznice hornej časti gastrointestinálneho traktu. Je potrebná opatrnosť pri podávaní Kyseliny ibandrónovej Teva u pacientov s aktívnym problémom v hornej časti gastrointestinálneho traktu (napríklad ako sú Barrettov pažerák, dysfágia, iné ochorenia pažeráka, gastritída, duodenitída alebo vredy), keďže tento liek môže vyvolávať a zhoršovať už existujúce ochorenie.
U pacientov, ktorí užívali bisfosfonáty perorálne boli zaznamenané vedľajšie účinky ako je ezofagitída, vredy pažeráka a erózie pažeráka, v niektorých prípadoch závažné a vyžadujúce hospitalizáciu, zriedkavo s krvácaním alebo s následnou striktúrou pažeráka alebo jeho perforáciou. Riziko vzniku závažných vedľajších účinkov na pažeráku sa zdá byť väčšie u pacientov, ktorí nedodržiavajú inštrukcie pre dávkovanie a/alebo u pacientov, ktorí pokračujú v užívaní bisfosfonátov perorálne po vzniku príznakov podráždenia pažeráka. Pacienti musia venovať mimoriadnu pozornosť pokynom pre dávkovanie a musia byť schopní dodržiavať inštrukcie pre dávkovanie (pozri časť 4.2).
Lekári si počas liečby majú všímať príznaky alebo symptómy, ktoré signalizujú možnú reakciu pažeráka a pacienti majú byť poučení o prerušení liečby Kyselinou ibandrónovou Teva a vyhľadaní
lekárskej pomoci, ak sa u nich vyskytnú symptómy dysfágie, odynofágie, bolesti za hrudnou kosťou
alebo pálenie záhy, prípadne jej zhoršenie.
Pri liečbe bisfosfonátmi perorálne nebolo pozorované zvýšené riziko v kontrolovaných klinických štúdiach, avšak v hláseniach po uvedení lieku na trh bolo pozorované zvýšené riziko vzniku žalúdočných a duodenálnych vredov, v niektorých prípadoch závažné a s komplikáciami.
Kyselina acetylsalicylová a NSAIDs
Pretože kyselina acetylsalicylová, nesteroidové protizápalové lieky (NSAIDS) a bisfosfonáty sú spájané s podráždením gastrointestinálneho traktu, je pri ich súbežnom podávaní potrebná opatrnosťbandrón.
Osteonekróza čeľuste
U pacientov, ktorí dostávali Kyselinu ibandrónovú Teva na onkologické indikácie, bola osteonekróza
čeľuste (ONJ) v hláseniach po uvedení tohto lieku na trh zaznamenaná veľmi zriedkavo (pozri časť 4.8).
Začiatok liečby alebo obnovenie liečby sa má u pacientov s nezhojenými léziami mäkkého tkaniva v ústach odložiť.
U pacientov s viacerými súbežnými rizikovými faktormi sa pred začatím liečby Kyselinou ibandrónovou Teva odporúča zubné vyšetrenie s preventívnou stomatologickou prehliadkou a individuálne zhodnotenie pomeru prínosu a rizika.
U pacientov s rizikom rozvoja ONJ sa majú pri hodnotení zvážiť nasledujúce rizikové faktory:
-
potenciál lieku, ktorý inhibuje resorpciu v kosti (vyššie riziko pri vysoko účinných zlúčeninách), cesta podania (vyššie riziko pri podaní parenterálnou cestou) a kumulatívna dávka liečby na resorpciu kosti;
-
nádorové ochorenie, komorbidity (napr. anémia, koagulopatie, infekcie), fajčenie;
-
súbežná liečba: kortikosteroidy, chemoterapia, inhibítory angiogenézy, rádioterapia hlavy
a krku;
-
nedostatočná hygiena dutiny ústnej, periodontálne ochorenia, zle nasadajúce zubné protézy,
anamnéza dentálneho ochorenia, invazívne dentálne zákroky napr. extrakcie zuba.
Všetci pacienti sa majú v priebehu liečby Kyselinou ibandrónovou Teva nabádať k udržiavaniu dobrej hygieny dutiny ústnej, k preventívnym zubným prehliadkam a k okamžitému hláseniu akýchkoľvek príznakov v dutine ústnej, ako napríklad kývanie zubov, bolesť alebo opuch, nehojace sa rany alebo výtok. V priebehu liečby môžu byť invazívne dentálne procedúry vykonávané len po starostlivom zvážení a má sa zabrániť tomu, aby sa vykonali v krátkom odstupe od času podania Kyseliny ibandrónovej Teva.
U pacientov, u ktorých sa vyvinie ONJ má byť plán manažmentu ochorenia založený na blízkej spolupráci ošetrujúceho lekára a stomatológa, alebo stomatochirurga so skúsenosťami v oblasti ONJ. Dočasné prerušenie liečby Kyselinou ibandrónovou Teva sa má zvážiť až do dosiahnutia zlepšenia stavu a do zmiernenia podieľajúcich sa rizikových faktorov, ak je to možné.
Osteonekróza vonkajšieho zvukovodu
V súvislosti s liečbou bisfofonátmi bola hlásená osteonekróza vonkajšieho zvukovodu, najmä pri dlhotrvajúcom podávaní. Medzi možné rizikové faktory osteonekrózy vonkajšieho zvukovodu patrí užívanie steroidov a chemoterapie a/alebo lokálne rizikové faktory, ako napríklad infekcia alebo trauma. Možnosť vzniku osteonekrózy vonkajšíeho zvukovodu je nutné zvážiť u pacientov liečených bisfosfátmi, ktorí majú ušné príznaky vrátane chronických infekcií ucha.
Atypické zlomeniny stehennej kosti
Pri liečbe bisfosfonátmi boli hlásené atypické subtrochanterické a diafyzárne zlomeniny stehennej kosti, predovšetkým u pacientov, ktorí sa dlhodobo liečili na osteoporózu. Tieto priečne alebo krátke šikmé zlomeniny môžu vzniknúť kdekoľvek pozdĺž stehennej kosti, tesne pod malým trochanterom až
po suprakondylickú časť. K týmto zlomeninám dochádza po minimálnej alebo žiadnej traume a
u niektorých pacientov sa niekoľko týždňov až mesiacov pred vznikom úplnej zlomeniny stehennej kosti vyskytne bolesť v stehne alebo slabine, pri zobrazovacom vyšetrení často spojená s charakteristikami únavovej zlomeniny. Zlomeniny sú často bilaterálne, preto sa má u pacientov liečených bisfosfonátmi, ktorí utrpeli zlomeninu stehennej kosti, vyšetriť aj kontralaterálna stehenná kosť. Hlásené bolo tiež nedostatočné hojenie týchto zlomenín.
U pacientov s podozrením na atypickú zlomeninu stehennej kosti sa má na základe individuálneho zhodnotenia prínosu a rizika pre pacienta zvážiť prerušenie liečby bisfosfonátmi.
Počas liečby bisfosfonátmi treba pacientov poučiť, aby hlásili akúkoľvek bolesť v stehne, bedre alebo slabine a každého pacienta s takýmito príznakmi je potrebné vyšetriť na prítomnosť neúplnej zlomeniny stehennej kosti (pozri časť 4.8).
Atypické zlomeniny ďalších dlhých kostí
U dlhodobo liečených pacientov boli zároveň hlásené atypické zlomeniny ďalších dlhých kostí, napr. lakťovej kosti a píšťaly. Rovnako ako pri atypických zlomeninách stehennej kosti aj tieto zlomeniny sa objavujú po nepatrnom alebo žiadnom zranení a niektorí pacienti pociťujú pred vznikom úplnej zlomeniny prodromálnu bolesť. Pri zlomenine lakťovej kosti to môže súvisieť s opakovanou tlakovou záťažou súvisiacou s dlhodobým používaním pomôcok na chodenie (pozri časť 4.8).
Funkcia obličiek
Klinické štúdie nedokázali vplyv dlhodobej liečby kyselinou ibandrónovou na zhoršenie funkcie obličiek. Napriek tomu na základe klinických skúseností s jednotlivými pacientmi sa u pacientov liečených Kyselinou ibandrónovou Teva odporúča sledovať funkciu obličiek a hodnoty hladín vápnika, fosfátov a horčíka v sére.
Pacienti so známou precitlivenosťou na iné bisfosfonáty
Opatrnosť je potrebná u pacientov so známou precitlivenosťou na iné bisfosfonáty.
Pomocná látka
Sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) vo filmom obalenej tablete, t.j. v podstate
zanedbateľné množstvo sodíka.
Interakcie liek - jedlo
Výrobky obsahujúce vápnik a ďalšie multivalentné katióny (ako hliník, horčík, železo) vrátane mlieka a inej potravy pravdepodobne narúšajú absorpciu tabliet Kyseliny ibandrónovej Teva. Preto po perorálnom užití lieku musí byť prestávka medzi príjmom lieku a takých výrobkov vrátane potravy najmenej 30 minút.
Keď boli tablety kyseliny ibandrónovej podané 2 hodiny po bežnom jedle, jeho biologická dostupnosť
bola znížená približne o 75 %. Preto sa odporúča, aby sa tablety užívali ráno nalačno (najmenej
6 hodín po poslednom jedle) a po prijatí dávky sa nemá jesť najmenej 30 minút (pozri časť 4.2).
Interakcie s inými liekmi
Metabolické interakcie sa nepovažujú za pravdepodobné, pretože kyselina ibandrónová neinhibuje hlavné izoenzýmy pečeňového cytochrómového systému P450 u ľudí a ukázalo sa, že neindukuje pečeňový cytochrómový systém P450 u potkanov (pozri časť 5.2). Kyselina ibandrónová sa vylučuje len renálnou exkréciou a nepodlieha žiadnej biotransformácii.
H2 antagonisty alebo iné lieky, ktoré zvyšujú pH žalúdka
U zdravých mužov - dobrovoľníkov a u žien po menopauze intravenózny ranitidín spôsobil zvýšenie biologickej dostupnosti kyseliny ibandrónovej o asi 20 % (čo je v rámci normálnej variability biologickej dostupnosti kyseliny ibandrónovej), pravdepodobne následkom zníženej acidity žalúdka.
Avšak keď sa Kyselina ibandrónová Teva podáva s H2-antagonistami alebo s inými liekmi, ktoré zvyšujú pH žalúdka, nie je potrebné upraviť dávkovanie.
Kyselina acetylsalicylová a NSAIDs
Pretože kyselina acetylsalicylová, nesteroidové protizápalové lieky (NSAIDs) a bisfosfonáty sú spájané s podráždením gastrointestinálneho traktu, je pri súbežnom podávaní potrebná opatrnosť (pozri časť 4.4).
Aminoglykozidy
Opatrnosť je potrebná, keď sa bisfosfonáty podávajú v kombinácii s aminoglykozidmi, pretože obe látky môžu dlhodobejšie znížiť hodnoty vápnika v sére. Pozornosť sa má venovať možnej simultánnej hypomagnezémii.
Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití kyseliny ibandrónovej u gravidných žien. Štúdie na potkanoch preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Preto sa Kyselina ibandrónová Teva nemá užívať počas gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa kyselina ibandrónová vylučuje do ľudského mlieka. Štúdie na dojčiacich potkanoch dokázali prítomnosť nízkych hladín kyseliny ibandrónovej v mlieku po intravenóznom podaní. Kyselina ibandrónová Teva sa nemá používať počas dojčenia.
Fertilita
Nie sú k dispozícii údaje o účinkoch kyseliny ibandrónovej u ľudí. V reprodukčných štúdiách u potkanov perorálne podávaná kyselina ibandrónová znížila fertilitu. V štúdiách u potkanov intravenózne podávaná kyselina ibandrónová znížila fertilitu pri vysokých denných dávkach (pozri časť 5.3).
Na základe farmakodynamického a farmakokinetického profilu a hlásených nežiaducich reakcií sa predpokladá, že Kyselina ibandrónová Teva nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Súhrn bezpečnostného profilu
Najzávažnejšie hlásené nežiaduce reakcie sú anafylaktická reakcia/šok, atypické zlomeniny stehennej kosti, osteonekróza čeľuste, podráždenie gastrointestinálneho traktu a zápal oka (pozri odsek "Popis vybraných nežiaducich reakcií" a časť 4.4). Liečbu najčastejšie sprevádzalo zníženie sérového vápnika pod dolnú hranicu normy (hypokalciémia), po ktorej nasledovala dyspepsia.
Zoznam nežiaducich reakcií v tabuľke
V tabuľke 1 je zoznam nežiaducich reakcií na liek z 2 pivotných štúdií III. fázy (Prevencia kostrových udalostí u pacientov s karcinómom prsníka a kostnými metastázami: 286 pacientov liečených 50 mg perorálne podávanej kyseliny ibandrónovej) a zo skúseností po uvedení lieku na trh.
Nežiaduce reakcie sú vymenované podľa tried orgánových systémov MedDRA a kategórií frekvencie. Kategórie frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov). V rámci každej skupiny frekvencie sú nežiaduce reakcie uvedené podľa klesajúcej závažnosti.
Tabuľka 1 Nežiaduce reakcie hlásené po perorálnom užití kyseliny ibandrónovej| Triedy orgánovýchsystémov | Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmi zriedkavé | Neznáme |
| Porucha krvia lymfatické- ho systému | anémia | ||||
| Poruchy imunitného systému | hypersenzitivita†, brochospazmus†, angioedém†, anafylaktickáreakcia/šok†* | exacerbácia astmy | |||
| Poruchy metabolizmua výživy | hypokal- ciémia* | ||||
| Poruchy nervového systému | parestézia, dyzgeúzia (poruchachuti) | ||||
| Poruchy oka | zápal oka†* | ||||
| Poruchy gastrointesti- nálneho traktu | ezofagitída, bolesť brucha, dyspepsia, nauzea | hemorágia, duodenálny vred, gastritída, dysfágia, sucho vústach | |||
| Poruchy kože a podkožného tkaniva | pruritus | Stevensov- Johnsonov syndróm†, multiformný erytém†, bulóznadermatitída† | |||
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavya spojivového tkaniva | atypické subtrochan- terickéa diafyzár- ne zlomeniny stehennej kosti† | osteonekróza čeľuste†*, osteonekróza vonkajšieho zvukovodu (nežiaduca reakcia týkajúca sa všetkýchbisfosfonátov)† | atypické zlomeniny dlhých kostí, iných ako stehenná kosť | ||
| Poruchyobličieka močovýchciest | azotémia (urémia) |
| Triedy orgánových systémov | Časté | Menej časté | Zriedkavé | Veľmi zriedkavé | Neznáme |
| Celkové poruchy a reakciev mieste podania | asténia | bolesť na hrudníku, ochorenie podobné chrípke, slabosť,bolesť | |||
| Laboratórne a funkčné vyšetrenia | zvýšená hladina paratyro- idného hormone vkrvi |
*pozri ďalšie informácie nižšie
†Zistené z postmarketingovej praxe.
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Hypokalciémia
Znížené vylučovanie vápnika obličkami môže sprevádzať pokles hladín fosfátov v sére, ktorý si nevyžaduje žiadne terapeutické opatrenia. Hladina vápnika v sére môže klesnúť na hypokalciemické hodnoty.
Osteonekróza čeľuste
Prípady osteonekrózy čeľuste boli zaznamenané predovšetkým u pacientov s nádorovým ochorením liečených liekmi, ktoré inhibujú resorpciu v kosti, ako napríklad kyselina ibandronová (pozri časť 4.4). Po uvedení kyseliny ibandronovej na trh boli v hláseniach zaznamenané prípady ONJ.
Atypické subtrochanterické zlomeniny a zlomeniny diafýzy stehennej kosti
Hoci patofyziológia nie je istá, dôkazy z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko atypických subtrochanterických zlomenín a zlomenín diafýzy stehennej kosti pri dlhodobej liečbe postmenopauzálnej osteoporózy bisfosfonátmi, obzvlášť pri ich užívaní v rozpätí tri až päť rokov. Absolútne riziko atypických subtrochanterických zlomenín a zlomenín diafýzy dlhých kostí (nežiaduca reakcia triedy bisfosfonátov) zostáva veľmi nízke.
Zápal oka
Zápaly oka ako uveitída, episkleritída a skleritída boli hlásené pri liečbe bifosfonátmi, vrátane kyseliny ibandrónovej. V niekoľkých prípadoch tieto zápaly neustúpili, pokiaľ nebola prerušená liečba bisfosfonátmi.
Anafylaktická reakcia/šok
Prípady anafylaktickej reakcie/šoku, vrátane fatálnych prípadov, boli hlásené u pacientov liečených
intravenózne podávanou kyselinou ibandrónovou.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Nie sú dostupné žiadne špecifické informácie o liečbe predávkovania Kyselinou ibandrónovou Teva. Avšak perorálne predávkovanie môže mať za následok ťažkosti v hornej časti gastrointestinálneho traktu, napríklad žalúdočné ťažkosti, pálenie záhy, ezofagitídu, gastritídu alebo vredy. Má sa podať
mlieko alebo antacidá, ktoré viažu Kyselinu ibandrónovú Teva. Kvôli riziku podráždenia pažeráka sa
nemá vyvolávať vracanie a pacient má ostať v úplne vzpriamenej polohe.
Farmakologické vlastnosti - Kyselina 50 mg
Farmakoterapeutická skupina: Lieky na liečbu ochorenia kostí, bisfosfonát, ATC kód: M05BA06 Kyselina ibandrónová patrí do skupiny bisfosfonátov, skupiny látok, ktoré špecificky pôsobia na kosť.
Ich selektívny účinok na kostné tkanivo je založený na vysokej afinite bisfosfonátov ku kostnému minerálu. Bisfosfonáty pôsobia prostredníctvom inhibície aktivity osteoklastov, hoci presný mechanizmus ich účinku nie je stále objasnený.
Kyselina ibandrónová zabraňuje in vivo experimentálne indukovanému odbúravaniu kostného tkaniva v dôsledku straty funkcie gonád, vplyvu retinoidov, nádorov alebo nádorových extraktov. Inhibícia endogénnej resorpcie kosti sa taktiež potvrdila v kinetických štúdiách 45Ca a na základe uvoľnenia rádioaktívne označeného tetracyklínu, ktorý bol predtým naviazaný v skelete.
Pri dávkach, ktoré boli považované za výrazne vyššie ako sú farmakologicky účinné dávky, kyselina
ibandrónová nemala žiadny vplyv na mineralizáciu kostí.
Resorpcia kosti, ktorá je zapríčinená malígnym ochorením, je charakterizovaná nadmernou resorpciou kosti, ktorá nie je v rovnováhe s primeranou tvorbou kosti. Kyselina ibandrónová selektívne inhibuje aktivitu osteoklastov, čím sa redukuje resorpcia kosti, a tým sa znižuje aj výskyt skeletálnych komplikácií pri malígnom ochorení.
Klinické štúdie zamerané na pacientov s rakovinou prsníka a kostnými metastázami ukázali inhibičný účinok na osteolýzu kosti v závislosti od dávkovania, vyjadrený markermi kostnej resorpcie a vplyv na skeletálne udalosti v závislosti od dávkovania.
Prevencia skeletálnych udalostí u pacientov s rakovinou prsníka a kostnými metastázami, liečených kyselinou ibandrónovou 50 mg (tablety), bola stanovená v III. fáze kontrolovaných štúdií s placebom v trvaní 96 týždňov. Pacientky s rakovinou prsníka a rádiologicky potvrdenými kostnými metastázami dostávali placebo (277 pacientok) alebo 50 mg kyseliny ibandrónovej (287 pacientok). Výsledky tejto štúdie sú zhrnuté nižšie.
Primárne konečné výsledky účinnosti
Primárnym konečným výsledkom štúdie bola miera obdobia skeletálnej morbidity (SMPR). Bol to kombinovaný konečný výsledok, ktorý zahŕňal nasledujúce skeletálne udalosti (SREs) ako jednotlivé zložky:
-
rádioterapia kostí pri liečbe fraktúr/hroziacich fraktúr
-
chirurgické zásahy do kostí pri liečbe fraktúr
-
vertebrálne fraktúry
-
nevertebrálne fraktúry
Analýza SMPR bola upravená vzhľadom na čas a uvažovalo sa potenciálne o jednej alebo viacerých udalostiach počas 12 týždňového obdobia. Početné udalosti sa preto za účelom analýzy v ktoromkoľvek 12 týždňovom období započítali len raz. Spoločné údaje z týchto štúdií dokázali významný úžitok kyseliny ibandrónovej 50 mg podávanej perorálne oproti placebu pri redukcii skeletálnych udalostí meraných mierou SMPR (p=0,041). Tiež sa znížilo riziko rozvoja skeletálnych udalostí u pacientov liečených kyselinou ibandrónovou v porovnaní s placebom, a to o 38% (relatívne riziko 0,62; p=0,003). Výsledky týkajúce sa účinnosti sú zhrnuté v Tabuľke 2.
Tabuľka 2 Výsledky účinnosti (u pacientov s rakovinou prsníka s kostnými metastázami)| Všetky skeletálne udalosti (SREs) | |||
| Placebo n=277 | Kyselina ibandrónová 50 mg n = 287 | p-hodnota | |
| SMPR (na pacienta za rok) | 1,15 | 0,99 | p=0,041 |
| Relatívne riziko SRE | - | 0,62 | p=0,003 |
Sekundárne konečné výsledky účinnosti
Pri podávaní kyseliny ibandrónovej 50 mg sa dokázalo štatisticky významné zlepšenie bolesti kostí v porovnaní s placebom. Bolesti boli v porovnaní s východiskovým bodom menšie počas celej štúdie, čo bolo sprevádzané významne zredukovaným používaním analgetík v porovnaní s placebom. Zníženie kvality života a WHO stav výkonnosti boli významne menšie u pacientov liečených kyselinou ibandrónovou v porovnaní s placebom. Koncentrácie markera CTx (C-terminálny telopeptid uvoľnený z kolagénu typu I) kostnej resorpcie v moči boli významne znížené u skupiny pacientov užívajúcej kyselinu ibandrónovú v porovnaní s placebom. Toto zníženie hladín CTx v moči významne korelovalo s primárnym konečným výsledkom účinnosti SMPR (Kendall-tau-b (p<0,001)). Súhrn sekundárnych výsledkov účinnosti je uvedený v Tabuľke 3.
Tabuľka 3 Sekundárne výsledky účinnosti (u pacientov s rakovinou prsníka s kostnými metastázami)| Placebo n=277 | Kyselina ibandrónová 50 mg n=287 | p-hodnota | |
| Bolesť kostí * | 0,20 | -0,10 | p=0,001 |
| Používanie analgetík* | 0,85 | 0,60 | p=0,019 |
| Kvalita života * | -26,8 | -8,3 | p=0,032 |
| Skóre výkonnosti WHO * | 0,54 | 0,33 | p=0,008 |
| Hladina CTx v moči** | 10,95 | -77,32 | p=0,001 |
* Priemerná zmena oproti východiskovému bodu po posledné vyhodnotenie.
** Stredná zmena oproti východiskovému bodu po posledné vyhodnotenie.
Pediatrická populácia (pozri časť 4.2 a časť 5.2)
Bezpečnosť a účinnosť Kyseliny ibandrónovej Teva u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Absorpcia
Absorpcia kyseliny ibandrónovej v hornej časti gastrointestinálneho traktu je po perorálnom podaní
rýchla. Maximálne pozorované koncentrácie v plazme sa dosiahli do 0,5 až 2 hodín (priemerne po
1 hodine) pri podávaní nalačno a absolútna biologická dostupnosť bola okolo 0,6%. Rozsah absorpcie je oslabený súčasným prijímaním potravy alebo nápojov (okrem vody). Keď sa kyselina ibandrónová podáva s raňajkami, jej biologická dostupnosť je znížená asi o 90 % v porovnaní s biologickou dostupnosťou zistenou u pacientov, ktorí kyselinu ibandrónovú užívali nalačno. Keď sa liek užije
30 minút pred jedlom, zníženie biologickej dostupnosti je približne o 30%. Keď sa kyselina
ibandrónová užije 60 minút pred jedlom, jej biologická dostupnosť nie je významne znížená.
Biologická dostupnosť bola znížená približne o 75%, keď sa tablety kyseliny ibandrónovej podali
2 hodiny po jedle. Preto sa odporúča tablety užívať ráno nalačno (najmenej 6 hodín po jedle) a po užití dávky sa nemá jesť najmenej 30 minút (pozri časť 4.2).
Distribúcia
Kyselina ibandrónová sa po počiatočnej systémovej expozícii rýchlo viaže na kosť alebo sa vylúči do moču. U ľudí je evidentný terminálny objem distribúcie najmenej 90 l a množstvo dávky, ktoré sa dostane do kosti, sa odhaduje na 40 až 50 % cirkulujúcej dávky. Väzba proteínu v ľudskej plazme je pri terapeutických koncentráciách približne 87 %, a preto je nepravdepodobná interakcia s inými liekmi zapríčinená vytlačením.
Biotransformácia
Neexistuje žiaden dôkaz, že kyselina ibandrónová je u zvierat alebo ľudí metabolizovaná.
Eliminácia
Absorbovaná frakcia kyseliny ibandrónovej sa vylučuje z obehu prostredníctvom kostnej absorpcie (odhaduje sa, že je to 40 – 50 %) a zvyšok sa eliminuje bez zmeny obličkami. Neabsorbovaná frakcia kyseliny ibandrónovej je eliminovaná bez zmeny stolicou.
Rozsah pozorovaného evidentného polčasu je široký a závisí od dávky a citlivosti testu, avšak evidentný terminálny polčas sa vo všeobecnosti pohybuje v rozsahu 10 až 60 hodín. Hladiny v plazme avšak klesajú rýchlo, dosahujúc 10 % vrcholných hodnôt do 3 a 8 hodín po intravenóznom alebo perorálnom podaní.
Celkový klírens kyseliny ibandrónovej je nízky s priemernými hodnotami v rozsahu 84 až 160 ml/min. Renálny klírens (asi 60 ml/min u zdravých žien po menopauze) je 50 – 60 % z celkového klírensu a súvisí s klírensom kreatinínu. Rozdiel medzi evidentným celkovým a renálnym klírensom je zrejme v dôsledku absorpcie kosťou.
Zdá sa, že sekrečná dráha eliminácie nezahŕňa známe kyslé alebo zásadité transportné systémy podieľajúce sa na vylučovaní iných liečiv. Okrem toho kyselina ibandrónová neinhibuje hlavné izoenzýmy pečeňového cytochrómového systému P450 u ľudí a neindukuje pečeňový cytochrómový systém P450 u potkanov.
Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov
Pohlavie
Biologická dostupnosť a farmakokinetika kyseliny ibandrónovej je u mužov a žien podobná.
Rasa
Pokiaľ ide o užívanie kyseliny ibandrónovej, neexistuje žiaden dôkaz klinicky významných interetnických rozdielov medzi aziatmi a belochmi. Je dostupných len veľmi málo údajov o pacientoch s africkým pôvodom.
Pacienti s poškodením funkcie obličiek
Expozícia kyseliny ibandrónovej u pacientov s rôznymi stupňami poškodenia funkcie obličiek sa vzťahuje na klírens kreatinínu (CLcr). U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek
(CLcr ≤30 ml/min), ktorí prijímali perorálnu dávku 10 mg kyseliny ibandrónovej denne počas 21 dní, sa zistili 2 - 3-krát vyššie koncentrácie v plazme ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek (CLcr ≥80 ml/min). Celkový klírens kyseliny ibandrónovej bol znížený na 44 ml/min u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek v porovnaní s 129 ml/min u pacientov s normálnou funkciou obličiek. U pacientov s miernym poškodením funkcie obličiek (CLcr ≥ 50 a <80 ml/min) nie je potrebné upraviť dávkovanie. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek
(CLcr ≥30 a <50 ml/min) alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek (CLcr <30 ml/min) sa odporúča
úprava dávkovania (pozri časť 4.2).
Pacienti s poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.2)
Nie sú známe žiadne farmakokinetické údaje o kyseline ibandrónovej u pacientov s poškodením funkcie pečene. Pečeň nehrá žiadnu významnú úlohu pri klírense kyseliny ibandrónovej, pretože nie je metabolizovaná, ale je uvoľnená renálnou exkréciou a absorbovaná kosťami. Preto u pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebné upraviť dávkovanie. Keďže väzba proteínu kyseliny ibandrónovej pri terapeutických koncentráciách je približne 87 %, je nepravdepodobné, že by hypoproteinémia u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene viedla ku klinicky významnému zvýšeniu koncentrácie vo voľnej plazme.
Starší ľudia (pozri časť 4.2)
Na základe viacnásobnej analýzy sa nezistilo, že by vek bol nezávislým faktorom akéhokoľvek zo študovaných farmakokinetických parametrov. Jediný faktor, ktorý sa má brať do úvahy je ten, že s vekom sa znižuje funkcia obličiek (pozri časť poškodenie funkcie obličiek).
Pediatrická populácia (pozri časti 4.2 a 5.1)
Neexistujú žiadne údaje o užívaní kyseliny ibandrónovej pacientami mladšími ako 18 rokov.
Farmaceutické informácie - Kyselina 50 mg
Jadro tablety: Mikrokryštalická celulóza Povidón K-30 Krospovidón (typ A) Koloidný oxid kremičitý Kyselina stearová
Obal tablety:
Poťahová sústava Opadry YS-1-7003 biela:
Oxid titaničitý (E171) Hypromelóza Makrogol 400
Polysorbate 80
PVC/Aclar/PVC hliníkové blistre v papierových škatuľkách obsahujúcich 28 alebo 84 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.