Opatanol 1 mg/ml Očná roztoková instilácia
Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v špecializačnom odbore oftalmológia pediatrická oftalmológia
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Posledná aktualizácia SmPC
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Opatanol 5 ml
Dávkovanie
Dávkou je jedna kvapka Opatanolu do spojovkového vaku postihnutého oka (očí) dvakrát denne (á
8 hodín). Liečba môže pokračovať až po dobu štyroch mesiacov, pokiaľ je to potrebné.
Použitie u starších pacientov
U starších pacientov nie je nevyhnutná žiadna úprava dávky.
Pediatrická populácia
Opatanol sa môže používať u pediatrických pacientov vo veku troch rokov a starších v rovnakej dávke ako u dospelých. Bezpečnosť a účinnosť Opatanolu u detí vo veku do 3 rokov neboli stanovené.
K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Použitie pri hepatálnom a renálnom poškodení
Olopatadín vo forme očnej instilácie (Opatanol) sa neskúmal u pacientov s renálnym alebo
hepatálnym ochorením. Neočakáva sa však, že by bola potrebná akákoľvek úprava dávky pri
hepatálnom alebo renálnom poškodení (pozri časť 5.2). Spôsob podávania
Iba na očné použitie.
Po odstránení uzáveru fľaštičky, odstráňte pred použitím lieku poistný krúžok, ak je uvoľnený. Aby sa
zabránilo kontaminácii špičky kvapkadla a roztoku, je potrebné dbať na to, aby ste sa hrotom
kvapkadla fľaštičky nedotkli viečka, okolitých oblastí alebo iných povrchov. Uchovávajte fľaštičku
pevne uzatvorenú, keď sa nepoužíva.
V prípade súbežnej liečby s inými topickými očnými liekmi, je potrebné medzi následnými
aplikáciami dodržať interval päť až desať minút. Očné masti sa majú aplikovať ako posledné.
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Opatanol je antialergický/antihistamínový liek a hoci sa podáva topicky, absorbuje sa systémovo. Ak
sa vyskytnú závažné reakcie alebo precitlivenosť, prerušte túto liečbu. Opatanol obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie očí.
Uvádza sa, že benzalkóniumchlorid tiež spôsobuje bodkovanú keratopatiu a/alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu. Vyžaduje sa prísne monitorovanie pri častom alebo predĺženom používaní u pacientov so suchým okom, alebo pri stavoch, kedy je oslabená rohovka.
Kontaktné šošovky
O benzalkóniu je známe, že odfarbuje mäkké kontaktné šošovky. Vyhnite sa kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Pacienti majú byť poučení, aby si pred podaním očných kvapiek vybrali
kontaktné šošovky a počkali minimálne 15 minút po instilácii, predtým ako si opäť založia kontaktné šošovky.
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s inými liekmi. Štúdie in vitro ukázali, že olopatadín
neinhibuje metabolické reakcie, ktoré zahŕňajú izoenzýmy 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochrómu P-450. Tieto výsledky naznačujú, že nie je pravdepodobné, že by olopatadín mal za následok metabolické interakcie s inými súčasne podávanými účinnými látkami.
Gravidita
Nie sú k dispozícii žiadne alebo existujú iba obmedzené údaje o používaní očného olopatadínu u gravidných žien.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu po systematickom podávaní (pozri časť 5.3). Olopatadín sa neodporúča počas gravidity a u žien, ktoré môžu otehotnieť a nepoužívajú
antikoncepciu.
Dojčenie
Dostupné údaje u zvierat preukázali vylučovanie olopatadínu do mlieka po perorálnom podaní (podrobnosti pozri v časti 5.3).
Riziko pre novorodencov/dojčatá nemožno vylúčiť.
Opatanol sa nemá používať počas dojčenia.
Fertilita
Neboli vykonané štúdie na vyhodnotenie účinku pri lokálnom očnom podaní olopatadínu na ľudskú
fertilitu.
Opatanol nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Tak ako pri akejkoľvek inej očnej instilácii, dočasné rozmazané videnie alebo iné zrakové poruchy môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak sa po instilácii prejavuje rozmazané videnie, pacient musí počkať, pokiaľ sa zrak vyjasní, než začne viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Súhrn bezpečnostného profilu
V klinických štúdiách zahŕňajúcich 1680 pacientov sa Opatanol podával jedenkrát až štyrikrát denne do obidvoch očí počas až štyroch mesiacov ako monoterapia alebo ako prídavná terapia k 10 mg loratadínu. Dá sa očakávať, že približne 4,5% pacientov môže mať skúsenosť s nežiaducimi reakciami; avšak len 1,6% pacientov prerušilo klinické štúdie z dôvodu týchto nežiaducich reakcií
v súvislosti s Opatanolom. V klinických štúdiách sa nezaznamenali žiadne závažné
oftalmologickéalebo systémové nežiaduce reakcie v súvislosti s Opatanolom. Najčastejšie hlásenou
nežiaducoureakciou v súvislosti s liečbou bola očná bolesť, zaznamenaná s celkovým výskytom 0,7%.
Tabuľkový prehľad nežiaducich reakcií
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené počas klinických štúdií a post-marketingových dát a sú
klasifikované podľa nasledujúceho zvyčajného hodnotenia: veľmi časté (≥1/10), časté
(≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1,000 až <1/100), zriedkavé (>1/10,000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10,000) alebo neznáme (nemožno vyhodnotiť z dostupných dát). V rámci každého zoskupenia početnosti sú nežiaduce reakcie uvedené v poradí klesajúcej závažnosti.
| Klasifikácia podľa sústavyorgánov | Frekvencia | Nežiaduce reakcie |
| Infekcie a nákazy | Menej časté | rinitída |
| Poruchy imunitného systému | Neznáme | hypersenzitivita, opuch tváre |
| Poruchy nervového systému | Časté | bolesť hlavy, dysgeúzia |
| Menej časté | závrat, znížená citlivosť | |
| Neznáme | ospalosť | |
| Poruchy oka | Časté | očná bolesť, podráždenie oka, suché oko, abnormálny pocit v očiach |
| Menej časté | erózia rohovky, poškodenie epitelu rohovky, porušená funkcia epitelu rohovky, bodkovaná keratitída, keratitída, sfarbenie rohovky, očný sekrét, fotofóbia, rozmazané videnie, znížená zrakováostrosť, blefarospazmus, očný diskomfort, svrbenie oka, konjunktiválne folikuly, konjunktiválne poruchy, pocit cudzieho telieska v očiach, zvýšenéslzenie, erytém očných viečok, edémočných viečok, ochorenie očných viečok, očná hyperémia | |
| Neznáme | edém rohovky, očný edém, opuch oka, zápal spojiviek, rozšírenie zreníc, poruchy zraku, chrasta na okraji očnéhoviečka | |
| Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína | Časté | nazálna suchosť |
| Neznáme | dýchavičnosť, sinusitída | |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Neznáme | nevoľnosť, vracanie, |
| Poruchy kože a podkožnéhotkaniva | Menej časté | kontaktná dermatitída, pocit páleniapokožky, suchá koža |
| Neznáme | dermatitída, erytém | |
| Celkové poruchy a reakcie v mieste podania | Časté | únava |
| Neznáme | asténia, malátnosť |
V súvislosti s používaním očných kvapiek obsahujúcich fosforečnany boli veľmi zriedkavo u
niektorých pacientov so závažne poškodenými rohovkami hlásené prípady kalcifikácie rohovky. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje u ľudí, pokiaľ ide o predávkovanie pri náhodnom alebo úmyselnom
požití. Olopatadín má nízky stupeň akútnej toxicity u zvierat. Náhodné požitie celého obsahu fľaštičky Opatanolu by poskytlo maximálnu systémovú expozíciu 5 mg olopatadínu. Takáto expozícia by mala za následok konečnú dávku 0,5 mg/kg u dieťaťa s hmotnosťou 10 kg, pri predpokladanej 100%-nej absorpcii.
Prolongácia QTc intervalu u psov sa pozorovala len pri expozíciách, ktoré sa považovali za expozície v dostatočne veľkom nadbytku nad maximálnu expozíciu pre človeka, čo naznačuje malú relevanciu pre klinické použitie. Perorálna dávka 5 mg sa podávala dvakrát denne počas 2,5 dňa 102 zdravým mladým a starším dobrovoľníkom mužského a ženského pohlavia bez signifikantnej prolongácie intervalu QTc v porovnaní s placebom. Rozsah maximálnych koncentrácií olopatadínu v plazme pri
ustálenom stave (35 až 127 ng/ml) pozorovaný v tejto štúdii predstavuje najmenej 70-násobnú toleranciu pre topický olopatadín, pokiaľ ide o účinky na kardiálnu repolarizáciu.
V prípade predávkovania sa má zahájiť vhodný monitoring a liečba pacienta.
Farmakologické vlastnosti - Opatanol 5 ml
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologiká; dekongescens a antialergiká; iné antialergiká, ATC kód: S01GX 09
Olopatadín je účinným selektívnym antialergickým/antihistamínovým liečivom, ktorého účinky sa uplatňujú prostredníctvom účinku viacerých odlišných mechanizmov. Antagonizuje histamín (primárny mediátor alergickej odozvy u ľudí) a zabraňuje histamínom indukovanej zápalovej
produkcii cytokínu epitelovými bunkami spojovky človeka. Údaje z in vitro štúdií naznačujú, že môže pôsobiť na žírne bunky spojovky človeka tak, aby sa inhibovalo uvoľňovanie pro-zápalových mediátorov. U pacientov s priechodnými nosovoslznými kanálmi, topické očné podávanie Opatanolu poukazovalo na zníženie nosných príznakov a symptómov, ktoré sú často sprievodným znakom sezónnej alergickej konjunktivitídy. Nevytvára klinicky signifikantnú zmenu priemeru zrenice.
Absorpcia
Olopatadín sa absorbuje systémovo, rovnako ako iné topicky podávané lieky. Avšak, systémová absorpcia topicky aplikovaného olopatadínu je minimálna pri koncentráciách v plazme v rozsahu od hodnoty nižšej ako je limit kvantitatívneho stanovenia vzorky (< 0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tieto koncentrácie sú 50- až 200-násobne nižšie ako koncentrácie po dobre tolerovateľných perorálnych dávkach.
Eliminácia
Podľa farmakokinetických štúdií po perorálnom podávaní, polčas olopatadínu v plazme predstavoval približne osem až dvanásť hodín a eliminácia sa uskutočňovala prevažne prostredníctvom renálnej exkrécie. Približne 60 až 70% dávky sa zachytilo v moči vo forme účinnej látky. Dva metabolity, mono-desmetyl a N-oxid, sa detegovali v moči v nízkych koncentráciách.
Pretože olopatadín sa vylučuje do moču primárne v nezmenenej forme liečiva, zhoršenie renálnej funkcie mení farmakokinetiku olopatadínu pri maximálnych koncentráciách v plazme 2,3-násobne viac u pacientov so závažným renálnym poškodením (priemerný klírens kreatinínu 13,0 ml/min)
v porovnaní so zdravými dospelými osobami. Po 10 mg perorálnej dávke u pacientov, ktorí podstúpili hemodialýzu (bez urinárnej produkcie), koncentrácie olopatadínu v plazme boli signifikantne nižšie
v deň hemodialýzy ako v deň, kedy nepodstúpili hemodialýzu, čo naznačuje, že olopatadín sa môže odstrániť hemodialýzou.
Štúdie porovnávajúce farmakokinetiky 10 mg perorálnych dávok olopatadínu u mladých osôb (priemerný vek 21 rokov) a starších osôb (priemerný vek 74 rokov) nepreukázali žiadne signifikantné rozdiely v plazmatických koncentráciách (AUC), viazaní proteínu alebo exkrécii nezmeneného pôvodného lieku a metabolitov močom.
Štúdia renálneho poškodenia po perorálnej dávke olopatadínu sa uskutočnila u pacientov so závažným renálnym poškodením. Výsledky naznačujú, že pre túto populáciu sa pri použití Opatanolu
môžuočakávať o niečo vyššie koncentrácie v plazme. Pretože koncentrácie v plazme po topickom
očnom podaní olopatadínu sú 50- až 200-násobne nižšie ako po dobre tolerovaných perorálnych
dávkach, nepredpokladá sa, že by bolo potrebné prispôsobenie dávky u starších osôb alebo u populácie
s renálnym poškodením. Metabolizmus pečene je menej významnou cestou eliminácie. Nepredpokladá sa, že by bolo potrebné prispôsobenie dávky pri hepatálnom poškodení.
Farmaceutické informácie - Opatanol 5 ml
benzalkóniumchlorid chlorid sodný
dodekahydrát fosforečnanu sodného (E339) kyselina chlorovodíková (E507) (na úpravu pH) hydroxid sodný (E524) (na úpravu pH)
čistená voda
Nevykonali sa žiadne štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi.
3 roky
Použiteľnosť po prvom otvorení
Spotrebovať do štyroch týždňov po prvom otvorení.
5 ml nepriehľadné fľaštičky z polyetylénu s nízkou špecifickou hustotou, s polypropylénovými skrutkovými uzávermi.
Balenia obsahujúce 1 alebo 3 fľaštičky. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.