Bicalutamid-Teva 150 mg Filmom obalená tableta

Bikalutamid Teva 150 mg ako monoterapia je indikovaný buď samostatne alebo ako prídavná liečba k radikálnej prostatektómii alebo rádioterapii u pacientov s lokálne pokročilým karcinómom prostaty s vysokým rizikom progresie ochorenia (pozri časť 5.1).

Bikalutamid Teva 150 mg je rovnako indikovaný na liečbu pacientov s lokálne pokročilým, nemetastázujúcim karcinómom prostaty, kde sa nepovažuje chirurgická kastrácia alebo iný lekársky zákrok za vhodný alebo prijateľný.

Dávkovanie

Dospelí muži vrátane starších mužov: Dávkovanie je jedna 150 mg tableta užívaná perorálne jedenkrát denne.

Bikalutamid-Teva 150 mg sa má užívať nepretržite najmenej 2 roky alebo do progresie ochorenia.

Osobitné populácie

Porucha funkcie obličiek: Upacientov sporuchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Porucha funkcie pečene Upacientov s miernouporuchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania. Upacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene môže dôjsť kzvýšenej kumulácii (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Bikalutamid je kontraindikovaný na použitie udetí (pozri časť 4.3).

Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.

Bikalutamid-Teva 150 mg je kontraindikovaný užien audetí (pozri časť 4.6).

Súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu alebo cisapridu sBicalutamidom-Teva 150 mg je kontraindikované (pozri časť 4.5).

Úvodná liečba musí byť pod prísnym dohľadom špecialistu .

Bikalutamid sa vrozsiahlej miere metabolizuje vpečeni. Údaje svedčia otom, že jeho vylučovanie môže byť pomalšie ujedincov sozávažnou poruchou funkcie pečene, a to môže viesť kzvýšenej kumulácii bikalutamidu. Ztohto dôvodu sa má Bicalutamid-Teva 150 mg používať sopatrnosťou u pacientov so stredne závažnou až závažnou poruchou funkcie pečene.

Je potrebné zvážiť pravidelné kontroly funkcie pečene kvôli možným zmenám hodnôt pečeňových testov. Väčšina zmien sa očakáva, že nastane vprvých 6 mesiacoch liečby bikalutamidom.

Závažné hepatálne zmeny ahepatálne zlyhanie sa vsúvislosti sBicalutamidom-Teva 150 mg pozorovali zriedkavo, boli hlásené aj fatálne následky (pozri časť 4.8). Ak sú tieto zmeny závažné, liečba Bicalutamidom-Teva 150 mg sa musí prerušiť.

U pacientov, ktorí majú objektívnu progresiu ochorenia spolu so zvýšením PSA, treba vziať do úvahy ukončenie liečby Bicalutamidom-Teva 150 mg.

Ukázalo sa, že bikalutamid inhibuje cytochróm P450 (CYP3A4), preto pri súbežnom podávaní sliečivami metabolizovanými prevažne enzýmom CYP3A4 je potrebná zvýšená opatrnosť (pozri časť 4.3 a4.5).

V zriedkavých prípadoch boli hlásene fotosenzitívne reakcie u pacientov užívajúcich Bicalutamid-Teva 150 mg. Pacientov je treba poučiť, aby sa vyhli priamemu až nadmernému vystaveniu slnečnému žiareniu alebo UV žiareniu v priebehu liečby Bicalutamidom-Teva 150 mg a zvážili použitie ochranných opaľovacích prostriedkov. V prípadoch, kedy je fotosenzitívna reakcia trvalejšieho charakteru a/alebo je závažná sa má začať s vhodnou symptomatickou liečbou.

Androgénna deprivácia môže vyvolať predĺženie intervalu QT.

Pred začatím liečby bikalutamidom u pacientov s anamnézou alebo rizikovými faktormi pre predĺženie QT intervalu a u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval (pozri časť 4.5) by mal lekár zvážiť pomer prínosu a rizika vrátane potenciálu Torsade de pointes.

Antiandrogénová terapia môže spôsobiť morfologické zmeny spermií. Hoci vplyv bikalutamidu na morfológiu spermií nebol vyhodnotený a neboli hlásené žiadne takéto zmeny u pacientov, ktorí dostávali bikalutamid, pacienti a / alebo ich partneri by mali používať adekvátnu antikoncepciu počas a po 130 dňoch po liečbe bikalutamidom.

Potenciácia kumarínových antikoagulačných účinkov bola hlásená u pacientov, ktorí sa súbežne liečili bikalutamidom, čo môže viesť k zvýšeniu protrombínového času (PT) a medzinárodného normalizovaného pomeru (INR). Niektoré prípady boli spojené s rizikom krvácania. Je potrebná starostlivá kontrola PT / INR a má sa zvážiť úprava dávkovania antikoagulancií (pozri časti 4.5 a 4.8).

Pomocné látky

Laktóza

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo‑galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Sodík

Štúdie in vitro preukázali, že R‑bikalutamid je inhibítorom CYP 3A4 vmenšej miere inhibuje aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Aj keď sa v klinických štúdiách, ktoré používali antipyrín ako marker aktivity cytochómu P450 (CYP), nepreukázal dôkaz omožných liekových interakciách s bikalutamidom, po súbežnom podávaní bikalutamidu počas 28 dní bola priemerná expozícia (AUC) midazolamom zvýšená až o 80%. Pri liekoch súzkym terapeutickým indexom by takéto zvýšenie mohlo byť závažné. Preto je súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu a cisapridu kontraindikované (pozri časť 4.3) aje potrebná opatrnosť pri súbežnom podávaní bikalutamidu slátkami ako sú cyklosporín ablokátory kalciových kanálov. Môže byť potrebné zníženie dávkovania týchto liečiv, hlavne ak sa prejavuje zosilnený alebo nežiaduci účinok lieku. Pri cyklosporíne sa po začatí alebo prerušení liečby bikalutamidom odporúča starostlivé sledovanie plazmatických koncentrácií aklinického stavu pacienta.

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Bicalutamidu-Teva 150 mg v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu inhibovať oxidáciu liečiva, napr. cimetidín a ketokonazol. Teoreticky to môže spôsobiť zvýšenie plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo môže viesť k zvýšenému výskytu vedľajších účinkov.

Štúdie in vitro preukázali, že bikalutamid môže vytesňovať kumarínové antikoagulancium, warfarín, zväzobných miest na proteíny. Počas súbežného podávania s bikalutamidom boli hlásené zvýšené účinky warfarínu a iných kumarínových antikoagulancií. Preto sa odporúča, ak je Bicalutamid-Teva 150 mg podávaný pacientom, ktorí súbežne dostávajú kumarínové antikoagulanciá, starostlivo sledovať PT / INR a zvážiť dávkovanie antikoagulancií (pozri časti 4.4 a 4.8).

Vzhľadom k tomu, že liečba metódou androgénnej deprivácie môže predlžovať interval QT, súbežné používanie bikalutamidu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval alebo s liekmi schopnými vyvolať torsades de pointes, ako sú antiarytmiká triedy IA (napr. chinidín, disopyramid) alebo triedy III (napr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antiarytmiká, metadón, moxifloxacín, antipsychotiká, atď. by mali byť starostlivo vyhodnotené (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.

Gravidita

Bikalutamid je kontraindikovaný u žien a nesmie sa podávať tehotným ženám.

Dojčenie

Bikalutamid je kontraindikovaný v priebehu dojčenia.

Fertilita

V štúdiách na zvieratách sa pozorovalo reverzibilné poškodenie mužskej fertility (pozri časť 5.3). Obdobie subfertility alebo neplodnosti by sa malo predpokladať u človeka.

Nie je pravdepodobné, že bikalutamid ovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá aobsluhovať stroje. Avšak je treba poznamenať, že príležitostne sa môže vyskytnúť somnolencia. Opatrnosť je potrebná uvšetkých postihnutých pacientov.

V tejto časti sú nežiaduce účinky definované nasledovne: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1000 až ≤1/100); zriedkavé (≥1/10000 až ≤1/1000); veľmi zriedkavé (≤1/10000), neznáme (z dostupných údajov).

Tabuľka1 Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií

^a Hepatálne zmeny sú vzriedkavých prípadoch závažného charakteru ačasto išlo oprechodné zmeny, ktoré odzneli alebo sa zlepšili spokračujúcou liečbou alebo po prerušení liečby.

^b U väčšiny pacientov užívajúcich 150mg bikalutamidu vmonoterapii sa vyskytovala gynekomastia a/alebo bolesť prsníka.

Vštúdiách sa tieto symptómy považovali za závažné u5% pacientov. Gynekomastia nemusí po ukončení liečby spontánne ustúpiť, najmä po dlhodobej liečbe.

^c Vzhľadom na konvencie kódovaniavštúdiách zameraných na včasný karcinóm prostaty (Early Prostate Cancer, EPC), bola nežiaduca udalosť „suchá koža“ kodovaná nazáklade COSTART terminológie ako „vyrážka“. Preto nie je možné stanoviť frekvenciu osobitne priradenú ktejto nežiaducej udalosti predávku 150 mg bikalutamidu, aj keď rovnaká frekvencia bola predpokladaná pre dávku 50 mg.

^d Uvedené ako nežiaduca reakcia na liek po posúdení údajov získaných po uvedení lieku na trh. Frekvencia bola stanovená na základe výskytu zlyhania pečene ako nežiaducej udalosti hlásenej upacientov liečených bikalutamidom votvorenej fáze štúdií EPC so 150 mg dávkou.

^e Uvedené ako nežiaduca reakcia lieku po posúdení údajov získaných po uvedení lieku na trh. Frekvencia bola stanovená na základevýskytu interstinálnej pneumónie ako nežiaducej udalosti hlásenej vobdobí náhodne pridelenej liečby v štúdiách EPC so 150 mg dávkou.

Zvýšenie PT / INR: Údaje o kumarínových antikoagulanciách interagujúcich s bikalutamidom boli hlásené v postmarketingovom sledovaní (pozri časti 4.4 a 4.5).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.

Uľudí nie sú skúsenosti spredávkovaním. Neexistuje žiadne špecifické antidotum: liečba má byť symptomatická.

Dialýza nemusí byť prospešná, pretože bikalutamid sa vo vysokej miere viaže nabielkoviny ado moča neprechádza vnezmenenej forme.

Indikovaná je všeobecná podporná starostlivosť, vrátane častého monitorovania vitálnych funkcií.