Preskripčné informácie
Indikačná skupina
Spôsob úhrady
Režim výdaja
Špecializácia predpisujúceho lekára
Indikačné obmedzenie úhrady
Ďalšie informácie
Meno LP
Zloženie
Lieková forma
Držiteľ registrácie
Použiť aplikáciu Mediately
Získavajte informácie o liekoch rýchlejšie.
Viac ako 36k hodnotení
SPC - Rilmex 1 mg
Dávkovanie
Dospelí
Odporúčaná dávka je jedna tableta denne, užitá ako jednorazová dávka ráno.
Ak je po jednom mesiaci liečby účinok nedostačujúci, je možné zvýšiť dávkovanie na 2tablety denne, rozdelené do dvoch dávok (1 tableta ráno a 1 tableta večer) užitých na začiatku jedla.
Liečba musí byť dlhodobá.
Starší pacienti apacienti s diabetom
Vzhľadom na dobrú klinickú a biologickú znášanlivosť je možné rilmenidín podávať starším hypertenzívnym pacientom ahypertenzívnym pacientom sdiabetom.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov sporuchou funkcie obličiek, ak je klírens kreatinínu vyšší ako 15ml/min, nie je potrebná úprava dávkovania.
Pediatrická populácia
Tento liek sa neodporúča na použitie udetí vzhľadom na nedostatok údajov obezpečnosti aúčinnosti.
-
Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených včasti 6.1.
-
Závažná depresia.
-
Závažná porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu <15 ml/min).
Neukončujte liečbu naraz, ale znižujte dávkovanie postupne.
Rovnako akoprivšetkých antihypertenzívach, rilmenidín musí byť podávaný pod pravidelným lekárskym dohľadom upacientov, ktorí nedávno prekonali kardiovaskulárne ochorenie (cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu).
Vzhľadom na riziko zníženia srdcovej frekvencie a vzniku bradykardie po užití rilmenidínu, je potrebné starostlivo zvážiť začiatok liečby, najmä u pacientov s už existujúcou bradykardiou alebo rizikovými faktormi vzniku bradykardie (napr. u starších pacientov, u pacientov so syndrómom chorého sínusu, AV blokádou, anamnézou srdcového zlyhania, alebo akýmkoľvek stavom, kedy je srdcová frekvencia udržiavaná nadmerným tonusom sympatiku). U týchto pacientov sa vyžaduje monitorovanie srdcovej frekvencie, najmä počas prvých 4 týždňov liečby.
Konzumácia alkoholu sa počas liečby neodporúča (pozri časť 4.5).
Kombinácia s betablokátormi používanými na liečbu srdcovej nedostatočnosti sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Z dôvodu možnej ortostatickej hypotenzie majú byť starší pacienti upozornení na zvýšené riziko pádu.
Kombinácia s oxybátom sodným sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Súbežné používanie sa neodporúča (pozri časť 4.4)
+ Alkohol
Sedatívny účinok týchto látok zvyšuje alkohol. Zhoršená pozornosť môže urobiť vedenie vozidiel aobsluhovanie strojov nebezpečným. Pacienti sa majú vyhnúť alkoholickým nápojom aliekom obsahujúcim alkohol.
+ Betablokátory používané pri srdcovom zlyhaní
Centrálne zníženie sympatického tonusu avazodilatačný účinok centrálnych antihypertenzív môžu byť škodlivé upacientov so srdcovým zlyhaním liečených betablokátormi avazodilatanciami.
+ Sodík (oxybát sodný)
Zvýšenie centrálnej depresie. Znížená ostražitosť môže urobiť vedenie vozidiel aobsluhovanie strojov nebezpečným
Kombinácie, ktoré majú byť používané s opatrnosťou
+ Betablokátory (okrem esmololu)
Významné zvýšenie krvného tlaku, ak sa liečba centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami náhle ukončí. Vyvarujte sa náhleho ukončenia liečby centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami. Vyžaduje sa klinické sledovanie.
Súbežne podávané lieky, ktoré treba brať do úvahy
+ Alfa-blokátory na urologické použitie (alfuzosín. doxazosín, prazosín, silodosín, tamsulozín, terazosín)
Zvýšené riziko hypotenzie. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.
+ Alfa-blokátory na antihypertenzívne použitie
Zvýšené riziko hypotenzie. Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie. + Iné sedatívne lieky: deriváty morfínu (analgetiká, antitusiká asubstitučná liečba), neuroleptiká, barbituráty, benzodiazepíny, anxiolytiká iné ako benzodiazepíny (napríklad meprobomát), hypnotiká, sedatívne antidepresíva (amitryptilín, doxepín, mianserín, mirtazapín atrimipramín), sedatívne H1-antihistaminiká, centrálne pôsobiace antihypertenzívne liečivá, baklofen atalidomid.
Zvýšenie depresie centrálnej nervovej sústavy. Účinok na pozornosť môže urobiť vedenie vozidiel a obsluhovanie strojov nebezpečným.
+ Deriváty dusičnanov
Zvýšené riziko hypotenzie, najmä ortostatickej hypotenzie. + Lieky, ktoré môžu spôsobiť ortostatickú hypotenziu
Zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie.
Gravidita
Nie sú žiadne alebo je len limitované množstvo údajov (menej ako 300 gravidít) týkajúcich sa použitia rilmenidínu ugravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukciu (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie sa má vyhnúť podávaniu rilmenidínu počas gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa rilmenidín/metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje na zvieratách preukázali, že sa rilmenidín/metabolity vylučujú do mlieka. Riziko pre novorodencov/dojčatá nemožno vylúčiť. Rilmenidín sa nemá používať počasdojčenia.
Fertilita
Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali žiadny účinok rilmenidínu na fertilitu (pozri časť 5.3).
Nebola vykonaná žiadna špecifická štúdia na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje. Treba ale vziať do úvahy, že somnolencia je častá nežiaduca reakcia, apreto majú byť pacienti upozornení ohľadom schopnosti viesť vozidlá aleboobsluhovať stroje.
Súhrn bezpečnostného profilu
Pri jednotlivej dávke 1 mg podávanej raz denne počas kontrolovaných skúšaní bol výskyt nežiaducich účinkov porovnateľný splacebom.
Pri dávke 2 mg rilmenidínu denne preukázali porovnávacie kontrolované štúdie sklonidínom vdávke 0,15 až 0,30 mg denne alebo alfa-metyldopou vdávke 500 až 1000 mg denne, že výskyt nežiaducich účinkov bol signifikantne nižší urilmenidínu, než uklonidínu alebo alfa-metyldopy.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií:
Nasledujúce nežiaduce reakcie alebo udalosti, ktoré boli hlásené, sú zoradené podľa nasledujúcej frekvencie výskytu: veľmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/100 až <1/100), zriedkavé (≥1/10000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10000), neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
| Trieda orgánových systémov | Frekvencia | Nežiaduci účinok |
| Psychické poruchy | Časté | úzkosť, depresia, nespavosť |
| Poruchy nervového systému | Časté | ospalosť, bolesť hlavy, závraty |
| Poruchy srdca asrdcovej činnosti | Časté | palpitácie |
| Neznáme | bradykardia | |
| Poruchy ciev | Časté | studené končatiny |
| Menej časté | návaly horúčavy, ortostatická hypotenzia | |
| Poruchy gastrointestinálneho traktu | Časté | bolesť žalúdka, sucho v ústach, hnačka, zápcha |
| Menej časté | nevoľnosť | |
| Poruchy kože apodkožného tkaniva | Časté | svrbenie, vyrážka |
| Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva | Časté | svalové kŕče |
| Poruchy reprodukčného systému a prsníkov | Časté | sexuálna dysfunkcia |
| Celkové poruchy areakcie vmieste podania | Časté | asténia, únava, edém |
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu arizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené vPrílohe V.
Príznaky
Údaje týkajúce sa nadmerného užitia rilmenidínu sú veľmi obmedzené. Očakávané príznaky predávkovania sú zjavná hypotenzia a zníženie pozornosti.
Liečba
Odporúčaná liečba predávkovania má byť symptomatická. Spolu svýplachom žalúdka môže odporúčaná liečba v prípade zjavnej hypotenzie zahŕňať použitie sympatomimetík. Rilmenidín je slabo dialyzovateľný.
Farmakologické vlastnosti - Rilmex 1 mg
Farmakoterapeutická skupina: Antiadrenergické liečivá scentrálnym účinkom, agonisty imidazolínových receptorov
ATC kód : C02AC06.
Mechanizmus účinku
Rilmenidín, oxazolínová látka santihypertenzívnymi vlastnosťami, pôsobí na medulárne aj periférne vazomotorické štruktúry. Rilmenidín vykazuje vyššiu selektivitu k imidazolínovým receptorom ako kalfa-2 adrenergným receptorom vmozgu, čím sa líši od referenčných alfa-2 agonistov.
Rilmenidín vpriamej závislosti od dávky znižuje krvný tlak pri genetickyhypertenzných potkanoch. Použitie rilmenidínu nesprevádzajú centrálne neurofarmakologické účinky zvyčajne pozorované pri alfa-2 agonistoch, svýnimkou dávok vyšších ako antihypertenzívne dávky uzvierat. Sedatívny účinok na centrálnu nervovú sústavu sa ukazuje ako menej významný.
Farmakodynamické účinky
Toto odlíšenie medzi antihypertenzívnou účinnosťou aneurofarmakologickými účinkami bolo potvrdené aj u ľudí.
Antihypertenzívny účinok rilmenidínu na systolický a diastolický krvný tlak pri líhaní a vstávaní je priamo závislý oddávky. Antihypertenzívna účinnosť rilmenidínu bola potvrdená vterapeutických dávkach, 1 mg denne vjednej dávke alebo 2 mg denne rozdelených dodvoch dávok, vrámci dvojito zaslepených štúdií oproti placebu a komparátoru primiernej ažstredne závažnej arteriálnej hypertenzii. Táto účinnosť pretrváva celých 24 hodín a pri námahe. Dlhodobé štúdie tieto výsledky potvrdili bezvzniku tolerancie.
Dvojito zaslepené placebom kontrolované štúdie preukázali, že rilmenidín vdávke 1 mg denne neovplyvňuje bdelosť; výskyt nežiaducich účinkov (ospalosť, sucho vústach, zápcha) sa nelíšil od pozorovaní v skupine s placebom.
Pri dávkovaní 2 mg denne dvojito zaslepené štúdie verzus komparátor alfa-2 agonista, ktorý bol podávaný vrovnakých hypotenzných dávkach preukázali, že výskyt nežiaducich účinkov aich závažnosť je pririlmenidíne signifikantne nižší.
-
Vterapeutických dávkach rilmenidín nepôsobí na kardiálne funkcie, nevedie kretencii vody asolí a nespôsobuje poruchy metabolickej rovnováhy:
-
Rilmenidín si udržiava významnú antihypertenzívnu aktivitu 24 hodín po podaní spoklesom celkovej periférnej rezistencie bez zmien minútového objemu srdca. Kontraktilita aelektrofyziológia srdca tiež nie sú ovplyvnené.
-
Ortostatická adaptácia ostáva väčšinou zachovaná, najmä u starších osôb, a tiež fyziologické prispôsobenie srdcovej frekvencie k námahe.
-
Pri užívaní rilmenidínu nedochádza kzmenám prietoku krvi obličkami, glomerulárnej filtrácie, filtračnej frakcie alebo k zmenám vo funkcii obličiek.
-
Rilmenidín neovplyvňuje glukózovú reguláciu uinzulín-dependentných, aj non-dependentných diabetických pacientov, nemení parametre lipidového metabolizmu.
Absorpcia je:
-
rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5ng/ml sa dosiahne za 1,5až2hodiny poabsorpcii jednorazovej dávky 1mg rilmenidínu;
-
úplná: absolútna biologická dostupnosť je 100 %, bez first-pass efektu;
-
konzistentná: interindividuálne variácie sú mierne asúčasné požitie potravy nemení biologickú dostupnosť, priodporúčaných terapeutických dávkach sa nemení rýchlosť absorpcie.
Väzba na plazmatické proteíny je menšia ako 10 %, distribučný objem je 5 l/kg.
BiotransformáciaRilmenidín podlieha biotransformácii vo veľmi malej miere. Stopy metabolitov sa nachádzajú vmoči a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového reťazca. Tieto metabolity nemajú α-2-agonistickú aktivitu.
ElimináciaRilmenidín je vylučovaný hlavne obličkami: 65% podanej dávky sa vylučuje močom vnezmenenej forme. Renálny klírens predstavuje 2/3 zcelkového klírensu.
Polčas eliminácie je 8 hodín a nemení sa zmenou dávky alebo po opakovanom podaní lieku. Doba trvania farmakologického účinku je dlhšia, antihypertenzívna účinnosť je výrazne trvalá 24 hodín po poslednej dávke u hypertenzívnych pacientov liečených dávkou 1 mg denne.
Po opakovanom podaní sa dosiahne rovnovážny stav na 3. deň, plazmatické hladiny sú podľa výsledkov štúdie stabilné v priebehu 10 dní. Dlhodobý monitoring plazmatických hladín u hypertenzných pacientov (liečených počas 2 rokov) preukázal, že plazmatická koncentrácia rilmenidínu ostáva stabilná. Starší ľudia Farmakokinetické štúdie u pacientov vo veku viac než 70 rokov ukázali, že polčas eliminácie je 12 hodín. Porucha funkcie pečene Polčas eliminácie je 11 hodín. Porucha funkcie obličiek Vzhľadom na to, že eliminácia lieku je hlavne renálna, je pozorované spomalenie eliminácie úmerné stupňu poruchy funkcie obličiek. U pacientov sozávažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menší ako 15 ml/min) je polčas eliminácie približne 35hodín.Farmaceutické informácie - Rilmex 1 mg
mikrokryštalická celulóza
krospovidón
kyselina stearová
mastenec
koloidný bezvodý oxid kremičitý
28, 30, 60, 90 alebo 100 tabliet vblistrových baleniach (Al/Al).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.