Atropine Noridem 1 ml/1 mg Injekčný roztok

• Atropine Noridem je indikovany ́ pediatrickej populácii všetkých vekových skupín a dospelým na liečbu: Hemodynamicky závažnej bradykardie a/alebo atrioventrikulárnej blokády

  v dôsledku nadmerného vagálneho tonusu v núdzových situáciách. Kardiopulmonálnej resuscitácie: liečba symptomatickej bradykardie a atrioventrikulárnej blokády.

• V kombinácii s neostigmínom pre zvrátenie účinku nedepolarizujúcich myorelaxancií.

• Intoxikácia organofosfátovými pesticídmi a inými inhibítormi cholínesterázy.

  Atropine Noridem sa môže použiť aj ako premedikácia pred úvodom do celkovej anestézie (znižuje

  riziko vagovej inhibície a znižuje slinnú a bronchiálnu sekréciu).

Dávkovanie

Dospelí

• Liečba bradykardie: podajte 0,5 mg intravenózne a v prípade potreby dávku opakujte každých

  3 až 5 minút až do celkovej dávky 3 mg.

• V kombinácii s neostigmínom pre zvrátenie účinku nedepolarizujúcich myorelaxancií: podajte 0,6 – 1,2 mg intravenózne.

• Premedikácia (na zníženie rizika vagovej inhibície ako aj slinných a bronchiálnych sekrétov): podajte 0,3 až 0,6 mg intravenózne bezprostredne pred úvodom do anestézie alebo intramuskulárne/subkutánne 30 – 60 minút pred úvodom do anestézie.

• Ako antidotum (liečba intoxikácie inhibítormi cholínesterázy ako sú organofosfátové pesticídy a liečba otravy hubami): podávajte 0,5 až 2 mg atropínium-sulfátu intravenózne. Dávka sa môže

  opakovať po 5 minútach a potom každých 10 až 15 minút podľa potreby, až kým prejavy a príznaky nevymiznú (túto dávku možno niekoľkokrát prekročiť).

  Pediatrická populácia

• Liečba bradykardie: podajte 0,02 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne v jednej dávke až do

  maximálnej dávky 0,6 mg.

• V kombinácii s neostigmínom pre zvrátenia účinku nedepolarizujúcich myorelaxancií: podajte 0,02 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne.

• Premedikácia (na zníženie rizika vagovej inhibície ako aj slinných a bronchiálnych sekrétov): podajte 0,01 až 0,02 mg/kg telesnej hmotnosti (maximálne 0,6 mg na dávku) intravenózne bezprostredne pred úvodom do anestézie alebo intramuskulárne/subkutánne 30 – 60 minút pred úvodom do anestézie.

• Ako antidotum (liečba intoxikácie inhibítormi cholínesterázy ako sú organofosfátové pesticídy a liečba otravy hubami): podávajte 0,02 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne, opakujte

  niekoľkokrát až kým prejavy a príznaky muskarínovej intoxikácie nevymiznú.

  Na zabezpečenie presného dávkovania u dojčiat sa odporúča použiť iný liek s najnižšou dostupnou

  koncentráciou atropínium-sulfátu.

  Úpravy dávkovania

  Vo všeobecnosti sa má dávkovanie upraviť podľa pacientovej reakcie na liečbu a tolerancie. Dávkovanie sa zvyčajne zvyšuje, kým sa vedľajšie účinky nestanú netolerovateľnými, až do maximálnej dávky 3 mg u dospelých a 0,6 mg u detí; mierne zníženie dávky potom poskytne maximálnu dávku tolerovanú pacientom.

  Osobitné populácie

  Opatrnosť sa odporúča u starších ľudí a pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene (pozri časť 4.4).

  Spôsob podávania

  Atropín sa podáva intravenóznou, subkutánnou alebo intramuskulárnou injekciou.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Použitie atropínu je tiež kontraindikované:

• pri hypertrofii prostaty a iných ťažkostiach s močením z dôvodu rizika zadržiavania moču

• pri obštrukcii gastrointestinálneho traktu (napr. pyloroduodenálnej stenóze)

• pri paralytickom ileu alebo črevnej atónii (najmä v prípade geriatrických a oslabených pacientov)

• pri závažnej ulceróznej kolitíde, pretože môže viesť k ileu alebo megakolónu

• pri glaukóme s uzavretým uhlom alebo glaukóme s úzkym uhlom medzi dúhovkou a rohovkou,

  pretože môže zvýšiť vnútroočný tlak

• pri vysokej teplote okolitého prostredia, najmä u detí a pri hypertermii

• pri sdrcovom zlyhávaní, operácii srdca a tachykardii, pretože môže ďalej zvyšovať srdcovú

  frekvenciu

• pri akútnom krvácaní v spojení s nestabilnou kardiovaskulárnou funkciou

• pri tyreotoxikóze

  Tieto kontraindikácie nie sú relevantné pri život ohrozujúcich stavoch ako je bradykardia alebo

  intoxikácia organofosfátovými pesticídmi.

Atropín sa má podávať s opatrnosťou deťom a starším ľuďom, pretože sú náchylnejší na vedľajšie účinky. Rovnaké opatrenia je potrebné prijať v prípade pseudomembranóznej kolitídy, hnačky, hypertyreózy, gastrointestinálnej infekcie (napr. dyzentéria), ochorenia pečene alebo obličiek

a hypertenzie.

Systémové podávanie antimuskariník u oslabených pacientov s chronickým ochorením pľúc môže viesť k tvorbe bronchiálnych hlienových zátok v dôsledku zníženia bronchiálnej sekrécie.

Pri liečbe parkinsonizmu má byť zvyšovanie podávanej dávky atropínu ako aj zmena liečby postupné (antimuskarínová liečba sa nemá náhle ukončiť).

Zdá sa, že ľudia s Downovým syndrómom majú zvýšenú citlivosť na atropín. Na druhej strane ľudia

s albinizmom prejavujú určitú odolnosť voči tomuto lieku. Podávanie malých dávok môže viesť k paroxyzmálnej bradykardii.

Keďže antimuskariniká môžu spomaliť vyprázdňovanie žalúdka, môžu viesť u pacientov so žalúdočnými vredmi k stáze. Preventívne opatrenia sú potrebné aj u pacientov s problémami

pažerákového refluxu alebo u pacientov s hiátovou herniou spojenou s gastroezofageálnym refluxom, pretože antimuskariniká znižujú motilitu žalúdka a tlak vyvíjaný dolným pažerákovým zvieračom.

Čo sa týka výsledkov laboratórnych testov, antimuskariniká ovplyvňujú test na sekréciu žalúdočnej

kyseliny. Podávanie antimuskariník sa neodporúča 24 hodín pred testom, pretože tieto lieky

antagonizujú účinok pentagastrínu a histamínu na hodnotenie funkcie sekrécie žalúdočnej kyseliny. Antimuskariniká a najmä atropín ovplyvňujú vylučovanie fenolsulfónftaleínu (PSP). Atropín využíva rovnaký tubulárny mechanizmus sekrécie ako fenolsulfónftaleín (PSP), čo spôsobuje zníženie

vylučovania PSP močom. Pacientom, ktorí podstupujú toto vyšetrenie, sa nesmie súbežne podávať

atropín.

Keďže antimuskariniká môžu zvyšovať vnútroočný tlak, u niektorých pacientov a v závislosti od ich

stavu sa odporúča sledovať tento parameter.

Atropín sa nesmie podávať pacientom s myasténiou gravis, pokiaľ sa nepodáva za účelom zníženia nežiaducich účinkov muskarínu spôsobených inhibítormi cholínesterázy

Zlikvidujte liek, ak je roztok zakalený alebo s usadeninami, alebo ak je obal porušený.

S liekom zaobchádzajte za obvyklých aseptických podmienok platných pre injekčné roztoky. Zlikvidujte všetok zvyškový objem roztoku.

Obsah sodíka

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednom ml (jednej liekovke), t. j. v podstate

zanedbateľné množstvo sodíka.

1. Lieky s anticholinergnými vlastnosťami

   Pacienti užívajúci antimuskariniká spolu s amantadínom, antihistaminikami, antiparkinsonikami, butyrofenónmi alebo fenotiazínmi, tricyklickými antidepresívami alebo antiarytmikami

   s anticholinergnými vlastnosťami (napr. prokaínamid) majú zvýšené riziko vzniku nežiaducich anticholinergných účinkov.

2. Účinky na gastrointestinálnu absorpciu liečiva

   Zníženie motility žalúdka spôsobené antimuskarinikami môže ovplyvniť absorpciu niektorých liekov. Napríklad súbežné podávanie antimuskariník a levodopy môže znížiť absorpciu levodopy v čreve, pretože zvyšuje metabolizmus liečiva v žalúdku. Ak sa podávanie antimuskarinika preruší bez

   súbežného zníženia dávky levodopy, môžu sa objaviť toxické účinky v dôsledku zvýšenej absorpcie

   levodopy.

   Pacienti užívajúci súbežne antimuskariniká a digoxín majú byť monitorovaní, pretože sa u nich môže vyvinúť digitálisová toxicita.

   Keďže antimuskariniká môžu znižovať tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a/alebo zvyšovať pH žalúdka, môžu znižovať gastrointestinálnu absorpciu ketokonazolu. Ak je potrebná súbežná liečba, antimuskarinikum sa má podať najmenej dve hodiny po podaní ketokonazolu.

   Antimuskariniká môžu potenciálne oneskoriť terapeutický účinok (napr. analgéziu, antipyretický

   účinok) acetaminofénu.

3. Glukokortikoidy, kortikotropín (ACTH) alebo haloperidol

   Súbežná dlhodobá antimuskarínová liečba môže viesť k zvýšenému vnútroočnému tlaku. Navyše sa u schizofrenických pacientov môže znížiť antipsychotická účinnosť haloperidolu.

4. Látky alkalizujúce moč (antacidá obsahujúce vápnik a/alebo horčík, inhibítory karboanhydrázy, citráty a hydrogénuhličitan sodný)

   Vylučovanie antimuskarinika močom môže byť oneskorené v dôsledku alkalizácie moču

   s maximalizáciou terapeutických a/alebo nežiaducich účinkov tohto typu lieku.

5. Cyklopropán

   Súbežné intravenózne podávanie antimuskarinika s cyklopropánovým anestetikom môže vyvolať

   ventrikulárne arytmie.

6. Guanadrel, guanetidín

   Súbežné podávanie môže antagonizovať antimuskarínový inhibičný účinok na sekréciu kyseliny

   chlorovodíkovej v žalúdku.

7. Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) vrátane furazolidónu, prokarbazínu a pargylínu

   Súbežné podávanie môže zosilniť nežiaduce účinky muskarínu v dôsledku sekundárneho

   antimuskarínového účinku týchto liekov. Okrem toho môžu inhibítory MAO blokovať antimuskarínovú detoxikáciu, čím zvyšujú ich účinok.

8. Opioidné analgetiká

   Súbežné podávanie s antimuskarinikami môže zvýšiť riziko závažnej zápchy, ktorá môže viesť

   k paralytickému ileu a/alebo retencii moču.

9. Chlorid draselný, najmä lieky na báze voskovej matrice

Súbežné podávanie s antimuskarinikami môže zvýšiť závažnosť gastrointestinálnej poruchy vyvolanej

chloridom draselným.

Gravidita

Atropín prechádza do placenty.

Hoci neboli vykonané žiadne dobre kontrolované štúdie u ľudí, štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky vzhľadom na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Intravenózne podávanie atropínu počas tehotenstva môže viesť k tachykardii plodu. Preto sa má

atropín podávať počas gravidity len vtedy, ak ponteciálne prínosy prevyšujú možné riziká pre plod.

Dojčenie

U ľudí nie sú hlásené žiadne problémy týkajúce sa podávania atropínu počas dojčenia. Je však

potrebné vziať do úvahy pomer rizika a prínosu, pretože stopy atropínu sa nachádzajú v materskom mlieku a deti sú na tieto lieky obzvlášť citlivé.

Antimuskariniká potláčajú laktáciu.

Fertilita

Atropínium-sulfát znížil plodnosť samcov potkanov, pravdepodobne v dôsledku inhibičného účinku na transport spermií a semena počas procesu emisie.

Keďže antimuskariniká môžu spôsobiť ospalosť a rozmazané videnie, pacienti nemajú počas takejto liečby vykonávať činnosti vyžadujúce bdelosť alebo zrakovú ostrosť (napr. obsluha strojov).

Nežiaduce účinky atropínu sú zvyčajne časté a vo väčšine prípadov súvisia s predĺženým farmakologickým účinkom a závisia od dávky.

Nežiaduce reakcie, ktoré pravdepodobne súvisia s liekom, sú uvedené v tabuľke nižšie podľa triedy

orgánových systémov MedDRA a frekvencie podľa nasledujúcej konvencie:

veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé

(≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky

Intoxikácia atropínom nastáva, keď pacient dostane nadmerné dávky. Je potrebné vziať do úvahy, že citlivosť na atropín sa u jednotlivých osôb líši.

Podávanie toxických dávok tohto lieku spôsobuje tachykardiu, zrýchlené dýchanie, hyperpyrexiu

a stimuláciu centrálneho nervového systému. To vedie k úzkosti, zmätenosti, vzrušeniu, psychotickým reakciám, halucináciám a delíriu. Príležitostne sa môžu vyskytnúť záchvaty. Na tvári a hornej časti trupu sa môže vyskytnúť aj kožná vyrážka . V prípade závažnej intoxikácie môže centrálna stimulácia viesť k útlmu centrálneho nervového systému, kóme, respiračnému alebo obehovému zlyhaniu a smrti.

Liečba

Na potlačenie anticholinergných symptómov sa môžu podávať cholinergné lieky ako je neostigmín

(1 mg neostigmínu intramuskulárne každé 2 – 3 hodiny). Najväčšie nebezpečenstvo spočíva

v centrálnom účinku tohto lieku, pretože nie je antagonizovaný parasympatomimetickými liekmi a je možné liečiť len príznaky. Ak je teda príznakom vzrušenie, používame tlmiace lieky ako diazepam; ak sa dosiahne fáza útlmu, môže sa užiť aj kofeín. Keď krvný tlak príliš klesne, môžu sa podať

vazopresorické amíny. Ak je útlm dýchania závažný, má sa použiť umelé dýchanie s podaním kyslíka.