Loperamid Polpharma 2 mg Tableta

Loperamid Polpharma je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej a chronickej hnačky.

U pacientov s ileostómiou sa Loperamid Polpharma môže užívať na redukciu množstva a objemu a zvýšenie konzistencie stolice.

Dávkovanie

Dospelí a deti vo veku 6 rokov a staršie

Akútna hnačka: Úvodná dávka sú 2 tablety (4 mg) pre dospelých a 1 tableta (2 mg) pre deti, potom nasleduje 1 tableta (2 mg) po každej riedkej stolici.

Chronická hnačka: Úvodná dávka sú 2 tablety (4 mg) denne pre dospelých a 1 tableta (2 mg) denne pre deti. Táto úvodná dávka sa má upravovať až do dosiahnutia 1-2 normálnych stolíc za deň. To sa obvykle dosiahne užívaním udržiavacej dávky 1–6 tabliet (2-12 mg) denne.

Maximálna dávka pri akútnej a chronickej hnačke je 8 tabliet (16 mg) denne pre dospelých, u detí sa dávka lieku musí prispôsobiť telesnej hmotnosti (3 tablety/20 kg/deň).

Starší pacienti

U starších pacientov nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Aj keď u pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje, má sa Loperamid Polpharma u týchto pacientov užívať opatrne kvôli zníženému metabolizmu v pečeni (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania

Perorálne podanie. Tablety sa majú užiť s tekutinou.

Tento liek je kontraindikovaný:

• u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;

• u detí mladších ako 6 rokov;

• Loperamid Polpharma sa nemá užívať ako základná liečba:

  • u pacientov s akútnou dyzentériou, ktorá je charakterizovaná prítomnosťou krvi v stolici a vysokou teplotou;

  • u pacientov s akútnou ulceróznou kolitídou;

  • u pacientov s bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnmi organizmami vrátane

    Salmonella, Shigella a Campylobacter;

  • u pacientov s pseudomembranóznou kolitídou súvisiacou s užívaním širokospektrálnych antibiotík.

    Loperamid Polpharma sa nemá užívať vtedy, keď sa treba vyhnúť inhibícii peristaltiky kvôli možnému riziku závažných následkov vrátane ilea, megakolónu a toxického megakolónu. Loperamid Polpharma sa musí vysadiť okamžite, ak sa objaví ileus, zápcha, alebo abdominálna distenzia (nadúvanie).

Liečba hnačky Loperamid Polpharma je len symptomatická. Vždy, keď je možné diagnostikovať etiológiu, sa má v prípade potreby začať s príslušnou špecifickou liečbou.

U pacientov s hnačkou, najmä u detí, sa môže vyskytnúť úbytok tekutiny a elektrolytov. V takýchto prípadoch je najvhodnejším opatrením prijímanie dostatočného množstva tekutín a elektrolytov.

Loperamid Polpharma sa nemá podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Keďže perzistentná hnačka môže byť indikátorom potenciálne závažnejších ochorení, tento liek sa má užívať po dobu, kým sa nevyšetrí základná príčina hnačky.

Ak sa pri akútnej hnačke nepozoruje klinické zlepšenie do 48 hodín, podávanie Loperamidu Polpharma má byť prerušené a pacienti majú kontaktovať svojho lekára.

Pacienti s AIDS liečení týmto liekom na hnačku musia liečbu ukončiť pri prvých prejavoch abdominálnej distenzie (nadúvania). Objavili sa izolované hlásenia o zápche so zvýšeným rizikom pre toxický megakolón u pacientov s AIDS s infekčnou kolitídou, spôsobenou vírusovými

aj bakteriálnymi patogénmi liečenými loperamídiumchloridom.

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodenou funkciou pečene nie sú

k dispozícii, je u týchto pacientov potrebné užívať tento liek s opatrnosťou vzhľadom k zníženému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Pacienti s poškodenou funkciou pečene majú byť dôkladne sledovaní kvôli prejavom toxicity centrálnej nervovej sústavy.

V súvislosti s predávkovaním boli hlásené srdcové udalosti vrátane predĺženia intervalu QT

a komplexu QRS a tzv. torsades de pointes. Niektoré prípady sa skončili smrťou (pozri časť 4.9). Pacienti nemajú prekročiť odporúčanú dávku a/ani odporúčané trvanie liečby.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Neklinické údaje ukazujú, že loperamid je substrát P-glykoproteínov. Súbežne podávanie loperamidu (jednorazová dávka 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom, ktoré sú obidva inhibítormi P- glykoproteínov, spôsobilo 2- až 3-násobný rast plazmatických hladín loperamidu. Klinický význam tejto farmakokinetickej interakcie s inhibítormi P-glykoproteínov, keď sa loperamid podáva

v odporúčaných dávkachje neznámy.

Súbežné podanie loperamidu (4 mg jednorazová dávka) a itrakonazolu, inhibítora CYP3A4 a P- glykoproteínu, viedlo k 3- až 4-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu.

V rovnakej štúdii inhibítor CYP2C8, gemfibrozil, zvýšil hladiny loperamidu približne 2-násobne. Kombinácia itrakonazolu a gemfibrozilu viedla k 4-násobnému zvýšeniu maximálnych plazmatických hladín loperamidu a k 13-násobnému zvýšeniu celkovej plazmatickej expozície. Tieto zvýšenia neboli spojené s účinkami na centrálny nervový systém (CNS), ako bolo zistené psychomotorickými testami (t.j. subjektívna ospalosť a test nahrádzajúci číslice symbolmi – Digit Symbol Substitution Test).

Súbežné podanie loperamidu (16 mg jednorazová dávka) a ketokonazolu, inhibítora CYP3A4 a P- glykoproteínu, viedlo k 5-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií loperamidu. Toto zvýšenie nebolo spojené so zvýšenými farmakodynamickými účinkami, ako bolo zistené pupilometriou.

Súbežná liečba perorálnym dezmopresínom viedla k 3-násobnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií dezmopresínu, pravdepodobne kvôli pomalšej gastrointestinálnej motilite.

Očakáva sa, že lieky s podobnými farmakologickými vlastnosťami môžu zosilniť účinok loperamidu a že lieky, ktoré urýchľujú gastrointestinálnu pasáž, môžu jeho účinok znížiť.

Gravidita

Aj keď nie sú indikácie pre potenciálny teratogénny alebo embryotoxický potenciál lieku, musia sa starostlivo zvážiť očakávané terapeutické prínosy v porovnaní s potenciálnym rizikom súvisiacim

s podávaním Loperamidu Polpharma gravidným ženám, najmä v prvom trimestri. Užívanie tohto lieku počas tehotenstva sa neodporúča.

Dojčenie

Malé množstvá loperamidu môžu prechádzať do ľudského mlieka. Preto sa neodporúča tento liek užívať počas dojčenia.

Gravidným alebo dojčiacim ženám je preto potrebné odporučiť konzultáciu s lekárom týkajúcu sa vhodnej liečby.

Únava, závraty alebo ospalosť sa môžu vyskytnúť pri liečbe príznakov hnačky týmto liekom. Preto sa odporúča zvýšená opatrnosť pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov.

Dospelí a deti vo veku ≥ 12 rokov

Bezpečnosť loperamídiumchloridu bola hodnotená u 3076 dospelých a detí ≥ 12 rokov, ktorí sa zúčastnili 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických skúšaní s loperamídiumchloridom pri liečbe hnačky. Z týchto sa 26 štúdií týkalo akútnej hnačky (N=2755) a 5 štúdií sa týkalo chronickej hnačky (N=321).

Najčastejšie hlásenými (t.j. incidencia ≥ 1 %) nežiaducimi liekovými reakciami (adverse drug reactions, ADR) v klinických skúšaniach s loperamídiumchloridom pri akútnej hnačke boli: zápcha (2,7 %), flatulencia (1,7 %), bolesť hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %). V klinických štúdiách pri chronickej hnačke boli najčastejšie hlásené (t.j. s incidenciou ≥ 1 %) nežiaduce účinky: flatulencia (2,8 %), zápcha (2,2 %), nauzea (1,2 %) a závraty (1,2 %).

Nižšie sú uvedené nežiaduce účinky hlásené pri užívaní loperamídiumchloridu buď v klinických štúdiách (pri akútnej alebo chronickej hnačke), alebo postmarketingovom sledovaní.

Údaje v tabuľke 1 reprezentujú výsledky od 3 076 dospelých a detí vo veku 12 rokov a viac, ktorí sa zúčastnili na 31 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických skúšaniach s loperamídiumchloridom použitého na liečbu hnačky. Z týchto, 26 skúšaní bolo pri akútnej hnačke (N=2755) a 5 skúšaní bolo pri chronickej hnačke (N=321).

Frekvencie výskytu sú zoradené podľa nasledujúcej konvenčnej klasifikácie: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000).

Tabuľka 1: Frekvencia nežiaducich účinkov lieku hlásených v klinických štúdiách s loperamídiumchloridom u dospelých a detí vo veku 12 rokov a viac

Údaje týkajúce sa nežiaducich reakcií loperamídiumchloridu po jeho uvedení na trh

Pri určovaní nežiaducich účinkov loperamídiumchloridu po uvedení lieku na trh sa nerozlišovalo medzi chronickou a akútnou hnačkou, alebo medzi dospelými či deťmi, preto nežiaduce účinky uvedené nižšie zahŕňajú zlúčené indikácie aj populáciu jedincov.

Poruchy imunitného systému: reakcia z precitlivenosti, anafylaktická reakcia (vrátane anafylaktického šoku) a anafylaktoidná reakcia.

Poruchy nervového systému: somnolencia, strata vedomia, stupor, znížená úroveň vedomia, hypertónia a poruchy koordinácie.

Poruchy oka: mióza.

Poruchy gastrointestinálneho traktu: ileus (vrátane paralytického ilea), megakolón (vrátane toxického megakolónu) a glosodýnia, akútna pankreatitída (neznáme - frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).

Poruchy kože a podkožného tkaniva: bulózna erupcia (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a multiformného erytému), angioedém, žihľavka a pruritus.

Poruchy obličiek a močových ciest: retencia moču.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: únava.

Údaje týkajúce sa nežiaducich reakcií lieku v klinických skúšaniach loperamídiumchloridu v pediatrickej populácii

Pediatrická populácia

Bezpečnosť loperamídiumchloridu bola hodnotená u 607 pacientov vo veku 10 dní až 13 rokov, ktorí sa zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických štúdií s loperamídiumchloridom pri liečbe akútnej hnačky. Nežiaduce účinky loperamídiumchloridu boli u tejto populácie všeobecne podobné tým, ktoré sa vyskytovali v klinických štúdiách s loperamídiumchloridom u dospelých a detí vo veku 12 rokov a starších.

Tabuľka 2: Frekvencia nežiaducich účinkov lieku hlásených v klinických skúšaniach s loperamídiumchloridom u detí mladších ako 12 rokov

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Symptómy

V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania pri poruchách funkcie pečene) sa môže vyskytnúť útlm centrálneho nervového systému (strnulosť, poruchy koordinácie pohybov, ospalosť, mióza, svalová hypertónia a depresia dýchania), retencia moču a ileus.

Deti a pacienti s hepatálnou dysfunkciou môžu byť citlivejší voči účinkom na centrálny nervový systém.

U jednotlivcov, ktorí sa predávkovali loperamidom sa pozorovali srdcové udalosti, ako je predĺženie intervalu QT a komplexu QRS, tzv. torsades de pointes, iné závažné ventrikulárne arytmie, zastavenie srdca a synkopa (pozri časť 4.4). Boli hlásené aj smrteľné prípady.

Liečba

Ak sa objavia príznaky z predávkovania, ako antidotum sa môže podávať naloxón. Keďže dĺžka účinku loperamidu je dlhšia ako dĺžka účinku naloxónu (1-3 hodiny), môže byť podanie naloxónu zopakované. Preto má byť pacient starostlivo monitorovaný najmenej 48 hodín, aby bolo možné zistiť potenciálny útlm centrálneho nervového systému.