Zyrtec 10 ml/100 mg Perorálne roztokové kvapky

Perorálne roztokové kvapky cetirizínium-dichloridu 10 mg/ml sú indikované dospelým a pediatrickým pacientom vo veku 2 rokov a starším:

• na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;

• na zmiernenie prejavov chronickej idiopatickej urtikárie.

Dávkovanie

10 mg jedenkrát denne (20 kvapiek).

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Údaje nenaznačujú potrebu zníženia dávky u starších pacientov za predpokladu, že funkcia obličiek je normálna.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie sú k dispozícii údaje, ktoré by dokumentovali pomer

účinnosť/bezpečnosť. Keďže sa cetirizín vylučuje prevažne močom (pozri časť 5.2), v prípadoch, že

nie je možná iná alternatíva liečby, intervaly dávkovania sa musia prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek. Prezrite si nasledujúcu tabuľku a dávkovanie upravte podľa uvedených informácií. Úprava dávkovania u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek

Porucha funkcie pečene

Úprava dávkovania nie je nutná u pacientov, ktorí majú výlučne poruchu funkcie pečene. U pacientov s poruchou funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri vyššie Porucha funkcie obličiek).

Pediatrická populácia

Deti vo veku 2 až 6 rokov: 2,5 mg dvakrát denne (5 kvapiek dvakrát denne). Deti vo veku 6 až 12 rokov: 5 mg dvakrát denne (10 kvapiek dvakrát denne). Deti a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší: 10 mg denne (20 kvapiek).

U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť individuálne s ohľadom na hodnotu renálneho klírensu, vek a telesnú hmotnosť pacienta.

Spôsob podávania

Kvapky sa majú nakvapkať na lyžičku alebo rozpustiť vo vode a podávať perorálne.

Pri podávaní deťom je obzvlášť potrebné v prípade, že sa kvapky rozpustia, prispôsobiť množstvo vody, do ktorej sa kvapky pridajú, schopnosti pacienta prehĺtať. Pripravený roztok sa má okamžite užiť.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo na ktorýkoľvek z derivátov piperazínu.

Pacienti s terminálnym štádiom ochorenia obličiek s eGFR (odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie) pod 15 ml/min.

Pri terapeutických dávkach sa nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Opatrnosť sa však odporúča v prípade, ak sa alkohol požíva súbežne.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozičnými faktormi retencie moču (napr. poranenia miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom výskytu kŕčov.

Antihistaminiká inhibujú odpoveď na alergologické kožné testy, preto je potrebné vynechať užívanie lieku 3 dni pred uskutočnením testov („wash out“ obdobie), aby sa odstránili z organizmu.

Pruritus a/alebo žihľavka sa môžu objaviť v prípade, že sa cetirizín prestane užívať, dokonca aj vtedy, ak tieto príznaky neboli prítomné pred začiatkom liečby. V niektorých prípadoch môžu byť príznaky intenzívne a môžu vyžadovať opätovné začatie liečby. Príznaky by mali vymiznúť po opätovnom nasadení liečby.

Pomocné látky

Tento liek obsahuje metylparabén (E 218) a propylparabén (E 216), ktoré môžu vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené).

Tento liek obsahuje 350 mg propylénglykolu (E 1520) v každom ml.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v dávke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Pediatrická populácia

Použitie lieku sa neodporúča u dojčiat a batoliat mladších ako 2 roky.

Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický profil a profil znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových

interakcií sa nezaznamenali farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, konkrétne s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, dochádza však k zníženiu rýchlosti absorpcie.

U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných látok tlmiacich CNS

vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zhoršenie výkonnosti, aj keď cetirizín nezosilňuje účinky alkoholu (0,5 g/l v krvi).

Gravidita

Prospektívne údaje o ukončených graviditách, zozbierané pri cetirizíne, nenaznačujú pri vyššie uvedenom dávkovaní potenciál pre materno alebo feto/embryotoxicitu.

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky na graviditu, embryonálny/fetálny

vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebné postupovať s opatrnosťou.

Dojčenie

Cetirizín prechádza do materského mlieka. Riziko vedľajších účinkov u dojčených detí nie je možné vylúčiť. Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli stanovené v plazme v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Pri predpisovaní cetirizínu dojčiacim ženám je preto potrebné postupovať s opatrnosťou.

Fertilita

K dispozícii sú obmedzené údaje týkajúce sa fertility u ľudí, ale neboli zistené žiadne obavy týkajúce sa bezpečnosti.

V štúdiách na zvieratách sa nepreukázalo žiadne bezpečnostné riziko u ľudí.

Objektívne merania schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázali žiadne klinicky významné účinky. Napriek tomu pacienti,

u ktorých sa objaví ospalosť, nemajú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne nebezpečných

činnostiach alebo obsluhovať stroje. Nemajú prekračovať odporúčanú dávku a majú zohľadniť reakcie svojho organizmu na liek.

Klinické štúdie

• Prehľad

  Klinické štúdie preukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy. V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

  Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1 receptorov a relatívne nevykazuje anticholínergné pôsobenie, hlásili sa ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a sucho v ústach.

  Hlásili sa prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto príznaky po ukončení liečby cetirizínium- dichloridom zväčša odzneli.

• Zoznam nežiaducich reakcií

  Dvojito zaslepené kontrolované klinické skúšania porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne pri cetirizíne), z ktorých sú k dispozícii

  kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali viac ako 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.

  Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v skúšaniach kontrolovaných placebom hlásili nasledujúce nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo vyššou:

  Nežiaduce reakcie (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg(n = 3 260)	Placebo (n = 3 061)
  Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Únava	1,63 %	0,95 %
  Poruchy nervového systému ZávratyBolesť hlavy	1,10 %7,42 %	0,98 %8,07 %
  Poruchy gastrointestinálneho traktu Bolesť bruchaSucho v ústach Nevoľnosť	0,98 %2,09 %1,07 %	1,08 %0,82 %1,14 %
  Psychické poruchy Ospalosť	9,63 %	5,00 %
  Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Zápal hltanu	1,29 %	1,34 %

  Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s placebom, vo väčšine prípadov bola mierna až stredne závažná. Objektívne testy dokázané inými štúdiami preukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú

  ovplyvnené.

  Pediatrická populácia

  Nežiaduce reakcie s frekvenciou výskytu od 1 % alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov, vrátane placebom kontrolovaných klinických štúdií, sú:

  Nežiaduce reakcie (WHO-ART)	Cetirizín 10 mg(n = 1 656)	Placebo (n = 1 294)
  Poruchy gastrointestinálneho traktu Hnačka	1,0 %	0,6 %
  Psychické poruchy Ospalosť	1,8 %	1,4 %
  Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínaNádcha	1,4 %	1,1 %
  Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Únava	1,0 %	0,3 %

  Skúsenosti po uvedení lieku na trh

  Okrem nežiaducich reakcií hlásených počas klinických štúdií a uvedených vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledujúce nežiaduce účinky.

  Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa odhadovanej frekvencie výskytu na základe skúseností po uvedení lieku na trh.

  Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté

  (≥ 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

  Poruchy krvi a lymfatického systému

  Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

  Poruchy imunitného systému

  Zriedkavé: hypersenzitivita

  Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

  Poruchy metabolizmu a výživy

  Neznáme: zvýšená chuť do jedla

  Psychické poruchy

  Menej časté: nepokoj

  Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť Veľmi zriedkavé: tiky

  Neznáme: myšlienky na samovraždu, nočná mora

  Poruchy nervového systému Menej časté: parestézia Zriedkavé: kŕče

  Veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza Neznáme: amnézia, poruchy pamäti

  Poruchy oka

  Veľmi zriedkavé: porucha akomodácie, rozmazané videnie, okulogyrická kríza

  Poruchy ucha a labyrintu

  Neznáme: vertigo

  Poruchy srdca a srdcovej činnosti

  Zriedkavé: tachykardia

  Poruchy gastrointestinálneho traktu

  Menej časté: hnačka

  Poruchy pečene a žlčových ciest

  Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, γ-GT a bilirubín) Neznáme: hepatitída

  Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté: pruritus, vyrážka Zriedkavé: urtikária

  Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, fixná lieková erupcia Neznáme: akútna generalizovaná exantematózna pustulóza

  Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

  Neznáme: artralgia, myalgia

  Poruchy obličiek a močových ciest Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza Neznáme: retencia moču

  Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Menej časté: asténia, celková nevoľnosť; Zriedkavé: edém.

  Laboratórne a funkčné vyšetrenia

  Zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti

  Popis vybraných nežiaducich účinkov

  Po ukončení liečby cetirizínom sa hlásili pruritus (intenzívne svrbenie) a/alebo žihľavka.

  Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

  Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

Príznaky

Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na CNS alebo s účinkami, ktoré môžu naznačovať anticholínergný účinok.

Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5-násobku odporúčanej dennej dávky sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, celková nevoľnosť, rozšírené zreničky, svrbenie, nepokoj,

sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču. Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.

Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba. Krátko po užití lieku sa má zvážiť výplach žalúdka.

Cetirizín nie je účinne odstránený hemodialýzou.